Cikloserin

Cikloserin je antibiotik baktericidnog tipa djelovanja; ima antibakterijski učinak. Lijek ima prilično širok raspon terapijskog djelovanja - mnoge patogene bakterije su osjetljive na njega.

Lijek pokazuje visoku medicinsku učinkovitost u liječenju kronične tuberkuloze. Često se koristi u situacijama kada bakterije koje uzrokuju patologiju pokazuju otpornost na druge antituberkulotske lijekove. [ 1 ]

Indikacije Cikloserin

Koristi se za mikobakterijske infekcije atipične prirode, kao i za kroničnu tuberkulozu (kao rezervni lijek).

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku kapsula volumena 0,25 g - 100 komada po pakiranju.

Farmakodinamiku

Ljekovita tvar nastaje tijekom života Streptomyces orchidaceus ili se dobiva umjetno. Princip ljekovitog utjecaja temelji se na uništavanju procesa vezanja staničnih membrana (inhibira enzime koji su odgovorni za njihovo vezanje).

Lijek pokazuje aktivnost protiv treponema i rikecija, kao i protiv mikobakterija tuberkuloze. Terapijska rezistencija razvija se prilično sporo. [ 2 ]

Farmakokinetika

Stopa apsorpcije je 70-90%. Lijek praktički ne sudjeluje u sintezi proteina. Vrijednosti Cmax se bilježe nakon 4 sata.

Aktivni element nalazi se u žuči, sputumu, majčinom mlijeku, tjelesnim tekućinama i pleuralnom izljevu. 60-100% serumske razine lijeka nalazi se u pleuralnoj šupljini. 35% doze uključeno je u metaboličke procese. [ 3 ]

Poluvrijeme eliminacije je 10 sati. Izlučivanje se odvija uglavnom putem bubrega; mala količina se izlučuje stolicom. U slučaju kroničnog zatajenja bubrega moguće je nakupljanje lijeka.

Doziranje i administracija

Cikloserin se uzima oralno, prije obroka. Ako postoje znakovi iritacije gastrointestinalne sluznice, treba ga uzimati nakon obroka.

Za odrasle, doza je 0,25 g u intervalima od 12 sati; ako je potrebno i nema komplikacija zbog uzimanja ove doze, može se koristiti s pauzom od 6 sati. Dnevna doza je 1000 mg; za dijete - maksimalno 750 mg.

Toksični učinak može se smanjiti propisivanjem oralne glutaminske kiseline i intramuskularnog piridoksina s ATP-om. U slučaju alkoholizma povećava se vjerojatnost napadaja. Tijekom terapije potrebno je pratiti funkciju jetre i bubrega, kao i vrijednosti periferne krvi. U slučaju alergijskog dermatitisa ili znakova neurotoksičnosti, terapija se prekida.

Primjena u monoterapiji uzrokuje razvoj rezistencije, zbog čega je nužno kombinirati lijek s drugim antituberkuloznim lijekovima.

• Zahtjev za djecu

U pedijatriji, koristiti s oprezom.

Koristite Cikloserin tijekom trudnoće

Cikloserin je kontraindiciran tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na lijek;
• epilepsija;
• bolesti koje utječu na središnji živčani sustav organske su prirode;
• mentalni poremećaji;
• alkoholizam;
• razdoblje dojenja.

Lijek treba koristiti s velikim oprezom u slučajevima kroničnog zatajenja bubrega.

Nuspojave Cikloserin

Nuspojave uključuju:

• glavobolje, psihoza, konvulzije (također kloničkog tipa), konfuzija i dizartrija, pareza i agresivnost;
• svrbež i osip na epidermi;
• proljev, mučnina i žgaravica;
• megaloblastična anemija;
• aktivni oblik CHF-a.

Predozirati

Akutna intoksikacija razvija se kada se koristi više od 1000 mg lijeka dnevno. U kroničnom obliku trovanja, koji se razvija kao posljedica dugotrajne primjene doza preko 0,5 g dnevno, opažaju se konfuzija, psihoza, glavobolje, konvulzije, parestezija, vrtoglavica, pareza i razdražljivost. Može se razviti komatozno stanje.

Provode se simptomatska djelovanja - primjena antikonvulziva i aktivnog ugljena. Piridoksin se koristi za sprječavanje razvoja neurotoksičnih simptoma.

Interakcije s drugim lijekovima

Učinak lijeka neutraliziraju kiseli voćni sokovi.

U kombinaciji s etilnim alkoholom povećava se rizik od epileptičkih napadaja.

Kombinacija cikloserina s izoniazidom uzrokuje pospanost i vrtoglavicu.

Primjena s etionamidom pojačava nuspojave povezane sa središnjim živčanim sustavom.

Uvjeti skladištenja

Cikloserin se mora čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C.

Rok trajanja

Cikloserin se može koristiti unutar razdoblja od 2 godine od datuma proizvodnje terapijskog elementa.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Coxamin, Coxerine s Cycloserine-Fereinom i Mizer.

Recenzije

Cikloserin dobiva mješovite recenzije. Komentari pacijenata ističu visoku toksičnost lijeka - uglavnom hemato- i neurotoksičnost. Njegova primjena često dovodi do pojave perifernog neuritisa i anemije. Ali u ovom slučaju treba uzeti u obzir da je izuzetno rijetko da se rezistentni tipovi tuberkuloze liječe lijekovima koji ne dovode do pojave negativnih simptoma.

Recenzije također pokazuju da dugotrajna upotreba lijeka dovodi do nedostatka piridoksina, cijanokobalamina i vitamina B9.