Androkur

Androcur (ciproteron) je lijek koji se često koristi u hormonskoj terapiji, posebno u ginekologiji i endokrinologiji. Široko je poznat po svojim androgeno-blokirajućim i antiestrogenim učincima.

Ciproteron je antagonist androgena koji djeluje blokiranjem androgenih receptora i inhibiranjem sinteze testosterona. Također ima antiestrogena svojstva blokiranjem estrogenih receptora.

Indikacije Androkura

Androcur se može koristiti za liječenje hormonskih poremećaja poput hiperandrogenizma i hormonski ovisnih tumora, te kao komponenta hormonske terapije kod transrodnih osoba.

Otpustite obrazac

Androcur je dostupan u raznim oblicima, uključujući tablete za oralnu primjenu.

Farmakodinamiku

1. Djelovanje blokiranja androgena: Androcur je antagonist androgena i blokira receptore za androgene poput testosterona i dihidrotestosterona (DHT). To rezultira smanjenjem učinka androgena na tkiva, što može biti korisno kod različitih stanja povezanih s viškom androgena, poput hiperandrogenizma ili hormonski ovisnih tumora.
2. Antiestrogeno djelovanje: Osim što blokira androgene, Androcur također ima sposobnost blokiranja estrogenskih receptora. To može biti korisno kod nekih stanja povezanih s viškom estrogena ili kada je potrebno smanjiti razinu estrogena u tijelu.
3. Dodatni učinci: Osim hormonskog djelovanja, Androcur može imati i antigonadotropni učinak, tj. može smanjiti proizvodnju gonadotropnih hormona (hormona koji oslobađaju gonadotropin) od strane hipofize, što može dovesti do smanjenja lučenja gonada i smanjenja proizvodnje gonada.
4. Terapijski učinci: Sva gore navedena farmakodinamička svojstva Androcura osiguravaju njegovu učinkovitost u liječenju različitih stanja poput hiperandrogenizma, sindroma policističnih jajnika, akni, hormonski ovisnih tumora i u hormonskoj terapiji kod transrodnih osoba.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Ciproteron se općenito apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Apsorpcija može biti varijabilna i ovisi o prisutnosti hrane u želucu.
2. Metabolizam: Ciproteron se metabolizira u jetri, prvenstveno hidroksilacijom i konjugacijom. Glavni metabolit je 15β-hidroksiciproteron, koji također ima antiandrogeno djelovanje.
3. Distribucija: Ciproteron se veže na proteine plazme, prvenstveno na albumin. Također se može nakupljati u tkivima s visokim udjelom masti, poput masnog tkiva.
4. Izlučivanje: Ciproteron i njegovi metaboliti izlučuju se prvenstveno putem bubrega, i kao nepromijenjeni lijek i kao metaboliti. Dio lijeka može se izlučiti i žuči putem crijeva.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije ciproterona može varirati ovisno o individualnim karakteristikama i dozi. Obično iznosi nekoliko sati.

Doziranje i administracija

1. Hormonska terapija:

   • Za smanjenje razine androgena i liječenje hiperandrogenizma u žena: Uobičajena početna doza je 25-50 mg ciproterona dnevno. Doza se može povećati na 100 mg dnevno ovisno o odgovoru na liječenje i toleranciji. Lijek se obično uzima tijekom određenog razdoblja menstrualnog ciklusa ili kontinuirano u kombinaciji s estrogenima.
   • Za smanjeni libido i stimulaciju androgena u muškaraca: Početna doza je obično 50-100 mg ciproterona dnevno, ali se po potrebi može povećati na 200 mg dnevno.

2. Hormonska terapija u rodnoj medicini:

   • Za supresiju androgena kod transrodnih žena (MtF): Doziranje može varirati ovisno o individualnim potrebama, ali obično je 50-200 mg ciproterona dnevno u kombinaciji s estrogenima.
   • Za supresiju libida i stimulaciju androgena kod transrodnih muškaraca (FtM): Doziranje je obično 100-200 mg ciproterona dnevno, ali se može prilagoditi prema potrebi.

3. Primjena u liječenju akni: Za liječenje akni, doza može varirati od 50 do 100 mg Androcura dnevno, uzimano tijekom određenog vremenskog razdoblja.

Koristite Androkura tijekom trudnoće

1. Učinak na razvoj fetusa:

   • Studije na miševima pokazale su da primjena ciproteron acetata tijekom trudnoće može usporiti rast fetusa i povećati učestalost kongenitalnih anomalija poput rascjepa nepca i anomalija mokraćnog sustava. To je bilo zbog antiandrogenih i progestagenih učinaka lijeka (Saal, 1978.).

2. Teratogeni učinci:

   • Druga studija na miševima otkrila je da ciproteron acetat primijenjen u ranoj trudnoći može uzrokovati smanjenje fetalne težine ovisno o dozi i povećanje učestalosti kongenitalnih anomalija poput eksencefalije i srčanih anomalija (Eibs i sur., 1982.).

3. Feminizacija muških fetusa:

   • Ciproteron acetat može uzrokovati feminizaciju muških fetusa zbog svojih antiandrogenih svojstava, što njegovu upotrebu tijekom trudnoće čini nepoželjnom (Neumann i Kj, 1975).

4. Upotreba tijekom trudnoće:

   • Zbog mogućih teratogenih učinaka i učinaka na razvoj fetusa, ciproteron acetat se ne preporučuje za primjenu tijekom trudnoće. To potvrđuju podaci o njegovoj sposobnosti da uzrokuje teške kongenitalne anomalije kod životinjskih fetusa (Saal, 1978.).

Kontraindikacije

1. Hormonski ovisni tumori: Androcur može stimulirati rast tumora, stoga je kontraindiciran u prisutnosti ili sumnji na hormonski ovisne tumore poput raka dojke ili endometrija.
2. Tromboembolijske komplikacije: Uzimanje Androcura može povećati rizik od tromboembolijskih komplikacija, stoga je kontraindiciran kod pacijenata s predispozicijom za trombozu ili s anamnezom tromboflebitisa ili tromboembolije.
3. Zatajenje jetre: Lijek se metabolizira u jetri, pa njegova primjena može biti kontraindicirana kod teškog zatajenja jetre.
4. Šećerna bolest: Uzimanje Androcura može utjecati na razinu glukoze u krvi, stoga ga treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa šećernom bolešću.
5. Hiperkalemija: Lijek može uzrokovati hiperkalemiju (povišene razine kalija u krvi), stoga je kontraindiciran u slučajevima neravnoteže elektrolita ili uzimanja drugih lijekova koji mogu povisiti razinu kalija u krvi.
6. Trudnoća i dojenje: Lijek može imati teratogeni učinak na fetus, stoga je njegova primjena tijekom trudnoće kontraindicirana. Također se ne preporučuje njegova primjena tijekom dojenja.
7. Preosjetljivost na lijek: Lijek treba izbjegavati u slučaju poznate preosjetljivosti na ciproteron ili bilo koju njegovu komponentu.

Nuspojave Androkura

1. Tromboembolijske komplikacije: Uključuju trombozu i emboliju različitih krvnih žila, poput venske tromboze, plućne embolije i drugih tromboembolijskih događaja. Ovo je jedna od najozbiljnijih nuspojava ciproterona.
2. Povećan rizik od raka dojke: Androcur može povećati rizik od razvoja raka dojke kod žena.
3. Disfunkcija jetre: Uključuje povišene jetrene enzime, hepatitis, pa čak i zatajenje jetre.
4. Oštećenje bubrega: Mogu se javiti povišene razine kreatinina u krvi i druga oštećenja bubrega.
5. Neravnoteža elektrolita: Uključuje hiperkalemiju, hipernatremiju i druge neravnoteže elektrolita.
6. Smanjen libido i seksualna funkcija: Muškarci i žene mogu iskusiti smanjeni libido, erektilnu disfunkciju, anorgazmiju i druge seksualne disfunkcije.
7. Promjene težine: Može doći do debljanja ili gubitka težine.
8. Menstrualne nepravilnosti: Žene mogu iskusiti menstrualne nepravilnosti, uključujući amenoreju i abnormalno krvarenje.
9. Poremećaji raspoloženja: Uključuju depresiju, anksioznost, promjene raspoloženja i druge poremećaje mentalnog zdravlja.
10. Poremećaji spavanja: Mogu se javiti nesanica i drugi poremećaji spavanja.

Predozirati

1. Pospanost ili osjećaj slabosti.
2. Vrtoglavica ili gubitak svijesti.
3. Poremećaji srčanog ritma, uključujući ubrzane ili usporene otkucaje srca.
4. Probavne tegobe poput mučnine, povraćanja, proljeva ili bolova u trbuhu.
5. Hiperkalemija (visoke razine kalija u krvi).
6. Drugi neželjeni učinci povezani s lijekom.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Antikoagulansi: Androcur može pojačati učinke antikoagulanata poput varfarina, što može dovesti do povećanog rizika od krvarenja. Pri istodobnoj primjeni potrebno je pažljivo praćenje protrombinskog vremena (PT) i međunarodnog normaliziranog omjera (INR).
2. Lijekovi s hiperkalemijskim učinkom: Istodobna primjena Androcura s lijekovima koji mogu povisiti razinu kalija u krvi (na primjer, diuretici koji štede kalij ili inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin) može dovesti do razvoja hiperkalemije.
3. Lijekovi koji se metaboliziraju putem citokroma P450: Androcur može promijeniti aktivnost enzima citokroma P450 u jetri, što može utjecati na metabolizam mnogih drugih lijekova, poput ciklosporina, teofilina, takrolimusa i drugih.
4. Lijekovi koji utječu na kardiotoksičnost: Istodobna primjena Androcura s lijekovima koji mogu pojačati kardiotoksičnost (npr. aminoglikozidni antibiotici ili antiaritmici) može povećati rizik od srčanih komplikacija.
5. Lijekovi koji utječu na funkciju jetre: Androcur može stupiti u interakciju s drugim lijekovima koji također utječu na funkciju jetre, što može dovesti do povećane hepatotoksičnosti.