Androkur

Androcur (ciproterone) je lijek koji se često koristi u hormonskoj terapiji, posebno u ginekologiji i endokrinologiji. Nadaleko je poznat po svom djelovanju na blokiranje androgena i antiestrogenim učincima. 

Ciproteron je antagonist androgena koji djeluje blokiranjem androgenih receptora i inhibicijom sinteze testosterona. Također ima antiestrogena svojstva blokiranjem estrogenskih receptora.

Indikacije Androkura

Androcur se može koristiti za liječenje hormonalnih poremećaja kao što su hiperandrogenizam i tumori ovisni o hormonima, kao i komponenta hormonske terapije kod transrodnih osoba.

Otpustite obrazac

Androcur je dostupan u različitim oblicima, uključujući oralne tablete.

Farmakodinamiku

1. Blokiranje androgena: Androcur je antagonist androgena i blokira receptore za androgene kao što su testosteron i dihidrotestosteron (DHT). To rezultira smanjenom izloženošću tkiva androgenima, što može biti korisno u različitim stanjima povezanim s viškom androgena, kao što su hiperandrogenizam ili tumori ovisni o hormonima.
2. Antiestrogensko djelovanje: Osim što blokira androgene, Androcur također ima sposobnost blokiranja estrogenskih receptora. Ovo može biti korisno u nekim stanjima povezanim s viškom estrogena ili kada je potrebno smanjiti razinu estrogena u tijelu.
3. Dodatni učinci: Osim hormonskog djelovanja, Androcur može imati i antigonadotropni učinak, odnosno smanjuje proizvodnju gonadotropnih hormona (hormona koji otpuštaju gonadotropin) u hipofizi, što može dovesti do smanjene sekrecije gonada i smanjena proizvodnja spolnih hormona.
li>
4. Terapeutski učinci: Sva gore navedena farmakodinamička svojstva Androcura osiguravaju njegovu učinkovitost u liječenju različitih stanja, kao što su hiperandrogenizam, sindrom policističnih jajnika, akne, hormonski ovisni tumori i u hormonskoj terapiji transrodnih osoba.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Ciproteron se općenito apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Apsorpcija može biti promjenjiva i ovisiti o prisutnosti hrane u želucu.
2. Metabolizam: Ciproteron se metabolizira u jetri, uglavnom hidroksilacijom i konjugacijom. Glavni metabolit je 15β-hidroksiciproteron, koji također ima antiandrogenu aktivnost.
3. Distribucija: Ciproteron se veže za proteine krvne plazme, uglavnom albumin. Također se može akumulirati u tkivima s visokim udjelom masti, poput masnog tkiva.
4. Izlučivanje: Ciproteron i njegovi metaboliti izlučuju se iz tijela prvenstveno putem bubrega, kako u obliku nepromijenjenog lijeka tako iu obliku metabolita. Dio lijeka može se izlučiti i žučom kroz crijeva.
5. Poluterminalno razdoblje: Poluterminalno razdoblje ciproterona može varirati ovisno o individualnim karakteristikama tijela i doziranju lijeka. Obično traje nekoliko sati.

Doziranje i administracija

1. Hormonska terapija:

   • Za smanjenje razine androgena i liječenje hiperandrogenizma u žena: Tipično, početna doza je 25-50 mg ciproterona dnevno. Doza se može povećati na 100 mg na dan ovisno o odgovoru na liječenje i toleranciji. Lijek se obično uzima tijekom određenog razdoblja menstrualnog ciklusa ili kontinuirano u kombinaciji s estrogenima.
   • Za smanjeni libido i stimulaciju androgena kod muškaraca: početna doza je obično 50-100 mg ciproterona dnevno, ali se prema potrebi može povećati na 200 mg dnevno.

2. Hormonska terapija u rodnoj medicini:

   • Za supresiju androgena u transrodnih žena (MtF): Doziranje može varirati ovisno o individualnim potrebama, ali obično je 50-200 mg ciproterona dnevno u kombinaciji s estrogenima.
   • Za suzbijanje libida i stimulaciju androgena kod transrodnih muškaraca (FtM): doza je obično 100-200 mg ciproterona dnevno, ali se može prilagoditi prema potrebi.

3. Primjena u liječenju akni: Za liječenje akni, doza može varirati od 50 do 100 mg Androcura dnevno, uzimana tijekom određenog vremenskog razdoblja.

Koristite Androkura tijekom trudnoće

1. Učinak na razvoj fetusa:

   • Studije na miševima pokazale su da uporaba ciproteronacetata tijekom trudnoće može usporiti rast fetusa i povećati učestalost kongenitalnih anomalija kao što su rascjep nepca i abnormalnosti urinarnog trakta. To je bilo zbog antiandrogenih i progestogenih učinaka lijeka (Saal, 1978).

2. Teratogeni učinci:

   • Druga studija na miševima otkrila je da ciproteronacetat primijenjen rano u trudnoći može uzrokovati smanjenje težine fetusa ovisno o dozi i povećanje učestalosti kongenitalnih anomalija kao što su egzencefalija i srčane anomalije (Eibs et al., 1982). li>

3. Feminizacija muških fetusa:

   • Ciproteronacetat može uzrokovati feminizaciju muških fetusa zbog svojih antiandrogenih svojstava, što njegovu upotrebu tijekom trudnoće čini nepoželjnom (Neumann & Kj, 1975.).

4. Primjena tijekom trudnoće:

   • Zbog mogućih teratogenih učinaka i učinaka na razvoj fetusa, ciproteronacetat se ne preporučuje za primjenu tijekom trudnoće. To potvrđuju i podaci o njegovoj sposobnosti da uzrokuje ozbiljne kongenitalne anomalije kod fetusa životinja (Saal, 1978).

Kontraindikacije

1. Tumori ovisni o hormonima: Androcur može potaknuti rast tumora, stoga je kontraindiciran u prisutnosti ili sumnji na tumore ovisne o hormonima, poput raka dojke ili endometrija.
2. Tromboembolijske komplikacije: uzimanje Androcura može povećati rizik od tromboembolijskih komplikacija, stoga je kontraindicirano u bolesnika s predispozicijom za trombozu ili s poviješću tromboflebitisa ili tromboembolije.
3. Zatajenje jetre: Lijek se metabolizira u jetri, pa njegova primjena može biti kontraindicirana kod teškog zatajenja jetre.
4. Dijabetes melitus: uzimanje Androcura može utjecati na razinu glukoze u krvi, stoga ga treba koristiti s oprezom u bolesnika sa šećernom bolešću.
5. Hiperkalemija: Lijek može uzrokovati hiperkalijemiju (povišene razine kalija u krvi), stoga je kontraindiciran ako imate neravnotežu elektrolita ili uzimate druge lijekove koji mogu povećati razinu kalija u krvi.
6. Trudnoća i dojenje: Lijek može imati teratogeni učinak na fetus pa je njegova primjena tijekom trudnoće kontraindicirana. Također se ne preporučuje njegova primjena tijekom dojenja.
7. Preosjetljivost na lijek: Lijek treba izbjegavati u slučajevima poznate preosjetljivosti na ciproteron ili bilo koju njegovu komponentu.

Nuspojave Androkura

1. Tromboembolijske komplikacije: uključuju trombozu i emboliju različitih krvnih žila, kao što su venska tromboza, plućna embolija i drugi tromboembolijski događaji. Ovo je jedna od najozbiljnijih nuspojava ciproterona.
2. Povećan rizik od raka dojke: Androcur može povećati rizik od raka dojke kod žena.
3. Poremećaj funkcije jetre: uključuje povišene jetrene enzime, hepatitis, pa čak i zatajenje jetre.
4. Poremećaj funkcije bubrega: moguće povišene razine kreatinina u krvi i drugi poremećaji funkcije bubrega.
5. Poremećaji elektrolita: Uključuje hiperkalemiju, hipernatrijemiju i druge poremećaje elektrolita.
6. Smanjeni libido i seksualna funkcija: muškarci i žene mogu doživjeti smanjeni libido, erektilnu disfunkciju, anorgazmiju i druge seksualne disfunkcije.
7. Promjene težine: Može doći do povećanja ili gubitka težine.
8. Menstrualne nepravilnosti: žene mogu doživjeti menstrualne nepravilnosti, uključujući amenoreju i abnormalno krvarenje.
9. Poremećaji raspoloženja: uključuju depresiju, anksioznost, promjene raspoloženja i druge mentalne poremećaje.
10. Poremećaji spavanja: Mogu se pojaviti nesanica i drugi poremećaji spavanja.

Predozirati

1. Pospanost ili slabost.
2. Vrtoglavica ili gubitak svijesti.
3. Nepravilni otkucaji srca, uključujući brze ili spore otkucaje srca.
4. Probavni problemi, poput mučnine, povraćanja, proljeva ili bolova u trbuhu.
5. Hiperkalijemija (visoka razina kalija u krvi).
6. Druge nuspojave povezane s lijekovima.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Antikoagulansi: Androcur može pojačati učinak antikoagulansa kao što je varfarin, što može dovesti do povećanog rizika od krvarenja. Pažljivo praćenje protrombinskog vremena (PT) i međunarodnog normaliziranog omjera (INR) potrebno je kada se koriste zajedno.
2. Lijekovi s hiperkalijemijskim učinkom: Istodobna primjena Androcura s lijekovima koji mogu povećati razinu kalija u krvi (na primjer, diuretici koji štede kalij ili inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima) može dovesti do razvoja hiperkalijemije.
>
3. Lijekovi koje metabolizira citokrom P450: Androcur može promijeniti aktivnost enzima citokroma P450 u jetri, što može utjecati na metabolizam mnogih drugih lijekova, kao što su ciklosporin, teofilin, takrolimus i drugi.
4. Lijekovi koji utječu na kardiotoksičnost: istodobna primjena Androcura s lijekovima koji mogu povećati kardiotoksičnost (na primjer, aminoglikozidni antibiotici ili antiaritmici) može povećati rizik od srčanih komplikacija.
5. Lijekovi koji utječu na funkciju jetre: Androcur može stupiti u interakciju s drugim lijekovima koji također utječu na funkciju jetre, što može dovesti do povećane hepatotoksičnosti.