amlodipin

Amlodipin je lijek u klasi antagonista kalcija koji se koristi za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije) i angine pektoris (bol u prsima uzrokovanim ishemijom srčanog mišića). Djeluje tako što blokira kalcij od ulaska u mišiće krvnih žila i srca, uzrokujući da se opuštaju i šire. To poboljšava protok krvi i omogućava srcu da lakše pumpa krv, snižavajući pritisak u krvnim žilama i smanjujući radno opterećenje na srcu.

Amlodipin se može koristiti u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima za postizanje ciljanih vrijednosti krvnog tlaka. Pored toga, može se propisati pacijentima s anginom pektorisom kako bi se spriječile napade bolova u prsima.

Ovaj je lijek dostupan u obliku oralnih tableta i može se koristiti bilo dnevno ili kako ih propisuje liječnik. Važno je strogo koristiti amlodipin prema preporukama vašeg liječnika i ne prestati ga uzimati bez njegovog pristanka, čak i ako doživite poboljšanje.

Indikacije amlodipin

1. Hipertenzija (visoki krvni tlak): Amlodipin se koristi za snižavanje krvnog tlaka u bolesnika s hipertenzijom. Pomaže u sprečavanju komplikacija povezanih s visokim krvnim tlakom poput moždanog udara, srčanog udara i problema s bubrezima.
2. Angina (stabilna i varijanta): Amlodipin se može koristiti za liječenje stabilne i varijantne angine, što se može očitovati bolovima u prsima ili nelagodom tijekom fizičke aktivnosti ili stresnih situacija.
3. Vazospazmi: Amlodipin se može koristiti za sprječavanje i liječenje vazospazma poput vazospazma iz subarahnoidnog krvarenja ili koronarnog spazma.

Farmakodinamiku

1. Blokiranje kalcijevih kanala tipa L: Amlodipin blokira kalcijeve kanale tipa L u vaskularnim glatkim mišićima i miokardu. To dovodi do smanjenja unutarćelijskog priliva kalcija, što smanjuje kontraktilnost vaskularnih glatkih mišića i srčanih mišića.
2. Periferna vaskularna dilatacija: Zbog blokade kalcijevih kanala u glatkom mišiću arterija i arteriola, amlodipin uzrokuje njihovu dilataciju. To dovodi do smanjenja ukupne periferne vaskularne otpornosti i krvnog tlaka.
3. Poboljšanje koronarnog protoka krvi: Dilatacija koronarnih arterija pod utjecajem amlodipina doprinosi povećanom protoku krvi u miokardu, što može biti posebno korisno u bolesnika s koronarnom srčanom bolešću.
4. Smanjenje srčanog opterećenja: smanjenjem kontraktilnosti srčanog mišića i smanjenjem srčanog opterećenja uzrokovanog vazodilatacijom, amlodipin može poboljšati srčanu funkciju u bolesnika sa zatajenjem srca.
5. Minimalni učinak na kondukciju: U usporedbi s nekim drugim blokatorima kalcijevih kanala, amlodipin općenito ima minimalan učinak na provođenje u sustavu provođenja srca, što ga čini relativno sigurnim za većinu bolesnika s poremećajima u srčanom ritmu.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Amlodipin se obično brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Ima visoku bioraspoloživost, oko 60-65%.
2. Raspodjela: Nakon apsorpcije, amlodipin se brzo raspoređuje u tjelesnim tkivima. Uglavnom je vezan za proteine u plazmi u krvi na razini od oko 95%.
3. Metabolizam: Amlodipin se metabolizira u jetri s stvaranjem neaktivnih metabolita. Glavni metabolit je desilamlodipin, koji također ima blokirajući učinak na kalcijeve kanale.
4. Izlučivanje: Većina amlodipina i njegovih metabolita izlučuje se kroz bubrege (otprilike 60-70% nepromijenjeno).
5. Poluživot: Poluživot amlodipina iz tijela je oko 30-50 sati, što znači da se njegovi učinci mogu dugo trajati nakon prekida.

Koristite amlodipin tijekom trudnoće

Upotreba amlodipina tijekom trudnoće može biti problematična, posebno u prvom tromjesečju kada se formiraju bebini organi. Amlodipin pripada kategoriji C klasifikacije sigurnosti trudnoće FDA, što znači da su podaci o njegovoj sigurnosti kod trudnica ograničeni.

Ako uzimate amlodipin i zatrudnite ili planirate zatrudnjeti, važno je razgovarati o tome sa svojim liječnikom. On će moći procijeniti prednosti uzimanja amlodipina u usporedbi s potencijalnim rizicima vama i vašem djetetu.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na amlodipin ili druge dihidropiridin kalcijeve antagonisti trebali bi izbjeći njegovu upotrebu.
2. Zatajenje srca: Pacijenti s zatajenjem srca, posebno oni s niskim krvnim tlakom, trebali bi uzimati amlodipin s oprezom.
3. Angina: U bolesnika s anginapectoris (angina), posebno s napadima nestabilne angine, uporaba amlodipina zahtijeva oprez.
4. Akutni infarkt miokarda: Amlodipin se može upotrijebiti s oprezom u prvih nekoliko tjedana nakon akutnog infarkta miokarda.
5. Teška jetrena disfunkcija: Pacijenti s teškom jetrenom disfunkcijom trebali bi uzimati amlodipin s oprezom zbog mogućeg intenziviranja djelovanja lijeka.
6. Trudnoća i dojenje: Upotreba amlodipina tijekom trudnoće može biti ograničena i treba ga koristiti samo kad je to apsolutno neophodno. Stoga bi odluku o korištenju amlodipina tijekom trudnoće trebao donijeti liječnik.
7. Djeca: Podaci o učinkovitosti i sigurnosti amlodipina kod djece nisu dovoljni, pa upotreba kod djece zahtijeva posebnu pažnju i nadzor liječnika.
8. Starenje: Kod starijih bolesnika upotreba amlodipina može biti ograničena zbog mogućeg poboljšanja njegovog hipotenzivnog učinka i povećanog rizika od ortostatske hipotenzije.
9. Kombinacija s drugim lijekovima: Upotreba amlodipina u kombinaciji s određenim drugim lijekovima, kao što su CYP3A4 inhibitori ili beta-adrenoblokokari, mogu zahtijevati podešavanje doze i pažljivo praćenje.

Nuspojave amlodipin

1. Vrtoglavica i osjećaj slabosti: mnogi pacijenti doživljavaju vrtoglavicu ili osjećaj slabosti na početku uzimanja amlodipina. Ovi simptomi obično odlaze sami kako se tijelo prilagođava lijeku.
2. Oteklina nogu: Jedna od najčešćih nuspojava amlodipina je oteklina nogu. Oni se mogu pojaviti kao oteklina i edem nogu ili donjih nogu. U nekim se slučajevima oteklina može proširiti na druge dijelove tijela.
3. Glavobolja: Neki pacijenti mogu osjetiti glavobolju ili pogoršanje postojećih glavobolja dok uzimaju amlodipin.
4. Pospanost i umor: Neki pacijenti mogu osjetiti pospanost ili umor dok uzimaju amlodipin.
5. Digestivni poremećaji: mogu se pojaviti gastrointestinalne nuspojave poput mučnine, povraćanja, zatvor ili proljeva.
6. Srčane palpitacije: U nekim pacijentima uzimanje amlodipina može uzrokovati osjećaj palpitacija ili palpitacija.
7. Periferni neurološki simptomi: U rijetkim slučajevima amlodipin može uzrokovati nuspojave živčanog sustava poput parestezija (trnce ili utrnulost) u ekstremitetima.

Predozirati

1. Jako smanjenje krvnog tlaka: amlodipin, kao blokator kalcijevog kanala, može uzrokovati značajno smanjenje krvnog tlaka u predoziranju. To može dovesti do hipotonične krize, nesvjestice, pa čak i šoka.
2. Tahikardija ili Bradikardija: mogu se pojaviti nenormalni srčani ritmovi kao rezultat predoziranja amlodipinom. To može uključivati ubrzanje otkucaja srca (tahikardija) ili usporavanje otkucaja srca (Bradycardia).
3. Hiperkalemija: Predoziranje amlodipina može dovesti do povećane razine kalija u krvi (hiperkalemija), posebno u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.
4. Depresija središnjeg živčanog sustava: postoji rizik od razvoja depresije središnjeg živčanog sustava, uključujući pospanost, smanjenu razinu svijesti, kome, pa čak i napadaje.
5. Drugihptomi: Ostali mogući simptomi predoziranja amlodipina mogu uključivati vrtoglavicu, glavobolju, mučninu, povraćanje, proljev itd.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Inhibitori enzima CYP3A4: inhibitori enzima CYP3A4 kao što su ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, eritromicin, ritonavir i drugi antiretrovirusni lijekovi mogu povećati razinu krvi i povećanja edipata, što može dovesti do povećanja edipa u njegovom povišenom ediciji.
2. Enzimski induktori CYP3A4: induktori enzima CYP3A4 kao što su rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbitalni i biljni pripravci koji sadrže Tutti Frutti mogu smanjiti razinu amlodipina u krvi, što može dovesti do smanjenja njegovog hipotenzivnog učinka.
3. Beta-adrenoblockeri: Kombinacija amlodipina s beta-adrenoblockerima može povećati hipotenzivni učinak i smanjiti brzinu otkucaja srca. To može dovesti do smanjenja otkucaja srca i povećanog rizika od bradikardije.
4. Ostali antihipertenzivni lijekovi: Kombinirana upotreba amlodipina s drugim antihipertenzivnim lijekovima, poput ACE inhibitora ili diuretika, može dovesti do povećanog hipotenzivnog učinka i povećanog rizika od ortostatske hipotencije.
5. Statini: Statini kao što su atorvastatin i simvastatin mogu povećati rizik od miopatije u kombinaciji s amlodipinom, posebno ako se koristi istodobno u visokim dozama.