Antihistaminici

Antihistaminici blokiraju H1-histaminske receptore (uključujući i one u bronhima), čime smanjuju bronhospazam, kapilarnu propusnost i bronhalni edem te suzbijaju pretjeranu bronhijalnu reakciju na histamin. Oni ne rješavaju problem bronhijalne astme, ali u nekim slučajevima, posebno u prisutnosti polivalentnih alergija, mogu se koristiti u kompleksnoj terapiji atopijske bronhijalne astme.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije antihistaminici

Antihistaminici se obično koriste kada se bronhijalna astma kombinira s drugim alergijama (urtikarija, vazomotorni rinitis itd.). U teškim slučajevima bronhijalne astme i tijekom napadaja, primjena antihistaminika je neučinkovita i neprimjerena (uzrokuju zgušnjavanje sputuma).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Doziranje i administracija

Koriste se 2 generacije antihistaminika.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Antihistaminici prve generacije

Antihistaminici prve generacije su klasični antihistaminici.

• Difenhidramin - propisano 0,03-0,05 g oralno 2-3 puta dnevno tijekom 10-15 dana ili kao 1% otopina intramuskularno 1 ml 1-2 puta dnevno. Često uzrokuje pospanost.
• Fenkarol je dostupan u tabletama od 0,025 g, uzima se 1 tableta 3-4 puta dnevno nakon obroka tijekom 10-20 dana. Za razliku od difenhidramina, lijek ne samo da blokira H1-histaminske receptore, već i smanjuje sadržaj histamina u tkivima (budući da aktivira diamin oksidazu, enzim koji uništava histamin). Nema izražen sedativni učinak i ne uzrokuje pospanost.
• Pipolfen (diprazin) - dostupan je u tabletama od 0,025 g, propisan oralno 1 tableta 2-3 puta dnevno nakon obroka ili intramuskularno 1-2 ml 2,5% otopine. Lijek ima prilično izražen sedativni učinak.
• Diazolin je dostupan u tabletama od 0,05 i 0,1 g, propisan oralno 1 tableta 3 puta dnevno, u pravilu ne uzrokuje sedativne i hipnotičke učinke.
• Dimebon - dostupan je u tabletama od 0,01 g, uzima se oralno 1 tableta 3 puta dnevno (bez obzira na unos hrane). Može imati sedativni učinak. Uz antihistaminski učinak, uzrokuje i djelomični antiserotoninski učinak.
• Suprastin je dostupan u tabletama od 0,025 g i ampulama od 1 ml 2% otopine. Propisuje se oralno po 0,025 g 3 puta dnevno tijekom obroka, 1-2 ml 2% otopine može se primijeniti intramuskularno. Lijek ima antihistaminsko i periferno antikolinergičko djelovanje.
• Tavegil - dostupan je u tabletama od 1 mg, ampulama od 2 ml 0,1% otopine. Sličan je difenhidraminu, ali je aktivniji i djeluje dulje (8-12 sati nakon jedne doze). Propisuje se po 1 mg ujutro i navečer, dnevna doza se može povećati na 3-4 tablete. Uzrokuje umjereni sedativni učinak.

Nedostaci antihistaminika prve generacije:

• imaju sedativni i hipnotički učinak zbog dobrog prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru i blokade središnjih histaminskih receptora;
• oštetiti koncentraciju i uzrokovati ataksiju (kontraindicirano za pacijente koji rade kao vozači, operateri, dispečeri itd.);
• pokazuju antikolinergički učinak, koji se izražava suhim ustima, tahikardijom, retencijom urina, zatvorom i oštećenom akomodacijom;
• povećati viskoznost sputuma kod pacijenata s bronhijalnom astmom, što pogoršava bronhijalnu opstrukciju;
• imaju hipotenzivni učinak;
• uzrokuju ovisnost kod dulje upotrebe, te je stoga preporučljivo mijenjati lijekove svaka dva tjedna.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Antihistaminici druge generacije

Antihistaminici druge generacije imaju sljedeće prednosti u odnosu na lijekove prve generacije:

• nemaju sedativni ili hipnotički učinak, jer su lipofobni i slabo prodiru u krvno-moždanu barijeru;
• selektivno blokiraju H1-histaminske receptore, nemaju antikolinergičku i adrenolitičku aktivnost;
• brzo pokazuju terapijski učinak (unutar 30-60 minuta) zbog dobre apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta;
• stvaraju jake veze s H1-histaminskim receptorima i polako se izlučuju iz tijela, stoga imaju dugotrajan učinak i mogu se koristiti 1-2 puta dnevno (s izuzetkom akrivastina);
• ne izazivaju ovisnost čak ni uz dugotrajnu upotrebu;
• smanjuju oslobađanje medijatora iz mastocita i bazofila uz blokadu H1-histaminskih receptora i, do određene mjere, mogu pokazivati protuupalni učinak.

1. Terfenadin (terfen, triludan, teldan) - koristi se u dozi od 0,06 g 2 puta ili 0,12 g 1 put dnevno.
2. Astemizol (gismanal) - propisan u dozi od 10 mg jednom dnevno.
3. Terfenadin i astemizol mogu uzrokovati poremećaje srčanog ritma, pa se ne koriste kod istodobnih kardiovaskularnih bolesti.
4. Loratidin (Claritin) - propisan u dozi od 0,01 g (1 tableta) jednom dnevno.
5. Akrivastin (Semprex) - koristi se u kapsulama, 1 kapsula 2-3 puta dnevno.
6. Cetirizin (Zyrtec) - koristi se 10 mg jednom dnevno (za vrijeme večere).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]