Endoksan

Endoxan pokazuje protutumorsko terapeutsko djelovanje.

Ciklofosfamidna komponenta je citostatičko sredstvo izloženosti alkilacijskom tipu. Unutar tumorskih stanica, tvar se podvrgava biotransformaciji s formiranjem aktivnih metaboličkih elemenata koji uništavaju procese vezanja RNA i DNA formiranjem transverzalnih ligamenata između vlakana tih struktura. Istovremeno, metaboliti blokiraju procese mitotičke podjele i usporavaju vezanje proteina.

[1], [2]

Indikacije Endoksana

Koristi se za uklanjanje takvih poremećaja:

• Hodgkinovu bolest;
• limfosarkom;
• multipli mijelom;
• tip limfoblastne leukemije u aktivnoj fazi;
• osteosarkom;
• ne-Hodgkinovi limfomi;
• neuroblastom ;
• karcinom dojke;
• limfocitna leukemija, koja ima kroničnu prirodu;
• karcinom jajnika;
• retinoblastom.

U kombinaciji s drugim lijekovima protiv raka koji se koriste u liječenju karcinoma cerviksa maternice, pluća i urinarnog trakta, a uz sarkom koji utječe na prostatu ili mekim tkivima, kao i retikulosarkom.

Kao imunosupresiv propisan je u slučaju artritisa psorijatičnog ili reumatoidnog varijeteta, progresivne kolagenoze, nefrotskog sindroma, a također i radi sprečavanja moguće odbacivanja transplantiranog organa.

Otpustite obrazac

Oslobađanje elementa lijeka provodi se u tabletama - 50 komada unutar kutije. Također se proizvodi u obliku liofilizata za pripravu tekućine koja se koristi u injekcijama.

[3]

Farmakokinetika

Apsorpcija ciklofosfamida iz gastrointestinalnog trakta je puna.

Procesi razmjene odvijaju se unutar jetre; istovremeno se formira s aktivnim metaboličkim komponentama alkilirajuće prirode. Djelomično se ti elementi pretvaraju u metabolite koji nemaju aktivnost, a ostatak se pretvara u metaboličke komponente koje imaju citotoksični učinak. Nakon IV injekcije, Cmax metaboliti se bilježe nakon 2-3 sata.

Izlučivanje metaboličkih elemenata ostvaruje se kroz bubrege; 5-25% doze dok se nepromijenjena tvar izlučuje urinom. U odraslih, poluživot iznosi 7 sati, a kod djeteta 4 sata.

[4], [5], [6], [7], [8]

Doziranje i administracija

Shema doziranja se odabire pojedinačno, s obzirom na kliničku sliku. Tablete se moraju uzimati oralno, pola sata prije jela ili nakon 2 sata. Često se primjenjuju 1-4 tablete lijekova (0,05-0,2 g) dnevno. Tečaj traje 14-21 dan.

Za izvođenje u / u uboda potrebno je otopiti ljekovitu tvar. Svaki dan morate unijeti 0,05-0,1 g / m ². Tijekom 3 puta tjedno injekcije po dozi jednak 0.1-0.2 g / m ²; kod izvođenja postupaka 1 put u 2 tjedna - 0,6-0,75 g / m ². Kada se injekcije daju 1 puta mjesečno potreban udio 1,5-2 g / m ². Ukupna doza za cijeli tretman je 6-14 godina.

Za kontrolu ozbiljnosti mijelosupresije (broj trombocita s leukocitima) provodi se redovito ispitivanje krvi. Također je potrebno kontrolirati prisutnost crvenih krvnih zrnaca u mokraći (to je znak hemoragijskog cistitisa, kod kojeg je potrebno prekinuti terapiju). Prestanak liječenja također se provodi s pojavom sekundarnih infekcija - komplikacija teške mijelosupresije.

Tijekom terapije ne možete piti alkohol.

[12], [13]

Koristite Endoksana tijekom trudnoće

Zabranjena je uporaba Endoxana tijekom trudnoće.

Ciklofosfamid se izlučuje u majčino mlijeko, zbog čega dojenje treba prekinuti tijekom trajanja terapije. Razvoj trombocita i neutropenije, kao i proljev, te smanjenje indeksa hemoglobina zabilježeni su kod dojenčadi koje su majke dojile tijekom liječenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• supresija aktivnosti koštane srži;
• cistitis;
• kaheksiju, koja je izražena;
• retencija urina;
• infekcije aktivne faze;
• patologija u terminalnom stadiju;
• ozbiljna netolerancija povezana s lijekovima.

Potreban je oprez u slučaju gihta, nefroluritisa, adrenalektomije, supresije koštane srži i teških bolesti bubrega, jetre ili srca.

[9], [10]

Nuspojave Endoksana

Među nepovoljnim događajima:

• trombociti, leuko- ili neutropenija;
• povraćanje, bol u trbuhu, opstipacija ili proljev, mučnina, gubitak apetita i dodatno stomatitis, žutica i kolitis;
• alopecije;
• epidermalni svrab, osip i urtikarija;
• pigmentacija kože;
• cistitis ili uretritis hemoragične prirode, nefropatija, hiperurikemija i poremećaj u radu bubrega;
• miokarditis hemoragijskih vrsta (povremeno);
• pulmonarna fibroza (produljena terapija s velikim obrocima);
• amenoreja i poremećaj spermatogeneze i oogeneze (ponekad može biti neizlječiva).

[11]

Predozirati

U slučaju trovanja javlja se pojačavanje štetnih znakova, uključujući kardiotoksičnost ili mijelosupresiju.

Nedostaje antidot. Obavljaju se simptomatski postupci liječenja.

Interakcije s drugim lijekovima

Korištenje anti-gihta zajedno lijekova uricosuric prirode povećava vjerojatnost nefropatije, jer ciklofosfamid povećava volumen mokraćne kiseline formirana.

Kombinacija s alopurinolom pojačava toksični učinak na koštanu srž.

Tvari koje izazivaju oksidaciju mikrosoma potenciraju metaboličke procese ciklofosfamida, što rezultira povećanjem volumena metaboličkih komponenti i pojačava se učinak lijeka.

Ciklofosfamid pojačava antikoagulantna svojstva lijekova, kao i pojačava kardiotoksičnu aktivnost antiinfektivne anti-tumorske prirode, daunorubicin i doksorubicin.

Kombinacija s imunosupresivima (među njima azatioprin, GCS, mercatopurin s ciklosporinom i klorambucilom) povećava vjerojatnost razvoja infekcija, kao i sekundarnih tumora.

Kod primjene Endoxana zajedno s tvarima koje uzrokuju mijelosupresiju, kao i radioterapijom, pojačava se supresija koštane srži.

Uvođenje ciklofosfamida s lovastatinom u osobe s transplantiranim srcem ima visok rizik od razvoja nekroze ARF-a ili skeletnih mišića.

[14], [15], [16]

Uvjeti skladištenja

Endoksan se mora održavati na temperaturama u rasponu od 25 ° C.

[17], [18],

Rok trajanja

Endoxan se može koristiti u razdoblju od 36 mjeseci od datuma prodaje lijeka.

[19], [20]

Aplikacija za djecu

Iskustvo uporabe droga u pedijatriji je iznimno ograničeno.

[21], [22], [23], [24]

Analoga

Analogi lijekova su ciklofosfamid, Ledoksin, citoksan s ciklofosfamidom i Endoxan-Asta.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Recenzije

Endoxan dobiva mnoge kritike koje spominju razvoj nepovoljnih simptoma kao rezultat njegove uporabe. Gotovo svi pacijenti govore o ispiranju kože na licu nakon IV injekcije. Žale se na hiperhidrozu s glavoboljama. Osim toga, kod čestih negativnih manifestacija u komentarima korisnika zabilježena je supresija hematopoetskih procesa i potpuna ili djelomična ćelavost (nakon završetka terapije kosa počinje rasti).

[36], [37], [38], [39], [40]