ampicilin

Ampicilin je antibiotik iz skupine penicilina koji se koristi za liječenje širokog raspona bakterijskih infekcija. Ovaj antibiotik je beta-laktamski antibiotik i djeluje ubijajući bakterije ometajući njihovu sposobnost izgradnje stanične stijenke, što je potrebno za preživljavanje i reprodukciju.

Ampicilin ometa proces sinteze bakterijskih staničnih stijenki u posljednjoj fazi podjele bakterija vezanjem i aktiviranjem specifičnih proteina (proteini koji vežu penicilin) koji igraju ključnu ulogu u konstrukciji staničnih staničnih zidova bakterija. To dovodi do slabljenja i naknadnog uništavanja zida, što rezultira smrću bakterija.

Indikacije ampicilin

1. Infekcije respiratornog trakta:

   • Bronhitis
   • Upala pluća
   • Angina

2. Infekcije mokraćnog sustava:

   • Cistitis
   • Pilonefritis
   • Prostatis

3. GI (gastrointestinalne) infekcije:

   • Salmoneloza
   • Shigellosis (dizenterija).

4. Ginekološke infekcije:

   • Endometritis
   • Gonoreja (često u kombinaciji s drugim antibioticima)

5. Infekcije kože i mekog tkiva:

   • Apscesi
   • Umućivanje
   • Zaražene dermatoze

6. Meningitis:

   • Liječenje meningitisa uzrokovanih meningokokom i drugim osjetljivim organizmima

7. Sepsa:

   • Bakterijska sepsa uzrokovana osjetljivim bakterijama

8. Prevencija infekcije:

   • Prevencija zaraznih komplikacija u kirurgiji, posebno u trbušnoj kirurgiji i ginekologiji

Farmakodinamiku

1. Mehanizam djelovanja: ampicilin inhibira sintezu stanične stijenke bakterija, što dovodi do smrti bakterija. Veže se na proteine nazvane transpeptidaze, koji su uključeni u stvaranje peptidoglikana, glavne komponente bakterijske stanične stijenke. To dovodi do poremećaja sinteze peptidoglikana i slabljenja stanične stijenke, što u konačnici dovodi do smrti bakterijske stanice.

2. Spektar djelovanja: ampicilin je općenito aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija poput

Gram-pozitivne bakterije:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolitička skupina A Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolitička skupina B Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na meticilin)

Gram-negativne bakterije:

• Hemofilus gripe
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus Mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (u kombinaciji s drugim lijekovima za iskorjenjivanje)

3. Otpornost: Neke bakterije mogu biti otporne na ampicilin zbog proizvodnje beta-laktamaza, enzima koji hidrolizira beta-laktamski prsten ampicilina i čini ga neaktivnim. Stoga se u nekim slučajevima ampicilin može koristiti u kombinaciji s inhibitorom beta-laktamaze, poput klavulanske kiseline, kako bi se spriječilo uništavanje antibiotika.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: ampicilin se obično brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Apsorpcija se poboljšava kada se lijek uzima na prazan želudac.
2. Raspodjela: Nakon apsorpcije, ampicilin se široko raspoređuje u tkivima i tjelesnim tekućinama, uključujući pluća, srednje uho, žuč, urin, kosti, kožu i druge. Također prodire u placentalnu barijeru i izlučuje se u majčinom mlijeku.
3. Metabolizam: ampicilin se ne metabolizira u tijelu. Djeluje kao antibakterijsko sredstvo inhibirajući sintezu bakterijske stanične stijenke.
4. Izlučivanje: ampicilin izlučuje iz tijela uglavnom bubrezima u nepromijenjenom obliku. Dio lijeka se također izlučuje kroz crijevo.
5. Poluživot: Poluživot ampicilina iz tijela je otprilike 1-1,5 sati kod odraslih. Možda je duže kod djece.

Koristite ampicilin tijekom trudnoće

Upotrebu ampicilina tijekom trudnoće treba provesti samo pod nadzorom liječnika i nakon pažljive procjene koristi za majku i potencijalnih rizika za plod. Liječnik bi trebao odlučiti hoće li propisati ampicilin, uzimajući u obzir kliničku situaciju, sigurnost i učinkovitost lijeka za određeni slučaj.

Ampicilin pripada kategoriji B klasifikacije FDA za uporabu tijekom trudnoće, što znači da njegova sigurnost za fetus nije u potpunosti utvrđena na temelju kontroliranih studija kod ljudi, ali nema dokaza o štetnim učincima na plod kada se koristi kod trudnica. Međutim, kao i kod bilo kojeg lijeka, rizici i koristi moraju biti pažljivo uravnoteženi za svaku pojedinačnu situaciju.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na ampicilin, druge peniciline ili druge beta-laktam antibiotike trebali bi izbjegavati upotrebu ovog lijeka.
2. Infekcije tipa mononukleoze: Upotreba ampicilina ne preporučuje se u infekcijama praćenim sindromom mononukleoze zbog rizika od urtikarije.
3. Ozbiljno oštećenje jetre: Pacijenti s ozbiljnim oštećenjem jetre trebali bi uzimati ampicilin s oprezom ili izbjeći njegovu upotrebu.
4. Alergija: Pacijenti s poviješću alergijskih reakcija na druge beta-laktam antibiotike (npr. Cefalosporine ili karbapeneme) mogu biti izloženi povećanom riziku od alergijskih reakcija na ampicilin.
5. Proljev i superinfekcije: Upotreba antibiotika, uključujući ampicilin, može uzrokovati proljev i povećati rizik od superinfekcija.
6. Dugotrajna upotreba: Dugotrajna upotreba ampicilina može dovesti do razvoja otpornosti mikroorganizama, stoga bi lijek trebao biti oprezan i samo ako ga propisuje liječnik.
7. Djeca i adolescenti: Upotreba ampicilina kod djece i adolescenata zahtijeva posebnu pažnju i nadzor liječnika, posebno s obzirom na doziranje.
8. Trudnoća i dojenje: Uporaba ampicilina tijekom trudnoće i dojenja može se odobriti samo ako je apsolutno neophodno i pod medicinskim nadzorom.

Nuspojave ampicilin

1. Alergijske reakcije:

   • Osip
   • Urtikarija
   • Svrbež
   • Quinckeov edem (iznenadni i značajno povećanje volumena tkiva, najčešće od lica i vrata)
   • Anafilaktički šok (rijedak, ali to je ozbiljno i potencijalno opasno po život)

2. Gastrointestinalni poremećaji:

   • Mučnina
   • Povraćanje
   • Proljev
   • Trbušna bol
   • Pseudomembranski kolitis (upala debelog crijeva uzrokovana antibioticima)

3. Disfunkcija jetre:

   • Povećani jetreni enzimi
   • Žutica (rijetka)

4. Učinci na hematopoetski sustav:

   • Leukopenija (smanjeni broj bijelih krvnih stanica)
   • Neutropenija (smanjeni broj neutrofila)
   • Anemija
   • Trombocitopenija (smanjeni broj trombocita)

5. Nervozni sustav:

   • Glavobolja
   • Vrtoglavica
   • Nesanica
   • Napadaji (rijetki i obično u bolesnika s oštećenjem bubrega)

6. Ostale reakcije:

   • Zatajenje bubrega (rijetko)
   • Vaginalna kandidijaza
   • Oralna kandidijaza (thush)

Predozirati

1. Gastrointestinalni poremećaji: nagli porast nuspojava karakterističnih za ampicilin, poput mučnine, povraćanja, proljeva i dispepsije.
2. Alergijske reakcije: mogući razvoj alergijskih reakcija poput urtikarije, pruritus, edema lica, teško disanje i anafilaktički šok.
3. Poremećaji jetre i bubrega: Toksični učinak na jetru i bubrege, što se može manifestirati kao porast razine jetrenih enzima u krvi i znakova zatajenja bubrega.
4. Neurološki simptomi: neurotoksični simptomi poput glavobolje, vrtoglavice, oslabljene svijesti i napadaja.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Probenecid: Probenecid može usporiti izlučivanje ampicilina, što može dovesti do povećanja njegove razine u krvi i produžiti njegovo trajanje djelovanja.
2. Metotreksat: ampicilin može povećati toksičnost metotreksata, posebno u visokim dozama, povećavajući razinu krvi i pogoršavajući njegove nuspojave.
3. Antibiotici: Kombinacija ampicilina s drugim antibioticima poput tetraciklina ili makrolida može umanjiti učinkovitost oba lijeka.
4. Antikoagulansi: ampicilin može povećati učinak antikoagulansa poput varfarina, što može dovesti do povećanog vremena zgrušavanja i povećanog rizika od krvarenja.
5. Lijekovi koji utječu na probavni trakt: antacidi, lijekovi koji sadrže željezo ili lijekovi koji usporavaju crijevnu peristaltiku mogu umanjiti apsorpciju ampicilina, što može dovesti do smanjenja njegove učinkovitosti.