Antibiotici širokog spektra djelovanja nove generacije: imena

Prvi antimikrobni lijek otkriven je početkom dvadesetog stoljeća. Godine 1929. Profesor londonskog sveučilišta Alexander Fleming bavio se detaljnim istraživanjem svojstava zelene kalupne pločice i zabilježio njena posebna antibakterijska svojstva. Godine 1940. Izvedena je čista kultura ove tvari koja je postala temelj prvog antibiotika. Dakle, bilo je poznato da je penicilin, spašavajući živote mnogim ljudima gotovo 80 godina.

Nadalje, razvoj znanosti antimikrobnih sredstava bio je u porastu. Bilo je sve više i više djelotvornih antibiotika koji su katastrofalno djelovali na mikrobe, inhibirajući njihov rast i reprodukciju.

Rad u tom smjeru, mikrobiolozi su otkrili da se neke izolirane antimikrobne tvari ponašaju na poseban način. Oni pokazuju antibakterijsko djelovanje protiv nekoliko vrsta bakterija.

Pripravci na bazi tih tvari prirodnog ili sintetičkog porijekla, tako liječnika omiljeni različiti smjer se nazivaju antibiotici širokog spektra (ASHSD) da se dobije najmanje česta u kliničkoj praksi.

Pa ipak, unatoč svim prednostima navedenih lijekova, oni imaju jedan značajan nedostatak. Njihovo djelovanje protiv raznih bakterija obuhvaća ne samo patogena, ali i onima za ljudsko tijelo su od vitalnog značaja, stvarajući ga mikroflore. Dakle, dobrodošli oralno aktivni antibiotici mogu uništiti crijevnu mikrofloru, što uzrokuje povredu njegovog rada, te korištenje vaginalnih antibiotika - razbiti kiselina ravnotežu rodnice, što uzrokuje razvoj gljivičnih infekcija. Osim toksični učinak antibiotika prve generacije nisu dopustili njihovo korištenje za liječenje bolesnika s poremećajima jetre i bubrega, za liječenje zaraznih bolesti u djetinjstvu, tijekom trudnoće te u nekim drugim situacijama, velik broj nuspojava dovela je do činjenice da je liječenje jedne problemi izazvali razvoj drugog.

U tom je smislu postavljeno pitanje pronalaženja rješenja za rješavanje problema antibiotskog liječenja ne samo učinkovitog, već i sigurnog. U tom smjeru počeli su se kretati, što je omogućilo ulazak novog proizvoda na tržište farmaceutskih proizvoda - djelotvorni antibiotici širokog spektra djelovanja nove generacije s manje kontraindikacija i nuspojava.

Grupe antibiotika nove generacije i razvoj antibiotske terapije

Od velikog broja antimikrobnih lijekova (AMP) može se razlikovati nekoliko skupina lijekova s različitom kemijskom strukturom:

• Beta-laktami, koji su podijeljeni u sljedeće klase:
  • penicilini
  • Tsefalosporinы
  • Karbapenemi s povećanom rezistencijom u beta-laktamazama koje proizvode određene bakterije
• Makrolidi (najmanje toksični lijekovi prirodnog podrijetla)
• Antibiotici tetraciklina
• Aminoglikozidi, posebno aktivni protiv gram-negativnih anaeroba, uzrokujući respiratorne bolesti
• Lincosamidi, otporni na učinke želučanog soka
• Antibiotici levomicetina
• Glikopeptidni pripravci
• Polimiksine s uskim spektrom bakterijske aktivnosti
• Sudfanilamidy
• Kinoloni, i naročito fluorokinoloni, koji imaju široki spektar djelovanja.

Pored gore navedenih skupina, postoji još nekoliko skupina uskih usmjerenih lijekova, kao i antibiotici koji se ne mogu pripisati određenoj skupini. Također, nedavno su se pojavile nekoliko novih skupina lijekova, iako imaju pretežno uski spektar djelovanja.

Neke grupe i lijekovi dugo su nam poznati, drugi se pojavljuju kasnije, a neki nisu ni poznati velikim potrošačima

Antibiotike 1 i 2 generacije ne mogu se nazvati nedjelotvornima. Primjenjuju se do danas. Međutim, ne samo da se osoba razvija, nego i mikroorganizama unutar nje, stjecanje otpornosti na često korištene lijekove.  Antibiotska 3. Generacija  osim stjecanja širokog spektra je dizajniran za pobjedu i pojava otpornosti na antibiotike, koja je postala osobito relevantno u posljednjih nekoliko godina, a neki antibiotici 2. Generacija nije uvijek uspješno nositi s njim.

Antibiotici četvrte generacije,  osim širokog spektra djelovanja, imaju i druge prednosti. Dakle, penicilini 4 generacije, ne samo snažno djelovanje protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroflore, ali ima kombiniranu strukturu, te postati aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa, koja je uzročnik velikog broja bakterijskih infekcija koje utječu na različite organe i sustave.

Makrolidi četvrte generacije također su kombinirani pripravci, gdje je kao aktivni sastojak antibiotik tetraciklin, koji širi područje djelovanja lijekova.

Posebnu pažnju treba posvetiti cefalosporinima za 4 generacije, čiji se spektar s pravom zove ultra-širok. Ovi lijekovi se smatraju najsnažnijima i najčešće korišteni u kliničkoj praksi budući da su učinkoviti protiv soja bakterija otpornih na AMS prethodne generacije.

Pa ipak, ni ti novi cefalosporini nisu bez manjkavosti, jer oni mogu izazvati višestruke nuspojave. Borba protiv tog trenutka je sve do danas, dakle, od svih poznatih cefalosporine 4. Generacije (a postoji oko 10 vrsta) u masovnu proizvodnju lijekova odobrenih samo na temelju tsefpiroma i tsefipima.

4 samo droga generacija aminoglikozidom je u stanju da se bore protiv patogenih mikroorganizama, kao što su tsitobakter, Aeromonas, nokardii, otpornog na lijekove ranijih generacija. Također je učinkovita protiv Pseudomonas aeruginosa.

Antibiotici širokog spektra 5. Generacije su pretežno ureido i piperazinopenicilini, kao i jedini dopušteni lijek iz cefalosporinske skupine.

Penicilini 5. Generacije smatraju se učinkovitima protiv Gram-pozitivnih i Gram-negativnih bakterija, uključujući Pseudomonas aeruginosa. Ali njihov nedostatak je nedostatak otpornosti na beta-laktamaze.

Aktivna komponenta odobrenih cefalosporina 5. Generacije je ceftobiprol, koji ima brzu apsorpciju i dobar metabolizam. Koristi se za kontrolu sojeva streptokoka i stafilokoka, otpornih na beta-laktame ranih generacija, kao i raznih anaerobnih patogena. Posebnost antibiotika je da bakterije pod njezinim djelovanjem ne mogu mutirati, što znači da ne razvijaju rezistenciju na antibiotike.

Antibiotici koji se temelje na ceftarolinu su također vrlo učinkoviti, ali nemaju zaštitni mehanizam protiv beta-laktamaza proizvedenih enterobakterijama.

Također je razvijen novi lijek koji se temelji na kombinaciji ceftobiprola i tazobaktama, što ga čini otpornijim na učinke različitih tipova beta-laktamaza.

Antibiotici 6 generacija  penicilina također nije lišena širokom spektru, ali oni pokazuju najveću aktivnost protiv gram-negativnih bakterija, uključujući i one koji se ne mogu nositi često propisani penicilin za 3 generacije na temelju amoksicilina.

Ovi antibiotici su otporni na većinu bakterija koje proizvode beta-laktamaze, ali nisu lišene uobičajenih nuspojava za peniciline.

Karbapenemi i fluorokinoloni klasificirani su kao relativno nove vrste antimikrobnih sredstava. Karbapenemi su vrlo učinkoviti, otporni na većinu beta-laktamaznih lijekova, ali ne mogu izdržati metalopat laktaza New Delhi. Neki karbapenemi nisu učinkoviti protiv gljivica.

Fluokinoloni su sintetički pripravci s izraženom antimikrobnom aktivnošću, koji su bliski djelovanju na antibiotike. Oni su učinkoviti protiv većine bakterija, uključujući Mycobacterium tuberculosis, pneumokoknih neke vrste, Pseudomonas aeruginosa, i drugi. Međutim, u odnosu na anaerobnih bakterija, njihova učinkovitost je vrlo niska.