Amikacin

Amikacin je aminoglikozidni antibiotik koji se koristi za liječenje različitih vrsta bakterijskih infekcija, posebno onih uzrokovanih gram-negativnim bakterijama. Amikacin je učinkovit protiv širokog spektra patogena, uključujući mnoge vrste mikroorganizama otpornih na druge antibiotike.

Amikacin se veže na 30S podjedinicu bakterijskih ribosoma, čime remeti sintezu proteina, što rezultira smrću bakterija. Ovaj mehanizam djelovanja čini amikacin učinkovitim protiv infekcija uzrokovanih mnogim aerobnim gram-negativnim i nekim gram-pozitivnim bakterijama.

Indikacije Amikacin

1. Infekcije dišnih putova: Pneumonija, uključujući gram-negativne infekcije poput onih uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae i drugim bakterijama.
2. Infekcije kože i mekog tkiva: uključujući opekline, gnojne infekcije i druge infekcije kože uzrokovane gram-negativnim bakterijama.
3. Infekcije mokraćnog sustava: uključujući akutni i kronični pijelonefritis, cistitis i infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa i drugim bakterijama.
4. Infekcije kostiju i zglobova: osteomijelitis, infektivni artritis i druge gram-negativne infekcije mišićno-koštanog sustava.
5. Abdominalne infekcije: Peritonitis i druge abdominalne infekcije uzrokovane gram-negativnim bakterijama.
6. Septički šok: Intenzivna njega za sepsu uzrokovanu gram-negativnim bakterijama.

Otpustite obrazac

1. Otopina za injekciju

Amikacin je najčešće dostupan kao otopina za injekciju, koja se koristi za intramuskularnu (IM) ili intravensku (IV) primjenu. Ovaj oblik brzo djeluje, što ga čini preferiranim izborom za liječenje ozbiljnih infekcija.

• Koncentracije:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Prašak za pripremu otopine za injekciju

Amikacin može biti dostupan i kao liofilizirani prašak koji se mora razrijediti prije upotrebe. Ovaj oblik omogućuje dugotrajno skladištenje i precizno doziranje kada se razrijedi.

• Prašak je obično dostupan u bočicama s različitim sadržajem amikacina, kao što su:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmakodinamiku

1. Mehanizam djelovanja: Amikacin djeluje vezanjem na bakterijske ribosome (30S podjedinice), što ometa sintezu proteina u bakterijskim stanicama. Ovaj mehanizam dovodi do poremećaja sinteze proteina i na kraju do smrti bakterijske stanice.

2. Širok spektar djelovanja: Amikacin ima širok spektar djelovanja protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, uključujući patogene kao što su:

Gram-pozitivne bakterije:

1. Staphylococcus aureus (uključujući sojeve osjetljive na meticilin).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (streptokok grupe A).
5. Streptococcus agalactiae (streptokok skupine B).
6. Skupina Streptococcus viridans.

Gram-negativne bakterije:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Križna rezistencija i superinfekcije: Važno je napomenuti da se kod nekih bakterija može razviti rezistencija na amikacin, posebno kod nepravilne ili česte upotrebe. To može dovesti do superinfekcija ili križne rezistencije s drugim antibioticima.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Amikacin se općenito ne apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene i obično se primjenjuje intravenski ili mišićnom injekcijom.
2. Distribucija: Dobro prodire u različita tkiva i tjelesne tekućine, uključujući plazmu, pluća, bubrege, kožu, kosti, meko tkivo i cerebrospinalnu tekućinu (CSF). Volumen distribucije je obično velik.
3. Vezanje na proteine: Amikacin se veže na proteine krvne plazme u neznatnoj mjeri (oko 10-20%).
4. Metabolizam: Amikacin se praktički ne metabolizira u tijelu.
5. Izlučivanje: Većina amikacina izlučuje se putem bubrega glomerularnom filtracijom. Njegova glomerularna filtracija ovisi o funkciji bubrega i može biti smanjena u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.
6. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije amikacina iz tijela ovisi o brzini glomerularne filtracije i obično iznosi oko 2-3 sata kod odraslih s normalnom funkcijom bubrega.

Doziranje i administracija

Način primjene

Amikacin se obično primjenjuje intramuskularno (IM) ili intravenski (IV). Intravenska primjena može biti kontinuirana infuzija ili bolus.

1. Intramuskularna injekcija (v/m):

   • Brzo ubrizgava u duboke mišiće (npr. glutealne mišiće) kako bi se smanjila iritacija tkiva i poboljšala apsorpcija.

2. Intravenska primjena (IV):

   • Bolusna primjena: Amikacin se može primijeniti kao spori bolus tijekom 2-3 minute.
   • Infuzija: Infuzijska otopina se priprema razrjeđivanjem amikacina u 100-200 mL kompatibilnog otapala (npr. 0,9%-tnoj otopini natrijevog klorida ili 5%-tnoj otopini dekstroze) i primjenjuje se tijekom 30-60 minuta.

Doziranje

Doziranje amikacina ovisi o težini infekcije, bubrežnoj funkciji i tjelesnoj težini pacijenta. Slijede opće preporuke:

1. Odrasli i djeca starija od 1 mjeseca:

   • Uobičajena doza: 15 mg/kg tjelesne težine dnevno, podijeljeno u 2-3 jednake doze svakih 8-12 sati.
   • Teške infekcije: Doza se može povećati na 500 mg svakih 8 sati, ne smije prelaziti 1,5 g dnevno.

2. Novorođenčad (uključujući prijevremeno rođenu djecu):

   • Prvih 7 dana života (ako je razmak između poroda i posljednje menstruacije majke <40 tjedana): 10 mg/kg svakih 12 sati.
   • Nakon prvog tjedna života: 7,5 mg/kg svakih 12 sati.

Koristite Amikacin tijekom trudnoće

Primjena amikacina (aminoglikozidnog antibiotika) tijekom trudnoće treba se temeljiti na strogim medicinskim indikacijama i pod nadzorom liječnika. Liječnik može propisati amikacin kada korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Važno je uzeti u obzir da aminoglikozidni antibiotici poput amikacina mogu proći kroz placentu i utjecati na fetus u razvoju. Studije na životinjama pokazale su da aminoglikozidi mogu uzrokovati kongenitalne anomalije i druge štetne učinke na razvoj fetusa. Međutim, kod ljudi su podaci o sigurnosti amikacina tijekom trudnoće ograničeni.

Ako je amikacin potreban za liječenje infekcije kod trudnice, liječnik treba pažljivo procijeniti potencijalne koristi i rizike. Ako se amikacin propisuje tijekom trudnoće, preporučuje se pažljivo praćenje fetusa i praćenje mogućih nuspojava.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na aminoglikozidne antibiotike, uključujući amikacin, trebaju koristiti lijek s oprezom ili ga potpuno izbjegavati.
2. Oštećenje bubrega: U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega može doći do nakupljanja amikacina u tijelu, što može dovesti do toksičnih učinaka. Doziranje treba prilagoditi ovisno o stupnju oštećenja bubrega.
3. Neuromuskularne bolesti: Primjena amikacina može biti opasna za osobe s mijastenijom gravis (poremećaj neuromuskularne transmisije), jer može pojačati djelovanje neuromuskularnih blokatora.
4. Trudnoća i dojenje: Informacije o primjeni amikacina tijekom trudnoće su ograničene. Stoga se primjena amikacina tijekom tog razdoblja smije provoditi samo uz stroge indikacije i pod liječničkim nadzorom. Također je potrebno konzultirati se s liječnikom o mogućnosti primjene amikacina tijekom dojenja.
5. Akustični neuritis: Pri primjeni aminoglikozida, uključujući amikacin, može se razviti akustični neuritis koji rezultira oštećenjem sluha. To je posebno važno kod pacijenata s oštećenjem sluha.
6. Miastenija gravis: Kod mijastenije gravis, koju karakterizira oštećena neuromuskularna transmisija, primjena amikacina može pojačati djelovanje neuromuskularnih blokatora i pogoršati simptome bolesti.

Nuspojave Amikacin

1. Oštećenje bubrega: Amikacin može uzrokovati bubrežnu toksičnost, posebno u bolesnika s predispozicijom za zatajenje bubrega. To se može manifestirati pogoršanjem bubrežne funkcije, proteinskim urinarnim sindromom ili krvlju u mokraći.
2. Oštećenje sluha: Jedna od najozbiljnijih nuspojava amikacina je oštećenje sluha, uključujući gubitak sluha ili tinitus. To je obično privremeno, ali u rijetkim slučajevima može biti trajno.
3. Poremećaji ravnoteže i koordinacije: Neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu ili poremećaje ravnoteže kao posljedicu primjene amikacina.
4. Alergijske reakcije: Uključujući urtikariju, svrbež, osip na koži, oticanje usana ili lica, angioedem i anafilaksiju. U slučaju znakova alergijske reakcije, odmah potražite liječničku pomoć.
5. Druge nuspojave: Može se javiti i mučnina, povraćanje

Predozirati

1. Bubrežna disfunkcija: Predoziranje amikacinom može uzrokovati toksične učinke na bubrege, što se može manifestirati kao pogoršanje bubrežne funkcije, edem i poremećaji ravnoteže elektrolita.
2. Komplikacije sa sluhom: Amikacin može uzrokovati toksične učinke na vestibularni aparat i slušni živac, što može rezultirati gubitkom sluha ili vrtoglavicom.
3. Neurotoksičnost: Neki pacijenti mogu razviti simptome neurotoksičnosti poput mišićne slabosti, pareze, drhtanja ili boli u ekstremitetima.
4. Anemija i druga krvarenja: Mogu se javiti komplikacije hematopoeze poput anemije, trombocitopenije i leukopenije.
5. Uobičajeni simptomi predoziranja: To može uključivati mučninu, povraćanje, glavobolju, napadaje i opću slabost.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Drugi aminoglikozidni antibiotici: Kombinirana primjena amikacina s drugim aminoglikozidnim antibioticima može povećati njihove toksične učinke na bubrege i sluh.
2. Nefrotoksični lijekovi: Primjena amikacina s drugim nefrotoksičnim lijekovima poput amfotericina B ili ciklosporina može povećati rizik od zatajenja bubrega.
3. Neurotoksični lijekovi: Kombinirana primjena amikacina s lijekovima koji imaju neurotoksične učinke, poput bizmuta, vinkristina ili anestetika, može pojačati neurotoksične učinke.
4. Miorelaksanti: Amikacin može pojačati miorelaksantne učinke miorelaksanasa poput pankuronija ili vekuronija.
5. Lijekovi koji utječu na funkciju bubrega: Primjena amikacina s lijekovima koji utječu na funkciju bubrega, poput diuretika, može povećati rizik od zatajenja bubrega.
6. Lijekovi koji povećavaju razinu kalija u krvi: Kombinirana primjena amikacina s lijekovima koji povećavaju razinu kalija u krvi, poput spironolaktona ili inhibitora enzima koji pretvara angiotenzin (ACEI), može rezultirati hiperkalemijom.