Azitral

Azitral je sistemski antibakterijski lijek s aktivnim sastojkom azitromicinom. Pripada kategoriji makrolida.

Indikacije Azitrala

Koristi se za uklanjanje zaraznih bolesti uzrokovanih bakterijama osjetljivim na učinke azitromicina:

• bolesti dišnih putova - alveolitis, intersticijska pneumonija, kao i bakterijski bronhitis;
• ORL bolesti - tonzilitis sa sinusitisom, a osim toga, upala srednjeg uha i faringitis;
• zarazne patologije u području mekih tkiva s kožom - erizipele, sekundarne piodermatoze, kao i impetigo i kronični migrirajući eritem (početna faza razvoja krpeljne borelioze);
• SPB – cervicitis, kao i nekomplicirani uretritis;
• patologije u dvanaesniku ili želucu uzrokovane bakterijom Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Oslobađa se u obliku tableta.

Azitral 250 - 6 tableta u blisteru. Unutar zasebnog pakiranja nalazi se 1 blister ploča, u kutiji - 10 pakiranja lijeka.

Azitral 500 - unutar trake nalaze se 3 tablete. U zasebnom pakiranju - 1 pločica s tabletama, unutar kutije - 5 pakiranja s lijekom.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamiku

Azitromicin je član nove podskupine makrolida – azalidnih tvari. Sintetizira se s ribosomskom (70S) podjedinicom 50S osjetljivih bakterija, inhibirajući vezanje proteina ovisno o RNA. Tvar također inhibira reprodukciju i rast mikroba, a u visokim koncentracijama može imati baktericidni učinak.

Azitromicin ima širok spektar antimikrobnog djelovanja. Među bakterijama koje su na njega osjetljive su:

• gram-pozitivni – pneumokok, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, streptokoki tipa C i F, kao i G, te S. viridans i Staphylococcus aureus;
• gram-negativni – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, hripavac, parapertusis, Legionella pneumophila, Ducreyjev bacil, Campylobacter jejuni, gonokok i Gardnerella vaginalis;
• pojedinačni anaerobi – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, vrste Peptostreptococcus, kao i Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum i Borrelia burgdorferi.

Lijek ne utječe na gram-pozitivne bakterije otporne na eritromicin.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, tvar se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Razina bioraspoloživosti je približno 37% (podliježe prvom prolazu kroz jetru). Nakon oralne primjene 500 mg lijeka, vršna razina tvari u plazmi postiže se nakon 2,5-3 sata, a iznosi 0,4 mg/l.

Tvar se dobro distribuira unutar dišnog sustava, tkiva s organima genitourinarnog sustava (uključujući prostatu), te mekih tkiva i kože. Razina koncentracije lijeka unutar stanica s tkivima premašuje slične pokazatelje unutar seruma (za 10-100 puta). Ravnotežne vrijednosti u plazmi postižu se nakon 5-7 dana. Velike količine lijeka nakupljaju se unutar fagocita, premještajući ga u područja upale, kao i infekcije (tamo se postupno oslobađaju fagocitozom).

Sinteza s proteinima obrnuto je proporcionalna koncentraciji u krvi (7-50% lijeka). Oko 35% tvari podliježe jetrenom metabolizmu procesima demetilacije. U tom slučaju azitromicin gubi svoju aktivnost.

Više od 50% lijeka izlučuje se nepromijenjeno putem žuči, a približno 4,5% putem urina tijekom 72 sata.

Poluvrijeme eliminacije je 14-20 sati (u intervalu 8-24 sata nakon uzimanja lijeka), te 41 sat (u intervalu 24-72 sata). Unos hrane značajno utječe na farmakokinetička svojstva lijeka.

Kod starijih muškaraca (starijih od 65-85 godina) nisu uočene promjene u farmakokinetici lijeka, ali kod starijih žena vršni pokazatelj se povećava za 30-50%.

[ 7 ], [ 8 ]

Doziranje i administracija

Azitral treba uzimati 1 sat prije ili 2 sata nakon obroka, jer kada se uzima s hranom, apsorpcija aktivne tvari je smanjena. Tablete treba uzimati jednom dnevno.

Za tinejdžere tjelesne težine preko 45 kg i odrasle:

• za liječenje infekcija dišnog sustava, ORL organa, mekih tkiva i kože (isključujući kronični migratorni eritem), potrebno je uzimati 500 mg lijeka tijekom 3 dana;
• pri uklanjanju kroničnog migrirajućeg eritema, uzimajte lijek jednom dnevno tijekom 5 dana: doza prvog dana je 1 g, a sljedećih dana - 500 mg;
• Za liječenje spolno prenosivih bolesti potrebna je jedna doza lijeka od 1 g;
• kod liječenja ulcerativnih patologija duodenuma ili želuca potrebno je uzimati 1 g lijeka tijekom 3 dana (kombinirano liječenje);
• Za uklanjanje acne vulgaris potrebno je uzimati 6 g lijeka po kuri. Predlaže se sljedeći režim liječenja: uzimajte 500 mg jednom dnevno tijekom prva 3 dana, a tijekom sljedećih 9 tjedana uzimajte 500 mg lijeka jednom tjedno.

Ako propustite dozu lijeka, propuštenu tabletu trebate uzeti što je prije moguće, a zatim ih uzimati u razmacima od 24 sata.

[ 16 ]

Koristite Azitrala tijekom trudnoće

Upotreba tableta tijekom trudnoće dopuštena je samo za stroge indikacije, u slučajevima kada je vjerojatna korist za pacijenta veća od rizika od komplikacija kod fetusa.

Aktivna tvar prodire u majčino mlijeko, zbog čega se dojenje mora prekinuti tijekom liječenja Azitralom.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• netolerancija na komponente lijeka, kao i na druge makrolide;
• poremećaji bubrega ili jetre, kao i teška neravnoteža elektrolita (osobito u slučajevima hipomagnezijemije ili hipokalemije);
• bradikardija, teško zatajenje srca ili aritmija s izraženim kliničkim simptomima;
• istodobna primjena s lijekovima koji sadrže ergot alkaloide;
• namijenjeno djeci težine manje od 45 kg.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Nuspojave Azitrala

Uzimanje tableta može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• reakcije hematopoetskog sustava: razvoj trombocitopenije ili prolazne neutropenije blage težine;
• manifestacije iz živčanog sustava: razvoj glavobolje, astenije i vrtoglavice/vertiga. Osim toga, može se javiti osjećaj pospanosti ili nesanice, parestezija, konvulzije ili nesvjestica, a može doći i do oštećenja olfaktorne ili gustatorne percepcije;
• mentalni poremećaji: povremeno se javljaju osjećaji tjeskobe, nemira, agresivnosti, nervoze i hiperaktivnosti;
• reakcije slušnih organa: tinitus, razvoj gluhoće ili gubitka sluha (većina ovih poremećaja je izlječiva);
• Poremećaji KVS-a: razvoj palpitacija, kao i aritmije (zbog ventrikularne tahikardije). Povremeno se opaža produljenje QT intervala, ventrikularna fibrilacija, bol u prsima i snižen krvni tlak;
• reakcije gastrointestinalnog trakta: proljev, mučnina, nelagoda u trbuhu, povraćanje, dispepsija, rijetka stolica ili zatvor, nadutost i promjena boje jezika. Mogu se razviti anoreksija, gastritis s pankreatitisom i povremeno pseudomembranski kolitis;
• poremećaji hepatobilijarnog sustava: povremeno se opaža hepatitis, intrahepatična kolestaza i lječivo povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza. Povremeno se razvija disfunkcija jetre (ponekad dovodi do smrti) i nekrotični hepatitis;
• kožne reakcije: pojava Quinckeovog edema, svrbežnih osipa i urtikarije, kao i razvoj fotosenzitivnosti, Lyellovog ili Stevens-Johnsonovog sindroma i multiformnog eritema;
• poremećaji mišićno-koštanog sustava: pojava bolova u zglobovima;
• manifestacije iz mokraćnog sustava: akutno zatajenje bubrega ili tubulointersticijski nefritis;
• reakcije iz reproduktivnih organa: razvoj vaginitisa;
• Ostalo: pojava anafilaksije (to uključuje oticanje, što ponekad dovodi do smrti) ili kandidijaze.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Predozirati

U slučaju predoziranja, opažaju se simptomi poput proljeva, povraćanja i teške mučnine, kao i prolazni gubitak sluha.

Za uklanjanje poremećaja potrebno je ispiranje želuca pomoću sonde.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Potrebno je obratiti pozornost na kombiniranu primjenu Azitrala s tvarima kao što su varfarin, digoksin, teofilin s ergotaminom i karbamazepinom, te terfenadin i fenitoin s ciklosporinom i triazolamom. To je potrebno jer makrolidi mogu pojačati svojstva gore navedenih lijekova.

Azitromicin se ne sintetizira enzimima hemoproteinskog sustava 450, što ga razlikuje od većine makrolidnih antibiotika.

Linkomicini smanjuju svojstva azitromicina, a kloramfenikol s tetraciklinom, naprotiv, povećavaju ih. Lijek nema farmaceutsku kompatibilnost s tvari heparin.

Lijek treba koristiti s oprezom u kombinaciji s drugim lijekovima koji mogu produžiti QT interval.

Studije o učinku antacida na farmakokinetičke parametre azitromicina nisu pokazale promjene u parametrima bioraspoloživosti, ali je uočeno smanjenje vršne razine tvari u plazmi (za 30%). U slučaju uzimanja cimetidina 2 sata prije uzimanja azitromicina, farmakokinetika potonjeg se nije promijenila. Antacidi mogu inhibirati apsorpciju azitromicina. Potrebno je održavati razmak od najmanje 2 sata između primjene Azitrala i antacida.

Kombinacija lijeka s varfarinom ili kumarinskim antikoagulansima (oralni oblik) povećava vjerojatnost krvarenja. Stoga je tijekom terapije potrebno stalno pratiti PTT pokazatelje.

Kombinacija pojedinačne doze zidovudina od 1000 mg i višestrukih doza od 600 ili 1200 mg azitromicina nije imala učinka na farmakokinetiku zidovudina u plazmi ili na njegovo izlučivanje urinom (i njegovih glukuronskih produkata razgradnje). Međutim, primjena azitromicina povećala je razinu fosforiliranog zidovudina (aktivnog produkta razgradnje lijeka) unutar mononuklearnih stanica u perifernoj cirkulaciji.

Uzimanje Azitrala s rifabutinom ne mijenja razinu ovih lijekova u plazmi. Međutim, osobe koje su ih uzimale zajedno ponekad su razvile neutropeniju. No, treba uzeti u obzir da je poremećaj uzrokovan primjenom rifabutina i da ga nije bilo moguće povezati s primjenom azitromicina.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Uvjeti skladištenja

Azitral treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturni uvjeti - ne više od 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Rok trajanja

Azitral se može koristiti 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet.