Arava

Arava (leflunomid) je lijek koji se koristi za liječenje reumatoidnog artritisa (RA) i drugih upalnih bolesti zglobova. Pripada klasi lijekova poznatih kao desmetil azotiomidini (DMARD), koji se koriste za suzbijanje imunološkog sustava i smanjenje upale u zglobovima.

Aktivni sastojak leflunomid je inhibitor sinteze pirimidina, što znači da djeluje na stanice imunološkog sustava koje igraju ulogu u razvoju upale zglobova kod reumatoidnog artritisa. Arava pomaže usporiti napredovanje bolesti, smanjiti upalu, smanjiti bol i poboljšati funkciju zglobova.

Lijek je dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu. Obično se uzima svakodnevno, ali doza i raspored doziranja mogu varirati ovisno o preporukama vašeg liječnika i težini vaše bolesti.

Indikacije Arapi

1. Reumatoidni artritis: Lijek se koristi za smanjenje upale u zglobovima, smanjenje boli i poboljšanje funkcije zglobova kod bolesnika s reumatoidnim artritisom.

Arava se ponekad može koristiti i za liječenje drugih upalnih stanja, poput psorijatičnog artritisa i artritisa upalne bolesti crijeva, ali tu odluku donosi vaš liječnik od slučaja do slučaja.

Otpustite obrazac

Arava je obično dostupna u obliku tableta za oralnu primjenu.

Farmakodinamiku

Leflunomid, aktivni sastojak Arave, ima protuupalna i imunomodulirajuća svojstva, što mu omogućuje učinkovito liječenje reumatoidnog artritisa (RA) i drugih upalnih bolesti.

Glavno djelovanje leflunomida povezano je s njegovom sposobnošću da inhibira aktivnost enzima dihidroorotat dehidrogenaze (DHODH). Ovaj enzim ima važnu ulogu u sintezi pirimidinskih nukleotida neophodnih za diobu stanica, uključujući i limfocite. Blokiranje DHODH rezultira smanjenom proizvodnjom pirimidinskih nukleotida, što inhibira diobu stanica i aktivaciju imunoloških stanica kao što su limfociti.

Kao rezultat primjene leflunomida, imunološki odgovor i upala su potisnuti, što pomaže u smanjenju upalnih procesa u zglobovima i smanjenju simptoma reumatoidnog artritisa.

Međutim, treba napomenuti da točan mehanizam djelovanja leflunomida u liječenju reumatoidnog artritisa nije u potpunosti shvaćen, a neki od njegovih učinaka mogu biti povezani s drugim mehanizmima, uključujući antioksidativna i protuupalna svojstva.

Farmakokinetika

• Resorpcija: Leflunomid se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Maksimalna koncentracija u plazmi obično se postiže nakon 6-12 sati.
• Bioraspoloživost: Bioraspoloživost leflunomida je približno 80-90%.
• Distribucija: leflunomid ima veliki volumen distribucije, što znači da je široko raspoređen u tkivima tijela. Snažno se veže za proteine plazme.
• Metabolizam: Glavni put metabolizma leflunomida je hidroliza, koja rezultira stvaranjem aktivnog metabolita - tereftalamida. Ovaj metabolit također ima protuupalno djelovanje.
• Izlučivanje: Glavni mehanizam za izlučivanje leflunomida iz tijela je bilijarni trakt. Izlučuje se u obliku metabolita fecesom, au manjim količinama i putem bubrega.
• Poluživot: Poluživot leflunomida iz tijela je dug, otprilike 14-18 dana.

Doziranje i administracija

• Doziranje: Općenito preporučena početna doza leflunomida je 100 mg na dan. Može se uzeti kao jedna tableta leflunomida (100 mg) dnevno.
• Uzimanje s hranom: leflunomid se obično uzima s hranom jer to može pomoći u smanjenju mogućih gastrointestinalnih nuspojava.
• Režim doziranja: na početku liječenja može se koristiti povećana doza (obično 100 mg tijekom tri dana), nakon čega slijedi standardna doza održavanja.
• Doza održavanja: Nakon početne povećane doze, leflunomid se uzima u dozi od 20 mg dnevno. Međutim, doza se može prilagoditi prema preporukama vašeg liječnika.
• Praćenje: važno je redovito pratiti stanje bolesnika, uključujući provjeru funkcije jetre i drugih pokazatelja, kako bi se procijenila učinkovitost liječenja i spriječile moguće nuspojave.
• Trajanje liječenja: trajanje liječenja i režim doziranja određuje liječnik ovisno o težini bolesti i individualnom odgovoru na liječenje.

Koristite Arapi tijekom trudnoće

• Fetotoksičnost i teratogenost:

  • Leflunomid je pokazao teratogene i fetotoksične učinke u studijama na životinjama, uzrokujući razvojne nedostatke i smrt fetusa (Brent, 2001.). U jednoj studiji na miševima leflunomid je izazvao višestruke vanjske, skeletne i visceralne abnormalnosti u fetusa (Fukushima et al., 2007).

• Preporuke za korištenje:

  • American College of Rheumatology (ACR) preporučuje prestanak uzimanja leflunomida najmanje 24 mjeseca prije začeća. U slučaju trudnoće tijekom uzimanja leflunomida, preporučuje se postupak ispiranja kolestiraminom kako bi se ubrzala eliminacija lijeka (Alothman i sur., 2023.).

• Istraživanja na ljudima:

  • Studija na 289 688 trudnica u Montrealu nije otkrila značajno povećanje rizika od velikih kongenitalnih anomalija, nedonoščadi, niske porođajne težine ili spontanog pobačaja u žena koje su uzimale leflunomid tijekom trudnoće (Bérard et al., 2017.).
  li>
  • Druga su istraživanja također pokazala da leflunomid nije bio povezan sa značajnim povećanjem rizika od kongenitalnih anomalija kada je slijedio postupak ispiranja (Chambers et al., 2010.).

• Praktični vodič:

  • Ženama koje uzimaju leflunomid i planiraju trudnoću savjetuje se da prekinu uzimanje lijeka i podvrgnu se postupku ispiranja kolestiraminom kako bi se smanjio rizik od teratogenih učinaka. U slučaju nenamjernog začeća tijekom uzimanja leflunomida, važno je posavjetovati se s liječnikom i razmotriti postupak ispiranja (Casanova Sorní i sur., 2005.).

Kontraindikacije

• Trudnoća i dojenje: Leflunomid može štetiti fetusu i stoga je apsolutno kontraindiciran tijekom trudnoće. Također, lijek se ne preporučuje tijekom dojenja.
• Ozbiljni poremećaji jetre: u prisutnosti ozbiljne bolesti jetre, leflunomid treba koristiti s oprezom ili ga u potpunosti izbjegavati.
• Ozbiljno oštećenje bubrega: Lijek također treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega.
• Ozbiljne infekcije: primjena leflunomida može povećati rizik od razvoja infekcija, osobito u bolesnika s popratnim stanjima povezanima s oštećenjem imunološkog sustava.
• Preosjetljivost na leflunomid ili druge sastojke lijeka: Svaka poznata preosjetljivost je kontraindikacija za primjenu lijeka.
• Akutna ili kronična alkoholna patologija: Leflunomid može uzrokovati oštećenje jetre, stoga njegova primjena u alkoholnoj patologiji zahtijeva poseban oprez.
• Akutne zarazne bolesti: tijekom akutne infekcije leflunomid se obično privremeno obustavlja zbog moguće supresije imunološkog sustava. Sustavi.

Nuspojave Arapi

• Povećan rizik od infekcija: uzimanje leflunomida može povećati rizik od razvoja infekcija jer utječe na imunološki sustav.
• Povećan umor: umor i slabost mogu biti neke od najčešćih nuspojava uzimanja leflunomida.
• Proljev: Neki pacijenti mogu doživjeti proljev dok uzimaju leflunomid.
• Povišeni jetreni enzimi: leflunomid može uzrokovati povišene jetrene enzime u krvi, što može ukazivati na oštećenje jetre.
• Smanjeni apetit i promjene u preferencijama okusa: Neki pacijenti mogu osjetiti smanjenje apetita ili promjene u preferencijama okusa dok uzimaju leflunomid.
• Povišene razine kreatinina u krvi: leflunomid može uzrokovati povećane razine kreatinina u krvi, što može biti znak oštećene funkcije bubrega.
• Povećani krvni tlak: Neki pacijenti mogu osjetiti povišen krvni tlak dok uzimaju leflunomid.
• Poremećaji spavanja: Neki pacijenti mogu doživjeti poremećaje spavanja kao što su nesanica ili pretjerana pospanost.

Predozirati

• Pojačane nuspojave lijeka, kao što su mučnina, povraćanje, proljev, umor i drugo.
• Povećana aktivnost jetrenih enzima, što može ukazivati na oštećenje jetre.
• Mogu se pojaviti promjene u krvnom tlaku, otkucajima srca i drugim kardiovaskularnim reakcijama.

Interakcije s drugim lijekovima

• Teratogeni lijekovi: leflunomid može pojačati teratogene učinke drugih lijekova. Stoga je primjena leflunomida istodobno s lijekovima poput metotreksata kontraindicirana, osobito u trudnica.
• Lijekovi koji se metaboliziraju putem citokroma P450: leflunomid može utjecati na aktivnost enzima citokroma P450, što može dovesti do promjena u koncentraciji drugih lijekova u krvi. Ovo može biti važno kada se koristi zajedno s lijekovima kao što su varfarin, fenitoin, teofilin itd.
• Imunosupresivi: Istodobna primjena leflunomida s drugim imunosupresivima, poput ciklosporina ili takrolimusa, može pojačati njihov terapeutski učinak i povećati rizik od infekcija.
• Lijekovi koji uzrokuju hepatotoksičnost: Istodobna primjena leflunomida s drugim lijekovima koji mogu uzrokovati hepatotoksičnost, poput metotreksata ili dapsona, može povećati rizik od oštećenja jetre.
• Lijekovi koji uzrokuju hematološke poremećaje: Istodobna primjena leflunomida s drugim lijekovima koji mogu uzrokovati hematološke poremećaje, poput metotreksata ili antikoagulansa, može povećati rizik od krvarenja ili drugih poremećaja.