ampicilin

Ampicilin je antibiotik iz skupine penicilina koji se koristi za liječenje širokog spektra bakterijskih infekcija. Ovaj antibiotik je beta-laktamski antibiotik i djeluje tako da ubija bakterije ometajući njihovu sposobnost izgradnje stanične stijenke, koja je neophodna za njihov preživljavanje i razmnožavanje.

Ampicilin remeti proces sinteze bakterijske stanične stijenke u posljednjoj fazi diobe bakterijske stanice vežući i aktivirajući specifične proteine ​​(penicilin-vezujući proteini) koji imaju ključnu ulogu u izgradnji bakterijskih staničnih stijenki. To dovodi do slabljenja i kasnijeg uništenja stijenke, što rezultira smrću bakterija.

Indikacije ampicilin

1. Infekcije respiratornog trakta:

   • Bronhitis
   • Upala pluća
   • Angina

2. Infekcije mokraćnog sustava:

   • Cistitis
   • pijelonefritis
   • Prostatitis

3. GI (gastrointestinalne) infekcije:

   • Salmoneloza
   • Šigeloza (dizenterija).

4. Ginekološke infekcije:

   • Endometritis
   • Gonoreja (često u kombinaciji s drugim antibioticima)

5. Infekcije kože i mekih tkiva:

   • Apscesi
   • Čipi
   • Inficirane dermatoze

6. Meningitis:

   • Liječenje meningitisa uzrokovanog meningokokom i drugim osjetljivim organizmima

7. Sepsa:

   • Bakterijska sepsa uzrokovana osjetljivim bakterijama

8. Prevencija infekcija:

   • Prevencija zaraznih komplikacija u kirurgiji, posebice u abdominalnoj kirurgiji i ginekologiji

Farmakodinamiku

1. Mehanizam djelovanja: Ampicilin inhibira sintezu bakterijske stanične stijenke, što dovodi do smrti bakterija. Veže se na proteine ​​zvane transpeptidaze, koji su uključeni u stvaranje peptidoglikana, glavne komponente bakterijske stanične stijenke. To dovodi do poremećaja sinteze peptidoglikana i slabljenja stanične stijenke, što u konačnici dovodi do smrti bakterijske stanice.

2. Spektar djelovanja: Ampicilin je općenito aktivan protiv Gram-pozitivnih bakterija kao što su

Gram-pozitivne bakterije:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolitički streptokok grupe A)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolitički streptokok grupe B)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (sojovi osjetljivi na meticilin)

Gram-negativne bakterije:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (u kombinaciji s drugim lijekovima za eradikaciju)

3. Otpornost: Neke bakterije mogu biti otporne na ampicilin zbog proizvodnje beta-laktamaza, enzima koji hidrolizira beta-laktamski prsten ampicilina i čini ga neaktivnim. Stoga se u nekim slučajevima ampicilin može koristiti u kombinaciji s inhibitorom beta-laktamaze kao što je klavulanska kiselina kako bi se spriječilo uništavanje antibiotika.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Ampicilin se obično brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Apsorpcija se poboljšava kada se lijek uzima na prazan želudac.
2. Distribucija: Nakon apsorpcije, ampicilin se široko distribuira u tkivima i tjelesnim tekućinama, uključujući pluća, srednje uho, žuč, urin, kosti, kožu i druge. Također prodire kroz placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.
3. Metabolizam: Ampicilin se ne metabolizira u tijelu. Djeluje kao antibakterijsko sredstvo tako što inhibira sintezu stanične stijenke bakterija.
4. Izlučivanje: Ampicilin se iz tijela izlučuje uglavnom putem bubrega u nepromijenjenom obliku. Dio lijeka izlučuje se i kroz crijevo.
5. Pola zivota: Poluživot ampicilina iz tijela je otprilike 1-1,5 sati u odraslih. Kod djece može trajati duže.

Koristite ampicilin tijekom trudnoće

Korištenje ampicilina tijekom trudnoće treba provoditi samo pod nadzorom liječnika i nakon pažljive procjene koristi za majku i mogućih rizika za fetus. Liječnik treba odlučiti o propisivanju ampicilina, uzimajući u obzir kliničku situaciju, sigurnost i učinkovitost lijeka za konkretan slučaj.

Ampicilin spada u kategoriju B FDA klasifikacije za primjenu tijekom trudnoće, što znači da njegova sigurnost za fetus nije u potpunosti utvrđena na temelju kontroliranih studija na ljudima, ali nema dokaza o štetnim učincima na fetus kada se koristi u gravidne životinje. Međutim, kao i kod svakog drugog lijeka, rizici i dobrobiti moraju se pažljivo odmjeriti za svaku pojedinačnu situaciju.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na ampicilin, druge peniciline ili druge beta-laktamske antibiotike trebaju izbjegavati korištenje ovog lijeka.
2. Inf. tipa mononukleozeDjelovanja: Primjena ampicilina se ne preporučuje kod infekcija praćenih sindromom mononukleoze zbog opasnosti od urtikarije.
3. Ozbiljna jetrena oštećenje: Bolesnici s ozbiljnim oštećenjem jetre trebaju uzimati ampicilin s oprezom ili izbjegavati njegovu primjenu.
4. Alergija: Bolesnici s poviješću alergijskih reakcija na druge beta-laktamske antibiotike (npr. cefalosporine ili karbapeneme) mogu biti pod povećanim rizikom od alergijskih reakcija na ampicilin.
5. Proljev i superinfekcije: Korištenje antibiotika, uključujući ampicilin, može uzrokovati proljev i povećati rizik od superinfekcija.
6. Produljeno primjena: Dugotrajna primjena ampicilina može dovesti do razvoja rezistencije mikroorganizama, stoga lijek treba primjenjivati ​​s oprezom i samo po preporuci liječnika.
7. Djeca i oglasolescenti: Primjena ampicilina u djece i adolescenata zahtijeva posebnu pozornost i nadzor liječnika, posebno u pogledu doziranja.
8. Trudnoća i dojenje: Primjena ampicilina tijekom trudnoće i dojenja smije se dopustiti samo ako je prijeko potrebna i pod liječničkim nadzorom.

Nuspojave ampicilin

1. Alergijske reakcije:

   • Osip
   • urtikarija
   • svrbež
   • Quinckeov edem (naglo i značajno povećanje volumena tkiva, najčešće lica i vrata)
   • Anafilaktički šok (rijedak, ali je ozbiljno i potencijalno po život opasno stanje)

2. Gastrointestinalni poremećaji:

   • Mučnina
   • Povraćanje
   • Proljev
   • Bolovi u trbuhu
   • Pseudomembranozni kolitis (upala debelog crijeva uzrokovana antibioticima)

3. Disfunkcija jetre:

   • Povećani jetreni enzimi
   • Žutica (rijetko)

4. Učinci na hematopoetski sustav:

   • Leukopenija (smanjenje broja bijelih krvnih stanica)
   • Neutropenija (smanjeni broj neutrofila)
   • Anemija
   • Trombocitopenija (smanjeni broj trombocita)

5. Živčani sustav:

   • Glavobolja
   • Vrtoglavica
   • Nesanica
   • Napadaji (rijetki i obično u bolesnika s oštećenjem bubrega)

6. Ostale reakcije:

   • Zatajenje bubrega (rijetko)
   • Vaginalna kandidijaza
   • Oralna kandidijaza (soor)

Predozirati

1. Gastrointestinalni poremećaji: Naglo povećanje nuspojava karakterističnih za ampicilin, kao što su mučnina, povraćanje, proljev i dispepsija.
2. Alergijske reakcije: Moguć razvoj alergijskih reakcija poput urtikarije, pruritusa, edema lica, otežanog disanja i anafilaktičkog šoka.
3. Poremećaji jetre i bubrega: Toksičan učinak na jetru i bubrege, koji se može očitovati povećanjem razine jetrenih enzima u krvi i znakovima zatajenja bubrega.
4. Neurološki simptomi: Neurotoksični simptomi poput glavobolje, vrtoglavice, poremećaja svijesti i napadaja.

Interakcije s drugim lijekovima

1. probenecid: Probenecid može usporiti izlučivanje ampicilina, što može dovesti do povećanja njegove razine u krvi i produžiti trajanje njegovog djelovanja.
2. Metotreksat: Ampicilin može povećati toksičnost metotreksata, posebno u visokim dozama, povećavajući njegove razine u krvi i pogoršavajući njegove nuspojave.
3. Antibiotici: Kombinacija ampicilina s drugim antibioticima kao što su tetraciklini ili makrolidi može smanjiti učinkovitost oba lijeka.
4. Antikoagulansi: Ampicilin može povećati učinak antikoagulansa kao što je varfarin, što može dovesti do produljenog vremena zgrušavanja i povećanog rizika od krvarenja.
5. Lijekovi koji utječu na probavni trakt: Antacidi, lijekovi koji sadrže željezo ili lijekovi koji usporavaju peristaltiku crijeva mogu smanjiti apsorpciju ampicilina, što može dovesti do smanjenja njegove učinkovitosti.