amlodipin

Amlodipin je lijek iz skupine antagonista kalcija koji se koristi za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije) i angine pektoris (bol u prsima uzrokovana ishemijom srčanog mišića). Djeluje tako da blokira ulazak kalcija u mišiće krvnih žila i srca, uzrokujući njihovo opuštanje i širenje. To poboljšava protok krvi i omogućuje srcu da lakše pumpa krv, snižava pritisak u krvnim žilama i smanjuje opterećenje srca.

Amlodipin se može koristiti u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima za postizanje ciljnih vrijednosti krvnog tlaka. Osim toga, može se propisati pacijentima s anginom pektoris za sprječavanje napadaja boli u prsima.

Ovaj lijek dostupan je u obliku oralnih tableta i može se koristiti svakodnevno ili prema preporuci liječnika. Važno je koristiti amlodipin strogo prema preporukama liječnika i ne prestati ga uzimati bez njegova pristanka, čak i ako osjetite poboljšanje.

Indikacije amlodipin

1. Hipertenzija (visoki krvni tlak): Amlodipin se koristi za snižavanje krvnog tlaka u bolesnika s hipertenzijom. Pomaže u sprječavanju komplikacija povezanih s visokim krvnim tlakom kao što su moždani udar, srčani udar i problemi s bubrezima.
2. Angina (stabilna i varijantna): Amlodipin se može koristiti za liječenje stabilne i varijantne angine, koja se može manifestirati bolom u prsima ili nelagodom tijekom tjelesne aktivnosti ili stresnih situacija.
3. Vazospazam: Amlodipin se može koristiti za prevenciju i liječenje vazospazma kao što je vazospazam uzrokovan subarahnoidalnim krvarenjem ili koronarni spazam.

Farmakodinamiku

1. Blokirajući L-tip calcIumski kanali: Amlodipin blokira kalcijeve kanale tipa L u glatkim mišićima krvnih žila i miokardu. To dovodi do smanjenja intracelularnog priljeva kalcija, što smanjuje kontraktilnost glatkih mišića krvnih žila i srčanog mišića.
2. Periferna vaskularna dilatacija: Zbog blokade kalcijevih kanala u glatkim mišićima arterija i arteriola, amlodipin uzrokuje njihovu dilataciju. To dovodi do smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora i krvnog tlaka.
3. Poboljšanje koronarnog protoka krvi: Proširenje koronarnih arterija pod utjecajem amlodipina pridonosi povećanom protoku krvi u miokardu, što može biti osobito korisno u bolesnika s koronarnom bolesti srca.
4. Smanjenje karticeIAC opterećenje: Smanjenjem kontraktilnosti srčanog mišića i smanjenjem srčanog opterećenja uzrokovanog vazodilatacijom, amlodipin može poboljšati srčanu funkciju u bolesnika sa zatajenjem srca.
5. Minimalni učinak na kondukcija: U usporedbi s nekim drugim blokatorima kalcijevih kanala, amlodipin općenito ima minimalan učinak na provođenje u provodnom sustavu srca, što ga čini relativno sigurnim za većinu bolesnika s poremećajima srčanog ritma.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Amlodipin se obično brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Ima visoku bioraspoloživost, oko 60-65%.
2. Distribucija: Nakon apsorpcije, amlodipin se brzo distribuira u tjelesnim tkivima. Uglavnom se veže na proteine ​​krvne plazme na razini od oko 95%.
3. Metabolizam: Amlodipin se metabolizira u jetri uz stvaranje neaktivnih metabolita. Glavni metabolit je desetilamlodipin, koji također ima blokirajući učinak na kalcijeve kanale.
4. Izlučivanje: Većina amlodipina i njegovih metabolita izlučuje se kroz bubrege (otprilike 60-70% u nepromijenjenom obliku).
5. Pola zivota: Poluvrijeme eliminacije amlodipina iz tijela je oko 30-50 sati, što znači da se njegovi učinci mogu nastaviti još dugo nakon prekida uzimanja.

Koristite amlodipin tijekom trudnoće

Primjena amlodipina tijekom trudnoće može biti problematična, osobito u prvom tromjesečju kada se formiraju organi djeteta. Amlodipin pripada kategoriji C FDA klasifikacije sigurnosti trudnoće, što znači da su podaci o njegovoj sigurnosti u trudnica ograničeni.

Ako uzimate amlodipin i zatrudnite ili planirate trudnoću, važno je o tome razgovarati sa svojim liječnikom. On ili ona će moći procijeniti dobrobiti uzimanja amlodipina u usporedbi s potencijalnim rizicima za Vas i Vaše dijete.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na amlodipin ili druge dihidropiridinske antagoniste kalcija trebaju izbjegavati njegovu uporabu.
2. Srce zatajenje: Bolesnici sa zatajenjem srca, osobito oni s niskim krvnim tlakom, trebaju uzimati amlodipin s oprezom.
3. Angina: Kod bolesnika s anginom pektoris(angina), osobito kod napadaja nestabilne angine, primjena amlodipina zahtijeva oprez.
4. Akutna infArction: Amlodipin se može koristiti s oprezom u prvih nekoliko tjedana nakon akutnog infarkta miokarda.
5. Teška disfunkcija jetre: Bolesnici s teškom disfunkcijom jetre trebaju uzimati amlodipin s oprezom zbog mogućeg pojačanja djelovanja lijeka.
6. Trudnoća i dojenje: Primjena amlodipina tijekom trudnoće može biti ograničena i treba se koristiti samo kada je to apsolutno neophodno. Stoga odluku o primjeni amlodipina tijekom trudnoće treba donijeti liječnik.
7. djeca: Podaci o učinkovitosti i sigurnosti amlodipina u djece su nedostatni, stoga primjena u djece zahtijeva posebnu pozornost i nadzor liječnika.
8. Starenje: U starijih bolesnika primjena amlodipina može biti ograničena zbog mogućeg pojačanja njegovog hipotenzivnog učinka i povećanog rizika od ortostatske hipotenzije.
9. Kombinacija sa drugi medicines: Primjena amlodipina u kombinaciji s određenim drugim lijekovima, kao što su inhibitori CYP3A4 ili beta-adrenoblokatori, može zahtijevati prilagodbu doze i pažljivo praćenje.

Nuspojave amlodipin

1. Vrtoglavica i osjećaj slabosti: Mnogi bolesnici osjete vrtoglavicu ili osjećaj slabosti na početku uzimanja amlodipina. Ovi simptomi obično nestaju sami od sebe kako se tijelo prilagođava na lijek.
2. Oticanje nogu: Jedna od najčešćih nuspojava amlodipina je oticanje nogu. Mogu se pojaviti kao otok i edem nogu ili potkoljenica. U nekim slučajevima, oteklina se može proširiti na druge dijelove tijela.
3. Glavobolja: Neki bolesnici mogu osjetiti glavobolje ili pogoršati postojeće glavobolje tijekom uzimanja amlodipina.
4. Pospanost i umor: Neki bolesnici mogu osjetiti pospanost ili umor tijekom uzimanja amlodipina.
5. Probavni poremećaji: Mogu se pojaviti nuspojave gastrointestinalnog trakta kao što su mučnina, povraćanje, zatvor ili proljev.
6. Lupanje srca: u nekih bolesnika uzimanje amlodipina može uzrokovati osjećaj lupanja srca ili palpitacije.
7. Periferni neurološki simptomi: U rijetkim slučajevima, amlodipin može izazvati nuspojave živčanog sustava kao što su parestezije (trnci ili utrnulost) u ekstremitetima.

Predozirati

1. Ozbiljno smanjenje krvnog tlaka: Amlodipin, kao blokator kalcijevih kanala, može uzrokovati značajno smanjenje krvnog tlaka u slučaju predoziranja. To može dovesti do hipotonične krize, nesvjestice pa čak i šoka.
2. Tahikardija ili bradikardija: Abnormalni srčani ritmovi mogu se pojaviti kao posljedica predoziranja amlodipinom. To može uključivati ​​ubrzanje otkucaja srca (tahikardija) ili usporavanje otkucaja srca (bradikardija).
3. Hiperkalijemija: Predoziranje amlodipinom može dovesti do povišene razine kalija u krvi (hiperkalemija), osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.
4. Depresija središnjeg živčanog sustava: Postoji rizik od razvoja depresije središnjeg živčanog sustava, uključujući pospanost, smanjenu razinu svijesti, komu, pa čak i napadaje.
5. ostalo simptoma: Drugi mogući simptomi predoziranja amlodipinom mogu uključivati ​​vrtoglavicu, glavobolju, mučninu, povraćanje, proljev, itd.

Interakcije s drugim lijekovima

1. CYP3A4 eninhibitori enzima: inhibitori enzima CYP3A4 kao što su ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, eritromicin, ritonavir i drugi antiretrovirusni lijekovi mogu povećati razine amlodipina u krvi, što može dovesti do povećanja njegovog hipotenzivnog učinka i povećanog rizika od nuspojava kao što su edem i vrtoglavica .
2. CYP3A4 eninduktori enzima: induktori enzima CYP3A4 kao što su rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital i biljni pripravci koji sadrže tutti frutti mogu smanjiti razine amlodipina u krvi, što može dovesti do smanjenja njegovog hipotenzivnog učinka i povećanog rizika od kardiovaskularnih događaja.
3. Beta-adrenoblokatori: Kombinacija amlodipina s beta-adrenoblokatorima može povećati hipotenzivni učinak i smanjiti broj otkucaja srca. To može dovesti do smanjenja broja otkucaja srca i povećanog rizika od bradikardije.
4. Ostali antihipertenzivni lijekovi: Kombinirana primjena amlodipina s drugim antihipertenzivnim lijekovima, kao što su ACE inhibitori ili diuretici, može dovesti do pojačanog hipotenzivnog učinka i povećanog rizika od ortostatske hipotenzije.
5. Statini: Statini kao što su atorvastatin i simvastatin mogu povećati rizik od miopatije u kombinaciji s amlodipinom, osobito kada se koriste istodobno u visokim dozama.