Bioran

Bioran je lijek iz podskupine NSAID-a. Njegova aktivna komponenta je diklofenak Na (nesteroidni element s jakim protuupalnim, antipiretičkim i analgetskim učincima).

Glavni princip djelovanja diklofenaka je usporavanje biosinteze PG (ovi elementi su važni sudionici u procesima boli, upale i razvoja vrućice). [ 1 ]

Tijekom reumatskih lezija, analgetski i protuupalni učinci lijeka uzrokuju značajno smanjenje intenziteta boli koja se javlja tijekom kretanja ili u mirovanju, ukočenosti ujutro i oticanja zglobova, a osim toga poboljšavaju funkcioniranje zglobova.

Indikacije Bioran

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• reumatske lezije degenerativne ili upalne prirode (reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajući spondilitis i spondiloartritis);
• bol koja utječe na kralježnicu;
• reumatski poremećaji u području mekog tkiva izvan zglobova;
• aktivna faza napada gihta;
• bol uzrokovana operacijom ili ozljedom (praćena oticanjem i upalom);
• teški oblici napada migrene;
• kolike bilijarnog ili bubrežnog porijekla.

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari ostvaruje se u obliku tekućine za injekciju - unutar ampula volumena 3 ml/75 mg. U kutiji se nalazi 5 takvih ampula.

Farmakodinamiku

In vitro testovi diklofenaka natrija nisu suprimirali biosintezu proteoglikana koja se odvija unutar hrskavičnog tkiva u razinama sličnim onima uočenim tijekom terapije.

U slučaju upale povezane s operacijom ili ozljedom, lijek brzo uklanja bol (spontanu ili koja se javlja tijekom pokreta) i smanjuje oteklinu uzrokovanu upalom ili postoperativnom ranom. [ 2 ]

Lijek ima značajan analgetski učinak kod jake i umjerene boli nereumatskog podrijetla. Bioran može ukloniti bol i smanjiti intenzitet gubitka krvi u slučaju primarne dismenoreje.

Istodobno, lijek pokazuje visoku učinkovitost u razvoju napada migrene.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Kada se 75 mg diklofenaka ubrizga intramuskularno, on se odmah počinje apsorbirati. Vrijednosti Cmax u plazmi, s prosječnom razinom od oko 2,5 μg/ml, bilježe se nakon otprilike 20 minuta. Odmah nakon toga, vrijednost lijeka u plazmi brzo se smanjuje. Volumeni apsorbiranog aktivnog sastojka imaju linearnu ovisnost o veličini porcije lijeka.

Kada se lijek koristi više puta, njegova farmakokinetika ostaje nepromijenjena. Ako se poštuju propisani intervali između primjene tvari, ne dolazi do njezine akumulacije.

Distribucijski procesi.

Sinteza proteina tvari je 99,7% i uglavnom se ostvaruje s albuminom (99,4%). Volumen distribucije je 0,12-0,17 l/kg.

Diklofenak se također detektira unutar sinovije (njegove Cmax vrijednosti ovdje se opažaju 2-4 sata kasnije nego unutar krvne plazme). Imaginarni poluživot iz sinovije je 3-6 sati. Nakon 2 sata od trenutka određivanja Cmax u plazmi, razina diklofenaka unutar sinovije prelazi intraplazmatske oznake, a ti pokazatelji ostaju viši još 12 sati.

Procesi razmjene.

Metabolizam diklofenaka djelomično se ostvaruje glukuronidacijom nepromijenjene molekule, ali uglavnom jednostrukom i višestrukom metoksilacijom, što uzrokuje stvaranje nekoliko fenolnih metaboličkih jedinica (3'-hidroksi-, 4'-, 5'-, a također i 4' i 5 dihidroksi-elemenata s 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenakom), od kojih se većina transformira u glukuronidne konjugate. Dvije od ovih fenolnih raspadnih jedinica imaju bioaktivnost, ali njihova ekspresija je mnogo slabija od one diklofenaka.

Izlučivanje.

Sistemske brzine klirensa lijeka iznose 263±56 ml u minuti. Terminalni poluživot je 1-2 sata. Poluživot 4 metaboličkih elemenata (uključujući 2 komponente s terapijskom aktivnošću) također je kratkotrajan i iznosi 1-3 sata. Istodobno, 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenak ima dulji poluživot, ali uopće nema terapijski učinak.

Oko 60% doze Biorana izlučuje se urinom u obliku konjugata (glukuronski tip) nepromijenjenog aktivnog sastojka, a uz to i u obliku metaboličkih komponenti, od kojih je većina također glukuronski konjugati.

Manje od 1% izlučenog diklofenaka je u nepromijenjenom obliku. Ostatak lijeka izlučuje se u obliku komponenti raspadanja s izmetom i žuči.

Doziranje i administracija

Lijek se propisuje za intramuskularne injekcije - duboko u glutealni mišić. Zabranjeno je davati injekcije dulje od 2 dana zaredom. Ako je potrebno, terapija se nastavlja Bioran tabletama.

Tijekom injekcije, kako bi se izbjeglo oštećenje drugih tkiva ili živaca u području postupka, potrebno je slijediti ova pravila. Lijek se ubrizgava duboko u vanjski gornji kvadrant glutealnog mišića. Veličina doze je obično 75 mg (volumen 1 ampule), s jednom primjenom dnevno.

U težim slučajevima (na primjer, u slučaju kolika), iznimno se mogu primijeniti 2 injekcije u dozi od 75 mg, s razmakom od nekoliko sati (druga injekcija treba biti primijenjena u drugu stražnjicu).

Alternativno, možete koristiti sljedeći režim: injekcija lijeka (75 mg dnevno) izmjenjuje se s oralnom primjenom Bioran tableta (maksimalna dnevna doza je 0,15 g).

• Zahtjev za djecu

Zabranjena je upotreba lijeka u pedijatriji (mlađoj od 18 godina).

Koristite Bioran tijekom trudnoće

Bioran se ne propisuje tijekom trudnoće.

Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, prvo se mora donijeti odluka o prestanku dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• čir koji utječe na gastrointestinalni trakt;
• teška intolerancija na diklofenak ili druge komponente lijeka (uključujući natrijev metabisulfat);
• osobe s alergijskom reakcijom na aspirin ili druge NSAID-ove (simptomi alergije uključuju urtikariju, napade astme ili aktivno curenje iz nosa).

Nuspojave Bioran

Nuspojave uključuju:

• poremećaji koji utječu na gastrointestinalni trakt: ponekad se javljaju mučnina, dispepsija, nadutost, bol u epigastriju i anoreksija, kao i grčevi u trbuhu, proljev i povraćanje. Povremeno se opažaju ulkusi u gastrointestinalnom traktu (mogu, ali i ne moraju biti popraćeni perforacijom/krvarenjem) i gastrointestinalno krvarenje (melena, povraćanje ili krvavi proljev). Mogu se razviti glositis, stomatitis, poremećaji povezani s donjim dijelom crijeva (uključujući pankreatitis, zatvor, nespecifični hemoragični kolitis i aktivnu fazu transmuralnog ileitisa ili ulceroznog kolitisa) te promjene u funkciji jednjaka, kao i pojava striktura nalik dijafragmi unutar crijeva;
• Lezije povezane s CNS-om: ponekad se javljaju vrtoglavica (ponekad jaka) ili glavobolje. Povremeno se opaža pospanost. Mogu se razviti oštećenje pamćenja, nesanica, tremor, dezorijentacija, senzorni poremećaji (na primjer, parestezija), depresija i noćne more, kao i napadaji, anksioznost, razdražljivost, psihotični simptomi i aseptični meningitis;
• poremećaji osjetilnih organa: mogući poremećaji sluha, tinitus, poremećaji vida (diplopija ili zamagljen vid) i poremećaji okusa;
• znakovi alergije: ponekad se opažaju epidermalni osipi. Povremeno se razvija urtikarija. Mogu se pojaviti ekcem ili mjehurići;
• bubrežna disfunkcija: povremeno se javlja edem. Mogu se javiti akutno zatajenje bubrega, tubulointersticijski nefritis, promjene u mokraćnom sedimentu (proteinurija ili hematurija), nefrotski sindrom ili nekrotični papilitis;
• poremećaji funkcije jetre: vrijednosti serumskih aminotransferaza ponekad se povećavaju. Rijetko se razvija hepatitis (sa ili bez žutice). Može se javiti fulminantni hepatitis;
• hematopoetski poremećaji: mogu se razviti anemija (aplastična ili hemolitička), leukopenija ili trombocitopenija i agranulocitoza;
• simptomi intolerancije: povremeno se javljaju astma ili opće anafilaktoidne ili anafilaktičke manifestacije (uključujući sniženje krvnog tlaka). Može se razviti upala pluća ili vaskulitis;
• oštećenje funkcije kardiovaskularnog sustava: mogu se pojaviti bol u prsima, tahikardija i kongestivno zatajenje srca ili se može povisiti krvni tlak;
• Ostalo: ponekad se na području injekcije javljaju simptomi (otvrdnuće ili bol). Na području injekcije mogu se pojaviti lokalna nekroza ili apscesi.

Predozirati

Nema informacija koje opisuju tipične kliničke simptome koji se razvijaju u slučaju trovanja Bioranom.

Kod akutne intoksikacije NSAID-ima treba poduzeti simptomatske i potporne mjere. Na primjer, poduzimaju se u slučaju zatajenja bubrega, respiratorne depresije, sniženog krvnog tlaka i gastrointestinalne disfunkcije. Vjerojatnost da će hemoperfuzija, forsirana diureza ili hemodijaliza pomoći u izlučivanju NSAID-a vrlo je mala, jer se aktivni sastojci ovih sredstava uglavnom sintetiziraju s proteinima i sudjeluju u intenzivnim metaboličkim procesima.

Interakcije s drugim lijekovima

Digoksin i litijeve tvari.

Lijek može povećati razinu digoksina ili litija u plazmi.

Diuretici.

Kao i drugi NSAID-i, Bioran može smanjiti intenzitet diuretičkog učinka. Primjena zajedno s diureticima koji štede kalij može povećati vrijednosti K u serumu (kod takve kombinacije lijekova, ovaj pokazatelj treba stalno pratiti).

NSAID lijekovi.

Sistemska primjena s NSAID-ima može povećati učestalost nuspojava.

Antikoagulansi.

Iako učinak lijeka na antikoagulanse nije registriran u kliničkim ispitivanjima, postoje neke informacije koje uočavaju povećanu vjerojatnost krvarenja kod osoba koje su koristile takve kombinacije. Zbog toga je kod takve kombinacije potrebno stalno i vrlo pažljivo pratiti pacijenta.

Hipoglikemijska sredstva.

Klinička ispitivanja pokazala su da se Bioran može kombinirati s hipoglikemicima bez promjene terapijskog učinka potonjih. Međutim, postoje neki podaci o pojavi hiper- ili hipoglikemije s takvom kombinacijom, što je zahtijevalo promjenu doze antidijabetika kada se primjenjuju s lijekom.

Metotreksat.

NSAID-e treba koristiti s oprezom ako se primjenjuju manje od 24 sata prije ili nakon primjene metotreksata, jer to može povećati njegovu razinu u krvi i pojačati njegovo toksično djelovanje.

Ciklosporin.

NSAID-i utječu na procese vezanja PG-a u bubrezima, što može pojačati nefrotoksična svojstva ciklosporina.

Antibakterijska sredstva (derivati kinolona).

Postoje neke informacije o pojavi napadaja kod osoba koje su kombinirale NSAID-e s derivatima kinolona.

Često je zabranjeno miješati tekućinu iz Bioran ampula s otopinama za injekcije drugih lijekova.

Uvjeti skladištenja

Bioran se mora čuvati na mjestu nedostupnom djeci, zaštićeno od sunčeve svjetlosti i vlage. Ampule se ne smiju zamrzavati. Temperaturne vrijednosti su maksimalno 25°C.

Rok trajanja

Bioran se može koristiti unutar razdoblja od 3 godine od datuma proizvodnje ljekovite tvari.

Analogi

Analogi lijeka su sljedeći lijekovi: Diclomelan, Difen, Artrex i Diclofenac s Dicloriumom, a također i Veral, Diclonac i Dorosan s Voltarenom, Diclofenacol i Diclac s Diclogenom, kao i Diclo-F i Diclofenaclong. Osim toga, popis uključuje Diclobene, Dicloran s Diclovitom, Ortofen i Diclomax s natrijevim diklofenakom, Penseid i Diclofen, kao i Remetan i Naklofen sa Sanfinacom, Naklof i Flector, Ortofer, Uniclofen i Ortoflex s Flotacom, Revmavek, Feloran i Tabuk-Di.