Aponil

Aponil (nimesulid) je lijek koji se koristi za ublažavanje boli i upale. To je protuupalni lijek (NSAID) koji također ima analgetsko (ublažava bol) i antipiretičko djelovanje. Nimesulid se često koristi za ublažavanje simptoma reumatskih bolesti, zubobolje, glavobolje, bolova u mišićima i drugih stanja.

Važno je zapamtiti da upotrebu nimesulida treba provoditi u skladu s uputama i preporukama liječnika. Ovaj lijek može imati nuspojave i kontraindikacije, a samoliječenje njime može biti opasno. Prije početka upotrebe nimesulida važno je konzultirati se s liječnikom specijalistom.

Indikacije Aponila

• Reumatske bolesti: Aponil se može koristiti za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih upalnih bolesti zglobova.
• Bol u mišićima: Može se koristiti za ublažavanje boli uzrokovane istegnućima mišića, grčevima i drugim mišićnim stanjima.
• Bol u leđima: Nimesulid može pomoći kod bolova u leđima, uključujući bol u donjem dijelu leđa i bol u vratu, uzrokovanih raznim razlozima, uključujući napetost mišića i upalu.
• Glavobolja: Može se koristiti za ublažavanje glavobolja, uključujući migrene i napetost mozga.
• Zubobolja: Aponil može pomoći kod zubobolje povezane s karijesom, upalom desni ili nakon stomatoloških zahvata.
• Simptomi prehlade i gripe: Može se koristiti i za snižavanje temperature i ublažavanje simptoma prehlade i gripe poput vrućice i glavobolje.

Otpustite obrazac

Tablete su najčešći oblik nimesulida. Tablete mogu biti različitih doza, što vam omogućuje odabir optimalne doze za svakog pacijenta.

Farmakodinamiku

• Inhibicija ciklooksigenaze (COX): Nimesulid inhibira djelovanje enzima COX-1 i COX-2, koji su uključeni u pretvorbu arahidonske kiseline u prostaglandine. COX-2 se obično aktivira kao odgovor na upalne procese, dok je COX-1 prisutan u tkivima gdje obavlja fiziološke funkcije. Inhibicijom COX-2, nimesulid smanjuje sintezu prostaglandina, što dovodi do smanjenja upale, boli i vrućice.
• Analgezija (učinak ublažavanja boli): Smanjenjem razine prostaglandina, nimesulid ima analgetski učinak, ublažavajući bol kod različitih stanja poput reumatskih bolesti, bolova u mišićima i glavobolja.
• Protuupalno djelovanje: Budući da su prostaglandini ključni medijatori upale, inhibicija njihove sinteze pomaže smanjiti intenzitet upalnih procesa.
• Antipiretički učinak: Nimesulid može sniziti tjelesnu temperaturu djelujući na hipotalamus u mozgu, koji regulira termoregulaciju.

Farmakokinetika

• Apsorpcija: Nimesulid se obično brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Maksimalne koncentracije u krvi obično se postižu 2-4 sata nakon primjene.
• Bioraspoloživost: Bioraspoloživost nimesulida je oko 90%, što znači da gotovo cijela uzeta doza ulazi u sistemsku cirkulaciju.
• Metabolizam: Nimesulid se metabolizira u jetri. Glavni metabolit je 4-hidroksinimesulid, koji također ima farmakološku aktivnost.
• Vezanje na proteine: Otprilike 99% nimesulida veže se na proteine plazme, uglavnom na albumin.
• Distribucija: Nimesulid se ravnomjerno raspoređuje u tijelu i prodire u različita tkiva.
• Izlučivanje: Nimesulid i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega (oko 50-60%) i crijeva (oko 40-50%) kao metaboliti.
• Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije nimesulida je oko 2-4 sata.

Doziranje i administracija

• Za odrasle:

  • Uobičajena početna doza je 100 mg (1 tableta ili kapsula) dva puta dnevno nakon obroka.
  • Maksimalna dnevna doza obično ne prelazi 200 mg.

• Za djecu:

  • Djeci se preporučuje propisivanje doze nimesulida ovisno o njihovoj tjelesnoj težini i dobi. Pedijatrijsku dozu obično određuje liječnik na temelju individualnih karakteristika svakog djeteta.

• Trajanje prijema:

  • Trajanje liječenja nimesulidom obično je ograničeno na kratkotrajnu primjenu, ne dulje od 15 dana.
  • Ako je potrebno nastaviti liječenje, trajanje tečaja treba razgovarati s liječnikom.

• Primjena kod starijih pacijenata:

  • Za starije pacijente može biti potrebna prilagodba doze prema njihovoj bubrežnoj i jetrenoj funkciji.

• Koristi se u posebnim skupinama:

  • Tijekom trudnoće i dojenja, nimesulid je kontraindiciran ili se može koristiti samo pod strogim liječničkim nadzorom.
  • Pacijenti s gastrointestinalnim bolestima, astmom, bolestima bubrega i jetre trebaju biti posebno oprezni pri primjeni nimesulida.

Koristite Aponila tijekom trudnoće

• Rizik od kongenitalnih anomalija:

  • Studija provedena u Italiji pokazala je da primjena nimesulida u prvom tromjesečju trudnoće može biti povezana s povećanim rizikom od kongenitalnih anomalija mokraćnog sustava u novorođenčadi. Žene koje su uzimale nimesulid u prvom tromjesečju imale su 2,6 puta veći rizik od takvih anomalija u usporedbi s onima koje nisu uzimale lijek (Cantarutti i sur., 2018.).

• Utjecaj na kardiovaskularni sustav fetusa:

  • U drugom slučaju zabilježena je prerana stenoza ductus arteriosusa u fetusa, što je dovelo do hipertrofije desne klijetke. To je bilo povezano s majčinom primjenom nimesulida u kasnoj trudnoći (Sciacca i sur., 2005.).

• Oligohidramnion:

  • Oligohidramnion (niska količina amnionske tekućine) također je zabilježen kod žena koje uzimaju nimesulid tijekom trudnoće, što može dovesti do raznih komplikacija kod fetusa (Grinceviciene i sur., 2016.).

• Zatajenje bubrega kod novorođenčadi:

  • Novorođenčad izložena nimesulidu tijekom trudnoće može razviti akutno zatajenje bubrega. U jednom slučaju, dijete čija je majka uzimala nimesulid tijekom posljednja dva tjedna trudnoće razvilo je oligurično zatajenje bubrega, koje se postupno povuklo nakon rođenja (Landau i sur., 1999.).

Kontraindikacije

• Želučani i dvanaesni ulkus: Primjena nimesulida može povećati rizik od pogoršanja želučanog ulkusa i gastrointestinalnog krvarenja.
• Stanja povezana s povećanim rizikom od krvarenja: Na primjer, hemoragijska dijateza, poremećaji zgrušavanja krvi, hemoragijska dijateza itd.
• Zatajenje jetre: Nimesulid se metabolizira u jetri, pa njegova primjena može biti kontraindicirana u slučaju disfunkcije ovog organa.
• Zatajenje bubrega: Budući da se nimesulid i njegovi metaboliti izlučuju uglavnom putem bubrega, ako je njihova funkcija oštećena, lijek se može akumulirati, što povećava rizik od nuspojava.
• Astma, rinitis s nosnim polipima i rinitis uzrokovan aspirinom i drugim NSAID-ima: U nekih bolesnika nimesulid može uzrokovati bronhospazam, posebno kod osoba s astmom ili alergijskim rinitisom.
• Trudnoća i dojenje: Primjena nimesulida tijekom trudnoće, posebno u trećem tromjesečju, može biti kontraindicirana zbog rizika za fetus. Osim toga, nimesulid se može izlučivati u majčino mlijeko, pa njegova primjena tijekom dojenja može biti nepoželjna.
• Pedijatrijska populacija: Primjena nimesulida u djece mlađe od 12 godina može biti kontraindicirana zbog nedostatka dovoljnih podataka o učinkovitosti i sigurnosti u ovoj dobnoj skupini.

Nuspojave Aponila

• Gastrointestinalni poremećaji: Uključuje dispepsiju (žlučane tegobe), mučninu, povraćanje, proljev, nadutost i bol u trbuhu.
• Gastrointestinalne ulceracije: Nimesulid može povećati rizik od razvoja želučanih ili crijevnih ulkusa, kao i gastrointestinalnog krvarenja.
• Alergijske reakcije: Uključuju osip na koži, svrbež, oticanje, angioedem, alergijski dermatitis i rijetko anafilaktički šok.
• Oštećenje bubrega i jetre: Rijetko, nimesulid može uzrokovati oštećenje bubrega ili jetre, što se očituje povišenim razinama odgovarajućih pokazatelja u krvi.
• Središnji živčani sustav: Mogu se javiti glavobolja, vrtoglavica, pospanost, nesanica, anksioznost i razdražljivost.
• Sistemske reakcije: Uključuju asteniju (slabost), povišenu tjelesnu temperaturu, arterijsku hipertenziju (povišen krvni tlak), periferni edem.
• Reakcije kože i dodaka: Mogu se javiti urtikarija, fotodermatitis, crvenilo kože i gubitak kose.
• Druge reakcije: Moguće oštećenje vida, alopecija (gubitak kose), povišena razina kalija u krvi (hiperkalemija), promjene u krvi (anemija, trombocitopenija), anurija (nedostatak mokrenja), napad bronhijalne astme.

Predozirati

Znakovi predoziranja mogu uključivati mučninu, povraćanje, bol u trbuhu, pospanost, glavobolju, hipertenziju (visoki krvni tlak) i moguće probleme s bubrezima i jetrom.

Interakcije s drugim lijekovima

• Lijekovi koji povećavaju rizik od komplikacija ulkusa: kao što su glukokortikoidi, antikoagulansi (npr. varfarin), antitrombocitni lijekovi (npr. acetilsalicilna kiselina), serticonazol, ketokonazol, eritromicin, ciklosporin itd.
• Lijekovi koji povećavaju rizik od oštećenja bubrega i jetre: Na primjer, diuretici, inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin (ACEI), litij, metotreksat, ciklosporin itd.
• Lijekovi koji povećavaju rizik od krvarenja: Na primjer, antikoagulansi, antitrombocitni lijekovi, glukokortikoidi, selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) koji smanjuju razinu trombocita (npr. tiklopidin).
• Lijekovi koji povećavaju rizik od oštećenja gastrointestinalne sluznice: kao što su alkohol, koksibi, glukokortikoidi, selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI), antikoagulansi, antitrombocitni lijekovi itd.
• Lijekovi koji smanjuju učinkovitost nimesulida: Na primjer, aspirin i drugi NSAID-i, koji se mogu natjecati za mjesto vezanja s COX-1 i COX-2.