Azaleptin

Azaleptin je antipsihotični lijek čiji je aktivni sastojak klozapin.

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Azaleptin

Indikacije za uporabu azaleptina su liječenje kroničnih, a dodatno akutni oblici shizofrenog sindroma, manični sindromi i psihoze maničko-depresivnog tipa.

Osim toga, lijek se može koristiti u slučaju psihotične agitacije, ili u psihotičnim stanjima koja se javljaju kao rezultat prekomjerne primjene.

U nekim slučajevima može se propisati pacijentima koji imaju rezistenciju na druge neuroleptike.

Otpustite obrazac

Proizvedeno u obliku tableta. U jednom staklenom ili polimernom bocu s poklopcem sadrži 50 tableta. Jedan paket sadrži 1 takvu bocu.

[5]

Farmakodinamiku

Azaleptin ima razlike od standardnih antipsihotika. Nakon uporabe klozapina nije došlo do razvoja simptoma katalepsije, kao i suzbijanja standardnog ponašanja izazvanog uvođenjem apomorfina ili amfetamina u tijelo.

Azaleptin djeluje kao slab blokator D1-3, kao i D5-receptori, a osim toga ona u velikoj mjeri utječe na receptore tipa D4. Aktivna tvar lijeka ima snažne adrenolitičke, antikolinergičke i antihistaminske osobine, a također potiskuje reakciju aktivacije i ima umjerena antiserotonerska svojstva.

U uvjetima kliničkih ispitivanja azaleptin ima brz i izražen sedativni učinak, a osim toga ima snažan antipsihotični učinak. Posljednja svojstva lijeka također se opaža kod pacijenata sa šizofrenijskim sindromom koji su otporni na liječenje drugim lijekovima. U takvim slučajevima, lijek djeluje učinkovito i u prisutnosti produktivnih shizofrenih simptoma, te u prisutnosti prolapsi.

Nakon upotrebe lijekova, opisana je pozitivna dinamika kod bolesnika s kognitivnim poremećajima. Također, kod osoba koje pate od shizofrenije i liječene Azaleptinom, učestalost pokušaja samoubojstva i samoubojstva znatno je smanjena (u usporedbi s pacijentima koji ne uzimaju lijek). Epidemiološki podaci pokazuju da se učestalost takvih pokušaja s klozapinom smanjila za> 7 puta u odnosu na bolesnike koji nisu liječeni Azaleptinom.

Lijek gotovo da nema utjecaja na indikacije prolaktina i, općenito, dobro se podnosi. Korištenje klozapina samo povremeno dovelo je do razvoja teških nuspojava kod bolesnika.

Farmakokinetika

Azaleptin se brzo apsorbira iz crijeva. Maksimalna aktivna koncentracija doseže 2,5 sata kasnije. Ravnotežni indeksi koncentracije u krvnoj plazmi utvrđeni su do 8. I 10. Dana liječenja. Indeks bioraspoloživosti klozapina je približno 27-60%. Njegova se akumulacija javlja unutar parenhimskih organa (u plućima, pored bubrega s jetrom). Oko 95% aktivnog sastojka sintetizirano je proteinom unutar plazme.

Metabolizam klozapina provodi se u jetri. U tom procesu nastaju proizvodi niske ili neaktivne raspadanja.

Izlučivanje se uglavnom provodi kroz bubrege, oko 35% se izlučuje zajedno sa žuči. Poluživot traje 4-12 sati nakon jedne doze lijeka (75 mg) ili 4-66 sati u slučaju lijeka u dozi od 100 mg 2 puta dnevno.

[6],

Doziranje i administracija

Azaleptin se upotrebljava oralno. Obično se uzima nakon obroka. Dnevna doza je općenito podijeljena u 2-3 doze. Za liječenje održavanja u iznosu od najviše 50 mg lijekova, dnevna se doza propisuje jednom dozom (navečer). Trajanje liječenja, kao i veličina doziranja, određuje isključivo liječnik.

Za odrasle, lijek se obično propisuje u jednoj dozi od 50-200 mg. Odabir doze odvija se pojedinačno i počinje sa 25-100 mg, uz postupno povećanje veličine do željenog učinka lijeka. Doziranje se obično povećava za 1-2 tjedna (25-50 mg dnevno).

Dnevno je dozvoljeno ne više od 600 mg lijeka.

Kada se postigne poboljšanje zdravlja bolesnika, trebaju se prebaciti doze za podršku. Prosječno dnevna doza održavanja iznosi 150-200 mg. Ponekad ta brojka može biti manja - za 25 do 100 mg lijeka.

Pacijenti koji imaju jednostavan oblik patologije, a osim ove starije osobe ili osobe sa slabom masovno težine kao u slučaju poremećaja u srca ili bubrega te kod cerebrovaskularne patologije - ne može dodijeliti više od 200 mg na dan.

Potrebno je otkazati lijekove postupno smanjujući dozu.

Koristite Azaleptin tijekom trudnoće

Azaleptin se zabranjuje propisivanju tijekom trudnoće. Kod liječenja klozapinom, žene u dobi reprodukcije trebaju koristiti pouzdane kontracepcije.

Tijekom razdoblja laktacije, preporuča se uzimanje lijeka. Može se postaviti samo nakon savjetovanja s liječnikom, a također i nakon ukidanja dojenja.

Kontraindikacije

Među glavnim kontraindicijama:

• lijek je zabranjen za pacijente koji su preosjetljivi na aktivnu tvar ili pomoćne elemente lijeka;
• Nije moguće koristiti u liječenju pacijenata koji imaju povijest mogućih promjena u broju krvi (pogotovo kada su povezani s upotrebom neuroleptičkih lijekova ili tricikličkih pripravaka);
• zabranjeno korištenje tijekom liječenja pacijenata koji pate od toksičnih psihoza (uključiv one alkoholna), patoloških stanja kardiovaskularnog sustava u teški oblik (kao simptomi zatajenja srca i bolesti cirkulacijskog procesa), mijastenija gravis, a osim toga, jetrenu i bubrežnu bolest poremećaja u funkcioniranju ovih organa ;
• kontraindicirano je uzimanje Azaleptina i u prisutnosti epilepsije, glaukoma, hipertrofije prostate i pored intestinalne atonije ili infekcija;
• medicina je također zabranjena za djecu.

Tijekom liječenja uz uporabu Azaleptina zabranjeno je voziti automobil, te također upravljati strojevima koji mogu predstavljati potencijalnu opasnost za život i zdravlje.

Nuspojave Azaleptin

Uglavnom, pacijenti dobro podnose Azaleptin. No, u slučaju uzimanja lijeka u dnevnoj dozi većoj od 450 mg, povećava se vjerojatnost nuspojava.

Među moguće strane reakcije:

• organi hematopoetskog sustava: razvoj eozinofilije, granulocitopenije i leukocitoze nepoznatog porijekla. Pored toga, može se razviti i agranulocitoza, što se može spriječiti stalnim praćenjem krvnih zabilježbi (tijekom prvih 18 tjedana liječenja - svaki dan, a zatim u duljim intervalima). Ako pacijent ima agranulocitozu, potrebno je otkazati uzimanje lijeka i prebaciti ga na intenzivnu terapiju;
• organi Narodne skupštine: pojava glavobolje ili vrtoglavice, osjećaj pospanosti ili ozbiljne zamor, ekstrapiramidalni poremećaji (uglavnom slabije izraženi) ili poremećaji termoregulacije, smještaj i znojenje. Osim toga, birdism ili hipertermiju. Postoji jedinstveno pojavljivanje podrhtavanje udova, akatisija, krutosti i pored ovog malignog oblika neuroleptičnog sindroma;
• organa probavnog sustava: pojava poremećaja povraćanja ili stolice, kao i razvoja suhoće sluznice unutar usne šupljine. Pored toga, razvoj kolestaze ili povećanje aktivnosti transaminaza jetre;
• organi kardiovaskularnog sustava: razvoj tahikardije ili ortostatske kolapsa, a dodatno povećava razinu krvnog tlaka ili gubitak svijesti. Pojedinci u pacijenata razvijaju kolaps s kršenjem respiratornog procesa, miokarditisa, aritmije, kao i promjena u EKG;
• Ostalo: odgađanje mokrenja ili obratno, inkontinencija, razvoj alergija na koži. Odjednom je pacijent iznenada umro. Produljena uporaba lijekova može uzrokovati debljanje.

[7], [8]

Predozirati

Ako Azaleptinum koriste u visokim dozama u bolesnika može doći do zabune, stanje uzbuđenja ili mamurluk, razvoj areflexia ili obrnuto poboljšava reflekse. Dodatno se mogu pojaviti halucinacije ili grčeva, razviti tahikardiju, midrijazu, razlikuju temperaturu, smanjiti krvni tlak, narušena vodljivost u brzini miokarda ili srca. Tu može biti i pentavalizam i pogoršanje vidne oštrine. U najtežim slučajevima razvili su se problemi s respiratornim procesima, a pored toga i kolaps s komatom.

Nema specifičnog protuotrova za uklanjanje simptoma. U slučaju predoziranja, potrebno je brzo napraviti pražnjenje želuca i dati enterosorbentima pacijenta. Također je potrebno pratiti funkcioniranje kardiovaskularnih i respiratornih sustava. Liječnik može propisati simptomatsku terapiju.

[9]

Interakcije s drugim lijekovima

Azaleptin je zabranjen propisivanju pacijenata liječenih lijekovima koji imaju depresivan učinak na koštanu srž.

Lijek se ne može kombinirati s NSAID, ali uz derivate pirazolona, tireostatike i antimalarijske lijekove i sredstva zlata.

Azaleptin oprez treba uzeti u kombinaciji s antidepresivi, anti-mikrobne droge i antikonvulzivi, a osim toga da derivati sulfoniluree i dijabetička sredstva.

Kada se sastojak spoj aktivan s MAO inhibitori, benzodiazepina, lijekovi za narkoze, etanol, antihistaminski lijekovi, te dodatak od drugih supstancija koje potiskuju CNS centralni pojačavaju djelovanje tih lijekova. S velikim oprezom treba koristiti Azaleptin osoba koje uzimaju (ili ste nedavno uzimali) benzodiazepine ili druge psihotropne lijekove, jer u tom slučaju, čime se povećava mogućnost pada (u ovom slučaju može započeti proces respiratorne depresije i srčanog zastoja pojaviti).

Antihipertenzivi i antikolinergični lijekovi, kao i lijekovi koji potiskuju dišne funkcije, trebaju se kombinirati s oprezom s klozapinom.

Dobiveni spoj Azaleptinum lijekovima značajno vežu za proteine plazme, može povećati rizik nuspojava (zbog premještanja elemenata zbog proteine plazme i povećava koncentraciju nevezanog komponente).

U kombinaciji s lijekovima koji se metaboliziraju putem uglavnom hemoproteins P450 1A2, 2D6 i P450, može povećati koncentraciju u plazmi aktivne komponente Azaleptinum. Ispitivanje je pokazalo nikakvu dobit izloženost klozapin droge zbog triciklički spojevi, fcnotiazini, kao i IC kategoriji antiaritmici (metabolizira uz sudjelovanje hemoproteina P450 2D6). Moguće je da je pod utjecajem klozapinskim povećana koncentracija pokazatelja tih lijekova u plazmi, pa kad je njihova veza potrebno je pratiti stanje pacijenta i prilagoditi dozu fenotijazini i drugih lijekova koji prolaze metabolizam kroz hemoproteina P450 2D6, pojava takve potrebe.

Azaleptin slabi ljekoviti učinak levodope, kao i druge dopaminimulante.

Cimetidin eritromicinom i lijekovi koji suprimiraju serotonina reverzne hvatanje postupke (kao što je fluvoksamin i paroksetin), u slučaju spoja s povišene indikatora Azaleptinum posljednjeg aktivne tvari u plazmi.

U kombinaciji s induktorima hemoproteina P450 (npr. Karbamazepinom), koncentracija klozapina u plazmi se smanjuje, a njegova medicinska aktivnost je također oslabljena.

Kao rezultat kombinacije azaleptina s litijevim lijekovima, povećava se rizik od razvoja malignih oblika neuroleptičnog sindroma.

Aktivna tvar Azaleptinum smanjuje težinu hipertenzivne učinka noradrenalina, kao i drugim lijekovima, ponajprije adrenergičke svojstva, a osim toga, značajno se smanjuje utjecaj presor tvari adrenalin.

Apsorpcija lijeka iz crijeva usporava kada se kombinira sa obliku antacida sličnih gelu, kao i kolestiramin.

[10], [11]

Uvjeti skladištenja

Azaleptin se mora držati u uvjetima koji su prihvatljivi za većinu lijekova - suho mjesto, zatvoreno od sunca, nedostupno djeci. Temperatura bi trebala ostati unutar 15-30 stupnjeva.

[12]

Rok trajanja

Azaleptin se može koristiti najviše 3 godine nakon oslobađanja lijeka.

[13],