Difenin

Difenitoin, također poznat pod generičkim nazivom fenitoin, lijek je koji se široko koristi u neurologiji za liječenje i sprječavanje određenih vrsta napadaja i epilepsije. Fenitoin pripada klasi lijekova poznatih kao antikonvulzivi ili antiepileptici.

Fenitoin stabilizira prag aktivnosti neurona u mozgu, ograničavajući pretjerano širenje živčanih signala koji mogu dovesti do napadaja. Djeluje tako što usporava natrijeve kanale u živčanim stanicama, što pomaže u smanjenju aktivnosti u mozgu potrebne za pokretanje epizode napadaja.

Indikacije Difenin

1. Epilepsija: Difenin se obično koristi za sprječavanje različitih vrsta napadaja, uključujući generalizirane toničko-kloničke napadaje, parcijalne napadaje i druge oblike epilepsije.
2. Migrene: U nekim slučajevima, Diphenin se može koristiti kao preventivna mjera za smanjenje učestalosti i težine migrena.
3. Srčane aritmije: Fenitoin se ponekad koristi za liječenje određenih vrsta srčanih aritmija.
4. Tremor: Difenin se može koristiti za smanjenje tremora kod pacijenata s raznim neurološkim bolestima, poput Parkinsonove bolesti.
5. Trigeminalna neuralgija: U rijetkim slučajevima, Diphenin se može propisati za liječenje trigeminalne neuralgije, iako to nije najčešća upotreba.

Otpustite obrazac

1. Tablete: Difenin je obično dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu. Tablete mogu imati različite doze ovisno o specifičnoj medicinskoj namjeni.
2. Otopina: Diphenin se ponekad može isporučivati kao otopina za oralnu primjenu. Otopina se može koristiti u slučajevima kada se tablete ne mogu progutati ili kada je potrebna preciznija doza.
3. Otopina za injekciju: Difenin se također može predstaviti kao otopina za injekciju koja se koristi za brzo unošenje lijeka u tijelo. Ovaj tip oblika oslobađanja obično se koristi u situacijama kada je potreban brz početak djelovanja ili kada je nemoguće uzimati lijek oralno.

Farmakodinamiku

1. Blokiranje nativnih natrijevih kanala: Fenitoin blokira regeneraciju nativnih natrijevih kanala, što sprječava ponovnu ekscitaciju neurona i smanjuje njihovu ekscitabilnost.
2. Smanjena neuronska ekscitabilnost: Ovaj mehanizam djelovanja sprječava pojavu i širenje epileptičkih pražnjenja u mozgu.
3. Sprječavanje epileptičkih napadaja: Fenitoin se koristi kao profilaktičko sredstvo za sprječavanje razvoja različitih vrsta epileptičkih napadaja, uključujući parcijalne i generalizirane.
4. Antiaritmički učinak: Osim antiepileptičkog učinka, fenitoin može imati i antiaritmički učinak inhibiranjem aktivnosti natrijevih kanala u srcu.
5. Dodatni učinci: U nekim slučajevima, fenitoin može pokazivati i svoja anksiolitička i mišićno-relaksantna svojstva, što može biti korisno u liječenju određenih drugih stanja, poput anksioznih poremećaja i spastičnosti.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Fenitoin se može primjenjivati oralno ili intravenski. Kada se uzima oralno, fenitoin se apsorbira u gornjem gastrointestinalnom traktu, prvenstveno u dvanaesniku. Brzina i opseg apsorpcije mogu varirati ovisno o lijeku i pojedinom pacijentu.
2. Distribucija: Fenitoin se u velikoj mjeri veže za proteine plazme, prvenstveno za albumin. Taj faktor može utjecati na distribuciju fenitoina u tkivima i njegovu farmakološku aktivnost.
3. Metabolizam: Fenitoin se metabolizira u jetri, gdje su glavni metaboliti hidroksilirani fenitoin (5-(4-hidroksifenil)-5-fenilhidantoin) i fenitoinska kiselina. Metabolizam fenitoina može se odvijati na nekoliko načina, uključujući hidroksilaciju, glukuronidaciju i oksidaciju aromatskog prstena.
4. Eliminacija: Fenitoin se eliminira prvenstveno putem bubrega. U bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, poluvrijeme eliminacije fenitoina je približno 22 sata, ali može biti povećano u bolesnika s oštećenjem bubrega.

Doziranje i administracija

1. Upute za uporabu:

   • Tablete: Tablete se obično uzimaju oralno, tj. na usta. Treba ih progutati cijele s vodom. Nemojte lomiti, žvakati ili drobiti tablete osim ako vam to nije navedeno.
   • Otopina: Otopina difenina može se uzimati oralno. Dozu treba izmjeriti priloženom kapaljkom ili mjernom čašicom.
   • Otopina za injekciju: Otopinu za injekciju difenina primjenjuje intravenski medicinsko osoblje.

2. Doziranje:

   • Doziranje Diphenina može uvelike varirati ovisno o specifičnom zdravstvenom stanju pacijenta.
   • Doza se obično započinje niskom i postupno se povećava pod nadzorom liječnika dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.
   • Uobičajena početna doza za odrasle je 100 mg 2-3 puta dnevno. Međutim, to može varirati ovisno o odgovoru pacijenta na lijek i prirodi bolesti.
   • Djeci se može dati niža doza ovisno o njihovoj dobi i težini.

Koristite Difenin tijekom trudnoće

Korištenje fenitoina (difenina) tijekom trudnoće povezano je s određenim rizicima i potencijalnim komplikacijama. Evo nekih važnih nalaza iz studija:

1. Teratogeni učinci: Fenitoin je klasificiran kao potencijalni teratogen, posebno kada se uzima u ranoj trudnoći. Studije pokazuju povećan rizik od urođenih mana poput rascjepa usne i/ili nepca, srčanih mana i manjih anomalija u novorođenčadi (Monson i sur., 1973.).
2. Fetalni hidantoinski sindrom: Djeca izložena fenitoinu in utero mogu pokazivati značajke fetalnog hidantoinskog sindroma, koji uključuje kraniofacijalne anomalije, mikrocefaliju, mentalnu retardaciju i druge fizičke i razvojne abnormalnosti (Gladstone i sur., 1992.).
3. Imunološke reakcije: Fenitoin također može uzrokovati imunološke reakcije, uključujući alergijske reakcije, koje se potencijalno mogu pogoršati tijekom trudnoće (Silverman i sur., 1988.).

Zbog ovih rizika, primjena fenitoina tijekom trudnoće zahtijeva pažljiv liječnički nadzor. Liječnici općenito preporučuju pažljivo odmjeravanje potencijalnih rizika i koristi ovog lijeka, posebno ako se koristi za kontrolu epilepsije, gdje rizik od napadaja može naštetiti i majci i djetetu.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na fenitoin ili druge komponente lijeka ne smiju koristiti Diphenin.
2. Porfirija: Difenin je kontraindiciran u prisutnosti porfirije, rijetkog nasljednog metaboličkog poremećaja koji se može pogoršati fenitoinom.
3. Atrioventrikularni blok: Bolesnici s atrioventrikularnim blokom (oštećeno provođenje električnih impulsa u srcu) trebaju izbjegavati primjenu Diphenina, jer može pojačati taj učinak.
4. Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom: U bolesnika s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom (atrijskim sindromom koji može dovesti do ubrzanog rada srca), primjenu Diphenina treba izbjegavati.
5. Zatajenje jetre: Bolesnici sa zatajenjem jetre trebaju koristiti Diphenin s oprezom, jer se metabolizira u jetri. Prilagodba doze može biti potrebna ovisno o stupnju oštećenja jetre.
6. Trudnoća i dojenje: Difenin može biti kontraindiciran za primjenu tijekom trudnoće i dojenja. Liječnik treba procijeniti potencijalne rizike i koristi njegove primjene u svakom pojedinom slučaju.
7. Druga medicinska stanja: Osobe s drugim ozbiljnim medicinskim stanjima poput srčanih aritmija, krvnih poremećaja, mentalnih poremećaja itd. trebaju razgovarati o uporabi Diphenina sa svojim liječnikom prije početka liječenja.

Nuspojave Difenin

1. Pospanost i vrtoglavica: Ovo su neke od najčešćih nuspojava fenitoina. Mogu utjecati na vašu sposobnost vožnje i obavljanja drugih zadataka koji zahtijevaju koncentraciju.
2. Neusklađenost: Pacijenti mogu osjetiti nespretnost ili poteškoće s koordinacijom pokreta.
3. Malaksalost: Neke osobe mogu osjetiti umor ili opću malaksalost.
4. Oštećenje pamćenja: Difenin može utjecati na kratkoročno i dugoročno pamćenje.
5. Povišeni krvni tlak: Neki pacijenti mogu osjetiti povišeni krvni tlak.
6. Gubitak kose: Kod nekih ljudi, fenitoin može uzrokovati gubitak kose.
7. Probavni poremećaji: Mogu se javiti želučane tegobe, mučnina, povraćanje ili promjene apetita.
8. Alergijske reakcije: U rijetkim slučajevima mogu se javiti alergijske reakcije poput osipa, svrbeža ili oticanja.
9. Smanjen broj bijelih krvnih stanica: Difenin može smanjiti broj bijelih krvnih stanica, čineći tijelo osjetljivijim na infekcije.
10. Osteopenija: Dugotrajna primjena fenitoina može dovesti do osteopenije ili smanjene gustoće kostiju.

Predozirati

1. Srčani poremećaji: Uključuju aritmiju, tahikardiju, pa čak i zatajenje srca.
2. Središnji živčani sustav: Mogu se javiti pospanost, depresija, konvulzije, smanjena svijest i koma.
3. Respiratorna insuficijencija: Može se razviti respiratorna depresija ili respiratorni zastoj.
4. Gastrointestinalni poremećaji: Mogu se javiti mučnina, povraćanje, proljev i drugi gastrointestinalni poremećaji.
5. Metabolički poremećaji: Mogu se javiti promjene u razinama elektrolita (npr. hipernatremija), metabolička acidoza ili neravnoteža lužina.
6. Ostale komplikacije: Uključuju alergijske reakcije, kožne osipe, vrućicu i druge neuobičajene reakcije.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Farmakokinetičke interakcije: Fenitoin može utjecati na metabolizam i koncentraciju drugih lijekova induciranjem enzima citokroma P450 u jetri. To može dovesti do ubrzanog metabolizma drugih lijekova i smanjenja njihove učinkovitosti. Takvi lijekovi uključuju varfarin, karbamazepin, lamotrigin, digoksin itd.
2. Farmakodinamičke interakcije: Fenitoin može pojačati ili oslabiti učinke drugih lijekova, poput depresiva središnjeg živčanog sustava (npr. alkohola, sedativa, antidepresiva) ili lijekova koji depresiraju središnji živčani sustav.
3. Interakcije s plazmom: Fenitoin se može natjecati s drugim lijekovima za vezanje na proteine plazme, što može dovesti do povećanja slobodne frakcije drugog lijeka u plazmi i pojačanja njegovog učinka.
4. Interakcije elektrolita: Fenitoin može uzrokovati hiperglikemiju i hipomagnezemiju, što također može utjecati na djelovanje drugih lijekova, posebno onih koji utječu na razinu glukoze i magnezija u tijelu.