Azitroks

Azitroksi je antibakterijski lijek za sistemsku upotrebu. To je grupa linomicina, makrolida i streptogramina.

Indikacije Azitroksa

Koristi se za uklanjanje raznih infekcija uzrokovanih bakterijama osjetljivima na djelovanje tvari azitromicina. Među njima su:

• infekcije mekog tkiva u i kože sloja: folikulitis, crvenog vjetra i nadalje sa furunculosis pioderma i impetigo i inficirane rane infekcije;
• patologije koje utječu na organe urogenitalnog sustava: cervicitis (uključujući njegov bakterijski oblik) i prostatitis. Lijek se može koristiti za bakterijski uretritis (to uključuje gonorijalni oblik uretreza i drugih spolno prenosivih bolesti);
• infekcija u dišnom sustavu: bronhitis u akutnom ili kroničnom obliku, kao i upala pluća (to uključuje njegov atipični oblik);
• bolesti ENT organa: tonzilitis s sinusitisom, faringitis s sinusitisom, tonzilitis, otitis medij i crvena groznica;
• Drugih infektivnih bolesti: rani stadij razvoja Lyme bolest, a osim toga, kombinirana terapija s ulkusne bolesti u 12 duodenalni ulkus želuca (izazvana djelovanjem mikroba Helicobacter pylori).

[1], [2], [3],

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka vrši se u tabletama.

Azitrox 250 je dostupan u 3 ili 6 tableta po blisteru. Unutar pakiranja - 1 blister ploča s tabletama.

Azitrox 500 se proizvodi u količini od 3 tablete unutar blistera. U zasebnom pakovanju sadrži 1 pločicu s mjehurićima.

[4], [5]

Farmakodinamiku

Aktivna tvar lijeka je azitromicin, koji ima veliki raspon antimikrobnih učinaka. Lijek je uključen u podskupinu azalida iz kategorije makrolidnih antibiotika.

Azitromicin je polu-sintetički agens, koji sadrži 15-člani makrociklički tip strukture, dobiva se ugradnjom dušikova atoma u shemi 14-člani laktonski prsten. Ova modifikacija uklanja laktona pojedinačne svojstva, ali povećava otpornost materijala kiselina (stopa azitromicina iz eritromicina sličnog vrijednost prelazi 300 puta).

Azitroksi ima bakteriostatski učinak na većinu mikroba, ali također može imati baktericidni učinak protiv pojedinačnih sojeva (u slučaju korištenja visokih koncentracija lijekova). Učinak lijeka se javlja na ovaj način: molekula tvari reagira s ribosomskom tvari 50S, a kao posljedica tog procesa potonji počinje mijenjati. Takva reakcija uzrokuje supresiju peptidranslokaza i uništavanje vezanja proteina (ti procesi su potrebni za bakterije za normalnu reprodukciju i rast).

Azitromicin je snažan u infekcijama uzrokovanim bakterijama izvan stanica i patogena koji su unutar njih.

Lijek ima veliki raspon antimikrobnih aktivnosti. Na primjer, aktivni sastojak ima bakteriostatska svojstva i utječe na sljedeće vrste:

• Grampozitivne anaerobi (ovdje su bakterije koje proizvode P-laktamaze): Streptococcus agalakcija, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae i piogeni. Osim toga, također streptokoki iz skupina C, G i F, epidermalni i zlatni stafilokoki;
• Gram negativnim anaerobi: bacillus gripa, bacil Dyukreya, Campylobacter eyuni te Haemophilus parainfluenzae, a osim toga je E. Coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pnevmofila, pertusis bacilima coli i parakoklyusha i Moraxella catarrhalis, te gonococcus.

Lijek je aktivan u patologijama izazvanim pojedinačnim anaerobima, među kojima su peptostreptocokci, klostridium perfringence i Bacteroides bivius.

Osjetljivost u odnosu na azitromicin posjeduju mikroorganizme poput Ureaplasma urealitikum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma i upale pluća, a osim toga, blijedo pallidum Borrelia Burgdorfera i Listeria monocytogenes.

Sljedeći sojevi su otporni na učinak lijeka: acinetobacter, pseudomonas i mikrobe iz enterobakterijske skupine.

Azitromicin također ima križnu otpornost s eritromicinom.

[6]

Farmakokinetika

Kada se interno uzima, bioraspoloživost tvari je približno 37%. Razine vrhunca unutar seruma primjećuju se 2-3 sata nakon uporabe lijeka.

Nakon upotrebe azitromicin se distribuira po cijelom tijelu. Farmakokinetička ispitivanja pokazala su da razina materije unutar tkiva znatno premašuje indekse plazme (za 50 puta). To znači da tvar ima visoku sintezu tkiva.

Sintezu proteina u plazmi se razlikuje ovisno o vrijednosti u plazmi, te može doći do barem 12%, u slučaju indeks 0.5 g / ml, a najviše 52% za eksponent od 0,05 ug / ml u serumu. Volumen distribucije u ravnotežnoj vrijednosti iznosi 31,1 l / kg.

Krajnji poluvrijeme komponente iz plazme potpuno odgovara njegovom poluživotu iz tkiva u razdoblju od 2-4 dana.

Oko 12% tvari izlučuje se nepromijenjeno u mokraći u razdoblju od 3 dana. Neprekidni azitromicin u vrlo visokim koncentracijama opažen je u žuči. Isto 10 su otkrivena i njegovi proizvodi raspadanja dobiveni postupcima N- i O-demetiliranje i zajedno sa ovim konjugata u cijepanju kladinoze i desozamin i hidroksilacija aglikon prstena.

[7]

Doziranje i administracija

Tablete se uzimaju oralno - 1 sat prije jela ili 2 sata nakon jela. Dnevna doza se uzima za 1 prijam. Lijek treba progutati, isprati vodom, nemoguće je žvakati pilulu. Trajanje liječenja i veličine doze dodjeljuju pojedinačni liječnik.

Dimenzije doza za odrasle:

• za uklanjanje infekcija u respiratornim i ENT organima: potrebno je uzimati 500 mg lijeka jednom dnevno tijekom trodnevnog razdoblja;
• uklanjanje infektivnih patoloških stanja u mekom tkivu, te na koži: početno doziranje je 1000 mg jednog prijem, te nadalje, 2. Tijek dan, doza je smanjena na 500 mg na dan (za jednokratnu upotrebu), prijem. Trajanje takve terapije je 5 dana (za cijeli tečaj potrebno je uzeti 3 g lijeka);
• infekcija na području urogenitalnog sustava: jednokratni unos od 1000 mg lijeka;
• u prvoj fazi borrelioze uzrokovane krpeljima: početna dnevna doza je 1000 mg (jedna doza), a daljnje tijekom tečaja, 500 mg Azitroxa treba uzeti jednom dnevno. Općenito, tečaj je 5 dana (tijekom tog vremena obično se traži 3 g lijeka);
• kombiniranom terapijom za uklanjanje čira na području duodenuma ili želuca (povezanog s mikrobiološkim Helicobacter pylori): jednu dozu od 1000 mg na dan tijekom 3 dana.

Doziranje za djecu iznad 12 godina: izračunavaju se uzimajući u obzir težinu pacijenta. Općenito, dnevna doza iznosi 10 mg / kg za 1 dozu. Trajanje liječenja u ovom slučaju je 3 dana.

U terapiji se također može koristiti sljedeći režim: prvi dan je potrebno 10 mg / kg lijeka, a zatim, 4 dana, 5 mg / kg jednom dnevno. U tom slučaju, bez obzira na shemu koja se koristi, ukupna doza za stazu ne bi smjela prelaziti 30 mg / kg.

Kod liječenja rane faze borrelioze s krpeljima, djeci se daje početna doza od 20 mg / kg (jednom dnevno), a od 2. Dana smanjuje se na 10 mg / kg. Trajanje terapije je 5 dana (ukupna doza za cijeli tijek liječenja može biti maksimalno 60 mg / kg).

[10], [11]

Koristite Azitroksa tijekom trudnoće

Azitroksi mogu koristiti trudnice samo u slučajevima kada vjerojatna korist za ženu prelazi mogućnost da fetus ima različite komplikacije. Propisivati lijek može biti samo odgovoran liječnik.

Aktivna komponenta lijeka može prodrijeti u majčino mlijeko, zbog čega je u slučaju korištenja lijeka tijekom dojenja potrebno da se tijekom medicinskog odmora odbaci od dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije u odnosu na elemente lijeka, kao i druge lijekove iz kategorije makrolida;
• poremećaji u radu bubrega ili jetre (to uključuje zatajenje bubrega / jetre);
• djeca mlađa od 12 godina.

Oprez je potreban pri korištenju osoba s aritmijom.

Lijek se ne može davati zajedno s derivatima ergota, jer takva kombinacija u teoriji može izazvati razvoj ergotizma.

[8], [9]

Nuspojave Azitroksa

Uporaba tableta može uzrokovati razvoj sljedećih nuspojava:

• reakcije iz CCC: razvoj cardialgije ili tahikardije;
• manifestacije PSC-a i CNS-a: pojavu vrtoglavice, glavobolja, osjećaja snažnog umora i anksioznosti, pored toga, poremećaja ravnoteže i problema s budnim i spavanjem;
• Poremećaji u GI i hepatobiliarni sustav: povraćanje, bolovi u trbuhu, mučnina, poremećaji stolice, epigastrične bolove i nadutost. Osim toga, može postojati poremećaj u procesima protoka žuči, žutica, gubitka apetita i povećanja aktivnosti jetrenih enzima. Pojedini bolesnici (s produženim uzimanjem tableta) razvili su candidomycosis u oralnoj sluznici;
• manifestacija alergije: pojava svrbeža i osipa, razvoj fotosenzibilnosti, urtikarija, Quincke edem i alergijski oblik konjuktivitisa;
• ostali: neki pojedinci ponekad su razvili melem i žad.

Predozirati

U kliničkim ispitivanjima učinaka azitromicina na tijelo ustanovljeno je da su negativne reakcije koje se javljaju kao rezultat predoziranja slične nuspojavama koje se razvijaju kada se uzmu standardni oblici doziranja. Među njima je i gubitak sluha koji se može liječiti, kao i mučnina, proljev i povraćanje.

Kako bi se uklonili poremećaji, potrebno je uzeti aktivni ugljen, kao i za obavljanje općih potpornih i simptomatskih medicinskih postupaka.

Interakcije s drugim lijekovima

Kao rezultat kombinacije Azitroxa s antacidima koji sadrže magnezij ili aluminijev hidroksid, a osim hrane i etanola, razina apsorpcije azitromicina se smanjuje.

Kod kombinacije lijekova s varfarinom nije opažena promjena u smislu VWP, ali u svakom slučaju, potrebno je kombinirati oprez s tim lijekovima, jer su sredstva iz kategorije makrolida mogu pojačati varfarinom anticoagulation svojstva.

Kombinirani lijekovi s digoksinom povećavaju razinu krvi.

Kombinacija lijeka s dihidroergotaminom i ergotaminom dovodi do povećanja njihovih toksičnih svojstava.

Zbog procesa oksidacije mikrosoma unutar jetre povećavaju se toksična svojstva azitromicina, a povećava se indeks pojedinačnih lijekova unutar plazme. Među njima terfenadin i ciklosporin bromokriptin, a osim toga valproat, karbamazepin, teofilina, disopyramid i ergot alkaloida s geksobarbitalom i fenitoin.

U kombinaciji s azitromicinom uočeno je povećanje razine u plazmi određenih lijekova: metilprednizolon s triazolamom, a dodatno felodipin, cikloserin i neizravni antikoagulansi. Kao posljedica toga, potrebno je pratiti indekse tih lijekova u krvi kombiniranim liječenjem, kao i prilagoditi doziranje u skladu s njima.

Linkomicini u kombinaciji s azitromicinom oslabljuju ljekovita svojstva potonjeg.

Ljekoviti učinak azitromicina potenciran je kombinacijom sa supstancama kloramfenikol i tetraciklinom.

Korištenje azitromicina kod osoba koje koriste oralne antidijabetičke lijekove može uzrokovati hipoglikemijsku krizu.

Aktivna tvar lijeka ima nekompatibilnost s heparinom.

[12], [13]

Uvjeti skladištenja

Azitroksi se mora nalaziti na mjestu gdje vlaga i sunčeva svjetlost ne prodiru, a također i nedostupna djeca. Temperaturne granice - 15-25 ^o C.

Rok trajanja

Azitroksi se dopušta koristiti tijekom 3 godine od proizvodnje tableta.