analgin

Analgin (natrijev metamizol) je nepioidni analgetik i antipiretički lijek koji se široko koristi za ublažavanje boli i niže tjelesne temperature. Pripada klasi derivata pirazolona i također ima slab protuupalni učinak. Analgin se široko koristi u mnogim zemljama, ali njegova je prodaja ograničena ili zabranjena u nekim državama zbog rizika od ozbiljnih nuspojava poput agranulocitoze.

Mehanizam djelovanja analgine je inhibiranje sinteze prostaglandina, tvari koje igraju važnu ulogu u izazivanju upale, boli i groznice. Blokira enzim ciklooksigenazu, koja je potrebna za proizvodnju prostaglandina, smanjujući na taj način bol i vrućicu.

Indikacije Analgina

1. Anestezija:

   • Akutni i kronična sindromi boli različitih podrijetla, npr. Nakon operacija, ozljede, u bolestima mišićno-koštanog sustava.
   • Kolici (bubrežni, bilijarni).
   • Bol i bol u tumoru s metastazama na kostima.
   • Menstrualna bol.
   • Glavobolja, zubobolja.

2. Antipiretik:

   • Groznici u prehladama i zaraznim bolestima, kada je upotreba drugih antipiretika neučinkovita ili kontraindicirana.

Farmakodinamiku

1. Mehanizam djelovanja: Točan mehanizam djelovanja analgine nije u potpunosti razumljiv, ali smatra se da se veže na središnje i periferne receptore kako bi formirali aktivne metabolite koji blokiraju ciklooksigenazu (COX) i inhibiraju stvaranje prostaglandina, uključujući prostaglandin E2, koji smanjuje pojavu boli i impunmiranja.
2. Analgetikacija: Analgin ima snažno analgetičko djelovanje i može se koristiti za smanjenje različitih vrsta boli, uključujući glavobolju, zubobolju, bolove u mišićima, kao i u reumatskim i drugim upalnim procesima.
3. Antipiretski učinak: Analgin ima antipiretski učinak zbog svog utjecaja na centre za regulaciju temperature u hipotalamusu mozga, što pomaže u smanjenju tjelesne temperature u groznici.
4. Protupalni učinci: Iako analgin nije tipičan protuupalni lijek, može pomoći u smanjenju upale blokirajući stvaranje prostaglandina i smanjujući upalne reakcije.
5. Ostale akcije: Analgin također ima antispazmodične učinke koji pomažu u ublažavanju grčeva glatkih mišića unutarnjih organa.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Nakon oralne primjene metamizola iz gastrointestinalnog trakta obično se dobro i brzo apsorbira. Apsorpcija se može malo odgoditi ako se istodobno uzima s hranom.
2. Distribucija: Metamizol se široko distribuira po cijelim tkivima i organima tijela. Prodire na placentalnu barijeru i izlučuje se u majčinom mlijeku. Vezanje na proteine u plazmi u krvi je nisko.
3. Metabolizam: Metamizol se metabolizira u jetri radi formiranja aktivnih metabolita, poput 4-metilaminopiridina, kao i neaktivnih metabolita. Ovi metaboliti prolaze daljnju glukuronidaciju.
4. Izlučivanje: Metamizol i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom kroz bubrege, i nepromijenjene spojeve i u obliku metabolita. Oko 70-90% doze izlučuje se kroz urin u prva 24 sata nakon primjene.
5. Poluživot: Poluživot metamizola je oko 2-3 sata, iako se može produžiti kod starijih bolesnika ili u prisutnosti oštećene bubrežne funkcije.

Koristite Analgina tijekom trudnoće

Upotreba anala tijekom trudnoće može imati negativne učinke na plod i trudnoću. Evo nekih glavnih razloga:

1. Rizik od urođenih oštećenja: Nekoliko studija pokazalo je da uzimanje analgine tijekom trudnoće može povećati rizik od određenih urođenih oštećenja u fetusu, poput rascjepa usne i nepca.
2. Rizik od krvarenja: Analgin može povećati rizik od krvarenja i kod majke i bebe nakon rođenja. To je zbog njegove sposobnosti inhibiranja agregacije trombocita i smanjenja zgrušavanja krvi.
3. Toksični učinci na fetalne bubrege: U nekim slučajevima uporaba analgine u posljednjem tromjesečju trudnoće može rezultirati toksičnim učincima na bubrege u fetusu.

Općenito, uporaba analgine tijekom trudnoće ne preporučuje se bez savjetovanja s liječnikom ili akušerskom gynekologom.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na analgin ili druge pirazolone trebali bi izbjeći njegovu upotrebu.
2. Astmatični sindrom: Upotreba analgine može povećati astmatične simptome u bolesnika s astmatičnim sindromom.
3. Alergijske reakcije: Bolesnici s poviješću alergijskih reakcija na druge lijekove, posebno nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID), mogu prijeti od razvoja alergijskih reakcija na analgin.
4. Bronhijalna astma: Uporaba analgine može uzrokovati bronhospazam u bolesnika s bronhijalnom astmom.
5. Hematološki poremećaji: Analgin može uzrokovati agranulocitozu, trombocitopeniju i druge hematološke poremećaje; Stoga se ne preporučuje pacijentima s krvnim poremećajima.
6. Trudnoća i dojenje: Upotreba analnog za vrijeme trudnoće i dojenja može biti kontraindicirana zbog potencijalnih rizika za razvoj fetusa i novorođenčadi.
7. Djeca: Upotreba analne djece kod djece može biti ograničena zbog rizika od reakcija krvi i drugih nuspojava.
8. Renalinsuficijencija: Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom trebaju izbjegavati korištenje analgine ili ga koristiti s oprezom pod medicinskim nadzorom.

Nuspojave Analgina

1. Alergijske reakcije: uključuju košnice, svrbež, osip, oticanje, a ponekad i anafilaktički šok. Te reakcije mogu biti posebno opasne i zahtijevaju neposrednu medicinsku pomoć.
2. Oštećenje koštane srži: rijetka, ali ozbiljna nuspojava poznata kao agranulocitoza, koju karakterizira značajno smanjenje broja bijelih krvnih zrnaca u krvi, što tijelo čini ranjivijim na infekcije.
3. Gastrointestinalni poremećaji: uključuju dispepsiju (probavni poremećaji), mučninu, povraćanje, bol u trbuhu i proljev.
4. Reakcije kože: mogu uključivati svrbež, crvenilo kože i razne vrste osipa.
5. Problemi s bubrezima: U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti problemi s funkcijom bubrega poput povećane razine kreatinina i uree u krvi.

Predozirati

1. Teško trovanje: Analna predoziranje može uzrokovati teško trovanje, što se očituje pogoršanjem općeg stanja, pospanosti, smanjenim krvnim tlakom i disanjem.
2. Bubrežno oštećenje: Akutna oštećenja bubrega može se razviti, posebno s dugotrajnom uporabom visokih doza.
3. Oštećenje koštane srži: Moguće je razviti aplastičnu anemiju ili agranulocitozu, stanja u kojima koštana srž ne proizvodi dovoljno krvnih stanica.
4. Oštećenja jetre: Predoziranje analata također može dovesti do toksičnog oštećenja jetre.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Antikoagulansi: Analgin može povećati učinak antikoagulansa poput varfarina, što može dovesti do povećanog vremena zgrušavanja i povećanog rizika od krvarenja.
2. Lijekovi koji utječu na probavni trakt: Lijekovi poput antacida ili pripravaka koji sadrže željezo mogu umanjiti apsorpciju analgine iz gastrointestinalnog trakta, što može smanjiti njegovu učinkovitost.
3. Metotreksat: Analgin može povećati toksičnost metotreksata, posebno u visokim dozama, povećanjem razine krvi i pogoršanjem njegovih nuspojava.
4. Ciklosporin: Analgin može povećati toksičnost ciklosporina povećanjem razine krvi i povećanjem rizika od nuspojava.
5. Probenecid: Probenecid može usporiti eliminaciju analgina iz tijela, što može dovesti do povećanja razine u krvi i produžiti trajanje njegovog učinka.