Dostinex

Dostinex (kabergolin) je lijek koji sadrži aktivni sastojak kabergolin, antiprolaktin. Koristi se za liječenje raznih poremećaja povezanih s hiperprolaktinemijom, odnosno povišenim razinama prolaktina u krvi. Prolaktin je hormon koji igra ulogu u regulaciji mliječne žlijezde i utječe na različite funkcije reproduktivnog sustava.

Dostinex se obično koristi za liječenje hiperprolaktinemije uzrokovane poremećajima hipofize poput prolaktinoma (tumora koji luče prolaktin) i za smanjenje lučenja prolaktina povezanog s primjenom određenih lijekova poput antidepresiva.

Djeluje smanjenjem oslobađanja prolaktina iz hipofize, što može dovesti do normalizacije razine prolaktina u krvi i poboljšanja simptoma povezanih s hiperprolaktinemijom poput neplodnosti, menstrualnih nepravilnosti i smanjenog libida.

Indikacije Dostinex

1. Prolaktinomi: Dostinex se koristi za liječenje prolaktinoma, tumora hipofize koji luče prolaktin. To može uključivati makroadenome (velike tumore) ili mikroadenome (male tumore) koji mogu dovesti do hiperprolaktinemije.
2. Netumorska hiperprolaktinemija: Osim prolaktinoma, Dostinex se može koristiti i za liječenje netumorske hiperprolaktinemije, gdje su razine prolaktina povišene, ali se ne otkriva tumor.
3. Nefrotski sindrom: Dostinex se ponekad može propisati za liječenje nefrotskog sindroma, stanja karakteriziranog gubitkom proteina u mokraći, uključujući i onaj povezan s visokim razinama prolaktina.

Otpustite obrazac

Dostinex je dostupan u obliku tableta.

• Bijele, duguljaste tablete s razdjelnom crtom i ugraviranim oznakama "P" i "U" s jedne strane te "700" s druge strane.
• Tablete se isporučuju u staklenim bočicama koje sadrže 2 ili 8 tableta.

Farmakodinamiku

1. Mehanizam djelovanja:

   • Kabergolin je agonist dopaminskih D2 receptora i ima izravan stimulirajući učinak na te receptore.
   • U hipofizi, kabergolin potiskuje oslobađanje prolaktina blokiranjem dopaminskih D2 receptora, što dovodi do smanjenja razine prolaktina u krvi.
   • Osim toga, kabergolin ima inhibitorni učinak na lučenje prolaktina u mliječnim žlijezdama, što također pomaže u smanjenju njegove razine u krvi.

2. Primjena kod hiperprolaktinemije:

   • U bolesnika s hiperprolaktinemijom, kabergolin smanjuje razinu prolaktina, poboljšava simptome hiperprolaktinemije poput amenoreje, galaktoreje i neplodnosti.

3. Upotreba za suzbijanje laktacije:

   • Nakon poroda, kabergolin se koristi za suzbijanje laktacije zbog svoje sposobnosti smanjenja razine prolaktina.

4. Upotreba u liječenju sindroma praznog selle:

   • Kod sindroma praznog turskog sedla, kabergolin se koristi za smanjenje proizvodnje prolaktina i smanjenje veličine prolaktinoma.

5. Učinak na druge hormonske osi:

   • Kabergolin može utjecati i na druge hormonske osi poput gonadotropne osi i oslobađanja hormona rasta (GH).

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Kabergolin se općenito dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Vršne koncentracije u krvi postižu se otprilike 2-3 sata nakon primjene.
2. Bioraspoloživost: Bioraspoloživost kabergolina je približno 30-40% zbog visokog stupnja prvog prolaska kroz jetru.
3. Metabolizam: Kabergolin se metabolizira u jetri, prvenstveno putem izoenzima CYP3A4.
4. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije kabergolina je približno 63-68 sati.
5. Izlučivanje: Kabergolin se izlučuje prvenstveno urinom (dijelom nepromijenjen, a dijelom kao metaboliti) i u manjoj mjeri stolicom.
6. Sistemska koncentracija: Koncentracije kabergolina u krvi postižu stabilno stanje nakon 4 tjedna redovite primjene.
7. Utjecaj hrane: Uzimanje kabergolina s hranom može usporiti brzinu njegove apsorpcije, ali obično ne utječe značajno na ukupnu bioraspoloživost.

Doziranje i administracija

Upute za uporabu:

• Tablete su namijenjene za oralnu primjenu.
• Tabletu treba uzimati s hranom kako bi se smanjio rizik od gastrointestinalnih nuspojava.

Doziranje:

Za suzbijanje postporođajne laktacije:

• Preporučena doza je 1 mg (2 tablete od 0,5 mg) jednokratno.

Za zaustavljanje već uspostavljene laktacije:

• Preporučuje se uzimanje 0,25 mg (pola tablete) svakih 12 sati tijekom 2 dana (ukupna doza - 1 mg).

Za liječenje hiperprolaktinemije:

• Početna doza je 0,5 mg tjedno (0,25 mg dva puta tjedno).
• Doza se može povećavati za 0,5 mg tjedno u intervalima od najmanje 4 tjedna dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.
• Maksimalna doza ne smije prelaziti 4,5 mg tjedno.

Posebne upute:

• Pacijenti koji dugotrajno uzimaju Dostinex trebaju redovito podvrgavati pregledima za praćenje srčane funkcije, uključujući ehokardiografiju.
• Liječenje Dostinexom treba provoditi pod nadzorom liječnika.
• Ako propustite dozu, nemojte udvostručiti sljedeću dozu. Uzmite sljedeću dozu u uobičajeno vrijeme.

Koristite Dostinex tijekom trudnoće

Korištenje Dostinexa tijekom trudnoće zahtijeva oprezan pristup i strogi nadzor liječnika. Glavni razlog za propisivanje Dostinexa je hiperprolaktinemija, koja često uzrokuje neplodnost. Evo glavnih točaka temeljenih na istraživanjima:

1. Studija sigurnosti kabergolina u trudnoći: Studija je procijenila učinke kabergolina na trudnoću i fetus kod žena koje su zatrudnjele tijekom terapije kabergolinom. Na temelju podataka iz 103 trudnoće, nisu uočene značajne komplikacije tijekom trudnoće. Prijavljeno je nekoliko slučajeva spontanih pobačaja, a novorođenčad su uglavnom bila zdrava, bez značajnih malformacija (Stalldecker i sur., 2010.).
2. Nema izravnog negativnog utjecaja na tijek trudnoće: Druga studija potvrdila je da kabergolin nema izravan negativan utjecaj na tijek i ishod trudnoće kod žena koje su primale lijek u terapijskim dozama prije trudnoće i u prvih 8 tjedana trudnoće (Dzeranova i sur., 2016.).

Kabergolin se može koristiti tijekom trudnoće za liječenje hiperprolaktinemije pod strogim liječničkim nadzorom. Međutim, njegova primjena treba biti pod strogim nadzorom specijalista, uzimajući u obzir potencijalne rizike i koristi za pacijenticu i fetus.

Kontraindikacije

1. Alergija: Osobe s poznatom preosjetljivošću ili alergijom na kabergolin ili bilo koju drugu komponentu lijeka trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. Trudnoća: Primjena kabergolina se ne preporučuje tijekom trudnoće, jer njegova sigurnost za fetus nije utvrđena. Ako planirate trudnoću ili ste trudni, trebali biste razgovarati o rizicima i koristima primjene lijeka sa svojim liječnikom.
3. Hipotenzija: Kabergolin može uzrokovati snižavanje krvnog tlaka, stoga njegova primjena može biti kontraindicirana kod bolesnika s niskim krvnim tlakom ili nedavnim srčanim udarom.
4. Kardiovaskularne bolesti: Primjena kabergolina može biti kontraindicirana kod pacijenata s ozbiljnim kardiovaskularnim bolestima poput zatajenja srca ili hipertenzije.
5. Bolest srčanih zalistaka: Kod osoba s bolešću srčanih zalistaka, primjena kabergolina može biti kontraindicirana zbog mogućih učinaka na funkciju srčanih zalistaka.
6. Hiperprolaktinemijski tumori: Primjena kabergolina može biti nepreporučljiva kod pacijenata s hiperprolaktinemijskim tumorima poput prolaktinoma bez prethodnog savjetovanja s liječnikom.
7. Oštećenje bubrega: Bolesnici s teškim oštećenjem bubrega trebaju koristiti kabergolin s oprezom i pod liječničkim nadzorom.

Nuspojave Dostinex

1. Vrtoglavica ili pospanost.
2. Glavobolja.
3. Mučnina, povraćanje ili bol u trbuhu.
4. Zatvor ili proljev.
5. Umor ili slabost.
6. Nesanica ili drugi poremećaji spavanja.
7. Osjećaj nervoze ili anksioznosti.
8. Mentalne promjene poput depresije ili promjena raspoloženja.
9. Vizualni poremećaji ili promjene u vizualnoj percepciji.
10. Bol u prsima.
11. Oticanje, posebno u nogama ili listovima.
12. Neobična ili neobjašnjiva promjena težine.
13. Seksualna disfunkcija, uključujući smanjeni libido ili probleme s erekcijom.
14. Alergijske reakcije poput svrbeža, osipa ili oticanja lica, usana ili jezika.

Predozirati

1. Hipotenzija: Pad krvnog tlaka na opasne razine koji može dovesti do nesvjestice ili kolapsa.
2. Psihijatrijski poremećaji: pospanost, vrtoglavica, usporene reakcije, moguća dnevna pospanost i depresija.
3. Probavni poremećaji: mučnina, povraćanje, proljev, moguća jaka bol u trbuhu.
4. Ostali simptomi: glavobolja, poremećaji spavanja, promjene apetita.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi koji djeluju na dopaminske receptore: Budući da je kabergolin agonist dopaminskih receptora, kombinacija s drugim lijekovima koji djeluju na dopaminski sustav (npr. antagonisti dopamina) može uzrokovati interakcije i promijeniti njihovu učinkovitost.
2. Lijekovi koji se metaboliziraju putem CYP3A4: Kabergolin se metabolizira prvenstveno putem izoenzima CYP3A4 u jetri. Stoga lijekovi koji su inhibitori ili induktori CYP3A4 mogu promijeniti koncentraciju kabergolina u krvi. Primjeri uključuju inhibitore CYP3A4 poput ketokonazola, klaritromicina, ritonavira i induktore poput karbamazepina, fenitoina i rifampicina.
3. Lijekovi koji povećavaju razinu somatostatina: Kabergolin može stupiti u interakciju s lijekovima koji povećavaju razinu somatostatina u tijelu, poput oktreotida. To može promijeniti način na koji djeluju i kabergolin i drugi lijekovi.
4. Antihipertenzivni lijekovi: Kabergolin može pojačati hipotenzivni učinak antihipertenzivnih lijekova poput alfa-blokatora ili lijekova za snižavanje krvnog tlaka. To može dovesti do pojačanih nuspojava poput vrtoglavice ili ortostatske hipotenzije.
5. Lijekovi koji povećavaju razinu serotonina: Kabergolin može stupiti u interakciju s lijekovima koji povećavaju razinu serotonina, kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili inhibitori monoaminooksidaze (MAOI), što može povećati rizik od sindroma hiperstimulacije serotonina.