Alzepil

Alzepil je reverzibilna selektivna tvar koja usporava aktivnost acetilkolinesteraze (to je glavna vrsta kolinesteraze koja se nalazi unutar ljudskog mozga).

Kada je cerebralna kolinesteraza usporena, dolazi do raspada acetilkolina (pod utjecajem donepezila), koji prenosi impulse neuronske ekscitacije na unutarnji središnji živčani sustav. Usporavanje aktivnosti AChE pod djelovanjem donepezila snažnije je više od tisuću puta nego pod utjecajem butirilkolinesteraze, koja se nalazi unutar struktura, uglavnom određenih izvan središnjeg živčanog sustava.

[1], [2], [3]

Indikacije Alzepila

Koristi se kao lijek za znakove demencije kod osoba s slabom ili umjerenom raznolikošću Alzheimerove bolesti.

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapeutske supstance proizvodi se u tabletama - 14 komada u blister pakiranju. U kutiji - 2 ili 4 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Prilikom jednokratne primjene lijekova u dozi od 5 ili 10 mg, stopa inhibicije aktivnosti AChE procjenjuje se unutar membrana eritrocita i doseže, odnosno, 63,6%, kao i 77,3%.

Inhibicija bolne aktivnosti unutar eritrocita pod terapeutskim utjecajem Alzepila korelira s promjenama koje se događaju na spektru ADAS-cog (navedeni spektar procjenjuje kognitivnu aktivnost pojedinaca s Alzheimerovom bolešću).

Farmakokinetika

Vrijednosti Cmax unutar plazme određuju se nakon 3-4 sata od trenutka primjene lijeka. Vrijednosti Cmax i AUC povećavaju se u skladu s povećanjem doze. Termin poluživot iznosi oko 70 sati, tako da se u slučaju ponovne uporabe lijeka 1-puta postupno postižu indikatori ravnoteže dnevno (tijekom 21. Dana od početka tečaja). Pri povišenju ravnoteže promatraju se samo neznatne promjene u razini plazme donepezila i odgovarajuće terapeutske aktivnosti tijekom dana. Apsorpcija lijekova se ne mijenja s unosom hrane.

Intraplazmatska sinteza lijeka je 95%. Obrazac raspodjele lijekova unutar različitih tkiva proučavan je u ograničenoj mjeri. U teoriji, aktivni element, zajedno s produktima raspada, može zadržati aktivnost unutar tijela oko 10 dana.

Procesi razmjene i izlučivanje.

Donepezil hidroklorid se izlučuje nepromijenjen zajedno s urinom i transformira se pod utjecajem strukture hemoproteina P450 (to stvara veliki broj metaboličkih komponenti, od kojih su neke nemoguće utvrditi).

Kod jednokratne primjene 5 mg donepezila, koji je označen kao 14C, zabilježene su sljedeće indikacije:

• dio elementa plazme bez napajanja iznosi 30% prihvaćenog dijela;
• dio komponente 6-O-desmetildonepesila - 11% (samo on ima aktivnost lijeka sličnu donepezilu);
• dio tvari donepezil-cis-N-oksid - 9%;
• dio elementa 5-O-desmetildoneepesil - 7%;
• dio glukuronskog konjugata (komponenta 5-O-desmetildonepezil) - 3%.

Oko 57% korištene doze određeno je unutar urina (od čega je 17% u obliku donepezila), a još 14,5% u fecesu. Iz toga možemo zaključiti da su primarni putevi izlučivanja lijeka biotransformacija, kao i izlučivanje s urinom.

Doziranje i administracija

Lijekove je potrebno uzeti oralno prije spavanja.

Terapija započinje s uvođenjem 5 mg lijeka 1 put dnevno (uzima se prema ovoj shemi treba biti najmanje 1 mjesec). Nakon ovog mjeseca, doza lijeka može se povećati na 10 mg s 1-strukom primjenom dnevno (to je maksimalna dnevna doza).

Terapija se provodi pod strogim nadzorom liječnika koji ima iskustva u dijagnostici i liječenju demencije Alzheimerovog tipa.

Liječenje je moguće započeti samo ako postoje ljudi koji su u stanju brinuti se za bolesne i stalno nadzirati uzima li lijek na vrijeme.

Provedba tretmana održavanja provodi se dok terapijski učinak ne ostane (učinkovitost terapije je potrebno stalno ocjenjivati). U odsutnosti izlaganja lijeku, liječnik bi trebao razmotriti prikladnost naknadne primjene Alzepila.

[7], [8]

Koristite Alzepila tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivati lijekove tijekom trudnoće, osim u slučajevima kada je liječenje od vitalnog značaja.

Nema podataka o tome može li se lijek izlučiti majčinim mlijekom. Kada je potrebno koristiti ga tijekom HB-a, liječnik može odlučiti prekinuti dojenje.

[4], [5], [6]

Kontraindikacije

Kontraindicirano je korištenje lijeka u slučaju netrpeljivosti prema njegovim komponentama.

Nuspojave Alzepila

Najčešće, lijek uzrokuje razvoj nuspojava kao što su proljev, povraćanje, umor, grčevi u mišićima, mučnina i nesanica. Osim toga, postoje dokazi o hladnoći, boli, vrtoglavici i glavoboljama. Tipično, ovi simptomi prolaze sami, bez potrebe za prekidom liječenja.

Osim gore opisanih povreda, Alzepila može uzrokovati: curenje iz nosa, ekstrapiramidalne znakove, nesvjesticu, bradikardiju i halucinacije, a osim toga noćne more, anoreksiju, dispepsiju, agresivno ponašanje, osip, uzbuđenje, epidermalni svrab i inkontinenciju.

Predozirati

U slučaju trovanja lijekovima razvija se kolinergijska kriza u kojoj se bilježe simptomi kao što su hiperhidroza, povraćanje i jaka mučnina, slinjenje, bradikardija, napadaji, smanjen krvni tlak, kolaps i respiratorna depresija. Osim toga, može postojati jaka slabost u muskulaturi.

Izvode se opći postupci podrške. Atropin se koristi kao antidot: morate ga ubrizgati metodom u povećanim dozama (dok se ne postigne željeni učinak).

Interakcije s drugim lijekovima

Aktivna komponenta lijeka, zajedno sa svojim metabolitima, smanjuje brzinu metaboličkih procesa takvih elemenata kao što su varfarin i teofilin pomoću digoksina ili cimetidina. Štoviše, u slučaju kombinacije s cimetidinom ili digoksinom, procesi razmjene Alzepila ostaju nepromijenjeni. In vitro testiranje pokazalo je da se metabolizam donepezila ostvaruje pod djelovanjem enzima kao što je ZA4 iz strukture hemoproteina P450, a istovremeno 2D6 (intenzitet je niži).

Pri određivanju interakcije lijeka u obliku in vitro, utvrđeno je da kvinidin zajedno s ketokonazolom (to jest, inhibitori 2D6 s CYP3A4) usporavaju razmjenu donepezila. Iz toga se može zaključiti da ovi i drugi inhibitori aktivnosti CYP3A4 (među njima i eritromicin i itrakonazol) i s njima inhibitori aktivnosti CYP2D6 (na primjer, fluoksetin) također mogu usporiti metaboličke procese donepezila. Tijekom testiranja, u kojem su sudjelovali volonteri, ketokonazol je povećao prosječnu razinu Alzepila za približno 30%.

Tvari koje induciraju aktivnost enzima (među njima i karbamazepin s rifampicinom, kao i fenitoin i alkoholna pića) mogu smanjiti razinu donepezila. S obzirom na to da stupanj pokazatelja inducirajućeg ili inhibirajućeg učinka nije definiran, takve kombinacije lijekova treba koristiti s velikim oprezom.

Donepezil ima potencijal za interakciju s lijekovima koji imaju antikolinergički učinak.

Osim toga, postoji rizik od međusobnog pojačavanja kombinacijom Alzepila sa sukcinilholinom i drugim neuromuskularnim blokatorima, te uz kolinergične agoniste ili β-blokatore koji mogu utjecati na procese provođenja srca.

Uvod zajedno s drugim cholinomimetics i 4-tychny holinoliticheskie komponente (na primjer, glycopyrolate) može izazvati atipične promjene u pokazateljima otkucaja srca, kao i krvni tlak.

[9], [10]

Uvjeti skladištenja

Alzepil treba čuvati na mjestima zatvorenim za pristup malom djetetu. Razina temperature - ne više od + 30 ° C.

[11]

Rok trajanja

Alzepil se može primjenjivati u roku od 5 godina od prodaje lijeka.

[12]

Aplikacija za djecu

Alzepil se ne smije koristiti u pedijatriji (za osobe mlađe od 18 godina).

Analoga

Analozi lijekova su lijekovi Arizil, Aricept s Alzamedom, Divara s Almerom, a osim toga, Servonex i Donerum s Doenza-Sanovel i Jasnal s Palixid-Richter.