Aminokaproinska kiselina

Aminokaproinska kiselina (također poznata kao ε-aminokaproinska kiselina) je sintetski aminokiselinski spoj koji se u medicinskoj praksi koristi kao hemostatičko sredstvo. Pokazuje svoja svojstva kao antifibrinolitičko sredstvo, tj. sprječava razgradnju krvnih ugrušaka i sprječava njihovo otapanje.

Aminokaproinska kiselina se često koristi za kontrolu krvarenja u raznim situacijama, uključujući operacije, traume, propisivanje lijekova za diseminiranu intravaskularnu koagulaciju (DIC) i za smanjenje menstrualnog krvarenja kod žena s hiperfibrinolizom.

Ovaj lijek dostupan je u različitim oblicima za uporabu, uključujući otopinu za injekcije i lokalnu primjenu kao lubrikanti ili otopine za ispiranje usta. Doziranje i način primjene mogu varirati ovisno o specifičnoj situaciji i savjetu liječnika.

Indikacije Aminokaproinska kiselina

1. Kirurgija: U kirurškim zahvatima, posebno na organima s visokim rizikom od krvarenja, poput srca, jetre ili prostate. Aminokaproinska kiselina pomaže u kontroli krvarenja i smanjenju količine izgubljene krvi.
2. Ozljede: Za teške ozljede i rane kako bi se spriječilo ili smanjilo krvarenje.
3. Hiperfibrinoliza: Aminokaproinska kiselina može se koristiti za kontrolu povećanog razgrađujunja krvnih ugrušaka u bolesnika s hiperfibrinolizom, kao što je to slučaj kod komplikacija povezanih s operacijom i kod hemoragijskih stanja poput fibrinolitičke anemije.
4. Krvarenje zbog diseminirane intravaskularne koagulacije (DIC): Aminokaproinska kiselina se može koristiti za smanjenje rizika od krvarenja u ovom stanju.
5. Menstrualno krvarenje: Za kontrolu obilnog i produljenog menstrualnog krvarenja kod žena.

Otpustite obrazac

Otopina za infuziju

Ovo je najčešći oblik oslobađanja aminokaproinske kiseline. Otopina je obično dostupna u koncentraciji od 5% i namijenjena je za intravensku primjenu.

• Koncentracije i pakiranje:
  • Bočice ili plastični spremnici od 100 ml, 200 ml ili 250 ml.
  • Otopina se može koristiti za kontrolu aktivnog krvarenja ili za sprječavanje krvarenja tijekom kirurških zahvata.

Farmakodinamiku

1. Antifibrinolitičko djelovanje: Glavni mehanizam djelovanja aminokaproinske kiseline je njezina sposobnost inhibicije aktivnosti plazminogen-plazminskog sustava, koji je odgovoran za uništavanje fibrina. Plazmin, aktivni oblik plazminogena, razgrađuje fibrin, glavnu komponentu krvnih ugrušaka, što dovodi do njihovog otapanja. Aminokaproinska kiselina blokira pretvorbu plazminogena u plazmin, čime se smanjuje aktivnost fibrinolitičkog sustava.
2. Sprječavanje krvarenja: Aminokaproinska kiselina se često koristi za sprječavanje ili zaustavljanje krvarenja povezanog s raznim stanjima kao što su operacija, diseminirana intravaskularna koagulacija, hemoragijska dijateza i druga.
3. Lokalna primjena: Osim intravenske primjene, aminokaproinska kiselina može se koristiti lokalno, na primjer, kao otopina za grgljanje, ukapavanje ili impregnaciju, za smanjenje krvarenja u stomatološkim ordinacijama, u ginekologiji i drugo.
4. Dodatni učinci: U nekim slučajevima, aminokaproinska kiselina može imati protuupalne i antialergijske učinke.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Aminokaproinska kiselina se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Vršne koncentracije u plazmi obično se postižu 2-3 sata nakon primjene.
2. Distribucija: Dobro se distribuira po cijelom tijelu, uključujući plazmu, tkiva i organe. Vezanje na proteine krvne plazme je nisko.
3. Metabolizam: Aminokaproinska kiselina se praktički ne metabolizira u jetri i izlučuje se iz tijela u nepromijenjenom obliku.
4. Izlučivanje: Većina aminokaproinske kiseline izlučuje se nepromijenjena putem bubrega.
5. Poluvrijeme izlučivanja: Poluvrijeme izlučivanja aminokaproinske kiseline iz tijela je oko 2 sata.

Doziranje i administracija

Način primjene:

• Intravenski polako (kako bi se spriječio rizik od tromboze i drugih nuspojava).

Doziranje:

• Odrasli: Početna doza je 4-5 g (80-100 ml 5%-tne otopine) koja se primjenjuje tijekom prvog sata, zatim 1 g (20 ml 5%-tne otopine) svaki sat tijekom prvih 8 sati ili dok krvarenje ne prestane. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 30 g.
• Djeca: Doziranje za djecu je 100 mg po kg tjelesne težine u prvom satu, zatim 33 mg po kg svaki sat tijekom 8 sati ili dok krvarenje ne prestane.

Koristite Aminokaproinska kiselina tijekom trudnoće

Primjena aminokaproinske kiseline tijekom trudnoće može se opravdati samo uz stroge medicinske indikacije i pod liječničkim nadzorom. Nema pouzdanih podataka o sigurnosti ovog lijeka za trudnice, stoga bi se njegova primjena trebala temeljiti na procjeni potencijalnih rizika i koristi za majku i fetus.

Ako trudnica ima medicinsku indikaciju za primjenu aminokaproinske kiseline, liječnik treba procijeniti rizik od mogućih komplikacija i odlučiti o odgovarajućem liječenju na temelju individualne kliničke situacije.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na aminokaproinsku kiselinu ili bilo koji drugi sastojak lijeka trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. Tromboza i tromboembolija: Lijek treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s poremećajima zgrušavanja krvi i u onih s povećanim rizikom od tromboze ili tromboembolije.
3. Kardiovaskularne bolesti: U prisutnosti ozbiljnih kardiovaskularnih bolesti poput atrijske fibrilacije ili infarkta miokarda, primjena aminokaproinske kiseline može biti ograničena ili zahtijevati poseban oprez.
4. Cerebrovaskularna bolest: Bolesnici s anamnezom cerebrovaskularne bolesti, poput moždanog udara ili tranzitorne ishemijske atake, trebaju s oprezom koristiti aminokaproinsku kiselinu.
5. Poremećaji bubrega: Zbog činjenice da se aminokaproinska kiselina metabolizira i izlučuje putem bubrega, njezina primjena može zahtijevati prilagodbu doze u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.
6. Trudnoća i dojenje: Informacije o primjeni aminokaproinske kiseline tijekom trudnoće i dojenja su ograničene. Stoga se primjena smije provoditi samo kada je strogo indicirana i pod nadzorom liječnika.
7. Pedijatrijska dob: Upute za uporabu mogu sadržavati dobna ograničenja za djecu, stoga pažljivo pročitajte upute i upute.

Nuspojave Aminokaproinska kiselina

1. Sistemske reakcije: Mogu uključivati mučninu, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, arterijsku hipotenziju i vrtoglavicu.
2. Kardiovaskularne reakcije: Mogu uključivati tromboembolijske komplikacije, uključujući trombozu i emboliju.
3. Reakcije krvi: Mogu se javiti poremećaji zgrušavanja krvi, što može dovesti do trombocitopenije ili hiperkoagulacije.
4. Reakcije jetre: Može se javiti povećana aktivnost jetrenih enzima i žutica kože.
5. Alergijske reakcije: Mogu uključivati osip na koži, svrbež, urtikariju ili angioedem.
6. Druge rijetke reakcije: Mogu uključivati glavobolju, hipertenziju, nesanicu ili pospanost, napadaje, aritmije i anemiju.

Predozirati

1. Tromboza i tromboembolija: Predoziranje može dovesti do povećanog zgrušavanja krvi i razvoja tromboze ili tromboembolije, što može dovesti do ozbiljnih komplikacija poput infarkta miokarda, moždanog udara ili plućne embolije.
2. Hiperkoagulacija: Povećano zgrušavanje krvi može dovesti do razvoja hiperkoagulacije, što može biti posebno opasno kod pacijenata s trombofilijom ili drugim poremećajima zgrušavanja.
3. Povišenje krvnog tlaka: Visoke doze aminokaproinske kiseline mogu uzrokovati povišenje krvnog tlaka, što može biti posebno opasno za pacijente s hipertenzijom ili srčanim i krvožilnim bolestima.
4. Povećana vjerojatnost krvarenja: Parodontalno krvarenje, krvarenje iz nosa i druga krvarenja mogu se pojaviti zbog poremećene hemostaze uzrokovane predoziranjem aminokaproinskom kiselinom.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Protrombinski lijekovi: Aminokaproinska kiselina može pojačati učinak antikoagulanata poput heparina ili varfarina. To može dovesti do produljenog vremena krvarenja i rizika od krvarenja. Stoga je tijekom istodobne primjene potrebno pažljivo pratiti indekse koagulacije krvi.
2. Antifibrinolitički lijekovi: Kombinirana primjena aminokaproinske kiseline s drugim antifibrinolitičkim lijekovima, poput traneksamske kiseline, može rezultirati pojačanjem njihovog djelovanja, što može povećati rizik od tromboze.
3. Aminoglikozidni antibiotici: Aminokaproinska kiselina može povećati nefrotoksične učinke aminoglikozidnih antibiotika poput gentamicina ili amikacina, stoga njihova istodobna primjena može zahtijevati pažljivo praćenje bubrežne funkcije.
4. Antikonvulzivi: Primjena aminokaproinske kiseline s antikonvulzivima poput fenitoina ili karbamazepina može smanjiti njihovu učinkovitost jer se aminokaproinska kiselina može natjecati s njima za mjesta vezanja na proteine plazme.
5. Lijekovi koji utječu na funkciju bubrega: Aminokaproinska kiselina može imati štetne učinke na funkciju bubrega, posebno kada se primjenjuje u visokim dozama ili kod pacijenata s već postojećom disfunkcijom bubrega. Stoga je treba koristiti s oprezom kod pacijenata koji uzimaju druge lijekove koji također mogu utjecati na funkciju bubrega.