Amikacin

Amikacin je aminoglikozidni antibiotik koji se koristi za liječenje raznih vrsta bakterijskih infekcija, posebice onih uzrokovanih Gram-negativnim bakterijama. Amikacin je učinkovit protiv širokog spektra patogena, uključujući mnoge vrste mikroorganizama otpornih na druge antibiotike.

Amikacin se veže za 30S podjedinicu bakterijskih ribosoma, ometajući tako sintezu proteina, što dovodi do smrti bakterija. Ovaj mehanizam djelovanja čini amikacin učinkovitim protiv infekcija uzrokovanih mnogim aerobnim Gram-negativnim i nekim Gram-pozitivnim bakterijama.

Indikacije Amikacin

1. Infekcije respiratornog trakta: Pneumonija, uključujući gram-negativne infekcije kao što su one uzrokovane Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae i drugim bakterijama.
2. Infekcije kože i mekog tkiva: Uključujući opekline, gnojne infekcije i druge infekcije kože uzrokovane Gram-negativnim bakterijama.
3. Infekcije mokraćnog sustava: Uključujući akutni i kronični pijelonefritis, cistitis i infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa i drugim bakterijama.
4. Infekcije kostiju i zglobova: Osteomijelitis, infektivni artritis i druge gram-negativne mišićno-koštane infekcije.
5. Infekcije abdomena: Peritonitis i druge abdominalne infekcije uzrokovane gram-negativnim bakterijama.
6. Septički šok: Intenzivna njega sepse uzrokovane gram-negativnim bakterijama.

Farmakodinamiku

1. Mehanizam djelovanja: Amikacin djeluje tako da se veže na bakterijske ribosome (30S podjedinice), što ometa sintezu proteina u bakterijskim stanicama. Ovaj mehanizam dovodi do poremećaja sinteze proteina i konačno do smrti bakterijske stanice.

2. Širok spektar djelovanja: Amikacin ima široki spektar djelovanja protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, uključujući patogene kao što su:

Gram-pozitivne bakterije:

1. Staphylococcus aureus (uključujući sojeve osjetljive na meticilin).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (Streptococcus skupine A).
5. Streptococcus agalactiae (Streptococcus skupine B).
6. Skupina Streptococcus viridans.

Gram-negativne bakterije:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Križna rezistencija i superinfekcije: Važno je napomenuti da se kod nekih bakterija može razviti rezistencija na amikacin, osobito kod nepravilne ili učestale uporabe. To može dovesti do superinfekcija ili unakrsne rezistencije s drugim antibioticima.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Amikacin se općenito ne apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene i obično se primjenjuje intravenskom ili mišićnom injekcijom.
2. Distribucija: Dobro prodire u različita tkiva i tjelesne tekućine, uključujući plazmu, pluća, bubrege, kožu, kosti, meka tkiva i cerebrospinalnu tekućinu (CSF). Volumen distribucije je obično velik.
3. Protein vezanje: Amikacin se u neznatnoj mjeri veže za proteine ​​krvne plazme (oko 10-20%).
4. Metabolizam: Amikacin se praktički ne metabolizira u tijelu.
5. Izlučivanje: Većina amikacina se izlučuje putem bubrega glomerularnom filtracijom. Njegova glomerularna filtracija ovisi o funkciji bubrega i može biti smanjena u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.
6. Izlučivanje Pola zivota: Poluvrijeme eliminacije amikacina iz tijela ovisi o brzini glomerularne filtracije i obično je oko 2-3 sata u odraslih s normalnom funkcijom bubrega.

Koristite Amikacin tijekom trudnoće

Primjena amikacina (aminoglikozidnog antibiotika) tijekom trudnoće treba se temeljiti na strogim medicinskim indikacijama i pod nadzorom liječnika. Liječnik može propisati amikacin kada je korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Važno je uzeti u obzir da aminoglikozidni antibiotici poput amikacina mogu proći kroz placentu i utjecati na razvoj fetusa. Studije na životinjama pokazale su da aminoglikozidi mogu izazvati kongenitalne anomalije i druge štetne učinke na razvoj fetusa. Međutim, podaci o sigurnosti primjene amikacina tijekom trudnoće u ljudi su ograničeni.

Ako je amikacin potreban za liječenje infekcije u trudnice, liječnik treba pažljivo procijeniti potencijalne koristi i rizike. Ako se amikacin propisuje tijekom trudnoće, preporučuje se pažljivo praćenje fetusa i praćenje mogućih nuspojava.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na aminoglikozidne antibiotike, uključujući amikacin, trebaju koristiti lijek s oprezom ili ga u potpunosti izbjegavati.
2. Bubrežna oštećenje: U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega može doći do nakupljanja amikacina u tijelu, što može dovesti do toksičnih učinaka. Doziranje treba prilagoditi ovisno o stupnju oštećenja bubrega.
3. Neuromuskularne bolesti: Korištenje amikacina može biti opasno za osobe s miastenijom gravis (poremećaj neuromuskularnog prijenosa), budući da može potencirati neuromuskularne blokatore.
4. Trudnoća i ldjelovanje: Podaci o primjeni amikacina tijekom trudnoće su ograničeni. Stoga, korištenje amikacina u tom razdoblju treba provoditi samo prema strogim indikacijama i pod liječničkim nadzorom. Također je potrebno posavjetovati se s liječnikom o mogućnosti primjene amikacina tijekom dojenja.
5. Akustična neuritis: Pri primjeni aminoglikozida, uključujući amikacin, može se razviti akustični neuritis, što dovodi do oštećenja sluha. Ovo je osobito važno kod pacijenata s oštećenjem sluha.
6. Miastenija gravis: Kod miastenije gravis, koju karakterizira oslabljen neuromuskularni prijenos, uporaba amikacina može pojačati neuromuskularne blokatore i pogoršati simptome bolesti.

Nuspojave Amikacin

1. Oštećenje bubrega: Amikacin može uzrokovati renalnu toksičnost, osobito u bolesnika s predispozicijom za zatajenje bubrega. To se može očitovati pogoršanjem bubrežne funkcije, proteinskim urinarnim sindromom ili krvlju u mokraći.
2. Sluh šteta: Jedna od najozbiljnijih nuspojava amikacina je oštećenje sluha, uključujući gubitak sluha ili tinitus. To je obično privremeno, ali u rijetkim slučajevima može biti trajno.
3. Poremećaji ravnoteže i koordinacije: Neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu ili poremećaje ravnoteže kao posljedicu amikacina.
4. Alergijske reakcije: Uključujući urtikariju, pruritus, kožni osip, oticanje usana ili lica, angioedem i anafilaksiju. U slučaju znakova alergijske reakcije, odmah potražite liječničku pomoć.
5. Druge nuspojave: Mogu se pojaviti i mučnina, povraćanje

Predozirati

1. Poremećaj funkcije bubrega: Predoziranje amikacinom može izazvati toksične učinke na bubrege, koji se mogu manifestirati kao pogoršanje bubrežne funkcije, edem i poremećaj ravnoteže elektrolita.
2. Komplikacije sluha: Amikacin može izazvati toksične učinke na vestibularni aparat i slušni živac, što može rezultirati gubitkom sluha ili vrtoglavicom.
3. Neurotoksičnost: Neki pacijenti mogu razviti simptome neurotoksičnosti kao što su slabost mišića, pareza, drhtavica ili bol u ekstremitetima.
4. Anemija i druga krvarenja: Mogu se pojaviti komplikacije hematopoeze kao što su anemija, trombocitopenija i leukopenija.
5. Uobičajeni simptomi predoziranja: To može uključivati ​​mučninu, povraćanje, glavobolju, napadaje i opću slabost.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Ostali aminoglikozidni antibiotici: Kombinirana primjena amikacina s drugim aminoglikozidnim antibioticima može povećati njihove toksične učinke na bubrege i sluh.
2. Nefrotoksični lijekovi: Upotreba amikacina s drugim nefrotoksičnim lijekovima kao što su amfotericin B ili ciklosporin može povećati rizik od zatajenja bubrega.
3. Neurotoksični lijekovi: Kombinirana uporaba amikacina s lijekovima koji imaju neurotoksične učinke, kao što su bizmut, vinkristin ili anestetici, može povećati neurotoksične učinke.
4. Miorelaksansi: Amikacin može povećati miorelaksantne učinke miorelaksansa kao što su pankuronij ili vekuronij.
5. Lijekovi koji utječu na funkciju bubrega: Upotreba amikacina s lijekovima koji utječu na funkciju bubrega, poput diuretika, može povećati rizik od zatajenja bubrega.
6. Lijekovi koji povećavaju razinu kalija u krvi: Kombinirana uporaba amikacina s lijekovima koji povećavaju razinu kalija u krvi, poput spironolaktona ili inhibitora angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACEI), može rezultirati hiperkalemijom.