Atenolol

Atenolol je lijek koji pripada skupini beta-adrenoblokatora. Koristi se za liječenje raznih kardiovaskularnih stanja, uključujući hipertenziju (visoki krvni tlak), anginu (bol u prsima) i za liječenje određenih vrsta aritmija (poremećaja srčanog ritma).

Atenolol blokira beta-1 adrenergičke receptore u srcu, što dovodi do sljedećih učinaka:

• Smanjenje broja otkucaja srca: Atenolol smanjuje stimulaciju srca, što pomaže u smanjenju otkucaja srca.
• Snižavanje krvnog tlaka: Smanjenjem jačine i brzine otkucaja srca, atenolol pomaže u snižavanju krvnog tlaka.
• Smanjenje potrebe srca za kisikom: Ovo je osobito korisno za liječenje angine pektoris jer smanjuje rizik od bolova u prsima.

Indikacije Atenolol

1. Hipertenzija (arterijska hipertenzija): Atenolol se koristi za snižavanje krvnog tlaka u bolesnika s visokim krvnim tlakom.
2. Angina : Ovo stanje karakterizira bol ili nelagoda u području prsnog koša uzrokovana neadekvatnom opskrbom krvlju srčanog mišića. Atenolol može pomoći u smanjenju učestalosti i jačine anginoznih napada.
3. Zastoj srca: Atenolol se može koristiti kao pomoćni lijek za poboljšanje rada srca i smanjenje simptoma zatajenja srca.
4. Profilaksa infarkta miokarda: U bolesnika s visokim rizikom od infarkta miokarda ili nakon prethodnog infarkta atenolol se može koristiti za prevenciju ponovljenih kardiovaskularnih komplikacija.
5. Tahikardija: Atenolol se može koristiti za smanjenje broja otkucaja srca kada je otkucaj srca ubrzan.
6. Migrena profilaksa : U nekih bolesnika atenolol se može koristiti kao profilaktičko sredstvo za smanjenje učestalosti i ozbiljnosti napadaja migrene.

Farmakodinamiku

1. Selektivnost prema beta-1 adrenoreceptorima:

   • Atenolol je selektivni blokator beta-1 adrenoreceptora. To znači da preferirano blokira beta-1 receptore, koji su pretežno smješteni u srcu.
   • Blokiranje beta-1 adrenoreceptora smanjuje stimulaciju srčanog mišića, što rezultira smanjenjem broja otkucaja srca i snage srčane kontrakcije.

2. Smanjeno opterećenje srca:

   • Blokiranje beta-1 adrenoreceptora dovodi do smanjenja potreba srca za kisikom i energijom snižavanjem minutnog volumena srca i krvnog tlaka.
   • Posebno je koristan u liječenju hipertenzije i koronarne bolesti jer smanjuje opterećenje srca.

3. Smanjeni tlak u arterijama:

   • Atenolol snižava krvni tlak smanjenjem minutnog volumena srca i smanjenjem perifernog vaskularnog otpora.
   • Ovaj mehanizam pomaže u kontroli krvnog tlaka i smanjuje rizik od kardiovaskularnih komplikacija.

4. Produženi učinak:

   • Atenolol ima dugotrajan učinak, što mu omogućuje primjenu u oblicima s jednom dnevnom dozom.

5. Antiaritmijsko djelovanje:

   • Blokiranje beta-1 adrenoreceptora može spriječiti aritmije smanjenjem srčanog automatizma i provođenja u srcu.

Farmakokinetika

Apsorpcija

• Bioraspoloživost: Atenolol ima relativno nisku oralnu bioraspoloživost od oko 40-50%, što je zbog njegove slabe lipofilnosti i niske propusnosti kroz lipidne membrane.
• The vremena za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi nakon oralne primjene je otprilike 2-4 sata.

Distribucija

• The volumen distribucije atenolol je relativno mali, što ukazuje na njegovu ograničenu distribuciju izvan vaskularnog korita. To se objašnjava njegovom hidrofilnošću.
• Atenolol slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru, zbog čega su njegove nuspojave na središnji živčani sustav manje ozbiljne od nekih drugih beta-blokatora.

Metabolizam

• Atenolol metabolizira se u vrlo maloj mjeri i uglavnom se izlučuje nepromijenjen.
• To čini atenolol predvidljivijim od beta-blokatora, koji se opsežno metaboliziraju u jetri, osobito u okruženju popratne bolesti jetre.

Izlučivanje

• Bubrezi su glavni put izlučivanja atenolola, oko 85-100% doze izlučuje se putem bubrega u nepromijenjenom obliku. Zbog toga je potrebno prilagoditi dozu u slučaju poremećaja funkcije bubrega.
• The poluvrijeme eliminacije atenolola je otprilike 6-7 sati u zdravih ispitanika, ali se može povećati sa smanjenom funkcijom bubrega.

Koristite Atenolol tijekom trudnoće

Primjena atenolola tijekom trudnoće može biti kontraindicirana zbog potencijalnog rizika za zdravlje fetusa. Atenolol pripada skupini beta-blokatora i može imati negativan učinak na razvoj fetusa, osobito kod dugotrajne i/ili prekomjerne primjene.

Kontraindikacije

1. Bradikardija:

   • Atenolol može uzrokovati daljnje usporavanje otkucaja srca, što je opasno u bolesnika s već postojećom bradikardijom (usporen rad srca).

2. AV blok II ili III stupnja (bez ugrađenog pejsmejkera):

   • Atenolol može pojačati blokadu, što rezultira značajnim oštećenjem srčanog provođenja.

3. Dekompenzirano zatajenje srca:

   • Primjena atenolola može pogoršati stanje bolesnika s nestabilnim ili dekompenziranim zatajenjem srca, budući da beta-blokatori smanjuju snagu i brzinu srčanih kontrakcija.

4. Šok, uključujući kardiogeni šok:

   • U stanjima šoka, gdje je važno održavanje jakosti otkucaja srca, primjena atenolola može biti kontraproduktivna.

5. Teška bronhijalna astma ili kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB):

   • Atenolol može izazvati bronhokonstrikciju (sužavanje dišnih putova), što je posebno opasno za bolesnike s plućnim bolestima.

6. Teški oblici periferne arterijske bolesti:

   • Atenolol može pogoršati simptome poput bolova u nogama i hladnoće udova zbog smanjenog protoka krvi.

7. Metabolička acidoza:

   • Stanje u kojem su razine kiseline u krvi povišene može se pogoršati primjenom atenolola.

8. Hipotenzija (nizak krvni tlak):

   • Primjena atenolola može dodatno sniziti krvni tlak, što je opasno za hipotenzivne bolesnike.

9. Dijabetes mellitus:

   • Atenolol može maskirati simptome hipoglikemije (niske razine šećera u krvi), što je osobito važno uzeti u obzir kod dijabetičara.

Nuspojave Atenolol

1. Pospanost i umor: Mnogi pacijenti mogu osjetiti pospanost, umor ili opću slabost tijekom uzimanja atenolola.
2. Hladni ekstremiteti: Neki ljudi mogu osjetiti hladnoću u rukama i nogama zbog suženja krvnih žila.
3. Suho grlo ili nos: Može doći do suhoće grla ili nosa.
4. Smanjena seksualna želja: Dec povećana seksualna želja ili erektilna disfunkcija mogu se pojaviti u nekih bolesnika tijekom uzimanja atenolola.
5. Bradikardija: To je stanje u kojem broj otkucaja srca pada na niže vrijednosti, što može uzrokovati osjećaj umora ili vrtoglavicu.
6. Glavobolja:Neki pacijenti mogu osjetiti glavobolju ili vrtoglavicu.
7. Nespecifične tegobe: To uključuje nejasne simptome kao što su mučnina, bol u trbuhu ili opća slabost.
8. Smanjenje krvnog tlaka: Pri primjeni atenolola može doći do sniženja krvnog tlaka, što može dovesti do vrtoglavice ili osjećaja slabosti.
9. Specifične nuspojave: Uključuju bronhospazam (pogoršanje respiratorne funkcije kod astmatičara), prikrivanje hipoglikemije (maskiranje simptoma niske razine šećera u krvi kod dijabetičara), pojačanu reakciju na alergene i druge.

Predozirati

1. Kardiovaskularne komplikacije:

   • Jedan od glavnih učinaka predoziranja atenololom je smanjenje broja otkucaja srca i krvnog tlaka do opasnih razina.
   • To može dovesti do ozbiljnih problema s cirkulacijom, uključujući hipotenziju, bradikardiju, pa čak i šok.

2. Depresija središnjeg živčanog sustava (CNS).:

   • Predoziranje atenololom može izazvati pospanost, nesvjesticu, vrtoglavicu, smanjen odgovor na vanjske podražaje, pa čak i komu.
   • To je zbog njegove sposobnosti da depresira aktivnost središnjeg živčanog sustava.

3. Respiratorni poremećaji:

   • Prekomjerna depresija središnjeg živčanog sustava također može dovesti do smanjene brzine disanja, pa čak i respiratornog zastoja.

4. Metabolički poremećaji:

   • Predoziranje atenololom može uzrokovati metaboličke poremećaje kao što su hiperglikemija (povećan šećer u krvi) i hipokalijemija (smanjeni kalij u krvi).

5. Ostali neželjeni učinci:

   • Drugi mogući učinci predoziranja atenololom uključuju hladne ekstremitete, znojenje, debljanje i smanjenu potenciju.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Ostali antihipertenzivni lijekovi: Primjena atenolola s drugim antihipertenzivnim lijekovima kao što su diuretici, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACEI) ili antagonisti kalcija može rezultirati pojačanim hipotenzivnim učinkom i povećanim rizikom od hipotenzivnih reakcija kao što su vrtoglavica i sinkopa.
2. Simpatomimetici: Istodobna primjena atenolola sa simpatomimeticima kao što su adrenalin ili albuterol može smanjiti njihovu učinkovitost zbog blokiranja beta-adrenoreceptora.
3. Lijekovi za depresiju srčanog ritma: Atenolol može povećati depresivni učinak drugih lijekova na otkucaje srca, kao što su amidaron ili digoksin, što može rezultirati smanjenim otkucajima srca i pojačanim antiaritmičkim učincima.
4. Antidepresivi i anksiolitici: Atenolol može povećati sedativni učinak lijekova kao što su benzodiazepini i triciklički antidepresivi, što može dovesti do povećane pospanosti i smanjene psihomotorne aktivnosti.
5. Inzulin i hipoglikemijski lijekovi: Atenolol može prikriti simptome hipoglikemije i smanjiti njezinu pojavu, što može odgoditi dijagnozu hipoglikemijskih stanja u bolesnika s dijabetes melitusom.