Detrusitol

Detrusitol ima m-antikolinergički učinak.

Indikacije Detrusitol

Koristi se u slučajevima povećane funkcionalne aktivnosti mjehura, koju karakteriziraju česti i neodoljivi porivi za mokrenjem, kao i povećana učestalost mokrenja i urinarna inkontinencija.

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Dostupan je u tabletama od 1 i 2 mg, kao i u kapsulama s produljenim djelovanjem od 2 i 4 mg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamiku

Lijek je selektivni antagonist muskarinskih završetaka, s visokom selektivnošću za mokraćne završetke. Istovremeno, nema izražen učinak na ostale završetke.

Lijek smanjuje aktivnost detrusora (mišića koji osiguravaju kontrakciju mjehura i naknadno izlučivanje urina), smanjuje učestalost spontanih kontrakcija koje on provodi i istovremeno ga opušta. Učinak lijeka primjećuje se nakon 1 mjeseca liječenja.

Detrusitol također pomaže u smanjenju količine salivacije.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Vršne vrijednosti u krvi opažaju se nakon 2-5 sati od trenutka uzimanja lijeka. Ravnotežna razina tvari opaža se nakon 4 dana. Pokazatelji koncentracije lijeka povećavaju se kada se lijek uzima s hranom.

Apsolutni indeks bioraspoloživosti je 17%.

Metabolizam se odvija u jetri, uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6. U tom procesu nastaje aktivni produkt raspada 5, koji značajno pojačava učinak lijeka. Ako postoji nedostatak izoenzima, tvar prolazi kroz proces dealkilacije drugim izoenzimima, uslijed čega nastaje neaktivni metabolički produkt. Kod nedostatka izoenzima CYP2D6 primjećuje se porast vrijednosti aktivnog elementa u krvi (otprilike 7 puta).

Otprilike 77% lijeka izlučuje se putem bubrega. Poluvrijeme eliminacije tvari je 6 sati.

U slučaju problema s funkcijom jetre/bubrega, razine tolterodina i njegovog aktivnog metaboličkog produkta udvostručuju se.

[ 8 ], [ 9 ]

Doziranje i administracija

Preporučuje se uzimanje 4 mg lijeka dnevno. Tablete od 2 mg uzimaju se dva puta dnevno, a kapsule od 4 mg jednom dnevno. Uzimanje lijeka ne ovisi o unosu hrane. Kapsule treba progutati cijele.

Dnevna doza lijeka može se po potrebi smanjiti na 2 mg.

[ 14 ], [ 15 ]

Koristite Detrusitol tijekom trudnoće

Nisu provedena ispitivanja upotrebe Detrusitola tijekom trudnoće, stoga je propisivanje lijeka tijekom tog razdoblja zabranjeno.

Budući da nema podataka o izlučivanju tolterodina u majčino mlijeko, treba izbjegavati njegovu primjenu tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije na elemente terapijskog sredstva;
• glaukom zatvorenog kuta;
• imperativni porivi koji su izazvani organskom bolešću;
• zadržavanje urina;
• ulcerozni kolitis;
• mijastenija gravis;
• megakolon;
• spora brzina pražnjenja želuca;
• malapsorpcija fruktoze ili saharaze-izomaltaze.

Potreban je oprez pri propisivanju osobama sa smanjenom pokretljivošću crijeva, teškom opstrukcijom mokraćnog sustava, bubrežnom/hepatičnom insuficijencijom, piloričnom stenozom, neuropatijom i hijatalnom hernijom.

[ 10 ]

Nuspojave Detrusitol

Često uzimanje lijekova uzrokuje suhoću oralne sluznice.

Ponekad ili rijetko, opažaju se sljedeće nuspojave:

• osjećaj pospanosti, umora, zbunjenosti, nervoze ili slabosti, a također i halucinacije, vrtoglavica ili glavobolje;
• povraćanje ili zatvor, bol u trbuhu i nadutost;
• poremećaji vida, kao i suhoća u bjeloočnici;
• razvoj bronhitisa, bol u prsnoj kosti, debljanje, kao i suha koža (pri uzimanju tableta) i sinusitis (pri uzimanju kapsula);
• disurični simptomi, zadržavanje urina;
• osjećaj ubrzanog rada srca, nalet krvi u lice i tahikardija;
• pojava perifernog edema ili urtikarije.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Predozirati

U slučaju trovanja opažaju se sljedeći simptomi: zjenice se šire, javlja se osjećaj izraženog uzbuđenja, počinju problemi s mokrenjem ili njegovim zadržavanjem, razvijaju se konvulzije ili halucinacije, javljaju se poremećaji akomodacije ili disanja.

Terapija započinje ispiranjem želuca, a zatim pacijent mora uzeti enterosorbent. Nakon toga se provode simptomatski postupci:

• Fizostigmin se koristi za uklanjanje halucinacija i osjećaja uzbuđenja;
• Benzodiazepini se koriste za ublažavanje napadaja;
• liječenje tahikardije zahtijeva upotrebu β-blokatora;
• za ublažavanje respiratornog zatajenja koristi se postupak umjetne ventilacije;
• Kateterizacija je potrebna za liječenje retencije urina.

Interakcije s drugim lijekovima

Antikolinergički lijekovi pojačavaju učinke tolterodina i također povećavaju vjerojatnost nuspojava.

Lijek smanjuje učinkovitost cisaprida s metoklopramidom. A učinak Detrusitola je oslabljen kada se kombinira s m-antikolinergicima.

Postoji mogućnost interakcije s lijekovima koji se metaboliziraju hemoproteinom P450, kao i CYP2D6 ili CYP3A4.

Ako postoji nedostatak izoenzima CYP2D6, zabranjeno je koristiti klaritromicin, mekonazol, kao i eritromicin, ketokonazol i itrakonazol, jer se pokazatelji lijeka mogu povećati, što će dovesti do intoksikacije.

Lijek nema farmakološku interakciju s varfarinom, kao ni s kombiniranim oralnim kontraceptivima (u tabletama).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Uvjeti skladištenja

Detrusitol se mora čuvati u standardnim uvjetima za lijekove. Temperatura - ne viša od 25°C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Rok trajanja

Detrusitol se može koristiti 2 godine od datuma izdavanja terapijskog lijeka.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Zahtjev za djecu

Lijek se ne propisuje osobama mlađim od 18 godina, jer nisu provedena istraživanja o sigurnosti njegove upotrebe u toj dobi.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analogi

Analogi lijeka su tvari poput Urotola i Rolitena.

[ 30 ], [ 31 ]

Recenzije

Detrusitol nema previše recenzija, ali uglavnom potvrđuju visoku učinkovitost lijeka. Lijek se dobro nosi s manifestacijama prekomjerne aktivnosti urina - čestim mokrenjem - pomažući u smanjenju njegove učestalosti i olakšavanju zadržavanja urina.

Neki pacijenti smatraju kapsule učinkovitijima od tableta, preporučujući njihovu upotrebu.

Mali broj komentatora primijetio je da uzimanje lijeka uzrokuje suhoću oralne sluznice, ali to je prilično rijedak simptom, a također ima nizak stupanj ozbiljnosti.