Bioran

Bioran je lijek iz podskupine NSAID -a. Njegova aktivna komponenta je diklofenak Na (nesteroidni element sa snažnim protuupalnim, antipiretičkim i analgetskim učinkom).

Glavni princip djelovanja diklofenaka je usporavanje biosinteze PG (ti su elementi važni sudionici u razvoju boli, upale i groznice). [1]

Tijekom reumatskih lezija analgetski i protuupalni učinci lijekova uzrokuju značajno smanjenje intenziteta boli koja se javlja tijekom kretanja ili tijekom mirnog stanja, ukočenost ujutro i oticanje zglobova, a osim toga poboljšavaju funkcioniranje zglobovima.

Indikacije Bioran

Koristi se za sljedeće povrede:

• reumatske lezije degenerativne ili upalne prirode ( artritis reumatoidnog tipa, osteoartritis, ankilozirajući spondilitis i spondiloartritis);
• bol koja utječe na kralježnicu;
• reumatski poremećaji u području mekih tkiva izvan zglobova;
• aktivna faza napada gihta;
• bol koja je posljedica operacije ili ozljede (popraćena oteklinom i upalom);
• teški oblici napadaja migrene;
• kolike žučne ili bubrežne prirode.

Otpustite obrazac

Otpuštanje terapijske tvari ostvaruje se u obliku injekcijske tekućine - unutar ampula volumena 3 ml / 75 mg. Kutija sadrži 5 takvih ampula.

Farmakodinamiku

U in vitro testovima, diklofenak Na u vrijednostima sličnim onima uočenim tijekom terapije nije potisnuo biosintezu proteoglikana koji se javljaju unutar hrskavičnog tkiva.

U slučaju upale povezane s operacijom ili ozljedom, lijek brzo ublažava bol (spontanu ili nastalu tijekom kretanja) i ublažava oticanje uzrokovano upalom ili postoperativnom ranom. [2]

Lijek ima značajan analgetski učinak kod teških i umjerenih bolova nereumatske prirode. Bioran može ublažiti bol i smanjiti intenzitet gubitka krvi u slučaju primarne dismenoreje.

Uz to, lijek pokazuje visoku učinkovitost u razvoju napada migrene.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Uz intramuskularnu injekciju od 75 mg diklofenaka, odmah se počinje apsorbirati. Vrijednosti Cmax unutar plazme, s prosječnom razinom od oko 2,5 μg / ml, bilježe se nakon približno 20 minuta. Odmah nakon toga vrijednost lijeka u plazmi brzo se smanjuje. Volumeni apsorbiranog aktivnog elementa linearno ovise o veličini doze lijeka.

Uz ponovljenu uporabu lijekova, farmakokinetika ostaje nepromijenjena. Ako se poštuju propisani razmaci između injekcija tvari, ne dolazi do njezinog nakupljanja.

Postupci distribucije.

Sinteza proteina tvari jednaka je 99,7% i uglavnom se ostvaruje s albuminom (za 99,4%). Pokazatelj volumena distribucije je 0,12-0,17 l / kg.

Također, diklofenak se nalazi unutar sinovije (njegove se Cmax vrijednosti ovdje opažaju 2-4 sata kasnije nego unutar krvne plazme). Zamišljeni termin za sinovijalni poluživot je 3-6 sati. Nakon 2 sata od trenutka određivanja Cmax u plazmi, razina diklofenaka unutar sinovije prelazi intraplazmatsku oznaku, a ti pokazatelji ostaju veći još 12 sati.

Postupci razmjene.

Izmjena diklofenaka djelomično se ostvaruje glukuronizacijom nepromijenjene molekule, ali uglavnom jednokratnom i višestrukom metoksilacijom, što uzrokuje stvaranje nekoliko metaboličkih elemenata fenolnog tipa (3'-hidroksi-, 4'-, 5'-, a istovremeno elementi 4 'i 5 dihidroksi-s 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenakom), od kojih se većina pretvara u konjugate glukuronidnog oblika. 2 od ovih fenolnih razgradnih elemenata imaju bioaktivnost, ali je njihova ekspresija mnogo slabija od one diklofenaka.

Izlučivanje.

Sustavni pokazatelji klirensa lijeka jednaki su 263 ± 56 ml u minuti. Konačni poluživot je 1-2 sata. Poluvrijeme eliminacije 4 metabolička elementa (uključujući 2 komponente s terapijskim djelovanjem) također je kratkotrajno i jednako je 1-3 sata. Istodobno, poluvrijeme 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenaka je duže, ali uopće nema terapeutski učinak.

Oko 60% dijela Biorana izlučuje se zajedno s urinom u obliku konjugata (glukuronski tip) nepromijenjenog aktivnog elementa, a istodobno u obliku metaboličkih komponenti, od kojih je većina također konjugata glukuronske prirode.

Manje od 1% izlučenog diklofenaka ima nepromijenjeni oblik. Ostatak udjela lijeka izlučuje se u obliku komponenti raspadanja zajedno s izmetom, kao i žučom.

Doziranje i administracija

Lijek je propisan za intramuskularne injekcije - duboko unutar mišića stražnjice. Zabranjeno je davati injekcije duže od 2 dana zaredom. Ako je potrebno, terapija se nastavlja primjenom Bioran tableta.

Tijekom injekcije, kako biste izbjegli oštećenje drugih tkiva ili živaca u području zahvata, morate se pridržavati ovih pravila. Lijek se ubrizgava duboko u vanjski gornji kvadrant mišića stražnjice. Veličina obroka je obično 75 mg (1 volumen ampule), s 1 dozom dnevno.

U teškim poremećajima (na primjer, u slučaju kolika), iznimno, mogu se primijeniti 2 injekcije u dozi od 75 mg, s razmakom od nekoliko sati (druga injekcija mora se izvršiti u drugu stražnjicu).

Alternativno, možete koristiti sljedeću shemu: injekcija lijeka (75 mg dnevno) isprepletena je s oralnom primjenom tableta Bioran (maksimalni volumen obroka po danu je 0,15 g).

• Prijava za djecu

Zabranjena je uporaba lijeka u pedijatriji (mlađi od 18 godina).

Koristite Bioran tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće Bioran nije propisan.

Ako tijekom dojenja trebate koristiti lijekove, najprije morate donijeti odluku o otkazu dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• čir koji zahvaća gastrointestinalni trakt;
• teška netolerancija na diklofenak ili druge elemente lijeka (među njima natrij metabisulfat);
• osobe s alergijskom reakcijom na uporabu aspirina ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (među simptomima alergije su urtikarija, napadi astme ili aktivna faza prehlade).

Nuspojave Bioran

Među sporednim znakovima:

• poremećaji koji utječu na funkciju gastrointestinalnog trakta: ponekad se pojave mučnina, dispepsija, nadutost, bolovi u epigastričnoj zoni i anoreksija, a uz to i trbušni grčevi, proljev i povraćanje. Povremeno postoje čirevi u gastrointestinalnom traktu (mogu, ali i ne moraju biti popraćeni perforacijom / krvarenjem) i krvarenje iz probavnog trakta (melena, povraćanje ili krvavi proljev). Mogući razvoj glositisa, stomatitisa, poremećaja povezanih s donjim crijevima (to uključuje pankreatitis, zatvor, nespecifični hemoragični kolitis i aktivnu fazu transmuralnog ileitisa ili ulceroznog kolitisa), te promjene u radu jednjaka, kao i izgled strikture unutar crijeva slične dijafragmi;
• lezije povezane s radom središnjeg živčanog sustava: ponekad se pojave omaglica (ponekad jaka) ili glavobolje. Povremeno se opaža pospanost. Možda razvoj oštećenja pamćenja, nesanice, tremora, dezorijentacije, poremećaja osjetljivosti (na primjer, parestezije), depresije i noćnih mora, a osim toga grčevi, tjeskoba, razdražljivost, psihotični simptomi i meningitis aseptične prirode;
• poremećaji aktivnosti osjetilnih organa: mogući poremećaji sluha, tinitus, smetnje vida (diplopija ili zamagljen vid) i poremećaji okusa;
• znakovi alergije: ponekad se primijete epidermalni osipi. Urtikarija se rijetko razvija. Možda ćete osjetiti ekcem ili osip s mjehurićima;
• bubrežna disfunkcija: rijetko se javlja oteklina. Može doći do akutnog zatajenja bubrega, tubulointersticijskog nefritisa, promjena urinarnog sedimenta (proteinurija ili hematurija), nefrotskog sindroma ili nekrotizirajućeg papilitisa;
• disfunkcija jetre: ponekad se povećavaju vrijednosti aminotransferaze u serumu. Povremeno se razvije hepatitis (sa ili bez žutice). Moguća je pojava fulminantnog hepatitisa;
• hematopoetski poremećaji: mogu se razviti anemija (aplastična ili hemolitička), leuko- ili trombocitopenija i agranulocitoza;
• simptomi netolerancije: povremeno se pojavljuje astma ili opće anafilaktoidne ili anafilaktičke manifestacije (među njima smanjenje vrijednosti krvnog tlaka). Moguć je razvoj upale pluća ili vaskulitisa;
• oštećenje funkcije CVS -a: mogu se pojaviti bolovi u prsnoj kosti, tahikardija i CHF ili povećanje krvnog tlaka;
• Ostalo: Ponekad postoje simptomi u području ubrizgavanja (začepljenje ili bol). Moguća je pojava lokalne nekroze ili apscesa u području primjene lijeka.

Predozirati

Nema podataka koji opisuju tipične kliničke simptome koji se razvijaju u slučaju trovanja Bioranom.

U slučaju akutne intoksikacije s NSAID tvari, potrebno je poduzeti simptomatske i potporne radnje. Na primjer, provode se u slučaju zatajenja bubrega, suzbijanja disanja, smanjenja krvnog tlaka i poremećaja gastrointestinalnog trakta. Vjerojatnost da će hemoperfuzija, prisilna diureza ili hemodijaliza pomoći u izlučivanju nesteroidnih protuupalnih lijekova vrlo je mala jer se aktivni elementi ovih lijekova u osnovi sintetiziraju s proteinima i uključeni su u intenzivne metaboličke procese.

Interakcije s drugim lijekovima

Tvari digoksina i litija.

Lijek može povećati plazmatske vrijednosti digoksina ili litija.

Diuretici.

Kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, Bioran može oslabiti intenzitet diuretičkog učinka. Primjena zajedno s diureticima koji štede kalij može povećati vrijednosti K u serumu (s takvom kombinacijom lijekova ovaj se pokazatelj mora stalno pratiti).

NSAID lijekovi.

Sustavna uporaba s nesteroidnim protuupalnim lijekovima može povećati učestalost negativnih znakova.

Antikoagulansi.

Iako učinak lijekova na antikoagulanse nije zabilježen u kliničkim ispitivanjima, postoje neke informacije koje ukazuju na povećanje vjerojatnosti krvarenja kod ljudi koji koriste takve kombinacije. Zbog toga, s takvom kombinacijom, morate stalno i vrlo pažljivo pratiti pacijenta.

Hipoglikemijske tvari.

U kliničkim ispitivanjima utvrđeno je da se Bioran može kombinirati s hipoglikemijskim lijekovima bez mijenjanja terapijskog učinka potonjeg. No, postoje neki podaci o pojavi s takvom kombinacijom hiper- ili hipoglikemije, zbog čega je, kada se primjenjuje s lijekom, bilo potrebno promijeniti dozu antidijabetika.

Metotreksat.

Nesteroidne protuupalne lijekove potrebno je koristiti oprezno ako se primjenjuju manje od 24 sata prije ili nakon primjene metotreksata, jer to može povećati njegovu krvnu sliku i pojačati toksično djelovanje.

Ciklosporin.

NSAID -i utječu na procese vezanja PG -a u bubrezima, što može pojačati nefrotoksična svojstva ciklosporina.

Antibakterijska sredstva (derivati kinolona).

Postoje zasebne informacije o pojavi napadaja u ljudi koji su kombinirali NSAIL s derivatima kinolona.

Često je zabranjeno miješanje tekućine iz ampula Biorana s injekcijskim otopinama drugih lijekova.

Uvjeti skladištenja

Bioran se mora čuvati izvan dohvata djece, sunčeve svjetlosti i vlage. Nemojte zamrzavati ampule. Vrijednosti temperature- maksimalno 25 ° S.

Rok trajanja

Bioran je dopušteno koristiti u roku od 3 godine od datuma proizvodnje ljekovite tvari.

Analozi

Analozi lijekova su lijekovi Diclomelan, Difen, Artrex i Diclofenac s Dicloriumom, a osim toga Veral, Diclonac i Dorosan s Voltarenom, Diclofenacol i Diclak s Diclogenom, kao i Diclo-F i Diclofenaclong. Osim toga, na popisu su i Diclobene, Dicloran s Diklovitom, Ortofen i Diklomax sa Natrijevim diklofenakom, Penceid i Diklofen, kao i Remetan i Naklofen sa Sanfincem, Naklofom i Flectorom, Ortofer, Uniclofen i Ortoflex s Tabakom, Feloranom i Ortoflexom s Tabakom, Feloranom i Ortoflexom s Tabakom, Feloranom i Ortoflexom s Tabakom, Feloranom i Ortoflexom Feloran i Ortoflex s Tabakom, Feloranom i Diklofenom.