Amlovas

Amlovas (amlodipin) je lijek koji blokira kalcijeve kanale i koristi se za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije) i angine pektoris (bol u prsima uzrokovane ishemijskom bolešću srca). Amlodipin djeluje širenjem krvnih žila i poboljšanjem protoka krvi, što pomaže u snižavanju krvnog tlaka i smanjenju opterećenja srca.

Često se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim lijekovima za učinkovitu kontrolu krvnog tlaka. U nekim slučajevima, amlodipin se može koristiti i za liječenje drugih stanja prema preporuci liječnika.

Važno je koristiti amlodipin samo prema uputama liječnika i slijediti njegove ili njezine preporuke u vezi s doziranjem i režimom kako biste smanjili rizik od mogućih nuspojava i osigurali najbolji terapijski učinak.

Indikacije Amlovas

1. Hipertenzija (visoki krvni tlak): Amlovas učinkovito snižava krvni tlak širenjem perifernih arterija i poboljšanjem protoka krvi. To ga čini jednim od glavnih oslonaca liječenja hipertenzije.
2. Angina (stabilna i nestabilna): Amlovas se također koristi za liječenje angine, stanja u kojem srčani mišić ne dobiva dovoljno kisika, što dovodi do napadaja bolova u prsima. Amlovas pomaže proširiti krvne žile i povećati protok krvi u srce, smanjujući učestalost i težinu napadaja.
3. Bolest koronarnih arterija: Amlovas se može koristiti za liječenje bolesti koronarnih arterija, koja uključuje anginu i infarkt miokarda.
4. Vazospazmi: Amlovas se ponekad može koristiti za liječenje vazospazama (spazmodičnog sužavanja krvnih žila), poput vazospazma kod nosoroga.
5. Druga stanja koje vam je propisao liječnik: U nekim slučajevima, Amlovas vam može propisati liječnik za liječenje drugih stanja, poput nekih oblika zatajenja srca ili nekih vrsta aritmija.

Otpustite obrazac

Tablete: Ovo je najčešći oblik Amlovasa. Tablete mogu imati različite doze, kao što su 5 mg ili 10 mg, ovisno o medicinskim potrebama pacijenta.

Farmakodinamiku

1. Blokiranje kalcijevih kanala: Amlodipin blokira kalcijeve kanale tipa L u glatkim mišićnim stanicama krvnih žila i miokardu, što rezultira smanjenjem intravaskularnog kalcija i smanjenim vaskularnim tonusom.
2. Proširenje perifernih arterija: Blokiranjem kalcijevih kanala u glatkim mišićima krvnih žila, amlodipin uzrokuje proširenje perifernih arterija i arteriola, što dovodi do smanjenja vaskularnog otpora i, posljedično, do sniženja krvnog tlaka.
3. Smanjenje opterećenja srca: Amlodipin smanjuje kasnu fazu dijastoličkog tlaka u lijevoj klijetki srca, što smanjuje njezino opterećenje i potrebu za kisikom. To je posebno korisno u liječenju stabilne i nestabilne angine.
4. Poboljšana perfuzija miokarda: Širenjem perifernih arterija, amlodipin povećava protok krvi u miokard, što poboljšava njegovu perfuziju kisikom i prehranu.
5. Umjeren učinak na provođenje i kontraktilnost miokarda: Za razliku od nekih drugih antagonista kalcijevih kanala, amlodipin ima pretežno vazodilatacijska svojstva, s ograničenim učincima na srčanu provođenje i kontraktilnost. Međutim, to ne isključuje mogućnost štetnih srčanih učinaka, posebno kod predoziranja.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Amlodipin se općenito dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Vršne koncentracije u krvi obično se postižu 6-12 sati nakon primjene.
2. Bioraspoloživost: Oralna bioraspoloživost amlodipina je približno 60-65% zbog visokog stupnja metabolizma prvog prolaska kroz jetru.
3. Metabolizam: Glavni put metabolizma amlodipina odvija se u jetri sudjelovanjem citokroma P450, uglavnom izoenzima CYP3A4. Glavni metabolit, 2-pirolidinkarboksilna kiselina, nema farmakološku aktivnost.
4. Eliminacija: Nakon metabolizma, većina amlodipina i njegovih metabolita izlučuje se putem bubrega kao urea, unutar 10-12 sati. U starijih osoba i bolesnika s zatajenjem jetre, eliminacija amlodipina može biti sporija, što može zahtijevati prilagodbu doze.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije amlodipina u krvi je oko 30-50 sati, što određuje njegov dugotrajni učinak nakon jednokratne doze.
6. Interakcije s drugim lijekovima: Amlodipin može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, posebno s inhibitorima ili induktorima izoenzima CYP3A4, što može promijeniti njegovu farmakokinetiku i zahtijevati prilagodbu doze kada se primjenjuje istodobno.

Doziranje i administracija

Upute za uporabu:

• Lijek se uzima oralno, bez obzira na unos hrane, s dovoljnom količinom vode.
• Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja ili drobljenja.

Preporučene doze:

1. Arterijska hipertenzija:

   • Početna doza: Preporučena početna doza za odrasle je 5 mg jednom dnevno.
   • Doza održavanja: Ovisno o kliničkom odgovoru pacijenta, doza se može povećati na 10 mg jednom dnevno.
   • Maksimalna dnevna doza: 10 mg jednom dnevno.

2. Angina pektoris (stabilna i vazospastična):

   • Početna doza: Preporučena početna doza za odrasle je 5 mg jednom dnevno.
   • Doza održavanja: Ovisno o kliničkom odgovoru pacijenta, doza se može povećati na 10 mg jednom dnevno.
   • Maksimalna dnevna doza: 10 mg jednom dnevno.

Posebne skupine pacijenata:

1. Stariji pacijenti:

   • Početna doza za starije pacijente obično je 2,5 mg jednom dnevno, što pomaže smanjiti rizik od hipotenzije i drugih nuspojava. Doza se može postupno povećavati ovisno o kliničkom odgovoru i podnošljivosti lijeka.

2. Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre:

   • U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, početna doza je također 2,5 mg jednom dnevno. Prilikom povećanja doze potreban je oprez i redovito praćenje stanja bolesnika.

3. Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega:

   • Prilagodba doze u bolesnika s oštećenjem bubrega općenito nije potrebna. Amlodipin se eliminira prvenstveno putem jetre, tako da bubrežna funkcija ne utječe značajno na njegovu farmakokinetiku.

Trajanje liječenja:

• Liječenje amlodipinom obično je dugotrajno i ovisi o stanju pacijenta i odgovoru na terapiju.
• Lijek se može koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim i antianginalnim sredstvima.

Bilješke:

• Propuštena doza: Ako propustite dozu, uzmite propuštenu dozu što je prije moguće. Ako je blizu vrijeme vaše sljedeće doze, preskočite propuštenu dozu i nastavite je uzimati prema uobičajenom rasporedu. Nemojte udvostručiti dozu kako biste nadoknadili propuštenu dozu.
• Prekid uzimanja lijeka: Prekid uzimanja lijeka treba provesti pod nadzorom liječnika. Nagli prekid uzimanja amlodipina može dovesti do pogoršanja stanja.

Koristite Amlovas tijekom trudnoće

1. Studija sigurnosti u ranoj trudnoći: U studiji na 231 ženi s kroničnom hipertenzijom, utvrđeno je da se incidencija morfoloških abnormalnosti kod novorođenčadi izložene amlodipinu u prvom tromjesečju ne razlikuje od one kod novorođenčadi čije su majke uzimale druge antihipertenzivne lijekove ili nisu uzimale antihipertenzivne lijekove (Mito i sur., 2019.).
2. Farmakokinetika amlodipina tijekom poroda i dojenja: Studija je pokazala da amlodipin prolazi kroz placentu u mjerljivim količinama, ali se ne može otkriti u majčinom mlijeku ili plazmi dojenčadi 24-48 sati nakon poroda, što ukazuje na njegovu sigurnost za primjenu u peripartalnom razdoblju (Morgan i sur., 2019.).
3. Studija slučaja o primjeni amlodipina u prvom tromjesečju: U tri slučaja, žene su uzimale amlodipin u prvom tromjesečju trudnoće. Dvoje od troje beba nije imalo značajne razvojne abnormalnosti. Jedna žena je imala spontani pobačaj, ali to nije bilo izravno povezano s amlodipinom (Ahn i sur., 2007.).
4. Pilotno kliničko ispitivanje o liječenju hipertenzije u trudnica: Studija je pokazala da amlodipin u kombinaciji s magnezijevim sulfatom učinkovito snižava krvni tlak i poboljšava ishode trudnoće u žena s gestacijskom hipertenzijom. Također je pokazao smanjenje učestalosti postporođajnih komplikacija i poboljšanje općeg zdravlja novorođenčadi (Xiao-lon, 2015.).
5. Učinci na fetus miševa: Studija na miševima pokazala je da visoke doze amlodipina mogu uzrokovati embrionalnu smrtnost i promjene na organima. Međutim, normalne terapijske doze koje se koriste u kliničkoj praksi su sigurne (Orish i sur., 2000.).

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na Amlovas ili bilo koju drugu komponentu lijeka trebaju se suzdržati od njegove upotrebe.
2. Teška aortna stenoza: Primjena Amlovasa može biti kontraindicirana u bolesnika s teškom stenozom (sužavanjem) aortnog zaliska zbog rizika od pogoršanja stanja.
3. Šok: Primjena Amlovasa je kontraindicirana u šoku, jer može smanjiti kontraktilnost srca i pogoršati snižavanje krvnog tlaka.
4. Nestabilna angina: U bolesnika s nestabilnom anginom (npr. nestabilnom anginom), Amlovas može biti kontraindiciran zbog mogućeg rizika od pogoršanja simptoma srčane ishemije.
5. Zatajenje srca: U nekim slučajevima, Amlovas može biti kontraindiciran kod pacijenata s teškim zatajenjem srca zbog potencijalnog negativnog učinka na srčanu funkciju.
6. Trudnoća i dojenje: Nema dovoljno podataka o sigurnosti primjene Amlovasa tijekom trudnoće i dojenja, stoga njegova primjena može biti kontraindicirana tijekom tih razdoblja.
7. Oštećenje jetre: U bolesnika s teškim oštećenjem jetre može biti potrebno prilagoditi dozu amlodipina zbog mogućeg smanjenog metabolizma i eliminacije lijeka.

Nuspojave Amlovas

1. Vrtoglavica i slabost: Ovo je jedna od najčešćih nuspojava Amlovasa. Pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu ili osjećaj slabosti, posebno pri nagloj promjeni položaja.
2. Oticanje: Kod nekih ljudi amlodipin može uzrokovati oticanje, obično u nogama ili listovima. To je zbog širenja perifernih krvnih žila.
3. Glavobolja: Neki pacijenti mogu osjetiti glavobolju ili osjećaj težine u glavi.
4. Bol u trbuhu i mučnina: Neke osobe mogu osjetiti nelagodu u trbuhu, mučninu ili povraćanje.
5. Crvenilo kože i svrbež: Neki pacijenti mogu osjetiti alergijske reakcije na amlodipin, koje mogu uključivati crvenilo kože, svrbež ili osip.
6. Pospanost: Neki ljudi mogu osjećati pospanost ili umor.
7. Curenje iz nosa i otežano disanje: Rijetko, amlodipin može uzrokovati curenje iz nosa ili otežano disanje kod nekih pacijenata.
8. Kardiološke nuspojave: U nekim slučajevima, amlodipin može uzrokovati srčane nuspojave, poput pogoršanja zatajenja srca ili povećanja aritmija.

Predozirati

1. Ozbiljan pad krvnog tlaka: Ovo je jedan od glavnih znakova predoziranja amlodipinom. Ozbiljan pad krvnog tlaka može dovesti do nesvjestice, vrtoglavice ili čak šoka.
2. Tahikardija ili bradikardija: Pacijenti koji se predoziraju amlodipinom mogu osjetiti ubrzan ili usporen rad srca.
3. Edem: Predoziranje amlodipinom može uzrokovati oticanje, posebno u donjim ekstremitetima.
4. Srčane aritmije: Mogu se javiti srčane aritmije poput fibrilacije atrija ili fibrilacije atrija.
5. Promjene u svijesti: To može uključivati pospanost, zbunjenost ili čak gubitak svijesti.
6. Miokardijalna depresija: Ovo je stanje u kojem srčani mišić ne može učinkovito kontrahirati zbog smanjenog protoka kalcija u stanice.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Inhibitori CYP3A4: Lijekovi koji inhibiraju enzim CYP3A4 mogu povećati razinu amlodipina u krvi, što može pojačati njegove učinke. Ti lijekovi uključuju antibiotike (npr. eritromicin, klaritromicin), antifungalne lijekove (npr. ketokonazol, itrakonazol), antivirusne lijekove (npr. ritonavir) te neke antifungalne lijekove i druge lijekove.
2. Inhibitori ili induktori CYP3A4: Amlodipin može utjecati na metabolizam drugih lijekova, posebno onih koji se također metaboliziraju putem enzima CYP3A4. To može rezultirati povećanjem ili smanjenjem učinaka drugih lijekova.
3. Lijekovi za snižavanje krvnog tlaka: Kada se amlodipin uzima u kombinaciji s drugim lijekovima za snižavanje krvnog tlaka (npr. beta-blokatori, inhibitori enzima koji konvertira angiotenzin), može se javiti pojačani hipotenzivni učinak, što može dovesti do ozbiljnog pada krvnog tlaka.
4. Lijekovi koji utječu na kardiovaskularni sustav: To uključuje antiaritmike, lijekove koji povećavaju srčanu provodljivost (npr. digoksin) i druge antagoniste kalcija ili lijekove koji utječu na vaskularni tonus.
5. Lijekovi koji povisuju razinu kalija u krvi: Razina kalija u krvi može se povisiti kada se amlodipin uzima istodobno s diureticima koji štede kalij ili dodacima kalija, što može dovesti do hiperkalemije.

6. Antihipertenzivni lijekovi:

   • Drugi blokatori kalcijevih kanala, beta-blokatori, diuretici i ACE inhibitori:
     • Istodobna primjena može pojačati hipotenzivni učinak amlodipina, što može dovesti do pretjeranog sniženja krvnog tlaka.

7. Antianginalni lijekovi:

   • Nitrati i drugi antianginalni lijekovi:
     • Kombinirana primjena može pojačati antianginalni učinak, što je i željeni učinak, ali zahtijeva praćenje kako bi se spriječilo pretjerano snižavanje tlaka.

8. Statini:

   • Simvastatin:
     • Istodobna primjena s amlodipinom može povećati koncentraciju simvastatina u krvi. Preporučuje se ograničavanje doze simvastatina na 20 mg dnevno kada se uzima istodobno s amlodipinom.

9. Imunosupresivi:

   • Ciklosporin i takrolimus:
     • Amlodipin može povećati koncentraciju ovih lijekova u krvi, što zahtijeva praćenje i eventualnu prilagodbu doze.

10. Sok od grejpa:

    • Sok od grejpfruta može povećati koncentraciju amlodipina u krvi inhibiranjem metabolizma putem enzima CYP3A4. Preporučuje se izbjegavanje soka od grejpfruta tijekom uzimanja amlodipina.