Antibiotici širokog spektra nove generacije: imena

Prvi antimikrobni lijek otkriven je početkom 20. stoljeća. Godine 1929. profesor Londonskog sveučilišta Alexander Fleming započeo je detaljno proučavanje svojstava zelene plijesni i primijetio njezina posebna antibakterijska svojstva. A 1940. godine uzgojena je čista kultura ove tvari, koja je postala osnova za prvi antibiotik. Tako se pojavio poznati penicilin, koji je spasio živote mnogih ljudi gotovo 80 godina.

Zatim se razvoj znanosti o antimikrobnim sredstvima nastavio u sve većem obimu. Pojavljivalo se sve više novih učinkovitih antibiotika koji su imali destruktivni učinak na mikrobe, inhibirajući njihov rast i razmnožavanje.

Radeći u tom smjeru, mikrobiolozi su otkrili da se neke od izoliranih antimikrobnih tvari ponašaju na poseban način. Pokazuju antibakterijsko djelovanje protiv nekoliko vrsta bakterija.

Pripravci na bazi takvih tvari prirodnog ili sintetičkog podrijetla, toliko voljeni od strane liječnika različitih specijalizacija, nazvani su antibiotici širokog spektra (BSAA) i postali su jednako rašireni u kliničkoj praksi.

Ipak, unatoč svim prednostima gore spomenutih lijekova, oni imaju jedan značajan nedostatak. Njihovo djelovanje protiv mnogih bakterija proteže se ne samo na patogene mikroorganizme, već i na one koji su vitalni za ljudski organizam, tvoreći njegovu mikrofloru. Dakle, aktivna primjena oralnih antibiotika može uništiti korisnu crijevnu mikrofloru, uzrokujući poremećaj njezina funkcioniranja, a primjena vaginalnih antibiotika može poremetiti kiselinsku ravnotežu vagine, izazivajući razvoj gljivičnih infekcija. Osim toga, toksični učinak antibiotika prvih generacija nije dopuštao njihovu upotrebu za liječenje pacijenata s patologijama jetre i bubrega, za liječenje zaraznih bolesti u djetinjstvu, tijekom trudnoće i u nekim drugim situacijama, a veliki broj nuspojava doveo je do toga da je liječenje jednog problema izazvalo razvoj drugog.

U tom smislu postavilo se pitanje pronalaska rješenja za problem kako učiniti liječenje antibioticima ne samo učinkovitim, već i sigurnim. Razvoj se počeo provoditi u tom smjeru, što je pridonijelo ulasku na farmaceutsko tržište novog proizvoda - učinkovitih antibiotika širokog spektra nove generacije s manje kontraindikacija i nuspojava.

Nove generacije antibiotika i razvoj antibiotske terapije

Među velikim brojem antimikrobnih lijekova (AMP) može se razlikovati nekoliko skupina lijekova koji se razlikuju po kemijskoj strukturi:

• Beta-laktami, koji su podijeljeni u sljedeće klase:
  • Penicilini
  • Cefalosporini
  • Karbapenemi s povećanom otpornošću na beta-laktamaze koje proizvode neke bakterije
• Makrolidi (najmanje toksični lijekovi prirodnog podrijetla)
• Tetraciklinski antibiotici
• Aminoglikozidi, posebno aktivni protiv gram-negativnih anaeroba koji uzrokuju respiratorne bolesti
• Linkozamidi otporni na želudac
• Antibiotici kloramfenikolne serije
• Glikopeptidni lijekovi
• Polimiksini s uskim spektrom bakterijske aktivnosti
• Sulfanilamidi
• Kinoloni, a posebno fluorokinoloni, imaju širok spektar djelovanja.

Osim gore navedenih skupina, postoji još nekoliko klasa usko ciljanih lijekova, kao i antibiotici koji se ne mogu svrstati u određenu skupinu. Također, nedavno se pojavilo nekoliko novih skupina lijekova, iako imaju pretežno uski spektar djelovanja.

Neke skupine i lijekovi su nam poznati već dugo, drugi su se pojavili kasnije, a neki su još uvijek nepoznati široj javnosti.

Antibiotici 1. i 2. generacije ne mogu se nazvati neučinkovitima. Koriste se i danas. Međutim, ne razvija se samo osoba, već i mikrobi u njoj, stječući otpornost na često korištene lijekove. Osim što je stekao širok spektar djelovanja, antibiotik 3. generacije pozvan je pobijediti fenomen kao što je otpornost na antibiotike, koja je u posljednje vrijeme postala posebno relevantna, a neki antibiotici 2. generacije nisu se uvijek uspješno nosili s tim.

Antibiotici 4. generacije, osim širokog spektra djelovanja, imaju i druge prednosti. Dakle, penicilini 4. generacije odlikuju se ne samo visokom aktivnošću protiv gram-pozitivne i gram-negativne mikroflore, već, imajući kombinirani sastav, postaju aktivni i protiv Pseudomonas aeruginosa, koja je uzročnik velikog broja bakterijskih infekcija koje pogađaju različite organe i sustave ljudskog tijela.

Makrolidi četvrte generacije također su kombinirani lijekovi, gdje je jedan od aktivnih sastojaka tetraciklinski antibiotik, što proširuje područje djelovanja lijekova.

Posebnu pozornost treba posvetiti cefalosporinima 4. generacije, čiji se spektar djelovanja s pravom naziva ultraširoki. Ovi lijekovi smatraju se najjačima i najčešće korištenima u kliničkoj praksi, budući da su učinkoviti protiv bakterijskih sojeva otpornih na učinke prethodnih generacija AMP-a.

Ipak, čak ni ovi novi cefalosporini nisu bez nedostataka, jer mogu uzrokovati višestruke nuspojave. Borba protiv ovog problema još uvijek traje, pa se od svih poznatih cefalosporina 4. generacije (a postoji ih oko 10 vrsta) u masovnu proizvodnju dopuštaju samo lijekovi na bazi cefpiroma i cefepima.

Jedini lijek 4. generacije iz aminoglikozidne skupine sposoban je boriti se protiv patogenih mikroorganizama kao što su Cytobacter, Aeromonas, Nocardia, koji nisu osjetljivi na lijekove ranijih generacija. Također je učinkovit protiv Pseudomonas aeruginosa.

Antibiotici širokog spektra 5. generacije uglavnom su ureido- i piperazino-penicilini, kao i jedini odobreni lijek iz skupine cefalosporina.

Penicilini 5. generacije smatraju se učinkovitima protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, uključujući Pseudomonas aeruginosa. Ali njihov nedostatak je nedostatak otpornosti na beta-laktamaze.

Aktivna komponenta odobrenih cefalosporina 5. generacije je ceftobiprol, koji se brzo apsorbira i dobro metabolizira. Koristi se za suzbijanje sojeva streptokoka i stafilokoka otpornih na beta-laktame rane generacije, kao i raznih anaerobnih patogena. Značajka antibiotika je da bakterije ne mogu mutirati pod njegovim djelovanjem, što znači da ne razvijaju otpornost na antibiotike.

Antibiotici na bazi ceftarolina također su vrlo učinkoviti, ali im nedostaje zaštitni mehanizam protiv beta-laktamaza koje proizvode enterobakterije.

Također je razvijen novi lijek na bazi kombinacije ceftobiprola i tazobaktama, što ga čini otpornijim na učinke različitih vrsta beta-laktamaza.

Antibiotici 6. generacije penicilinske serije također nisu bez širokog spektra djelovanja, ali pokazuju najveću aktivnost protiv gram-negativnih bakterija, uključujući i one s kojima se često propisivani penicilini 3. generacije na bazi amoksicilina ne mogu nositi.

Ovi antibiotici su otporni na većinu bakterija koje proizvode beta-laktamaze, ali nisu bez nuspojava tipičnih za peniciline.

Karbapenemi i fluorokinoloni su relativno nove vrste antimikrobnih lijekova. Karbapenemi su vrlo učinkoviti, otporni na većinu beta-laktamaza, ali nisu u stanju odoljeti metalo-beta-laktamazama iz New Delhija. Neki karbapenemi nisu učinkoviti protiv gljivica.

Fluorokinoloni su sintetski lijekovi s izraženim antimikrobnim djelovanjem, koji su po djelovanju slični antibioticima. Učinkoviti su protiv većine bakterija, uključujući Mycobacterium tuberculosis, neke vrste pneumokoka, Pseudomonas aeruginosa itd. Međutim, njihova učinkovitost protiv anaerobnih bakterija je izuzetno niska.