Azid

Asit je antibakterijski sustavni lijek. Sadrži aktivni sastojak azitromicin. Uključeno u kategoriju lincomicina, streptogramina i makrolidnih antibiotika.

[1]

Indikacije Azid

Koristi se za liječenje infektivnih patologija koje izazivaju bakterije osjetljive na azitromicin:

• bolesti ENT organa (sinusitis, upala srednjeg uha, kao i tonzilitis ili bakterijski ždrijelo);
• patologija u dišnom sustavu (zajednica stečena pneumonija, kao i bakterijski tip bronhitisa);
• infektivni procesi u mekim tkivima i koži (erizipela, migracijska eritema (početna faza borrelioze ticka), kao i piodermatoza sekundarnog tipa i impetigo);
• STD: cervicitis ili uretritis kompliciranog ili nekompliciranog tipa izazvanog Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Otpustite obrazac

Otpuštanje u tabletama: volumen 250 mg - 6 komada po blisteru. Unutar pakiranja nalazi se 1 pločica s mjehurićima. Volumen od 500 mg - 3 komada po blisteru. Unutar pojedinačnog pakiranja - 1 ploča s mjehurićima.

Farmakodinamiku

Azitromicin je uključen u kategoriju makrolida - azalida, koji imaju veliki raspon antimikrobnih učinaka. Svojstva procesima tvari vezanja su zbog inhibicije bakterijskog proteina (u ovom slučaju s sinteze ribosomske podjedinice S-50), kao i opstrukcije kretanje peptida u odsutnosti utjecaj na proces vezanja polinukleotida.

Otpornost na azitromicin je i stečena i prirođena. Potpuno različitim rezistencija nastaje u pneumokoka, β-hemolitički streptokoki za skupinu A fekalne enterokoka i Staphylococcus aureus (ovdje također uključuje meticilin rezistentna Staphylococcus aureus) - u odnosu na eritromicin azitromicinu i drugim makrolidnim i linkomicin.

Raspon antimikrobne aktivnosti aktivne komponente lijeka uključuje:

• Gram-pozitivni aerobni: Staphylococcus aureus osjetljiv na meticilin, penicilin osjetljiv pneumokok i streptokokus piogeni (iz kategorije A);
• Gram-negativni aerobni: haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophilus, moraxella cataralis i multicid pasteurella;
• anaerobni: klostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella i Porphyromonas spp .;
• drugi mikrobi: Chlamydia trachomatis.

Među bakterijama (anaerobima) inherentna otpornost na lijek posjeduju bakterioidne fraggije.

[5], [6]

Farmakokinetika

S internom uporabom lijekova, indeks bioraspoloživosti je oko 37%. Vrh serumske razine doseže 2-3 sata nakon upotrebe tablete.

Nakon uzimanja pilule, aktivna tvar se distribuira u svim tkivima i organima. Farmakokinetička ispitivanja pokazala su da je indeks azitromicina u tkivima veći od njegove analogne vrijednosti plazme (za 50 puta). Ovo je potvrda da lijek ima moćnu sintezu s tkivima.

Sinteza prikaz proteina plazme ovisi o tvari u razini plazma i može biti u rasponu od 12% (u slučaju prijema 0.5 ug / ml) do 52% (u slučaju korištenja 0.05 g / ml) u serumu krvi. Ravnotežni volumen raspodjele (VVss) je 31,1 l / kg.

Krajnji poluvrijeme života iz plazme u potpunosti odgovara poluvrijeme tkiva tijekom razdoblja od 2-4 dana.

Otprilike 12% doze azitromicina izlučuje se nepromijenjeno zajedno s urinom tijekom sljedećih 3 dana. Najveće vrijednosti nepromijenjene tvari uočene su unutar žuči. Dodatno, u žuči pronađeno je 10 produkata razgradnje nastalog s N-procesima, kao i O-demetiliranje, kao i hidroksilacija aglikonskih i deosamskih prstenova. Također, cijepanje konjugat je cijepan.

[7], [8]

Doziranje i administracija

Tablete treba konzumirati 1 sat prije jela ili 2 sata nakon jela. Takav režim je neophodan, jer kombinirani unos azitromicina s hranom dovodi do kršenja apsorpcije tvari. Lijek se troši jedanput dnevno - pilula treba progutati bez žvakanja.

Za odrasle i tinejdžere težine više od 45 kg:

• kako bi se uklonile zarazne bolesti u dišnom sustavu, ENT organi, a dodatno mekom tkivu i koži (isključujući migrirajuću eritemu): 500 mg jednom dnevno u periodu od 3 dana;
• za liječenje migratorne eriteme: uzimajte lijek jednom dnevno tijekom razdoblja od 5 dana. U tom slučaju, 1 g treba uzeti prvog dana, a sljedećih dana dozu treba smanjiti na 500 mg;
• kako bi se uklonili spolno prenosive bolesti: s cervicitisom ili uretritisom nekompliciranog tipa potrebno je uzimati 1 g lijeka.

Ako je jedna od tehnika propuštena, trebate upotrijebiti dozu što je brže moguće, a zatim upotrijebite tablete s intervalom od 24 sata.

Koristite Azid tijekom trudnoće

Azitromicin je u stanju prolaziti kroz placentarnu barijeru, ali nije bilo štetnog učinka ove tvari na fetus. Sveobuhvatno i pažljivo kontrolirano ispitivanje izloženosti lijeku trudnicama nije provedeno pa se stoga preporučuje korištenje Azit isključivo u slučajevima kada ne postoji odgovarajuća alternativa ovom lijeku.

Testovi koji mogu odrediti prolaz tvar u majčino mlijeko nisu provedeni, stoga se azitromicin tijekom laktacije traži samo u odsutnosti drugih sličnih lijekova.

Kontraindikacije

• netrpeljivost aktivne komponente lijeka ili drugih sastavnih elemenata i drugih makrolida;
• jer u teoriji, ako se kombinacija iazitromicina s derivatima ergota, ergotizam može razviti, ti lijekovi se ne mogu upotrijebiti u kombinaciji;
• ako jetra nije manjkava, lijek se ne koristi, jer aktivna komponenta Azitha prolazi metabolizam unutar jetre i izlučuje se žučom;
• Također, nemojte propisivati lijekove u obliku tableta djeci mase manje od 45 kg (u ovom slučaju bolje je koristiti suspenziju).

[9], [10], [11],

Nuspojave Azid

Uzimanje tableta može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• limfne reakcije i protok krvi: povremeno se razvija trombocitopenija. Samo klinički testovi pružili su informacije o razvoju razdoblja prijelazne neutropenije (blage ozbiljnosti), ali u ovom slučaju nije bilo moguće pronaći odnos s azitromicinom;
• mentalne manifestacije: povremeno postoje osjećaji anksioznosti, agresivnosti, nervoze i anksioznosti;
• reakcija iz Narodne skupštine: u nekim slučajevima, razvoj pospanost, sinkopa, glavobolju i vrtoglavicu ili vrtoglavica, a osim toga tu su i konvulzije (u stanju prepoznati da su u stanju izazvati i drugi makrolidi), a tu je poremećaj mirisni i ukusni receptora. Povremeno je nesanica, astenija i parestezija;
• Poremećaji u radu slušnih organa: povremeno se pojavljuju informacije o oštećenju sluha kada se koriste makrolidi. Pojedini pacijenti koji su koristili azitromicin razvili su slušne poremećaje - uho zvonilo, pojava gluhoće. U osnovi, takvi slučajevi zabilježeni su u eksperimentalnim testovima, kada se lijek upotrebljava u velikim dozama dugo vremena. Postojeća izvješća o praćenju medicinskog pregleda potvrđuju da se često ti poremećaji mogu izliječiti;
• manifestacije CAS-a: povremeno je bilo podataka o razvoju srčanog ritma, kao i aritmija zbog ventrikularne tahikardije (pokazalo se da može izazvati druge makrolide). Zabilježeno je rijetko produljenje QT-intervala, smanjenje razine krvnog tlaka, kao i ventrikularna fibrilacija;
• reakcije probavnog trakta: često postoji proljev, povraćanje, trbušni grčevi ili bolovi u trbuhu i mučnina. Rijetko se mogu razviti nadutost, labav stolice, anoreksija, probavni uzrok i dispepsija. Povremeno postoji pankreatitis i konstipacija ili promjena u hladu jezika. Postoji dokaz o pojavi pseudomembranskog oblika kolitisa;
• žučni mjehur i jetra: povremeno se razvila intrahepatična kolestaza ili hepatitis, a patološke vrijednosti su također zabilježene kod uzimanja funkcionalnog testa jetre. Rijetko je bilo disfunkcija jetre (ponekad rezultira smrću) i hepatitis nekrotičnog tipa;
• reakcije kože: u nekim slučajevima bilo je manifestacija alergija, među kojima se pojavio osip i svrbež. Ponekad je razvila urtikariju, edem Quincke i fotofobiju. Postoje informacije o razvoju ozbiljnih manifestacija kože - poput eritema multiforme, kao i sindroma Stevens-Johnson ili Lyell;
• Poremećaji u radu mišića i kostiju: ponekad se pojavila artralgija;
• poremećaji u radu uretre i bubrega: ponekad je postojao akutni oblik zatajenja bubrega i tubulointerstitial nefritis;
• reakcije reproduktivnih organa: u nekim slučajevima pojavio se vaginitis;
• opći poremećaji: ponekad je postojala anafilaksija (s edemima koji su jednostrano prouzročili smrt) i dodatno kandidijazu.

[12], [13], [14]

Predozirati

Među karakterističnim manifestacijama predoziranja: liječljivog poremećaja sluha, teškog proljeva i povraćanja s mučninom.

Da bi se uklonili poremećaji, potrebno je koristiti aktivni ugljen i obavljati simptomatsko liječenje kako bi podržao aktivnost vitalnih organa.

Interakcije s drugim lijekovima

Azitromicin se koristi s oprezom u kombinaciji s drugim lijekovima koji mogu produžiti QT interval.

Tijekom istraživanja o učincima antacid lijekova na farmakokinetiku azitromicina u kombinaciji prijem općenito nije došlo do promjene u smislu bioraspoloživosti, ali došlo je do smanjenja vršnih vrijednosti u plazmi azitromicina (30%). Kao rezultat, potrebno je koristiti azitromicin najmanje 1 sat prije uzimanja lijekova s antacidom ili 2 sata nakon toga.

Određeni povezani makrolidi utječu na metaboličke procese tvari ciklosporina. Od farmakokinetičke i klinički testovi za moguće interakcije s istodobnom primjenom azitromicina sa ciklosporinom ne provodi, potrebno je pažljivo procijeniti kliničku sliku prije propisivanja kombinirane terapije s tih sredstava. Ako je liječnik ustanovio da je ta kombinacija opravdana, pažljivo redovito praćenje vrijednosti ciklosporina bilo bi neophodno kako bi se prilagodila njegova doza po potrebi.

Postoje dokazi o povećanju stope krvarenja u slučaju popratnih lijekova s varfarinom ili oralnim antikoagulansima kumarinovogo broj. Zbog toga, istovremeno prima takve lijekove, potrebno je stalno pratiti razinu PTV-a.

U nekim je bolesnicima zapažen razvoj učinka određenih makrolida na metabolizam intestinalnog digoksina. Stoga, kada se digoksin kombinira s Azitinom, potrebno je stalno pratiti digoksinu digestiju u tijelu, budući da se njena razina može povećati.

Azitromicin nije imao utjecaja na farmakokinetička svojstva teofilina u slučaju istodobne primjene tih lijekova volonterima. U razdoblju istovremene primjene teofilina s drugim makrolidima, vrijednosti seruma ove supstance su ponekad povećane.

Kombinacija zidovudina (jedan prihvatni 1000 mg) s azitromicina (iskoristivih prijem 600 ili 1200 mg) nije dovelo do promjene u farmakokinetici zidovudin u plazmi, te za dodatak izlučivanje tvari glukuronske ili njegove razgradnje proizvoda u urinu. Ali korištenje azitromicina rezultirala povećanim razinama fosforilirani AZT (aktivnog lijeka unutar raspadanja produkta mononuklearnih periferne krvi). Ljekovita vrijednost tih podataka nije poznata.

Kombinirana upotreba dnevnih doza azitromicina (1200 mg) s didanozinom u 6 ljudi nije dovela do promjene farmakokinetičkih svojstava potonjeg (u usporedbi s placebom).

Kombinirana upotreba lijeka s rifabutinom nije imala utjecaja na indekse tih lijekova unutar plazme. Neki pacijenti ponekad razvijaju neutropenu, ali njegov izgled je povezan s upotrebom rifabutina, a povezanost s kombiniranom uporabom azitromicina nije uspostavljena.

[15], [16], [17], [18]

Uvjeti skladištenja

Držite lijek na mjestu nedostupnom djeci. Razina temperature nije veća od 25 ° C.

[19], [20], [21]

Rok trajanja

Asit se može koristiti u razdoblju od 2 godine od datuma proizvodnje tableta.

[22]