Almiral

Almiral spada u skupinu NSAID lijekova, derivat je octene kiseline. Lijek ima protuupalna i analgetska svojstva. Uz to, ima i antipiretički učinak. Suzbija proizvodnju komponenata koje izazivaju natečenost, bol i izlučivanje upalne tekućine u području upale.

Aktivni element lijeka je diklofenak Na. Kada se koristi za liječenje postoperativne boli, značajno smanjuje potrebu za opioidima. [1]

Indikacije Almiral

Koristi se u takvim slučajevima:

• kratka terapija za umjerenu bol različite etiologije (išijas, algomenoreja, lumbago i neuralgija);
• terapija za artritis (juvenilni, reumatoidni, gihtni ili psorijatični tip), osteoartritis u zglobovima / kralježnici i ankilozirajući spondilitis;
• liječenje posttraumatske ili -operacijske boli.

Otpustite obrazac

Otpuštanje terapijske tvari vrši se u obliku injekcijske tekućine - unutar ampula volumena 75 mg / 3 ml. Unutar stanične ploče - 5 ampula; unutar pakiranja - 1 ili 2 takve ploče.

Farmakodinamiku

Lijek usporava aktivnost COX -a. Diklofenak Na u stanju in vitro na razini ekvivalentnoj onoj postignutoj u ljudi ne potiskuje proces biosinteze proteoglikana koji se provodi unutar hrskavičnog tkiva. [2]

Farmakokinetika

Usisavanje.

Kada se primijeni injekcijom 75 mg diklofenaka, apsorpcija počinje odmah, a prosječni indeks plazme od približno 2,558 ± 0,968 μg / ml bilježi se nakon 20 minuta. Usisni volumeni linearno su proporcionalni veličini doze.

Kada se 75 mg diklofenaka koristi kroz 2-satnu infuziju, prosječne vrijednosti lijeka u plazmi su približno 1,875 ± 0,436 μg / ml. S kraćom infuzijom lijek doseže Cmax u plazmi, a s produljenim infuzijama opaža se plato koncentracije koji je proporcionalan razini nakon 3-4 sata infuzije.

U usporedbi s vrijednostima nakon uzimanja tvari unutar, kada se koriste lijekovi u obliku intramuskularnih injekcija ili čepića, indikator plazme brzo se smanjuje odmah nakon snimanja razine Cmax.

Bioraspoloživost.

Vrijednosti AUC za intravenoznu ili intramuskularnu primjenu približno su dvostruko veće nego za rektalnu ili oralnu primjenu, budući da s naznačenim načinom primjene lijek ne sudjeluje u prvom intrahepatičnom prolazu.

Postupci distribucije.

Diklofenak je 99,7% uključen u sintezu proteina, uglavnom se veže za albumin (99,4%).

Tvar prodire u sinovij, dostižući najveće vrijednosti nakon 2-4 sata nakon primanja Cmax u plazmi. Očekivano trajanje sinovijalnog poluživota je 3-6 sati. Nakon 2 sata od trenutka primanja Cmax u plazmi, vrijednosti diklofenaka unutar sinovije prelaze razinu plazme i ostaju takve do 12 sati.

Niska razina diklofenaka (100 ng / ml) primijećena je u majčinom mlijeku kod jedne dojilje. Procijenjeni volumen lijeka koji prodire s majčinim mlijekom u dojenčevo tijelo jednak je 0,03 mg / kg dnevno.

Postupci razmjene.

Metabolički procesi diklofenaka djelomično se ostvaruju glukuronizacijom netaknute molekule, ali se uglavnom razvijaju jednokratnom i višestrukom metoksilacijom i hidroksilacijom, uslijed čega nastaje nekoliko fenolnih metaboličkih elemenata (od kojih se većina pretvara u glukuronidne konjugate). Dva metabolita su bioaktivna, ali je njihov učinak znatno manje izražen od terapijske aktivnosti diklofenaka.

Izlučivanje.

Sistemski klirens diklofenaka u plazmi iznosi 263 ± 56 ml u minuti. Terminalni poluživot u plazmi je 1-2 sata. 4 metaboličke komponente (također 2 s aktivnošću) također imaju kratki poluživot-unutar 1-3 sata.

Oko 60% primijenjenog dijela izlučuje se urinom u obliku glukuronidnih konjugata netaknute molekule, kao i u obliku metaboličkih elemenata, od kojih se većina također pretvara u glukuronidne konjugate.

Manje od 1% se izlučuje nepromijenjeno. Ostatak dijela eliminira se u obliku metaboličkih komponenti s izmetom i žučom.

Doziranje i administracija

Lijek morate ubrizgati duboko, na / m način. Standardna jednokratna doza je 75 mg; druga injekcija se može napraviti nakon najmanje 12 sati. Terapija obično traje 2 dana.

• Prijava za djecu

U pedijatriji je zabranjena uporaba diklofenaka za injekcije.

Koristite Almiral tijekom trudnoće

Diklofenak inhibira proizvodnju PG, što može negativno utjecati na tijek trudnoće i razvoj fetusa. S tim u vezi, Almiral nije propisan za trudnice.

Male količine aktivne komponente lijeka mogu se izlučiti majčinim mlijekom, stoga se ne koriste za HS.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• ozbiljna senzibilizacija u odnosu na aktivne i pomoćne komponente lijekova;
• alergija na druge NSAIL;
• aktivne faze bolesti u gastrointestinalnom traktu (s erozivnim i ulceroznim oblikom);
• krvarenje;
• poremećaji hematopoetskih procesa;
• poremećaji zgrušavanja krvi (među njima i hemofilija);
• aspirinska astma.

Potreban je oprez u slučaju uporabe za takve povrede:

• Bronhijalna astma;
• izraženo oticanje;
• anemija;
• povišen krvni tlak;
• CHF;
• disfunkcija jetre / bubrega;
• divertikulitis ili upala crijeva;
• dijabetes;
• porfirija;
• zloupotreba alkohola;
• nakon složenih operacija (uključujući premosnicu koronarne arterije);
• opće lezije vezivnog tkiva;
• stari ljudi.

Nuspojave Almiral

Među nuspojavama:

• smetnje u radu NS: pospanost, tjeskoba, konvulzije, cefalalgija, aseptični meningitis, noćne more, depresija, poremećaji spavanja;
• probavni problemi: bolovi u trbuhu, mučnina, nadutost, kserostomija, žutica i hepatitis. Osim toga, opstipacija / proljev, ciroza, lezije jednjaka, nekroza jetre, peptički ulkusi, pankreatitis, krv u izmetu i kolitis;
• poremećaji povezani s organima percepcije: buka iz uha, poremećaj okusa, zamagljen vid, oštećenje sluha i dvostruki vid;
• lezije urogenitalnog sustava: oticanje, nefritis, oligurija, zatajenje bubrega, krvi ili proteina u urinu;
• epidermalni poremećaji: osipi, teška fotoosjetljivost, toksični dermatitis, alopecija, svrbež, ekcem, točkasta krvarenja i urtikarija;
• problemi s hematopoetskim procesima: trombocito- ili leukopenija, eozinofilija, agranulocitoza, trombocitopenična purpura i anemija;
• poremećaji u radu srca: CHF, srčani udar, povišeni krvni tlak, bolovi u prsima i ekstrasistola;
• respiratorni poremećaji: kašalj, pneumonitis, oticanje grkljana i bronhijalni grč;
• simptomi alergije: vaskulitis i oteklina koji zahvaćaju jezik ili usne;
• lokalni znakovi: osjećaj peckanja, nekroza masnog tkiva, aseptična nekroza i pojava infiltracije.

Predozirati

U slučaju trovanja opaža se cefalalgija, zamagljena svijest, vrtoglavica, respiratorni distres i povraćanje. Djeca mogu razviti povraćanje, krvarenje, disfunkcije bubrega / jetre, bol u trbuhu i napadaje miokloničnog tipa.

Opijenost zahtijeva otkazivanje lijeka Almiral i pružanje kvalificirane medicinske njege.

Interakcije s drugim lijekovima

Tvari litija i digoksina.

Kombinacija s diklofenakom povećava vrijednosti ovih lijekova u plazmi, zbog čega se, uz ovu upotrebu lijekova, mora pratiti njihova razina u serumu.

Antihipertenzivni i diuretski lijekovi.

Uvođenje lijekova s gore opisanim sredstvima (na primjer, ACE inhibitori ili β-blokatori) može izazvati smanjenje njihove hipotenzivne aktivnosti zbog usporavanja vezanja vazodilatacijskih PG. Stoga ovu kombinaciju treba koristiti s oprezom, osobito u starijih osoba - treba ih pažljivo pratiti zbog krvnog tlaka.

Pacijentima treba osigurati odgovarajuću hidrataciju, a funkciju bubrega treba pratiti. To se posebno odnosi na diuretike i ACE inhibitore - uzimajući u obzir povećanu vjerojatnost nefrotoksičnosti.

Lijekovi koji mogu dovesti do razvoja hiperkalemije.

Uporaba zajedno s ciklosporinom, trimetoprimom, diureticima koji štede kalij ili takrolimusom može uzrokovati povećanje razine kalija u serumu, zbog čega je potrebno redovito pratiti stanje pacijenta tijekom terapije.

Antitrombotički agensi i antikoagulansi.

Kombinaciju treba raditi s oprezom jer može povećati vjerojatnost krvarenja. Unatoč činjenici da učinak diklofenaka u odnosu na aktivnost antikoagulansa nije otkriven, postoje neke informacije o povećanju vjerojatnosti krvarenja u osoba koje koriste antikoagulanse zajedno s diklofenakom. Zbog toga je, kako bi se uklonila potreba za promjenom veličine udjela antikoagulansa, potrebno pomno pratiti stanje takvih pacijenata.

Velike doze diklofenaka mogu privremeno inhibirati agregaciju trombocita.

GCS i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, uključujući selektivne inhibitore COX-2.

Uvođenje Almirala s GCS -om ili drugim sustavnim NSAID -ima može povećati vjerojatnost nastanka ulkusa ili krvarenja u gastrointestinalnom traktu. Potrebno je napustiti kombiniranu primjenu 2+ NSAID -a.

Tvari iz skupine SSRI.

Uvođenje sistemskih NSAID -a zajedno sa SSRI -ima povećava vjerojatnost krvarenja u probavnom sustavu.

Hipoglikemijski lijekovi.

Postoje neki podaci o razvoju metaboličke acidoze pri uporabi lijeka s tim lijekovima, osobito u osoba s već postojećom bubrežnom disfunkcijom.

Metotreksat.

Diklofenak može inhibirati bubrežni klirens metotreksata, zbog čega se povećavaju pokazatelji potonjeg. Treba biti oprezan pri upotrebi diklofenaka manje od 24 sata prije primjene metotreksata, jer može povećati razinu posljednjeg u krvi i njegovu toksičnost.

Postoje dokazi o razvoju teške toksičnosti uvođenjem obje tvari s razmakom manjim od 24 sata. Ova interakcija povezana je s nakupljanjem metotreksata zbog poremećaja njegovog izlučivanja putem bubrega pod utjecajem NSAID -a.

Ciklosporin.

Almiral može povećati ozbiljnost nefrotoksičnosti ciklosporina djelovanjem na bubrežne stakleničke plinove. Zbog toga ga treba koristiti u smanjenim dozama.

Takrolimus.

Primjena takrolimusa zajedno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima može povećati vjerojatnost nefrotoksičnosti zbog antiprostaglandinskog učinka na bubrege inhibitora kalcineurina i nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Antibakterijski kinoloni.

Postoje neke informacije u vezi s napadajima koji se mogu pojaviti zbog primjene kinolona zajedno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Mogu se pojaviti kod pojedinaca sa ili bez povijesti napadaja ili epilepsije. Stoga treba biti oprezan pri odlučivanju hoće li se kinoloni koristiti kod osoba koje već koriste NSAID.

Fenitoin.

Uvođenjem fenitoina u kombinaciji s lijekom može se primijetiti povećanje izloženosti prvog. Zbog toga se moraju pratiti vrijednosti fenitoina u plazmi.

Kolestiramin s kolestipolom.

Ove tvari mogu smanjiti ili usporiti apsorpciju diklofenaka. Stoga je potrebno primijeniti Almiral najmanje 1 sat prije ili nakon 4-6 sati nakon primjene kolestiramina / kolestipola.

Tvari SG.

Upotreba SG zajedno s NSAID -ima može pojačati ozbiljnost HF -a, povećati vrijednosti SG -a u plazmi i usporiti glomerularnu filtraciju.

Mifepriston.

Zabranjena je uporaba nesteroidnih protuupalnih lijekova unutar 8-12 dana nakon primjene mifepristona - jer nesteroidni protuupalni lijekovi mogu oslabiti njegov terapeutski učinak.

Lijekovi koji usporavaju ili induciraju djelovanje CYP2C9.

Lijekove s gore navedenim tvarima potrebno je koristiti oprezno (među njima, poput rifampicina i vorikonazola), jer oni mogu značajno povećati izloženost, kao i Cmax vrijednosti diklofenaka u plazmi.

Uvjeti skladištenja

Almiral se mora čuvati na temperaturama unutar 15-25 ° S.

Rok trajanja

Almiral se može koristiti u razdoblju od 36 mjeseci od datuma proizvodnje terapijske tvari.

Analozi

Analozi lijeka su lijekovi Clodifen, Diclac, Naklofen s Voltarenom, a osim toga Diklodev, Rapten s Dicloberlom, Evinopon i Diklofenak.