Azitromaks

Azitromaks je antibakterijski lijek koji se koristi sistemski. Spada u kategoriju linkomicina, streptogramina i makrolida.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Azitromaks

Koristi se u liječenju infektivnih patologija uzrokovanih bakterijama osjetljivim na azitromicin:

• bolesti gornjeg dišnog sustava, kao i ORL organa: tonzilitis, upala srednjeg uha, kao i sinusitis s faringitisom;
• patologije u donjim dišnim putovima: upala pluća stečena u zajednici i bakterijski bronhitis;
• zarazne bolesti u potkožnom sloju i na koži: impetigo, erizipel, kao i sekundarni infekcijski dermatitis;
• SPB: cervicitis, kao i nekomplicirani uretritis;
• za sprječavanje širenja bakterije Mycobacterium avium kod osoba s HIV infekcijom (koristi se u kombinaciji s rifabutinom ili kao monoterapija).

[ 5 ], [ 6 ]

Otpustite obrazac

Dostupno u tabletama (250 ili 600 mg), koje su pakirane u bočicu (30 komada) ili blister (6 komada). Unutar zasebnog pakiranja nalazi se 1 bočica ili 1 blister ploča s tabletama.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamiku

Azitromicin je makrolidni antibiotik (točnije, podskupina azalida). Ima antibakterijska svojstva - sintetizira se s ribosomskom 50S jedinicom patogenog mikroba i inhibira vezanje za proteine.

Aktivni sastojak ima širok raspon antimikrobne učinkovitosti. Lijek je aktivan protiv sljedećih bakterija:

• gram-pozitivne koke – pneumokok, Streptococcus pyogenes i Streptococcus agalactiae, kao i S. Viridans, Staphylococcus aureus i streptokoke tipa C, F i G;
• gram-negativni mikrobi - Ducray bacillus, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacil hripavca i parapertusis bacil, gonokok i Campylobacter jejuni, kao i Helicobacter pylori i Gardnerella vaginalis;
• pojedinačni anaerobi – klostridije, Bacteroides bivius, peptokoki i peptostreptokoki, kao i Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum i Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Nakon unutarnje upotrebe, aktivni sastojak se brzo apsorbira i distribuira u tijelu. Vršnu razinu u plazmi postiže nakon 2-3 sata. Brzo prolazi u tkiva, nakupljajući se u njima u vrijednostima koje značajno premašuju razinu u plazmi (do 50 puta). Razina bioraspoloživosti je 37%. Uzimanje tableta s hranom ne utječe na apsorpciju tvari.

Prosječno vrijeme poluraspada komponente je oko 68 sati. U slučaju upotrebe lijeka u dozama unutar 250-1000 mg, pokazatelji u krvi ovise o veličini doze. Dugo vrijeme poluraspada tvari, kao i njezin veliki volumen distribucije u tijelu, posljedica su činjenice da lijek prolazi u staničnu citoplazmu, a pohranjuje se i u lizosomskim kompleksima fosfolipida.

Lijek se izlučuje uglavnom žuči (većina se izlučuje nepromijenjena). Otprilike 6% doze izlučuje se nepromijenjeno urinom nakon terapijskog ciklusa u trajanju od 7 dana.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Doziranje i administracija

Uzima se oralno. Uzimanje s hranom ne utječe na apsorpciju lijeka, stoga je dopušteno uzimati tablete s hranom ili bez nje.

Veličine doza za adolescente tjelesne težine 45 kg i starije te odrasle.

Zarazne bolesti dišnog sustava, potkožnog tkiva i kože: jedna doza od 500 mg dnevno, a zatim tijekom sljedeća 4 dana uzimajte 250 mg lijeka dnevno (ukupna doza po ciklusu je 1,5 g) ili 500 mg jednom dnevno tijekom 3 dana.

Patologije urogenitalnog trakta: za uklanjanje uretritisa i cervicitisa negonokoknog podrijetla uzrokovanog bakterijom Clamydia trachomatis potrebno je uzeti 1 g lijeka jednokratno (4 tablete od 250 mg). Za liječenje gonokoknog cervicitisa ili uretritisa potrebno je uzeti 2 g lijeka jednokratno (8 tableta od 250 mg).

Za sprječavanje širenja mikroba iz skupine Mycobacterium avium: 1200 mg lijeka (2 tablete od 600 mg) treba uzimati jednom tjedno. Azitromax se može kombinirati s odgovarajućom dozom rifabutina.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Koristite Azitromaks tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti Azitromax tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost preosjetljivosti na eritromicin s azitromicinom i drugim komponentama lijeka ili drugim makrolidnim antibioticima;
• Zabranjeno je koristiti kod osoba koje pate od akutnog zatajenja bubrega ili teške disfunkcije jetre;
• djeca čija težina ne doseže 45 kg;
• kombinirana primjena s ergot alkaloidima.

[ 15 ], [ 16 ]

Nuspojave Azitromaks

Uzimanje tableta može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• manifestacije alergije: povremeno se opaža anafilaksa (rijetko fatalna) i oticanje, kao i urtikarija, osip, Quinckeov edem, vaskulitis i serumski sindrom;
• kožne reakcije: povremeno se opažaju Lyellov sindrom ili Stevens-Johnsonov sindrom, kao i eksfolijativni dermatitis i multiformni eritem;
• poremećaji u funkcioniranju kardiovaskularnog sustava: sporadično se razvija ventrikularna ili sinusna tahikardija i ventrikularna fibrilacija, a opaža se i smanjenje krvnog tlaka i produljenje QT intervala. Takve manifestacije nestaju kada se lijek prekine;
• Gastrointestinalni poremećaji: često se opaža proljev. Povremeno se javljaju dehidracija, zatvor, povraćanje (što uzrokuje dehidraciju), mučnina, anoreksija i promjene boje jezika. Pankreatitis i pseudomembranski kolitis javljaju se sporadično;
• funkcionalni poremećaji jetre: zatajenje jetre (ponekad fatalno), toksični hepatitis i intrahepatična kolestaza javljaju se sporadično. Također se opažaju slučajevi nekroze jetre;
• manifestacije iz urogenitalnog trakta: povremeno se javlja vaginitis. Povremeno se razvija akutno zatajenje bubrega, kao i tubulointersticijski nefritis i nefroza;
• reakcije hematopoetskog sustava: povremeno se javlja trombocitopenija;
• manifestacije iz živčanog sustava: povremeno se opaža osjećaj nervoze ili tjeskobe, a javljaju se i konvulzije. Povremeno se javljaju vrtoglavica, osjećaj uzbuđenja i povećana aktivnost, razvija se agresivno ponašanje i epileptički napadaj, a opaža se i gubitak svijesti;
• reakcije osjetilnih organa: povremeno se razvijaju vidni ili slušni poremećaji (tinitus, gubitak sluha i nagluhost) i okusni pupoljci;
• sistemski poremećaji: povremeno se opažaju parestezija, bol u zglobovima ili mišićima, a uz to se razvija osjećaj slabosti ili astenije;
• promjene u vrijednostima laboratorijskih testova: najčešće se opaža smanjenje razine limfocita, hemoglobina, kao i albumina s monocitima i šećera s hematokritom. Mogu se povećati i kalij, kreatinin, kao i GGT, CPK, AST, eozinofili, ALT, trombociti i monociti u serumu. Rijetko se javlja leuko- ili neutropenija, smanjuje se pokazatelj alkalne fosfataze, trombocita, LDH i bilirubina s fosfatima u serumu. Takvi su poremećaji u većini slučajeva bili izlječivi.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Predozirati

U slučaju upotrebe velikih doza lijeka, mogu se razviti manifestacije slične nuspojavama. Predoziranje se izražava na sljedeći način: povraćanje, proljev i mučnina izražene prirode, kao i izlječiv poremećaj sluha.

Liječenje poremećaja zahtijevat će ispiranje želuca, upotrebu aktivnog ugljena, kao i simptomatsku terapiju koja će pomoći u održavanju funkcioniranja vitalnih organa.

[ 24 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Antacidi koji sadrže magnezij i aluminij inhibiraju apsorpciju azitromicina, zbog čega je potrebno uzimati ove lijekove u razmacima od najmanje 2 sata.

Kombinacija lijeka s varfarinom zahtijeva stalno praćenje razine PTT-a tijekom terapijskog tečaja. Kada se varfarin koristi istodobno s makrolidima, opaža se pojačavanje antikoagulantnog učinka.

U slučaju kombinirane primjene Azitromaxa s ciklosporinom, potrebno je pratiti farmakokinetiku potonjeg i prilagoditi dozu u skladu s indikacijama.

Kada se kombinira s nelfinavirom, potrebno je pratiti stanje pacijenta kako bi se pravovremeno utvrdio mogući razvoj nuspojava.

Kombinacija makrolida s teofilinom povećava razinu potonjeg u plazmi. Primjena azitromicina ne utječe na farmakokinetičke karakteristike teofilina i ne ovisi o veličini doze (jednokratna intravenska injekcija ili višestruke doze od 300 mg lijeka svakih 12 sati). Kako bi se dobile točnije informacije o razini teofilina u plazmi, potrebno je pratiti zdravstveno stanje pacijenta tijekom kombinirane primjene gore navedenih lijekova.

Jedna doza od 1 g zidovudina u kombinaciji s višestrukim dozama azitromicina (600 ili 1200 mg) ne utječe na farmakokinetičke karakteristike ili izlučivanje zidovudina (zajedno s njegovim glukuronskim derivatom). Međutim, primjena azitromicina dovodi do povećanja razine fosforiliranog zidovudina unutar mononuklearnih stanica u perifernom krvotoku.

[ 25 ], [ 26 ]

Uvjeti skladištenja

Azitromaks treba čuvati izvan dohvata male djece. Temperaturni pokazatelji – unutar 15-30°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Rok trajanja

Azitromaks se može koristiti 5 godina od datuma puštanja lijeka u promet.

[ 30 ], [ 31 ]