Emetron

Emetron - antiemetik koji pomaže eliminirati mučninu.

Indikacije Emetrona

Koristi se za uklanjanje povraćanja s mučninom koja proizlazi iz radioterapije ili kemoterapijskih postupaka citostatske prirode, a osim toga sprječava i uklanja povraćanje nakon mučnine koja se razvija nakon kirurškog zahvata.

Otpustite obrazac

Otpuštanje se odvija u obliku otopine, u ampulama od 4 ml. Unutar kutije nalazi se 5 takvih ampula.

Farmakodinamiku

Ondansetron je krajnji antagonist (5-HT3), koji ima visoku selektivnost. Nema preciznih podataka o mehanizmu koji dozvoljava da lijek smanji mučninu. Kemoterapeutski lijekovi citostatičke prirode, kao i radioterapija, mogu dovesti do povećanja vrijednosti serotonina u tankom crijevu. I taj element, aktiviranje vagalnih vlakana aferentnog tipa, u kojem su sadržani završetci 5-HT3, stimulira refleks gagea. Lijekovi sprečavaju razvoj ovog refleksa.

Kao rezultat pobuđivanja aktivnosti aferentnih vlakana u području vagusnog živca, moguće je povećati serotoninski indeks u području postrema smještenom u donjem području 4. Cerebralne ventrikle. Taj proces, iako kraj 5-HT3, također izaziva povraćanje. Antagonistički učinak ondansetrona na završetke 5-HT3, smješten unutar neurona središnjeg živčanog sustava i PNS, sprečava razvoj povraćanja. Taj je mehanizam sličan onome koji djeluje u liječenju ili prevenciji postoperativnog povraćanja ili mučnine (pod utjecajem citostatika).

Ljekoviti element nema učinka na plazma indekse prolaktina.

Farmakokinetika

Distribucija lijeka nakon njegove primjene unutar ili u / u ili u uvodu ima iste pokazatelje. Poluživot terminalnog terminala je približno 3 sata, a ravnotežni volumen raspodjele iznosi oko 140 litara.

Razina sinteze plazma proteina iznosi oko 70-76%.

Izlučivanje tvari iz sustavnog protoka krvi događa se kroz više metaboličkih procesa koji uključuju enzime - uglavnom unutar jetre. Manje od 5% nepromijenjene komponente izlučuje se u urinu.

Odsutnost CYP2D6 enzima (polimorfizam s obzirom na cijepanje debrisoquina) nema utjecaja na farmakokinetičke karakteristike ondansetrona. Promjene u tim parametrima nisu opažene ponovnim ubrizgavanjem lijekova.

Testirati učinkovitost lijeka u djece, koje su provodi uz sudjelovanje 21. Dijete 3-12 godina koji su bili podvrgnuti rasporedu operacije pod anestezijom, pokazalo je da je nakon droge jednog serviranja (2 mg za 3-7-godišnjaka, a također 4 mg za 8-12-godišnjake) došlo je do smanjenja volumena distribucije i apsolutnih stopa uklanjanja. Raspon ovih promjena je određena dobi pacijenta i klirens vrijednosti u rasponu od 300 ml / minuta (12 godina starosti) do 100 ml / min (3-godina starosti). Pokazatelj volumena distribucije u 12-godišnjoj bolesnici bio je 75 litara, au 3-godišnjoj bolesnici - 17 litara. Dijelovi odabrani s težinom (0,1 mg / kg, ne više od 4 mg) pomažu uravnotežiti te razlike i stabilizirati pokazatelj sustavne izloženosti lijekova kod djece.

Osobe s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (QC pokazatelji čine 15-60 ml / min) spustio na razinu distribucije volumena i sustavne vrijeme, zbog čega je došlo do blagog povećanja od poluvremenom eliminacije (do 5,4 sati).

U pacijenata sa zatajenjem jetre opaženo je značajno smanjenje sistemskog čišćenja ondansetrona, što je dovelo do povećanja poluživota eliminacije (za 15-32 sata).

Doziranje i administracija

Primjena nakon radioterapije ili kemoterapije citostatske prirode.

Odrasli.

Veličina dijela lijeka određena je emetogenom aktivnošću liječenja. Često se traži 8 mg dnevno. Ako postoji potreba, dozu se dozvoli povećati na 32 mg u takvim slučajevima:

• uporaba emetogene tvari ili postupak za radioterapiju - prije primjene citotoksičnog lijeka, morate unositi, sporije, 8 mg lijeka. Kako bi se spriječio pojava napada usporenog ili kasnog povraćanja, nakon prvih 24 sata potrebno je koristiti lijekove u tabletama;
• uporaba visoko emetskih lijekova (na primjer, veliki dio cisplatina) - prije primjene citostatskog agensa, pacijentu daje 8 mg LS u IV metodu, pri spori brzini.

Dio koji prelazi 8 mg (ali ne više od 32 mg), u / u metodi dopušten je samo unos infuzije. Potrebni dio emetrona se otopi u prikladnoj otopini za infuzije (50-100 ml). Spremno rješenje se uvodi u maloj brzini, najmanje 15 minuta.

Postoji i alternativna metoda - prije postupka primjene citotoksičnih lijekova, injicira se 8 mg doze lijeka (pri brzini) iv. Dopušta se infuzija još 2 porcije lijeka (8 mg), davanje intervala od 2-4 sata ili kontinuirana infuzija od 24 sata (brzina je 1 mg / sat).

Veličina doze se bira ovisno o stupnju povraćanja. Kada se koristi vysokoemetogennyh citostatici mogu povećati učinak ondansetron upotrebom jednog I / injektiranje kortikosteroide (npr 20 mg deksametazona), koji se uvodi prije početka terapije sa citostaticima.

Kako bi se spriječilo kasno povraćanje koje se javlja 24 sata nakon primjene srednjeg ili visokog emetičkog citotoksičnog lijeka, potrebno je uzimati lijek u tabletama (8 mg dva puta dnevno) tijekom 5 dana.

Djeca.

Djeca čija je površina tijela> 1,2 m ² trebala bi se dati IV injekcijom na način od 8 mg LS (početna doza) prije izvođenja kemoterapije. Bolesnik treba uzeti Emetronove tablete (8 mg) u intervalima od 12 sati. Nakon završetka terapije, uzimanje 8 mg tableta odvija se dva puta dnevno i traje do 5 dana.

Sprječavanje pojave mučnine s povraćanjem u razdoblju nakon operacije.

Odrasli.

Kako bi se spriječili napadi mučnine s mučninom uzrokovanim kirurškim zahvatima, potrebno je IV polako ili IV primijeniti pomoću 4 mg lijeka tijekom pacijentovog unosa u anesteziju. Da biste uklonili mučninu s povraćanjem, trebali biste koristiti iste doze i metode davanja.

Djeca.

Kako bi se spriječilo pojavu mučnine povraćanja nakon operacije provedene pod općom anestezijom, potrebno je uvesti lijeka u dozi od 0,1 mg / kg (maksimalna pojedinačna doza od 4 mg) pri maloj brzini - prije primjene narkozu ili nakon početka primjene.

O sigurnoj uporabi lijekova za bebe do 2 godine starosti, vrlo je malo informacija.

Koristite u jetrenim patologijama.

Budući da u poremećajima jetre postoji značajno smanjenje klirensa ondansetrona, vrijeme poluživota unutar krvne plazme produljeno - zbog toga je potrebno smanjiti dnevni dio lijeka na 8 mg.

Upotreba lijeka za infuziju.

Priprava otopine provodi se neposredno prije davanja lijeka. Ako je potrebno, priprema se smije pohraniti na 2-8 ° C, ali ne duže od 24 sata. Završeni lijek zadržava svojstva stabilna ako se čuva u uvjetima prisutnosti svjetlosti.

Pri otapanju ljekovite tvari dopušteno je korištenje takvih otopina:

• 0,9% -tnu otopinu natrijevog klorida;
• 10% otopina manitola;
• 5% -tna otopina glukoze;
• Ringerova otopina,
• 0,3% otopine KCl zajedno s 0,9% otopinom NaCl;
• 0,3% otopine KCl uz 5% -tnu otopinu glukoze.

Ostale infuzijske smjese Emetron se otopi. Također, lijek se ne smije miješati unutar jedne šprice s drugim lijekovima. Infuzija lijeka se daje brzinom od 1 mg / h.

S koncentracijama lijekova od 16 do 160 μg / ml (npr. 8 mg / 0,5 l ili 8 mg / 50 ml), može se primijeniti pomoću Y-oblikovanog mehanizma infuzijskih uređaja s sličnim sredstvima.

Upotreba cisplatina: koncentraciji od 0,48 mg / ml (npr. 240 mg / 0,5 L) tijekom davanja lijekova 1-8 sati.

Upotreba 5-fluorouracila u koncentraciju od 0,8 mg / ml (npr. 2,4 g / 3 litre ili 0,4 g / 0,5 litara), u vrijeme primjene brzinom od najmanje 20 ml / h ( 0,5 l / 24 sata). Uz upotrebu visokih koncentracija fluorouracila moguće je taloženje Emetrona. Unutar otopine, fluorouracil može sadržavati najviše 0,045% magnezijevog klorida, zajedno s drugim uobičajenim elementima.

Korištenje karboplatina: na razinu koncentracije od 0,18 do 9,9 mg / ml (npr. 90 mg / 0,5 L ili 990 mg / 0,1 L) tijekom injekcije 10-60 minuta ,

Upotreba etopozida: indeksu koncentracije od 0,144-0,25 mg / ml (npr. 72 mg / 0,5 L ili 0,25 g / 1 L) tijekom primjene 0,5-1 sat ,

Primjena ceftazidim: vrijednosti koncentracije 0.25-2 g, nakon otapanja u destiliranoj vodi, slijedeći upute (npr 0.25 g / ml ili 2,5 do 2 g / 10 ml), u mlaznom injekcija 5 minuta.

Koristeći ciklofosfamid: koncentracija na razini koja je jednaka 0,1-1 g, nakon otapanja s destiliranom vodom za ubrizgavanje (npr 0.1 g / 5 ml), s uputama za vrijeme uvođenja tijekom 5 minuta.

Doksorubicin primjena: do koncentracije od 10-100 mg nakon otapanja upotrebom destilirane tekućine za ubrizgavanje (npr. 10 mg / 5 ml), slijedeći upute, tijekom ispiranja 5 minuta.

Primjena deksametazona: tvar u dozi od 20 mg se primjenjuje intravenski u malom brzinom, tijekom 2-5 minuta, po Y-oblikovanog mehanizma uređaja za infuziju putem kojih više od 15 minuta infuzije se daje otopljen u tekućini (0,05-0 , 1 L) Emetron (u dozi od 8-32 mg).

Zabranjeno je sterilizirati uz pomoć autoklava ampule u kojima se lijek nalazi.

Koristite Emetrona tijekom trudnoće

Pokusi na životinjama pokazali su nedostatak teratogenih svojstava na ondansetronu. No, nema podataka o odsutnosti teratogenih učinaka na ljude, stoga, tijekom trudnoće, Emetron je zabranjen (osobito u 1. Trimestru).

Ondansetron se izlučuje s ljudskim mlijekom, zbog čega je zabranjeno dojiti dok ga upotrebljavaju.

Kontraindikacije

Kontraindikacija je netolerancija u odnosu na ljekovite elemente.

Nuspojave Emetrona

Korištenje lijeka obično uzrokuje razvoj takvih nuspojava:

• Imuni poremećaji: Povremeno nastaju neposredni simptomi povećane osjetljivosti (to uključuje anafilaksiju);
• lezije koje utječu na rad Narodne skupštine: često se javljaju glavobolje. Ponekad se opažaju konvulzije, ekstrapiramidalni poremećaji (kao što su distonske manifestacije ili oculomotorna kriza) i vrtoglavica (s brzom primjenom injekcije lijeka);
• problemi s vizualnom funkcijom: ponekad postoji prijelazno oštećenje vida (npr. Zamućenost) i privremena sljepoća (obično s injekcijom), koja se često javlja 20 minuta nakon završetka postupka;
• poremećaji u radu srca: povremeno razvija bradikardiju ili aritmiju, kao i bol u sternumu (sa ili bez ST depresije);
• poremećaji vaskularne funkcije: često označeni vrućim trepavicama i osjećajem topline, kao i crvenilo. Povremeno može doći do smanjenja krvnog tlaka;
• povrede pluća, kao i medijastinum i sternum: ponekad postoji šutnja;
• poremećaji koji utječu na funkciju probave: povremeno postoji konstipacija (jer ondansetron produžuje razdoblje prolaska izmeta unutar debelog crijeva);
• lezije koje utječu na rad hepatobilijarnog sustava: često dolazi do prolaznog porasta razine transaminaza unutar krvnog seruma, koji se odvija bez simptoma (obično kod ljudi koji se liječe cisplatinom);
• sistemski poremećaji: često na mjestu ubrizgavanja postoje simptomi.

Predozirati

Sada postoji vrlo malo informacija o Emetronovoj opijenosti. Obično u ovom slučaju, manifestacije su slične gore spomenutim nuspojavama.

Lijek nema protuotrov, zbog čega se u slučaju predoziranja treba provesti simptomatska i potporna mjera.

Interakcije s drugim lijekovima

Nema dokaza da lijek može blokirati ili izazvati metaboličke procese drugih lijekova koji se koriste u kombinaciji s njim.

Posebni testni podaci pokazali su da lijek ne djeluje u interakciji s furosemidom, propofalom, kao i tramadolom i temazepamom, a uz alkoholna pića.

Pojedinci koji se koriste u kombinaciji s oralnim unosom lijekova moćan induktora CYP3A4 elementa (kao što su karbamazepin, fenitoin ili rifampicin), došlo je do povećanja vrijeme od aktivnih elemenata LS i njegov nastup u krvi - naprotiv, smanjen.

Podaci koji se temelje na testovima provedenim uz sudjelovanje ograničenog broja pacijenata pokazali su da Emetron može oslabiti analgetska svojstva tramadola.

[1], [2], [3]

Uvjeti skladištenja

Emetron treba držati na mjestu koje je zatvoreno od prodiranja sunčeve svjetlosti, kao i male djece. Temperatura je unutar 30 ° C.

[4]

Rok trajanja

Emetron se može koristiti 4 godine od datuma proizvodnje lijeka.

Prijava za djecu

Lijek je dozvoljen za upotrebu (uklanjanje mučnine koja proizlazi nakon kirurških operacija) kod djece starijih od 2 godine.

[5], [6]

Analoga

Analozi takvih lijekova su lijekovi: Vero ondansetron, Zofran i Atosa s Domeganom i dodatak ondansetron, Latran Lazaranom s HMW i ondansetron-Altfarm i Ondazan i ondansetron-Escom. Na popisu su Ondansetron-objektiv, Ondasol, ondansetron-Teva, Setronon s Osetronom i Ondantorom, ali osim toga ondansetron-Verein i Emeset.