Amfolip

Ampholip (amfotericin B) je lijek koji se koristi za liječenje gljivičnih infekcija, uključujući teške i opasne infekcije kao što su kandidijaza, kriptokokoza, aspergiloza, histoplazmoza, kokcidioidomikoza itd. Pripada klasi antifungalnih lijekova poznatih kao polienski antibiotici.

Ampholip djeluje tako da se veže za ergosterol, koji je važna komponenta staničnih membrana gljivica. To dovodi do promjene propusnosti stanične membrane, što u konačnici dovodi do smrti gljivičnih stanica.

Ovaj lijek se obično koristi za teške slučajeve gljivičnih infekcija, posebno kod imunokompromitiranih pacijenata kao što su ljudi s HIV/AIDS-om, oni koji primaju kemoterapiju ili oni s teškim sistemskim bolestima. Također se može koristiti u liječenju gljivičnih infekcija intrakranijalnih struktura, unutarnjih organa i drugih ozbiljnih komplikacija.

Indikacije Amfolipa

1. Kandidijaza: Uključujući genitourinarni sustav, kožu, sluznice, unutarnje organe i sistemske oblike infekcije.
2. Kriptokokoza: Uključujući kriptokokni meningitis i druge sustavne oblike infekcije uzrokovane Cryptococcus neoformans.
3. Aspergiloza: gljivična infekcija koju uzrokuje Aspergillus spp. Koji mogu utjecati na pluća, sinuse, kožu i druge organe.
4. Histoplazmoza: Uključujući akutne i kronične oblike infekcije uzrokovane Histoplasma capsulatum.
5. Kokcidiomikoza (dolihospora): infekcija uzrokovana Coccidioides immitis ili Coccidioides posadasii koja može zahvatiti pluća, kožu i druge organe.
6. Mukoromikoza: uključujući invazivne oblike infekcije uzrokovane Mucorales spp., koje mogu zahvatiti krvožilni sustav, oči, kožu i druge organe.
7. Blastomikoza: infekcija uzrokovana bakterijom Blasomycetes dermatitidis koja može zahvatiti pluća i druge organe.
8. Kromoblastomikoza: infekcija uzrokovana Chromobacterium spp. Koji mogu utjecati na kožu, sluznice i druge organe.
9. Druge gljivične infekcije: amfotericin B se također može koristiti za liječenje drugih teških ili sustavnih gljivičnih infekcija koje ne reagiraju na druge antimikotike.

Otpustite obrazac

Koncentrat za otopinu: Ovaj oblik također je koncentrirana tvar koja se prije upotrebe mora otopiti u odgovarajućem otapalu. Obično se koristi za intravensku primjenu.

Farmakodinamiku

1. Interakcija s ergosterolom: amfotericin B veže se za ergosterol, koji je važna komponenta staničnih membrana gljivica. Ova interakcija dovodi do promjena u strukturi i funkciji membrane.
2. Oštećenje stanične membrane: vezanje amfotericina B na ergosterol dovodi do stvaranja pora u staničnoj membrani gljivice. Ovo oštećenje membrane uzrokuje istjecanje staničnih komponenti i poremećaj stanične homeostaze.
3. Selektivnost: amfotericin B je selektivan za gljivične stanice zbog razlika u sastavu staničnih membrana između gljivičnih i ljudskih stanica.
4. Široki spektar djelovanja: lijek je aktivan protiv različitih vrsta gljivica, uključujući Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. I drugi.
5. Mehanizam rezistencije: Za razliku od većine antibiotika, amfotericin B rijetko uzrokuje razvoj rezistencije kod gljivica. To je zbog njegovog jedinstvenog mehanizma djelovanja, usmjerenog na fizičke i kemijske promjene u membrani.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: amfotericin B općenito se slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta kada se uzima oralno i obično se ne koristi u obliku tableta za oralnu primjenu zbog niske bioraspoloživosti.
2. Distribucija: Nakon što se amfotericin B primijeni u krv, brzo se distribuira po tijelu. Lijek je široko raspoređen u tkivima uključujući kožu, pluća, bubrege, jetru, slezenu i mozak. Njegova je distribucija ograničena na proteine plazme.
3. Metabolizam: amfotericin B se metabolizira u manjoj mjeri. Podvrgava se minimalnoj biotransformaciji u jetri.
4. Izlučivanje: Većina amfotericina B izlučuje se nepromijenjena putem bubrega. Lijek može postojati u tkivima još dugo nakon završetka liječenja.
5. Poluživot: Poluživot amfotericina B u krvi je oko 15 dana, što ukazuje da ostaje u tijelu dugo vremena.
6. Značajke u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega: U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega može se uočiti produljenje vremena eliminacije amfotericina B, što zahtijeva prilagodbu doze.

Doziranje i administracija

1. Kandidijaza: Uobičajena doza za liječenje kandidijaze može varirati od 0,5 do 1 mg/kg na dan. Doza se može povećati na 1,5 mg/kg dnevno za teške infekcije.
2. Kriptokokoza: Za liječenje kriptokokoze obično se koristi doza od 0,3-0,6 mg/kg dnevno. U nekim slučajevima, osobito kod meningitisa, doza se može povećati na 0,7-1 mg/kg dnevno.
3. Aspergiloza: Obično se koristi doza od 0,5-0,7 mg/kg dnevno.
4. Histoplazmoza, kokcidioidomikoza i druge infekcije: doza može varirati ovisno o vrsti i težini infekcije i odgovoru bolesnika na liječenje.

Važno je napomenuti da dozu Ampholipa može prilagoditi liječnik ovisno o odgovoru na liječenje i toksičnosti lijeka. Lijek se obično ubrizgava polako u venu tijekom nekoliko sati kako bi se moguće reakcije na infuziju svele na minimum.

Koristite Amfolipa tijekom trudnoće

1. Prednosti korištenja: U nekim slučajevima gljivične infekcije mogu predstavljati ozbiljnu prijetnju životu majke i fetusa. U takvim slučajevima primjena Ampholipa može biti opravdana za liječenje teških ili opasnih infekcija.
2. Rizici za fetus: Nema dovoljno podataka o sigurnosti Ampholipa tijekom trudnoće da bi se mogli donijeti konačni zaključci o njegovoj sigurnosti za fetus. Mogući rizici za fetus uključuju mogućnost toksičnih učinaka na organe i sustave fetusa u razvoju.
3. Planiranje trudnoće: Ako žena planira trudnoću ili otkrije trudnoću dok uzima Ampholip, važno je o tome razgovarati sa svojim liječnikom. Liječnik može pregledati planove liječenja i odlučiti hoće li nastaviti ili prekinuti terapiju.
4. Praćenje: Ako je primjena Ampholipa tijekom trudnoće neophodna, važno je pažljivo pratiti stanje majke i fetusa pod nadzorom liječnika.

Kontraindikacije

1. Poznata alergijska reakcija: Bolesnici s poznatom alergijom na Ampholip ili druge komponente lijeka ne bi ga trebali uzimati.
2. Teško oštećenje bubrega: primjena Ampholipa može pogoršati stanje bolesnika s teškim oštećenjem bubrega. U takvim slučajevima, lijek se može nakupljati u tijelu, uzrokujući toksične učinke.
3. Hipokalemija: Ampholip može uzrokovati hipokalijemiju (nisku razinu kalija u krvi). Pacijenti s predispozicijom ili već dijagnosticiranom hipokalemijom mogu imati povećan rizik od razvoja ozbiljnih kardiovaskularnih komplikacija.
4. Teško zatajenje srca: U bolesnika s teškim zatajenjem srca, primjena Ampholipa može pogoršati stanje srca i dovesti do ozbiljnih komplikacija.
5. Trudnoća i dojenje: Primjenu Ampholipa tijekom trudnoće i dojenja treba procijeniti liječnik i razmotriti u skladu s mogućim dobrobitima i rizicima za majku i fetus ili dojenče.
6. Bolesnici s hipotenzijom: Ampholip može uzrokovati hipotenziju (niski krvni tlak). U bolesnika s već niskim krvnim tlakom to može dovesti do ozbiljnih komplikacija.

Nuspojave Amfolipa

1. Reakcije na infuziju: tijekom infuzije Ampholipa mogu se pojaviti akutne reakcije, kao što su groznica, zimica, glavobolja, hipotenzija (nizak krvni tlak), mučnina, povraćanje, proljev, artralgija (bol u zglobovima) i mialgija (bol u mišićima).
2. Poremećaji elektrolita: Ampholip može uzrokovati hipokalemiju (nisku razinu kalija u krvi), hipomagnezijemiju (nisku razinu magnezija u krvi) i druge poremećaje elektrolita, što može dovesti do abnormalnog srčanog ritma i disfunkcije miokarda.
3. Oštećenje bubrega: Dugotrajna primjena Ampholipa može dovesti do oštećenja bubrega i razvoja zatajenja bubrega.
4. Hepatotoksičnost: Neki pacijenti mogu razviti povišene jetrene enzime, kao i hepatitis i žuticu.
5. Hematopoetski poremećaji: Ampholip može uzrokovati anemiju, leukopeniju (smanjenje broja bijelih krvnih stanica) i trombocitopeniju (smanjenje broja trombocita).
6. Neurološke reakcije: mogu se pojaviti glavobolje, vrtoglavica, periferna neuropatija i druge neurološke reakcije.
7. Alergijske reakcije: Mogu se pojaviti alergijske reakcije, uključujući kožni osip, svrbež, osip i anafilaktički šok.
8. Razne druge nuspojave: Moguće su i druge nuspojave, kao što su srčane aritmije, hipertenzija (visoki krvni tlak), hipoksija, hipertenzivna kriza itd.

Predozirati

Predoziranje lijekom Ampholip može dovesti do povećanja njegovih nuspojava, poput renalne toksičnosti, poremećaja elektrolita (npr. Hipokalemije, hipomagnezijemije), kao i po život opasnih infuzijskih reakcija poput anafilaktičkog šoka ili ozbiljnih kardiovaskularnih poremećaja. p>

Interakcije s drugim lijekovima

1. Aminoglikozidni antibiotici: Istodobna primjena amfotericina B s aminoglikozidnim antibioticima kao što su gentamicin ili amikacin može povećati rizik od razvoja oštećenja bubrega.
2. Ciklosporin: Istodobna primjena Ampholipa s ciklosporinom može dovesti do povećanih koncentracija ciklosporina u krvi i povećane toksičnosti za bubrege.
3. Digoksin: amfotericin B može utjecati na koncentraciju digoksina u krvi, što može rezultirati povećanom toksičnošću za srce.
4. Lijekovi za lipide: upotreba Ampholipa s lijekovima za lipide kao što su aminofilin ili levotiroksin može smanjiti njihovu učinkovitost zbog interferencije s proteinima krvne plazme.
5. Karbamazepin: Ampholip može utjecati na koncentraciju karbamazepina u krvi, što može zahtijevati prilagodbu doze.
6. Alopurinol: upotreba alopurinola s amfotericinom B može povećati rizik od razvoja alopurinolne nefropatije.
7. Drugi lijekovi koji utječu na funkciju bubrega: Ampholip može povećati toksične učinke lijekova koji utječu na funkciju bubrega, kao što su nefrotoksični antibiotici ili nesteroidni protuupalni lijekovi.