Anafranil

Anafranil je trgovački naziv lijeka čiji je aktivni sastojak klomipramin. Klomipramin pripada klasi tricikličkih antidepresiva (TCA) i koristi se za liječenje raznih mentalnih i neuroloških stanja.

Klomipramin inhibira ponovni unos serotonina i norepinefrina u neuronima središnjeg živčanog sustava, što povećava koncentraciju ovih neurotransmitera u sinaptičkoj pukotini i pojačava njihovo djelovanje. Također ima antikolinergičke, antihistaminske i sedativne učinke.

Indikacije Anafranil

1. Depresija: Anafranil se može koristiti za liječenje različitih oblika depresije, uključujući veliki depresivni poremećaj (MDD).
2. Opsesivno-kompulzivni poremećaj (OKP): Ovaj se lijek široko koristi za liječenje OKP-a, ozbiljnog mentalnog stanja karakteriziranog nametljivim mislima (opsesijama) i kompulzivnim radnjama (kompulzijama).
3. Napadi panike: Anafranil se može koristiti za liječenje paničnog poremećaja sa ili bez agorafobije.
4. Anksiozni poremećaji: Može se koristiti i za liječenje raznih anksioznih poremećaja.
5. Prirodna enureza (noćno mokrenje): Kod djece i adolescenata, Anafranil se može koristiti za liječenje noćnog mokrenja.

Otpustite obrazac

Tablete: Ovo je najčešći oblik oslobađanja i uzima se oralno (kroz usta). Tablete mogu biti dostupne u različitim dozama.

Farmakodinamiku

1. Blokiranje ponovnog preuzimanja neurotransmitera: Klomipramin sprječava ponovni unos neurotransmitera serotonina i norepinefrina u sinaptičke pukotine. To rezultira povećanom razinom ovih neurotransmitera u mozgu, što može poboljšati raspoloženje i smanjiti simptome depresije.
2. Blokiranje adrenergičkih receptora: Klomipramin također ima antagonističko djelovanje na adrenergičke receptore, što može pružiti dodatne antidepresivne učinke.
3. Blokiranje serotoninskih receptora: Neke studije sugeriraju da klomipramin može djelovati i na serotoninske receptore, iako mehanizam tog djelovanja nije u potpunosti razjašnjen.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Nakon oralne primjene, klomipramin se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Međutim, apsorpcija može biti promijenjena individualnim čimbenicima poput prisutnosti hrane u želucu.
2. Metabolizam: Klomipramin se metabolizira u jetri putem citokroma P450, uglavnom demetilacijom i hidroksilacijom. Nastali metaboliti imaju nižu aktivnost od samog klomipramina.
3. Bioraspoloživost: Oralna bioraspoloživost klomipramina je približno 50-60% zbog opsežnog metabolizma prvog prolaska kroz jetru.
4. Distribucija: Klomipramin se u velikoj mjeri veže za proteine plazme (otprilike 97-98%). Ima veliki volumen distribucije, što znači da se može široko distribuirati po cijelom tijelu.
5. Izlučivanje: Klomipramin i njegovi metaboliti izlučuju se prvenstveno putem bubrega kao konjugati i nemetabolizirani oblici. Njegovo poluvrijeme eliminacije je približno 19-37 sati.
6. Metaboliti: Glavni metaboliti klomipramina su desmetilklomipramin (norklomipramin) i hidroksiklomipramin. Oni također imaju antidepresivno djelovanje, iako u manjoj mjeri od samog klomipramina.

Doziranje i administracija

1. Početna doza: Uobičajena početna doza za odrasle je 25 mg 1-3 puta dnevno. Ova se doza može postupno povećavati pod nadzorom liječnika.
2. Doza održavanja: Uobičajena doza održavanja za odrasle je 50-100 mg dnevno, podijeljeno u nekoliko doza.
3. Maksimalna doza: Maksimalna preporučena dnevna doza za odrasle obično nije veća od 250 mg, ali u nekim slučajevima može doseći 300 mg dnevno.
4. Doziranje za djecu: Doziranje za djecu je obično niže i treba ga propisati individualno ovisno o dobi i težini djeteta.
5. Trajanje liječenja: Trajanje liječenja određuje liječnik i može biti dugo, uključujući nekoliko mjeseci ili čak godina, ovisno o tome koliko dobro pacijent reagira na liječenje.

Lijek treba uzimati oralno, po mogućnosti s hranom ili odmah nakon obroka kako bi se smanjila moguća iritacija želučane sluznice. Kako bi se izbjeglo propuštanje doza, lijek treba uzimati svaki dan u isto vrijeme.

Koristite Anafranil tijekom trudnoće

1. Neonatalni učinci:

   • Liječenje trudnica klomipraminom može uzrokovati neonatalne probleme. Opisano je nekoliko slučajeva u kojima su novorođenčad čije su majke uzimale klomipramin tijekom trudnoće imala simptome poput respiratornih problema, razdražljivosti i tremora (Ostergaard i Pedersen, 1982.).

2. Toksični učinci:

   • Studije su pokazale da klomipramin može uzrokovati toksične učinke kod novorođenčadi, uključujući smanjeni mišićni tonus, otežano disanje i pospanost. Ti učinci mogu biti povezani s koncentracijama lijeka u plazmi novorođenčadi (Schimmell i sur., 1991.).

3. Rizici kongenitalnih anomalija:

   • Postoji povećani rizik od kongenitalnih malformacija uz primjenu klomipramina tijekom razdoblja organogeneze (prvo tromjesečje trudnoće). Taj je rizik sličan onome povezanom s drugim tricikličkim antidepresivima i inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI) (Tango i sur., 2006.).

Kontraindikacije

1. Individualna intolerancija: Pacijenti s poznatom alergijom na klomipramin ili druge komponente lijeka ne smiju ga koristiti.
2. Primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAOI): Anafranil je kontraindiciran u kombinaciji s inhibitorima monoaminooksidaze i 14 dana nakon prestanka njihove primjene, jer može dovesti do ozbiljnih nuspojava poput serotoninskog sindroma.
3. Akutni infarkt miokarda: Lijek treba koristiti s oprezom ili ga u potpunosti izbjegavati u akutnoj fazi infarkta miokarda.
4. Akutna alkoholna intoksikacija: Primjena može biti nepoželjna kod akutne alkoholne intoksikacije zbog mogućnosti pojačanog sedativnog učinka.
5. Visoki krvni tlak: Klomipramin može povisiti krvni tlak i treba ga koristiti s oprezom kod bolesnika s hipertenzijom.
6. Glaukom zatvorenog kuta: Lijek je kontraindiciran kod glaukoma zatvorenog kuta zbog rizika od povišenog intraokularnog tlaka.
7. Druga stanja: Izbjegavati primjenu kod pacijenata s aktivnom epilepsijom ili u slučajevima akutne agitacije ili agresije.

Nuspojave Anafranil

1. Pospanost i umor: Ovo su neke od najčešćih nuspojava tricikličkih antidepresiva, uključujući Anafranil.
2. Suha usta: Povećano lučenje antimukozne tekućine može uzrokovati suha usta.
3. Zatvor ili problemi s mokrenjem: Klomipramin može smanjiti pražnjenje crijeva i povećati tonus mjehura.
4. Povišenje ili sniženje krvnog tlaka: Neki pacijenti mogu razviti hipertenziju, dok drugi mogu razviti hipotenziju.
5. Gubitak apetita ili debljanje: Anafranil može uzrokovati i gubitak apetita i debljanje kod različitih pacijenata.
6. Smanjen libido i seksualna disfunkcija: To može uključivati i smanjeni libido i probleme s erekcijom ili orgazmom.
7. Tremor, vrtoglavica i glavobolja: Ovi simptomi mogu se pojaviti na početku liječenja i obično se smanjuju s povećanjem doze.
8. Suhoća oka: Neki pacijenti mogu osjetiti pojačanu suhoću oka.
9. Psihomotorna retardacija: Ovo stanje karakterizira usporeno razmišljanje i pokreti.
10. Psihijatrijske reakcije: Uključuju anksioznost, nemir, nesanicu, uznemirenost, agresiju ili mogućnost pogoršanja depresivnih simptoma.

Predozirati

1. Srčane aritmije, uključujući tahikardiju (ubrzan rad srca) ili aritmije poput atrijske fibrilacije ili ventrikularne fibrilacije.
2. Značajno smanjenje krvnog tlaka.
3. Plućni edem.
4. Vrtoglavica i pospanost.
5. Gubitak svijesti.
6. Grčevi.
7. Povećani intraokularni tlak.
8. Akutna mentalna aktivnost, uključujući agresiju ili uznemirenost.
9. Otežano disanje.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Inhibitori monoaminooksidaze (MAOI): Istodobna primjena klomipramina s MAOI-ima može rezultirati ozbiljnim nuspojavama poput hipertenzije (visokog krvnog tlaka) i serotonin sindroma. Prije početka liječenja klomipraminom morate prestati uzimati MAOI i pričekati vrijeme navedeno u uputama za lijek prije početka liječenja klomipraminom.
2. Alkohol i tablete za spavanje: Klomipramin pojačava depresivne učinke alkohola i drugih lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav (poput tableta za spavanje), što može dovesti do pospanosti i povećanja nuspojava.
3. Antikolinergički lijekovi: Klomipramin pojačava antikolinergičke učinke drugih lijekova poput antihistaminika, antidepresiva i antidepresiva, što može dovesti do povećane suhoće usta, zatvora, zadržavanja urina i drugih nuspojava.
4. Simpatomimetici: Klomipramin može pojačati učinke simpatomimetika poput adrenalina i noradrenalina, što može dovesti do povišenja krvnog tlaka.
5. Antiaritmici: Klomipramin može promijeniti elektrokardiografske parametre, što može dovesti do ozbiljnih aritmija kada se uzima istodobno s antiaritmicima.