Cikloserin

Cikloserin je baktericidni antibiotik; ima antibakterijski učinak. Lijek ima prilično širok raspon terapijskog djelovanja - mnoge patogene bakterije su osjetljive na njega.

Lijek pokazuje visoku medicinsku učinkovitost u liječenju kronične tuberkuloze. Često se koristi u situacijama kada bakterije koje su uzročnici patologije pokazuju rezistenciju na druge lijekove protiv tuberkuloze.[1]

Indikacije Cikloserin

Koristi se za atipične mikobakterijske infekcije, kao i za kroničnu tuberkulozu (kao pomoćni lijek).

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka ostvaruje se u obliku kapsula volumena 0,25 g - 100 komada po pakiranju.

Farmakodinamiku

Ljekovita tvar nastaje tijekom vitalne aktivnosti Streptomyces orchidaceus ili se dobiva umjetnim putem. Načelo ljekovitog učinka temelji se na uništavanju procesa vezanja staničnih membrana (inhibira enzime koji su odgovorni za njihovo vezanje).

Lijek pokazuje aktivnost protiv treponema s rikecijom, a osim toga i protiv mikobakterije tuberkuloze. Terapeutska rezistencija razvija se prilično sporo.[2]

Farmakokinetika

Stopa apsorpcije je 70-90%. Lijek praktički ne sudjeluje u sintezi proteina. Vrijednosti Cmax bilježe se nakon 4 sata.

Aktivni element nalazi se u žuči, sputumu, majčinom mlijeku, tjelesnim tekućinama i pleuralnom izljevu. Unutar pleuralne šupljine opaža se 60-100% vrijednosti lijeka u serumu. U procesima izmjene uključeno je 35% doze.[3]

Poluživot je 10 sati. Izlučivanje se uglavnom vrši putem bubrega; mala količina se izlučuje fecesom. U slučaju kroničnog zatajenja bubrega, moguće je nakupljanje lijeka.

Doziranje i administracija

Cikloserin se uzima oralno prije jela. Ako postoje znakovi iritacije u području sluznice probavnog sustava, treba ga koristiti nakon jela.

Za odrasle, doza je 0,25 g u intervalima od 12 sati; ako je potrebno i nema komplikacija od uzimanja, ovo se doziranje može koristiti s pauzom od 6 sati. Dnevna veličina obroka je 1000 mg; za dijete - najviše 750 mg.

Toksični učinak može se smanjiti propisivanjem oralnog unosa glutaminske kiseline i intramuskularnom primjenom piridoksina s ATP -om. U slučaju alkoholizma povećava se vjerojatnost napadaja. Tijekom terapije potrebno je pratiti rad jetre i bubrega, kao i vrijednosti periferne krvi. U slučaju dermatitisa alergijskog tipa ili znakova neurotoksičnosti, terapija se otkazuje.

Uporaba za monoterapiju uzrokuje pojavu rezistencije, zbog čega je potrebno kombinirati lijekove s drugim lijekovima protiv tuberkuloze.

• Prijava za djecu

Oprezno se koristi u pedijatriji.

Koristite Cikloserin tijekom trudnoće

Cikloserin se ne smije propisati tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija na lijekove;
• epilepsija;
• bolesti koje utječu na središnji živčani sustav, koje su organske prirode;
• mentalni poremećaji;
• alkoholizam;
• razdoblje laktacije.

S iznimnim oprezom, lijek se koristi za kronično zatajenje bubrega.

Nuspojave Cikloserin

Među nuspojavama:

• glavobolje, psihoze, napadaji (također kloničkog tipa), zbunjenost i dizartrija, pareza i agresivnost;
• svrbež i osip na epidermi;
• proljev, mučnina i žgaravica;
• anemija megaloblastičnog tipa;
• aktivni oblik CHF -a.

Predozirati

Akutna intoksikacija razvija se kada se koristi više od 1000 mg lijeka dnevno. U kroničnom obliku trovanja, koje se razvija kao posljedica produljene uporabe doza preko 0,5 g dnevno, primjećuju se zbunjenost, psihoze, glavobolje, konvulzije, parestezije, vrtoglavica, pareza i razdražljivost. Može se razviti koma.

Izvode se simptomatske radnje - uporaba antikonvulziva i aktivnog ugljena. Piridoksin se koristi za sprječavanje razvoja neurotoksičnih simptoma.

Interakcije s drugim lijekovima

Učinak lijeka neutraliziraju kiseli voćni sokovi.

U kombinaciji s etilnim alkoholom povećava se vjerojatnost razvoja epileptičkih napada.

Kombinacija cikloserina s izoniazidom dovodi do pospanosti i omaglice.

Uporaba zajedno s etionamidom povećava nuspojave povezane s radom središnjeg živčanog sustava.

Uvjeti skladištenja

Cikloserin je potrebno čuvati na temperaturama koje ne prelaze 25 ° C.

Rok trajanja

Cikloserin se može upotrijebiti u roku od 2 godine od datuma proizvodnje terapijskog elementa.

Analozi

Analozi lijeka su lijekovi Coxamine, Coxerin sa Cycloserine-Ferein i Maizer.

Recenzije

Cikloserin je dobio kontradiktorne kritike. U komentarima pacijenata postoji visoka toksičnost lijeka - uglavnom hemato- i neurotoksičnost. Često njegova uporaba dovodi do pojave perifernog oblika neuritisa i anemije. No, u ovom slučaju treba imati na umu da je iznimno rijetko za liječenje rezistentnih vrsta tuberkuloze pronaći lijekove koji ne dovode do pojave negativnih simptoma.

Recenzije također pokazuju da produljena uporaba lijekova dovodi do nedostatka piridoksina, cijanokobalamina i vitamina B9.