Azitromicin

Azitro je sustavni antibakterijski lijek, dio je skupine makrolidnih lijekova.

[1],

Indikacije Azitromicin

U dozama od 100 mg / 5 ml, kao i 200 mg / 5 ml se koristi za uklanjanje infektivnih bolesti uzrokovanih osjetljivim bakterijama s azitromicinom:

• patologija ENT organa (otitis media s tonzilitisom ili bakterijskim faringitisom, kao i sinusitis);
• bolesti u dišnom sustavu (ne-bolnička upala pluća, kao i bakterijski tip bronhitisa);
• patologija infektivni prirode na kožu i unutar mekih tkiva (erizipel, eritema kronične plutajuće tipa (rani stadij Lyme bolest), te osim toga pioderma sekundarnog tipa).

Lijek u dozi od 200 mg / 5 ml koristi se za liječenje spolno prenosivih bolesti (cervicitis ili nekomplicirani uretritis uzrokovan bakterijom Chlamydia trachomatis).

[2], [3]

Otpustite obrazac

Proizvodi se u praškastom obliku (16,5 g supstance) u bočici da se dobije 20 ml suspenzije. Unutar jednog pakiranja 1 bočica, na koju je pričvršćen šprica za doziranje i poseban adapter.

[4], [5], [6],

Farmakodinamiku

Azitromicin je uključen u kategoriju makrolida. Je azalid s velikim brojem antimikrobnih djelovanja. Aktivna supstanca s obzirom na inhibiciju vezanja postupaka mikrobne sintezu proteina ribosome podjedinicu S-50, a osim toga peptid ometanje kretanja (u odsustvu efekata na proces vezanja polinukleotida). Uglavnom, razvija se bakteriostatsko djelovanje.

Otpornost na azitromicin može imati urođeni i stečeni karakter. Potpuno različitim otpornost na pneumokoka, Staphylococcus aureus (ovdje uključena i otporna na meticilin bakterije) enterokoka i fekalna β-hemolitički Streptococcus tipa razvija između sljedećih tvari: azitromicin, eritromicin i drugih makrolida i linkomicin.

Osjetljivost na azitromicin posjeduje takvi mikroorganizmi:

• Gram-negativni aerobi: Haemophilus parainfluenzae i štapić influence, kao i moraxella catarrhis;
• druge bakterije: legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, klamidofilna pneumonija i mycoplasma pneumonia, kao i Mycobacterium avium.

Vrste bakterija jednostruko stjecanja otpornosti na lijekove - gram-pozitivnim i aerobnim: Streptococcus agalakcija, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae i piogeni.

Bakterije koje imaju inherentnu otpornost na supstancu:

• Gram-pozitivni aerobni: epidermalni i zlatni stafilokokci otporni na meticilin, a osim toga i enterokokusni fekalni;
• Gram-negativni aerobi: Klebsiella, E. Coli, kao i Pseudomonas aeruginosa;

Gram-negativni anaerobni spojevi: skupina fragilida bakteroida.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Nakon upotrebe lijekova, bioraspoloživost tvari doseže približno 37%. Razina vršnog seruma se opaža 2-3 sata nakon upotrebe suspenzije.

Tvar se brzo rasporedi u tjelesne tekućine i tkiva. Savršeno prolazi unutar tkiva i organa mokraćnog trakta, respiratornih kanala i mekih tkiva s kožom. Kumulira se unutar stanica, zbog čega indeks lijeka unutar tkiva znatno premašuje analogne vrijednosti plazme (do 50 puta). To sugerira da lijek ima visok afinitet u tkivima uslijed slabe sinteze tvari s plazma proteinom.

Indeksi aktivnog sastojka unutar ciljnih organa (to je grlo s plućima i prostatom) veći je od MIC od 90 za patogene tvari kada se koristi jedna doza od 500 mg. Velika količina azitromicina kumulira unutar fibroblasta s fagocitima. Potonji izvode kretanje lijeka na mjesto upale.

Lijek u svojim baktericidnim vrijednostima i dalje ostaje na mjestu upale u razdoblju od 5-7 dana nakon uporabe zadnje doze, što omogućuje liječenje kratkim tečevima - 3 ili 5 dana. Krajnji poluživot tvari sličan je vremenu poluživota od tkiva i traje 2-4 dana.

Oko 12% lijeka izlučuje se nepromijenjeno u mokraći u periodu od 3 dana. Velike koncentracije nepromijenjene tvari uočene su u žuči. Utvrđeno je deset propadanja proizvoda koji nastaju procesima hidroksilacije, kao i N- i O-demetiliranjem, kao i drugih metaboličkih transformacija. Dezintegracijski proizvodi azitromicina nemaju antimikrobna svojstva.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Doziranje i administracija

Trajanje terapije i veličina doza propisuje liječnik. Suspenzija se uzima jednom dnevno - 1 sat prije jela ili 2 sata nakon toga. To je neophodno jer istodobna upotreba hrane krši apsorpciju aktivne tvari.

Za poboljšanje okusa nakon upotrebe suspenzije dozvoljeno je da pije lijek s bilo kojim voćnim sokom. Ako propustite dozu, trebali biste ga pokušati uzeti što je brže moguće, a sve sljedeće se trebaju konzumirati u intervalima od 24 sata.

Za odrasle (azitromicin u udjelu od 200 mg / 5 ml):

• liječenje infektivnih bolesti dišnog sustava i ENT organa, kao i mekih tkiva s kožom (eliminira kronični eritemski migratorni tip) - ukupna doza lijeka iznosi 1500 mg. Lijek se uzima 500 mg jednom dnevno u periodu od 3 dana;
• uklanjanje STD izazvanih bakterijom Chlamydia trachomatis - pojedinačna upotreba 1000 mg Azitro;
• liječenje eritema migratorne vrste - tečaj traje 5 dana. Veličina ukupne doze lijeka iznosi 3 g. Za 1 dan je potrebno konzumirati 1 g lijekova, a sljedećih dana za uzimanje 500 mg suspenzije jednom dnevno.

Od starijih bolesnika može spadaju u kategoriju ljudi na rizik od srčanih bolesti provođenja, moraju biti u skladu s oprezom u slučaju azitromicina, jer to može izazvati pojavu aritmija ili torsades de pointes.

Za djecu:

• liječenje zaraznih bolesti dišnog sustava, ORL i mekih tkiva s kožom (bez samo eritem plutajući tip u kronični oblik), - veličina ukupne doze lijeka od 30 mg / kg tijekom perioda od 3 dana terapije (jedna dan doza u ovom slučaju je 10 mg / kg);
• kada uklanja eritematski migratorni tip - veličina ukupne doze lijeka je 60 mg / kg tijekom 5 dana terapijskog zahvata. Režim liječenja je sljedeći: 1. Dan, uzima se 20 mg / kg lijekova, a zatim u sljedećim danima potrebno je 10 mg / kg jednom dnevno.

Ispalo je da Azitro učinkovito djeluje u procesu uklanjanja faringitisa kod djece streptokoka. Dnevno unos lijeka od 10 ili 20 mg / kg primjenjuje se svakih 3 dana. Usporedba tih doza tijekom kliničkih ispitivanja pokazala je da je njihova učinkovitost lijeka vrlo slična, ali je još uvijek značajnije uništavanje bakterija u slučaju dnevne doze od 20 mg / kg. No, često, za prevenciju upale grla, izazvan piogeni streptokoka, kao što su reumatoidni artritis tipa, razvoj u obliku sekundarne patologije, medicina smatra prvi izbor penicilin.

Djeca mase 5-15 kg (koristeći azitromicin u količini od 100 mg / 5 ml). Pri specificiranim težinskim parametrima potrebna je posebna shema korištenih doza:

• težina 5 kg - dnevna doza suspenzije je 2,5 ml (razina azitromicina u ovoj dozi iznosi 50 mg);
• težina 6 kg - dnevna doza je 3 ml (azitromicin - 60 mg);
• težina 7 kg - veličina dnevne doze je 3,5 ml (razina azitromicina - 70 mg);
• težina 8 kg - dnevna doza je 4 ml (azitromicin - 80 mg);
• težina 9 kg - dnevna doza je 4,5 ml (razina azitromicina - 90 mg);
• težina 10-14 kg - dnevna doza je 5 ml (sadržaj aktivne tvari - 100 mg).

Djeca mase više od 15 kg (koristeći azitromicin u omjeru od 200 mg / 5 ml). Uzimajući u obzir težinu djeteta, takve sheme doziranja se nude:

• težina unutar 15-24 kg - dnevna doza je 5 ml (azitromicin - 200 mg);
• težina 25-34 kg - dnevna doza je 7,5 ml (sadržaj aktivnog sastojka je 300 mg);
• težina unutar 35-44 kg - dnevna doza je jednaka 10 ml (sadržaj tvari - 400 mg);
• težina ≥45 kg - dnevna doza je 12,5 ml (razina azitromicina - 500 mg).

[26], [27], [28], [29],

Koristite Azitromicin tijekom trudnoće

Lijek može prolaziti kroz placentarnu barijeru, ali nema negativan učinak na fetus. Treba napomenuti da nije provedeno pažljivo kontrolirano odgovarajuće ispitivanje uporabe droga u trudnica. Kao rezultat toga, potrebno je propisati trudnoću Azitro samo u slučajevima kada će mu pomoć za ženu biti veća od vjerojatnosti komplikacija u fetusu.

Azitromicin prelazi u majčino mlijeko, zbog čega je potrebno otkazati dojenje za vrijeme samog tretmana i još dva dana nakon završetka dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost preosjetljivosti na aktivnu komponentu ili druge elemente lijeka ili drugih makrolida i ketolonskih antibiotika;
• poremećaja u jetri u teškom stupnju;
• budući da azitromicin u kombinaciji s derivatima ergota može uzrokovati ergotizam u teoriji, nemoguće je kombinirati te lijekove.

[18], [19], [20], [21]

Nuspojave Azitromicin

Prijem suspenzije može uzrokovati razvoj takvih nuspojava:

• reakcije hematopoetskog sustava: povremeno razvija hemolitički oblik anemije, leuko- ili trombocitopenija, kao i eozinofilija. Klinički testovi zabilježili su pojavu kratkotrajne neutropenije s blagom ozbiljnošću, ali se povezanost između upotrebe azitromicina i razvoja ovog poremećaja nije mogla otkriti;
• poremećaji psihe: ponekad postoje osjećaji anksioznosti, agresivnosti, nervoze ili uzbuđenja, a pored toga nastaju halucinacije i zablude;
• prikazuje NA tijela: u nekim slučajevima, postoji glavobolja, omaglica / vrtoglavica, parestezija i pored napadaja, sinkopa, disgeuzija, hypoesthesia ili umor, osjećaj teškog umora, nesanice ili pospanosti. Ponekad se razvija parasymia, anosmija, miastenia gravis ili agevia;
• kršenja u radu vizualnih organa: povremeno razvija poremećaj vida;
• manifestacije sa strane slušnih organa: ponekad dolazi do prigušenja zvuka, gluhoće ili poremećaja sluha. Često se ti problemi razvili tijekom kliničkih ispitivanja s produljenom uporabom lijeka u visokim dozama. Općenito, takve manifestacije bile su izlječive;
• povrede u radu SSS-a: ponekad postoji tahikardija ili aritmija (to uključuje ventrikularnu tahikardiju). Produljenje QT-intervala, razvoj aritmije tipa pirotoze, sniženje razine krvnog tlaka i fibrilacija ventrikula zabilježeni su odvojeno;
• manifestacije gastrointestinalnog trakta: često postoji nelagoda u abdomenu, mučnina, proljev i povraćanje. Rjeđe je oteklina, labav stolice, anoreksija i gastritis s dispepsijom. Povremeno se sjena jezika i zuba mijenja, a konstipacija se razvija. Uočeno je jedan pankreatitis ili pseudomembranozni oblik kolitisa;
• reakcije organa hepatobilijarnog sustava: ponekad je postojala intrahepatična kolestaza ili hepatitis (također su postojali podaci o patološkim promjenama u vrijednostima funkcionalnih testova jetre). Single je izvijestio o razvoju disfunkcije jetre i hepatitisa u nekrotičnom ili fulminantnom obliku;
• Zarazne parazitarne i postupci: rijetki kandidijaza (njegova oralni oblik), vaginalne bolesti, bakterijske i gljivične infekcije tipa, a osim upala pluća, gastroenteritisa, ždrijela i rinitisa sa poremećaja dišne funkcije,
• kožne manifestacije: nerijetko nastaju simptomi alergije, uključujući osip od svrbeža. Povremeno nastaju košnice, fotofobija i Quinckeov edem. Pored toga, tu su i eritema multiforme i sindromi Stevens-Johnson / Lyell;
• poremećaji u radu mišićnog sustava i kosti: ponekad postoje bolovi u zglobovima;
• reakcije iz sustava mokrenja: povremeno postoji nedostatak bubrega akutne prirode, bol u bubrezima, kao i disurije i tubulointersticijalni nefritis;
• poremećaji mliječnih žlijezda i reproduktivnih organa: ponekad postoji krvarenje iz maternice, vaginitis i poremećaja testisa;
• opće reakcije: ponekad postoji anafilaksija koja uključuje bol u sternumu i oteklina;
• rezultati laboratorijskih testova: često smanjenje broja bikarbonata ili limfocita, te porast porasta razine eozinofila. Ponekad se ureje, kao i kreatinin s bilirubinom unutar plazme i aktivnosti AST i ALT elemenata, mogu povećati, a indeks kalija također se može promijeniti. Sve te povrede bile su reverzibilne;
• postupci trovanja i lezije: uzrokovane postupkom komplikacija.

[22], [23], [24], [25]

Predozirati

Manifestacije predoziranja: proljev, povraćanje i mučnina, koji imaju izražen karakter, kao i izlječivi gubitak sluha.

Za liječenje poremećaja potrebno je ispiranje želuca, kao i terapija usmjerena na održavanje zdravlja pacijenta i uklanjanje znakova poremećaja.

[30], [31]

Interakcije s drugim lijekovima

To zahtijeva oprez azitromicina u kombinaciji s drugim lijekovima koji se produljuju QT-interval (su ketokonazol litij, a osim toga, kinidin s terfenadina i ciklofosfamid s haloperidolom tvari).

U procesu proučavanja interakcije lijekova s antacidima, nije došlo do promjene u bioraspoloživosti azitromicina, iako je razina pikova tvari unutar plazme smanjena za 25%. Potrebno je koristiti azitromicin najmanje 1 sat prije uporabe antacida ili 2 sata poslije.

Kombinirana primjena lijeka s cetirizinom (doza od 20 mg) tijekom 5 dana nije uzrokovala farmakokinetičku interakciju u ravnotežnim indeksima, ali značajno je promijenila vrijednosti QT-intervala.

Azitro kombinacija s ergot alkaloida ili dihidrocrgotamin može potaknuti razvoj vasoconstrictor učinaka, nakon čega slijedi poremećaja perfuzije, uzrokujući gubitak prstiju na rukama i nogama. Zbog toga je potrebno izbjegavati takve kombinacije.

U slučaju korištenja cimetidina 2 sata prije uzimanja azitromicina, nisu pronađeni farmakokinetički parametri potonjih.

Pojedinačni makrolidi mogu utjecati na metabolizam ciklosporina. Zbog toga, uz kombinirano korištenje tih sredstava, potrebno je stalno pratiti ciklosporinske parametre i mijenjati primijenjenu dozu u skladu s njima.

Kombinacija lijeka s varfarinom može povećati učinak antikoagulansa, pa je stoga potrebno pratiti indekse PTV tijekom perioda liječenja.

Postoje informacije da makrolidi mogu utjecati na intestinalni metabolizam digoksina, tako da kombinirana upotreba tih lijekova zahtijeva redovito praćenje vrijednosti digoksina.

Lijek ne utječe na farmakokinetičke parametre teofilina u slučaju njihovog kombiniranog korištenja. Ali u ovom slučaju, istodobna primjena teofilina s drugim makrolidima uzrokuje porast serumskih indeksa ove supstance.

Ulaz zidovudin jednom dnevna količina od 1000 mg u kombinaciji s azitromicinom (doza višekratnu uporabu od 600 ili 1200 mg), neće utjecati na farmakokinetičke parametre i mokraći zidovudin glukuronske ili njegovih razgradnih produkata. No, korištenje azitromicina rezultirala povećanim razinama fosforilirane tipa zidovudin u mononuklearnih stanica u sustavu periferne krvi.

Kombinirana Azithra s rifabutinom nije imala utjecaja na vrijednosti ovih lijekova unutar plazme. Ljudi koji su koristili ove lijekove istodobno su razvili neutropenu, ali treba uzeti u obzir da nije bilo moguće povezati pojavu ovog poremećaja s upotrebom azitromicina.

Prijam zajedno s cisapridom može produljiti produljenje QT-intervala i pored povećanja aritmije ventrikula ili sindroma fibrilacije. Zbog toga se preporučuje da ne kombinirate te tvari.

Kombinirana uporaba s alfentanilom ili astemizolom treba učiniti s oprezom, jer je u kombinaciji s eritromicinom bilo povećano izlaganje.

Uz istovremenu primjenu nelfinavira, ravnotežne vrijednosti azitromicina u serumu povećavaju se. Iako se ne preporuča promijeniti dozu lijeka u kombinaciji s nelfinavirom, opravdano će se pratiti razvoj negativnih učinaka azitromicina.

Potrebno je imati na umu mogućnost razvijanja križne rezistencije između azitromicina, kao i drugih makrolida (npr. Eritromicina) i klindamicina s linomicinom.

[32], [33], [34]

Uvjeti skladištenja

Azitro se mora držati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Uvjeti temperature za prah nisu više od 30 ° C, ali suspenzija spremna za uporabu može se pohraniti na indeksu koji nije veći od 25 ° C.

[35], [36], [37], [38]

Rok trajanja

Azitro je prikladan za uporabu unutar 3 godine od datuma oslobađanja lijeka. Istodobno, završena suspenzija može biti pohranjena u razdoblju od najviše 5 dana.

[39], [40], [41]