Betacor

Betacor je lijek koji selektivno blokira aktivnost β-adrenergičkih receptora.

Indikacije Betacore

Koristi se za snižavanje visokog krvnog tlaka. Također se koristi za sprječavanje napadaja angine pektoris.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama. Blister pakiranje sadrži 10 tableta lijeka; unutar kutije nalaze se 3 takva pakiranja.

[ 1 ]

Farmakodinamiku

Među ljekovitim svojstvima koja su zabilježena kod betaksolola:

• β-adrenergički blokirajući učinak kardioselektivne prirode;
• nedostatak vlastitog simpatomimetičkog učinka (nema djelomični agonistički učinak);
• slab učinak stabilizacije membrane (slično kinidinu ili lokalnim anesteticima) kada se koristi u koncentracijama koje prelaze standardne medicinske doze.

Farmakokinetika

Usisavanje.

Lijek se nakon oralne primjene potpuno i brzo apsorbira. Učinak prvog prolaska kroz jetru je izuzetno slab, a indeks bioraspoloživosti tvari je oko 85%, zbog čega se njegove vrijednosti u krvnoj plazmi različitih ljudi ili kod jednog pacijenta s dugotrajnom primjenom lijeka neznatno razlikuju. Element betaksolol sintetizira se s proteinima krvi u plazmi za oko 50%.

Procesi razmjene.

Volumen distribucije je približno 6 l/kg. U tijelu se većina betaksolola transformira u neaktivne produkte raspada, a samo 10-15% ovog elementa određuje se u urinu u nepromijenjenom stanju. Eliminacija se odvija uglavnom putem bubrega.

Izlučivanje.

Poluživot aktivnog elementa je približno 15-20 sati.

Doziranje i administracija

Standardna doza za snižavanje visokog krvnog tlaka ili sprječavanje razvoja angine pektoris je 1 tableta (20 mg) dnevno.

Veličine porcija za osobe s oštećenjem bubrega.

Uz slabljenje bubrežne aktivnosti, smanjuje se i brzina klirensa betaksolola. Stoga se doza lijeka mora prilagoditi bubrežnoj aktivnosti pacijenta: pri razini CC od 20 ml/minuti nema potrebe za prilagođavanjem doze.

Međutim, potrebno je provesti klinički pregled, počevši od 1. tjedna terapije, sve dok se ne postigne ravnotežna razina lijeka u krvi (to traje u prosjeku 4 dana).

Kod osoba s teškim oštećenjem bubrega (vrijednosti CrCl <20 ml/min), terapiju treba započeti s 10 mg/dan (raspored i učestalost dijalize nisu važni kod osoba na hemodijalizi).

[ 3 ]

Koristite Betacore tijekom trudnoće

Teratogeni učinak.

Trenutno nema podataka o razvoju teratogenih simptoma kod ljudi ili pojavi kongenitalnih anomalija kod fetusa.

Utjecaj novorođenčeta.

Ako je trudnica uzimala Betacor, učinak β-blokatora će nastaviti postojati kod novorođenčeta nekoliko dana nakon rođenja. Iako ovaj rezidualni simptom možda nije uzrok kliničkih komplikacija, vjerojatnost zatajenja srca i dalje postoji. Ako se pojavi takav poremećaj, potrebno je novorođenče poslati na intenzivnu njegu, a uz to i odbiti upotrebu nadomjestaka plazme (jer postoji mogućnost akutnog plućnog edema).

Osim toga, postoje podaci o slučajevima hipoglikemije, bradikardije i RDSN-a. Zbog toga je potrebno pažljivo pratiti stanje novorođenčeta, uz njegovo držanje u specijaliziranim uvjetima (tijekom prvih 3-5 dana života potrebno je pratiti razinu glukoze u krvi i otkucaje srca).

Zbog svih gore navedenih čimbenika, betaksolol je zabranjen tijekom trudnoće. Jedine iznimke su oni slučajevi kada je vjerojatna korist od uzimanja lijeka veća od rizika od komplikacija kod fetusa.

Razdoblje laktacije.

Utvrđeno je da se β-blokatori mogu izlučivati u majčino mlijeko. Dojenje treba prekinuti tijekom terapije Betacorom, jer vjerojatnost bradikardije ili hipoglikemije u novorođenčadi još nije ispitana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška bronhijalna astma, kao i kronične plućne patologije opstruktivne prirode;
• kardiogeni šok;
• zatajenje srca koje nije kontrolirano terapijom;
• s AV blokom 2-3 stupnja težine;
• bradikardija (srčana frekvencija je <45-50 otkucaja/minuti);
• spontana angina (monoterapija se ne može koristiti ako pacijent ima tipičan ili izoliran oblik ove bolesti);
• problemi s funkcioniranjem sinusnog čvora (to uključuje sinoatrijski blok);
• Raynaudova bolest, koja ima težak stupanj ekspresije (ili druge poremećaje funkcije perifernog protoka krvi);
• feokromocitom koji se ne može liječiti;
• snižene vrijednosti krvnog tlaka;
• intolerancija na betaksolol;
• povijest anafilaktičkih simptoma;
• metabolički oblik acidoze.

Betacor se ne smije kombinirati s lijekovima poput sultoprida i floktafenina. Također je zabranjeno kombinirati lijek s diltiazemom, verapamilom, kao i amiodaronom i bepridilom.

Budući da lijek sadrži laktozu, ne propisuje se osobama s kongenitalnom galaktozemijom, hipolaktazijom ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

Nuspojave Betacore

Uzimanje lijeka može uzrokovati pojavu određenih nuspojava:

• poremećaji koji zahvaćaju potkožni sloj i epidermu: kožne manifestacije, uključujući pogoršanje psorijaze ili pojavu osipa sličnih psorijazi. Mogu se javiti i svrbež, urtikarija ili hiperhidroza;
• poremećaji živčanog sustava: glavobolje ili vrtoglavica, letargija i distalna parestezija;
• problemi koji utječu na funkciju vidnih organa: suhe sluznice očiju, smanjena oštrina vida;
• mentalni poremećaji: pojava osjećaja umora, razvoj nesanice ili astenije. Pojava noćnih mora, depresije, halucinacija, osjećaj zbunjenosti;
• gastrointestinalni poremećaji: poremećaji u gastrointestinalnom traktu (kao što su proljev, bolovi u trbuhu i povraćanje s mučninom);
• prehrambeni i metabolički poremećaji: razvoj hiper- ili hipoglikemije, kao i bradikardija (moguće u teškom stupnju). Može se uočiti inhibicija AV provođenja ili pojačavanje postojećeg AV bloka, kao i sniženje krvnog tlaka i zatajenje srca;
• simptomi koji utječu na krvožilni sustav: povećana intermitentna klaudikacija ili Raynaudova bolest. Mogu se primijetiti i hladni ekstremiteti;
• problemi s funkcijom dišnih organa i sternuma s medijastinumom: pojava dispneje ili bronhijalnih grčeva;
• reproduktivni poremećaji: razvoj impotencije;
• promjene u laboratorijskim podacima: rijetko se primjećuje pojava antinuklearnih antitijela, povremeno popraćenih kliničkim simptomima sličnim SLE-u, koji nestaju nakon prestanka terapije.

[ 2 ]

Predozirati

Znakovi trovanja Betacorom: bradikardija ili vrlo jak pad krvnog tlaka. S takvim simptomima, pacijentu treba dati nekoliko lijekova:

• intravenska injekcija 1-2 mg atropina;
• primjena 1 mg glukagona (po potrebi ponoviti ovu injekciju);
• ako je potrebno, provedite infuziju (sporom brzinom) od 25 mcg izoprenalina ili dajte dozu dobutamina jednaku 2,5-10 mcg/kg/minuti.

Ako novorođenče čija je majka uzimala beta-blokatore tijekom trudnoće razvije srčanu dekompenzaciju, potrebni su sljedeći postupci:

• primjena 0,3 mg/kg glukagona;
• upućivanje na intenzivnu njegu;
• primjena dobutamina s izoprenalinom: često u prilično velikim dozama i dulje vrijeme. Postupci se izvode pod nadzorom liječnika.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek pojačava učinak drugih antihipertenzivnih lijekova. U kombinaciji s antihipertenzivnim lijekovima koji imaju centralni tip terapijskog učinka (kao što su metildopa i klonidin s moksonidinom itd.), treba izbjegavati nagli prekid uzimanja potonjih, jer to može dovesti do značajnog porasta krvnog tlaka.

U kombinaciji s diltiazemom, rezerpinom, SG, amiodaronom, kao i kinidinom, verapamilom i metildopom, povećava se rizik od razvoja poremećaja srčanog automatizma, kontraktilnosti i provođenja.

Kombinacija s kalcijevim antagonistima dihidropiridinske serije (osobito kod osoba s latentnim zatajenjem srca) povećava vjerojatnost snižavanja krvnog tlaka i razvoja srčane dekompenzacije, zbog čega se preporučuje izbjegavanje intravenskih injekcija antiaritmičkih lijekova i kalcijevih antagonista tijekom terapije Betacorom.

Estrogeni, antacidi, NSAID-i, lijekovi s ovojnim djelovanjem i GCS smanjuju antihipertenzivni učinak lijeka, dok ga triciklički antidepresivi, naprotiv, pojačavaju (može se razviti ortostatski kolaps).

Lijek pojačava ljekovita svojstva nedepolarizirajućih mišićnih relaksanata i, osim toga, usporava metabolizam lidokaina u jetri.

Fenotiazini s cimetidinom povećavaju razinu betaksolola u krvnoj plazmi.

Snižavanjem krvnog tlaka i razvojem anafilaktičkih simptoma uzrokovanih primjenom kontrastnih sredstava koja sadrže jod, lijekovi koji blokiraju aktivnost β-adrenergičkih receptora smanjuju težinu kompenzacijskih simptoma iz kardiovaskularnog sustava.

Zabranjeno je kombinirati Betacor s MAOI-ima, jer to dovodi do značajnog povećanja antihipertenzivnog učinka.

Alergeni ili njihovi ekstrakti koji se koriste za testiranje kože povećavaju vjerojatnost teških sistemskih simptoma ili anafilaksije kod osoba koje koriste Betacor.

[ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Betacor se mora čuvati na mjestu nedostupnom djeci. Temperaturne vrijednosti ne smiju prelaziti 25°C.

Rok trajanja

Betacor se može koristiti do 4 godine od datuma proizvodnje terapijskog sredstva.

Zahtjev za djecu

Nema podataka o terapijskoj učinkovitosti i sigurnosti lijeka kod djece, zbog čega im se ne može propisati.

Analogi

Analozi lijeka su Enzix Duo, Atenolol i Captopril s Panavitalom i Metoprololom, kao i Corvitol s Bisoprololom i Cordaflex s Biprolom.

Recenzije

Betacor dobiva uglavnom pozitivne recenzije od pacijenata. Nakon završetka tečaja lijekova koje je propisao liječnik, mnogi pacijenti primjećuju stabilizaciju pokazatelja krvnog tlaka.