Alit

Alit je NSAID lijek i sadrži 2 aktivna sastojka.

Nimesulid je komponenta s analgetskim, protuupalnim i antipiretičkim djelovanjem. Ovaj element selektivno usporava aktivnost COX-2, a istovremeno potiskuje procese vezanja PG unutar područja gdje dolazi do upale. [ 1 ]

Diciklomin hidroklorid pomaže u ublažavanju grčeva glatkih mišića u gastrointestinalnom traktu.

Indikacije Alita

Koristi se za ublažavanje boli i grčeva različitog podrijetla. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Otpustite obrazac

Ljekoviti element se oslobađa u tabletama - 4 komada unutar blister pakiranja. U pakiranju se nalazi 1 takvo pakiranje.

Farmakodinamiku

Nimesulid usporava oslobađanje enzima mijeloperoksidaze, a istovremeno potiskuje stvaranje slobodnih kisikovih radikala, bez utjecaja na kemotaksiju s fagocitozom. Tvar također potiskuje stvaranje faktora tumorske nekroze i drugih upalnih provodnika. [ 5 ]

Diciklomin hidroklorid je antagonist kolinergičkih muskarinskih završetaka i također djeluje izravno na glatke mišiće, vjerojatno djelujući kao antagonist histamina i bradikinina. Diciklomin je pokazao inhibitorno djelovanje protiv nekoliko patogenih bakterija.[ 6 ]

[ 7 ]

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, nimesulid se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta velikom brzinom. Vrijednosti Cmax u plazmi bilježe se nakon 2-3 sata. Sinteza proteina nimesulida iznosi 97,5%. Metabolički procesi odvijaju se u jetri; glavna metabolička komponenta je hidroksinimesulid (ima ljekovito djelovanje). Otprilike 65% konzumiranog dijela nimesulida izlučuje se urinom, a ostatak (35%) - stolicom.

Nakon oralne primjene diciklomina, apsorbira se velikom brzinom, postižući Cmax nakon 90 minuta. Poluvrijeme eliminacije je 4-6 sati. Izlučuje se urinom (79,5%) i stolicom (8,4%). [ 8 ]

[ 9 ]

Doziranje i administracija

Alita se propisuje samo nakon pažljive procjene ravnoteže između potencijalnih koristi i postojećih rizika.

Lijek treba uzimati oralno, nakon obroka, s običnom vodom. Dnevna doza je 1-2 puta dnevno, uzima se 1 tableta (0,1 g nimesulida) (ujutro i navečer). Ne smije se uzeti više od 0,2 g nimesulida dnevno. Terapija može trajati najviše 5 dana. [ 14 ]

Zahtjev za djecu

Nimesulid je odobren za upotrebu, kao i drugi analgetsko-antipiretički lijekovi, za kratkotrajnu upotrebu (do 10 dana) kod djece. Lijek treba izbjegavati kod poznate ili sumnjive bolesti jetre; potreban je oprez pri istodobnom propisivanju nimesulida s drugim hepatotoksičnim lijekovima. [ 15 ]

Postoje podaci o ograničenju primjene lijeka djeci mlađoj od šest mjeseci. Objavljeni su slučajevi u kojima je primjena diciklomin hidroklorida kod dojenčadi bila popraćena teškim respiratornim simptomima (dispneja, respiratorni kolaps, apneja i asfiksija), napadajima, sinkopom, mišićnom hipotonijom, komom i smrću, ali uzročna veza nije utvrđena. [ 16 ]

Koristite Alita tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivanje Alita tijekom trudnoće. Budući da nimesulid može negativno utjecati na plodnost kod žena, ne smije se koristiti prilikom planiranja začeća. Poput drugih NSAID-a koji inhibiraju vezanje PG-a, nimesulid može dovesti do preranog zatvaranja arterijskog puta, razvoja oligurije, plućne hipertenzije i oligohidramnija. Također postoji rizik od atonije maternice, krvarenja i perifernog edema. [ 10 ]

Zbog nedostatka podataka o tome izlučuje li se nimesulid u majčino mlijeko, lijek se ne koristi tijekom dojenja. Prijavljen je jedan mogući slučaj apneje kod dojenog djeteta čija je majka uzimala dicikloverin [ 11 ].

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• čirevi koji utječu na gastrointestinalni trakt (u aktivnoj fazi);
• prisutnost rekurentnih ulkusa ili prisutnost krvarenja u gastrointestinalnom traktu (u anamnezi);
• teška disfunkcija jetre (zatajenje jetre), kao i povijest hepatotoksičnih manifestacija povezanih s primjenom lijekova;
• koristiti zajedno s tvarima koje imaju potencijalnu hepatotoksičnost;
• oni s teškom disfunkcijom bubrega (vrijednosti klirensa kreatinina su manje od 30 ml u minuti);
• teški poremećaji procesa zgrušavanja krvi;
• cerebrovaskularne ili druge patologije kod kojih dolazi do krvarenja;
• s teškim oblikom zatajenja srca;
• teška intolerancija na aktivni element lijeka ili druge njegove komponente, kao i preosjetljivost povezana s drugim NSAID-ima (u anamnezi);
• ovisnost o drogama ili alkoholu;
• povišena temperatura i stanja slična gripi;
• postojeća sumnja na razvoj kirurške bolesti u aktivnoj fazi.

Nuspojave Alita

Među nuspojavama povezanim s primjenom lijeka (obično se pojavljuju tijekom prvih 7 dana primjene lijeka): [ 12 ]

Uzrokovano utjecajem nimesulida:

• lezije epidermisa i potkožnog tkiva: često se opažaju svrbež, eritem, hiperemija, hiperhidroza, osip i dermatitis. Povremeno se javljaju oticanje lica, oralne sluznice ili jezika, SJS, urtikarija, hiperemija oralne sluznice, TEN, multiformni eritem i Quinckeov edem;
• probavni problemi: simptomi dispepsije, uključujući povraćanje, nadutost, žgaravicu, zatvor, proljev i mučninu. Osim toga, javlja se bol u području trbuha ili gastritis. Melena, perforacija ulkusa ili krvarenje unutar gastrointestinalnog trakta opažaju se izolirano, a uz to i stomatitis i ulkusi u gastrointestinalnom traktu;
• disfunkcija jetre: kolestaza ili žutica, kao i povišene razine intrahepatičkih transaminaza. Ponekad se može razviti i fulminantni hepatitis (ponekad fatalan); [ 13 ]
• poremećaji živčanog sustava: glavobolje, encefalopatija, pospanost i vrtoglavica;
• simptomi mentalnog zdravlja: nervoza, noćne more i anksioznost;
• bubrežne lezije: hematurija, edem, retencija urina i disurija. Povremeno se javljaju zatajenje bubrega, oligurija i tubulointersticijski nefritis;
• poremećaji u funkcioniranju krvnog sustava: eozinofilija ili anemija. Povremeno se razvijaju trombocitopenija ili pancitopenija, kao i purpura;
• imunološki poremećaji: anafilaksa ili simptomi intolerancije;
• problemi s respiratornom funkcijom: dispneja. Povremeno se mogu pojaviti astma ili bronhijalna astma (osobito kod osoba s intolerancijom na aspirin i druge NSAID-ove);
• lezije povezane s aktivnošću kardiovaskularnog sustava: povišen krvni tlak ili tahikardija. Povremeno se opažaju valovi vrućine, kolaps, krvarenje i promjene krvnog tlaka;
• Ostalo: astenija, zamagljen vid ili hipotermija.

Povezano s aktivnošću diciklovira:

• poremećaji u funkcioniranju kardiovaskularnog sustava: palpitacije, valunge, tahikardija i gubitak svijesti;
• disfunkcija živčanog sustava: senzorni poremećaji, diskinezija, vrtoglavica, pospanost, gubitak svijesti, jaki umor i glavobolje, kao i nervoza, nesanica, parestezija, problemi sa stabilnošću hoda, sistemska slabost i letargija;
• problemi s mentalnim zdravljem: uznemirenost ili zbunjenost, labilnost raspoloženja, halucinacije i poremećaji govora;
• lezije koje zahvaćaju potkožni sloj i epidermu: svrbež, osip, suhoća epiderme, urtikarija i drugi dermatološki simptomi;
• znakovi povezani s probavom: mučnina, anoreksija, kserostomija, nadutost, povraćanje, žeđ, zatvor, poremećaji okusa i bol u području trbuha;
• poremećaji mišićno-koštanog sustava: slabost mišića;
• poremećaji urogenitalnog sustava: zadržavanje ili poremećaj urina, kao i impotencija;
• problemi s vidnom aktivnošću: midrijaza, povećani očni tlak, zamućenje vida, akomodacijska paraliza i diplopija;
• oštećenje dišnog sustava: asfiksija, hiperemija u grlu, apneja ili dispneja, kihanje i začepljenost nosa;
• imunološki poremećaji: teške alergijske reakcije ili idiosinkrazije na lijekove, koje uključuju i anafilaksiju;
• endokrina disfunkcija: suzbijanje laktacije.

Predozirati

Znak trovanja nimesulidom je pojačavanje poremećaja poput pospanosti, boli u području "jajnice", povraćanja, letargije i mučnine (takve manifestacije se često mogu izliječiti ako se poduzmu potporne mjere). Osim toga, može se uočiti krvarenje u gastrointestinalnom traktu. Rijetko se razvijaju akutno zatajenje bubrega, anafilaktoidni simptomi, povišen krvni tlak, respiratorna depresija i koma, hipoglikemija. [ 17 ]

Kod intoksikacije dicikloverinom dolazi do dva stadija: prvo, središnji živčani sustav je uzbuđen, što uzrokuje halucinacije, iluzije, anksioznost, trajnu midrijazu, hipertenziju i tahikardiju. Nakon toga, središnji živčani sustav je potisnut, što može dovesti do kome.

Lijek nema antidot. U slučaju predoziranja provode se simptomatske mjere i peritonealna dijaliza. Tijekom prva 4 sata, žrtvi je potrebno isprati želudac putem sonde, a uz to uzeti laksative i aktivni ugljen.

Hemodijaliza će biti neučinkovita. Potrebno je pažljivo pratiti funkciju jetre i bubrega. [ 18 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija s varfarinom i drugim sličnim antikoagulansima, kao i s aspirinom, povećava rizik od krvarenja.

Kombinaciju nimesulida i furosemida treba provoditi s oprezom kod osoba sa srčanim i bubrežnim bolestima.

NSAID-i smanjuju brzinu klirensa litija, što povećava njegovu razinu u plazmi i toksičnu aktivnost. Stoga je kod takve kombinacije (nimesulid + litij) potrebno pažljivo pratiti brzinu litija u plazmi.

Primjena nimesulida zajedno s teofilinom, ranitidinom, digoksinom, kao i glibenklamidom i antacidima nije dovela do razvoja klinički značajnih interakcija.

Nimesulid usporava aktivnost enzima CYP 2C9, zbog čega se, kada se s njim kombinira, može uočiti porast plazma vrijednosti onih tvari na koje ovaj enzim utječe.

Alit treba koristiti s izuzetnim oprezom kada se primjenjuje manje od jednog dana prije/svaki drugi dan nakon uzimanja metotreksata, jer to povećava serumske razine i toksična svojstva potonjeg.

Primjena zajedno s nimesulidom može povećati nefrotoksičnu aktivnost ciklosporina.

Diciklomin može pojačati učinke drugih antikolinergičkih tvari (uključujući atropin sulfat), zbog čega se ne mogu kombinirati s Alitom.

Uvjeti skladištenja

Alit se mora čuvati na mjestu zaštićenom od djece, vlage i sunčeve svjetlosti. Pokazatelji temperature - ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Alit se smije koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje farmaceutske tvari.

Analogi

Analogi lijeka su Nimuspaz, Nanogan s Oxyganom, kao i Sigan i Nigan.