Difenin

Difenin, poznat i pod svojim međunarodnim nezaštićenim imenom Phenytoin, lijek je koji se široko koristi u neurologiji za liječenje i prevenciju određenih vrsta napadaja i epilepsije. Fenitoin pripada skupini lijekova poznatih kao antikonvulzivi ili antiepileptici.

Fenitoin stabilizira aktivnost praga neurona u mozgu, ograničavajući pretjerano širenje živčanog signala koji može dovesti do napadaja. Djeluje tako da usporava natrijeve kanale u živčanim stanicama, što pomaže u smanjenju aktivnosti u mozgu potrebne za izazivanje napadaja.

Indikacije Difenina

1. Epilepsija: difenin se obično koristi za prevenciju raznih vrsta napadaja, uključujući generalizirane toničko-kloničke napadaje, parcijalne napadaje i druge oblike epilepsije.
2. Migrene: u nekim slučajevima, difenin se može koristiti kao profilaktičko sredstvo za smanjenje učestalosti i ozbiljnosti migrena.
3. Srčane aritmije: fenitoin se ponekad koristi za liječenje određenih vrsta srčanih aritmija.
4. Tremor: difenin se može koristiti za smanjenje drhtanja kod pacijenata s raznim neurološkim bolestima, poput Parkinsonove bolesti.
5. Neuralgija trigeminusa: u rijetkim slučajevima, difenin se može propisati za liječenje neuralgije trigeminusa, iako to nije najčešća upotreba.

Otpustite obrazac

1. Tablete: difenin je obično dostupan kao oralna tableta. Tablete mogu imati različite doze ovisno o specifičnoj medicinskoj namjeni.
2. Rješenje: ponekad se Difenin može isporučiti kao otopina za oralnu primjenu. Otopina se može koristiti u slučajevima kada se tablete ne mogu progutati ili ako je potrebno točnije doziranje.
3. Otopina za injekciju: Difenin se također može dobiti u obliku otopine za injekciju koja služi za brzo unošenje ljekovite tvari u organizam. Ova vrsta oblika otpuštanja obično se koristi u situacijama kada je potreban brzi početak djelovanja ili kada je nemoguće uzimati lijek na usta.

Farmakodinamiku

1. Blokiranje prirodnih natrijevih kanala: fenitoin blokira obnavljanje prirodnih natrijevih kanala, što sprječava ponovno aktiviranje neurona i smanjuje njihovu ekscitabilnost.
2. Smanjenje neuronske ekscitabilnosti: Ovaj mehanizam djelovanja sprječava pojavu i širenje epileptičkih pražnjenja u mozgu.
3. Prevencija epileptičkih napadaja: fenitoin se koristi kao profilaktičko sredstvo za sprječavanje razvoja različitih vrsta epileptičkih napadaja, uključujući parcijalne i generalizirane.
4. Antiaritmijski učinak: Osim svojih antiepileptičkih učinaka, fenitoin također može imati antiaritmijski učinak inhibicijom aktivnosti srčanih natrijevih kanala.
5. Dodatni učinci: U nekim slučajevima, fenitoin također može pokazivati anksiolitička svojstva i svojstva opuštanja mišića, što može biti korisno u liječenju određenih drugih stanja kao što su anksiozni poremećaji i spasticitet.

Farmakokinetika

1. Asorpcija: fenitoin se može primijeniti oralno ili intravenozno. Kada se uzima oralno, apsorpcija fenitoina se događa u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta, uglavnom u dvanaesniku. Brzina i opseg apsorpcije mogu varirati ovisno o lijeku i pojedinom pacijentu.
2. Distribucija: fenitoin se u velikoj mjeri veže za proteine plazme, uglavnom albumin. Ovaj faktor može utjecati na distribuciju fenitoina u tkivima i njegovu farmakološku aktivnost.
3. Metabolizam: fenitoin se metabolizira u jetri, gdje su glavni metaboliti hidroksilirani fenitoin (5-(4-hidroksifenil)-5-fenilhidantoin) i fenitoična kiselina. Metabolizam fenitoina može se odvijati kroz nekoliko putova, uključujući hidroksilaciju, glukuronidaciju i oksidaciju aromatskog prstena.
4. Izlučivanje: fenitoin se eliminira prvenstveno putem bubrega. U bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, poluvrijeme eliminacije fenitoina je približno 22 sata, ali može biti produljeno u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Doziranje i administracija

1. Način primjene:

   • Tablete: Tablete se obično uzimaju oralno, to jest na usta. Treba ih progutati cijele s vodom. Nemojte lomiti, žvakati ili drobiti tablete osim ako nije navedeno u uputama.
   • Otopina: Otopina difenina može se uzimati oralno. Dozu treba mjeriti pomoću isporučene kapaljke ili mjerne posude.
   • Otopina za injekciju: Difenin otopinu za injekciju intravenski primjenjuje medicinsko osoblje.

2. Doziranje:

   • Doziranje difenina može uvelike varirati ovisno o specifičnom zdravstvenom stanju pacijenta.
   • Doziranje obično počinje niskim i postupno se povećava pod nadzorom liječnika dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.
   • Uobičajena početna doza za odrasle je 100 mg 2-3 puta dnevno. Međutim, to može varirati ovisno o bolesnikovom odgovoru na lijekove i prirodi bolesti.
   • Djeci se može dati niža doza ovisno o njihovoj dobi i težini.

Koristite Difenina tijekom trudnoće

Upotreba fenitoina (difenina) tijekom trudnoće povezana je s određenim rizicima i mogućim komplikacijama. Evo nekoliko važnih nalaza iz studija:

1. Teratogeni učinci: fenitoin je klasificiran kao potencijalno teratogena tvar, osobito kada se uzima u ranoj fazi trudnoće. Istraživanja pokazuju povećani rizik od urođenih mana kao što su rascjep usne i/ili nepca, srčane mane i manje anomalije u novorođenčadi (Monson et al., 1973).
2. Fetalni hidantoinski sindrom: djeca izložena fenitoinu u maternici mogu pokazivati značajke fetalnog hidantoinskog sindroma, što uključuje kraniofacijalne anomalije, mikrocefaliju, mentalnu retardaciju i druge fizičke i razvojne poremećaje (Gladstone et al., 1992).
li>
3. Imunološke reakcije: fenitoin također može uzrokovati imunološke reakcije, uključujući alergijske reakcije, koje se potencijalno mogu pogoršati tijekom trudnoće (Silverman et al., 1988).

Zbog ovih rizika, primjena fenitoina tijekom trudnoće zahtijeva strogi liječnički nadzor. Liječnici obično preporučuju da se pažljivo odvagnu potencijalni rizici i dobrobiti ovog lijeka, posebno ako se koristi za kontrolu epilepsije, gdje rizik od napadaja također može naštetiti majci i djetetu.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na fenitoin ili druge komponente lijeka ne smiju koristiti Difenin.
2. Porfirija: difenin je kontraindiciran u prisutnosti porfirije, rijetkog nasljednog metaboličkog poremećaja koji se može pogoršati fenitoinom.
3. Atrioventrikularni blok: Bolesnici s atrioventrikularnim blokom (poremećeno provođenje električnih impulsa u srcu) trebali bi izbjegavati upotrebu difenina jer može pojačati ovaj učinak.
4. Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom: pacijenti s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom (atrijski sindrom koji može dovesti do ubrzanog rada srca) trebali bi izbjegavati korištenje Diphenina.
5. Zatajenje jetre: Bolesnici sa zatajenjem jetre trebaju koristiti difenin s oprezom jer se metabolizira u jetri. Dozu će možda trebati prilagoditi ovisno o stupnju oštećenja jetre.
6. Trudnoća i dojenje: Difenin može biti kontraindiciran za upotrebu tijekom trudnoće i dojenja. Liječnik mora procijeniti moguće rizike i dobrobiti njegove primjene u svakom konkretnom slučaju.
7. Ostala medicinska stanja: Osobe s drugim ozbiljnim zdravstvenim stanjima, kao što su srčane aritmije, poremećaji krvi, mentalni poremećaji itd., trebaju razgovarati o upotrebi difenina s liječnikom prije početka liječenja.

Nuspojave Difenina

1. Pospanost i vrtoglavica: ovo su neke od najčešćih nuspojava difenina. Mogu utjecati na vašu sposobnost vožnje i obavljanja drugih zadataka koji zahtijevaju koncentraciju.
2. Nestabilna motorička koordinacija: pacijenti mogu osjetiti nespretnost ili poteškoće u koordinaciji pokreta.
3. Loše osjećanje: Neki se ljudi mogu osjećati umorno ili općenito loše.
4. Oštećenje pamćenja: difenin može utjecati na kratkoročno i dugoročno pamćenje.
5. Povećani krvni tlak: Neki pacijenti mogu doživjeti povišen krvni tlak.
6. Gubitak kose: difenin može uzrokovati gubitak kose kod nekih ljudi.
7. Probavni poremećaji: Mogu se pojaviti želučane tegobe, mučnina, povraćanje ili promjene apetita.
8. Alergijske reakcije: U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti alergijske reakcije poput osipa, svrbeža ili oteklina.
9. Smanjenje broja bijelih krvnih stanica: difenin može smanjiti broj bijelih krvnih stanica, čineći tijelo osjetljivijim na infekcije.
10. Osteopenija: Dugotrajna primjena difenina može dovesti do osteopenije ili smanjene gustoće kostiju.

Predozirati

1. Srčani poremećaji: uključuju aritmiju, tahikardiju pa čak i zatajenje srca.
2. Središnji živčani sustav: Pojava pospanosti, depresije, konvulzija, smanjene svijesti i kome.
3. Respiratorno zatajenje: Može se razviti respiratorna depresija ili respiratorni zastoj.
4. Gastrointestinalni poremećaji: Moguća mučnina, povraćanje, proljev i drugi gastrointestinalni poremećaji.
5. Metabolički poremećaji: Mogu se pojaviti promjene u razinama elektrolita (npr. Hipernatrijemija), metabolička acidoza ili alkalna neravnoteža.
6. Ostale komplikacije: uključuju alergijske reakcije, kožne osipe, vrućicu i druge neobične reakcije.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Farmakokinetičke interakcije: fenitoin može utjecati na metabolizam i koncentracije drugih lijekova inducirajući enzime citokroma P450 u jetri. To može uzrokovati brži metabolizam drugih lijekova i smanjiti njihovu učinkovitost. Ovi lijekovi uključuju varfarin, karbamazepin, lamotrigin, digoksin itd.
2. Farmakodinamičke interakcije: fenitoin može pojačati ili smanjiti učinke drugih lijekova, poput središnjih depresiva (npr. Alkohola, sedativa, antidepresiva) ili lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav.
3. Interakcije na razini plazme: fenitoin se može natjecati s drugim lijekovima za vezanje na proteine plazme, što može rezultirati povećanjem slobodne frakcije drugog lijeka u plazmi i povećanjem njegovog učinka.
4. Interakcije s elektrolitima: fenitoin može izazvati hiperglikemiju i hipomagnezijemiju, što također može utjecati na djelovanje drugih lijekova, posebno onih koji utječu na razinu glukoze i magnezija u tijelu.