Endoxan

Endoxan pokazuje antitumorsko terapijsko djelovanje.

Ciklofosfamidna komponenta je citostatik alkilirajućeg tipa djelovanja. Unutar tumorskih stanica, tvar prolazi kroz biotransformaciju stvaranjem metaboličkih elemenata s aktivnošću, koji uništavaju procese vezanja RNA i DNA stvaranjem unakrsnih veza između niti tih struktura. Istodobno, metaboliti blokiraju procese mitotičke diobe i usporavaju vezanje proteina.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Endoxan

Koristi se za uklanjanje sljedećih poremećaja:

• limfogranulomatoza;
• limfosarkom;
• multipli mijelom;
• limfoblastni tip leukemije u aktivnoj fazi;
• osteosarkom;
• ne-Hodgkinovi limfomi;
• neuroblastom;
• karcinom dojke;
• limfocitna leukemija kronične prirode;
• karcinom jajnika;
• retinoblastom.

U kombinaciji s drugim antitumorskim lijekovima, koristi se u liječenju karcinoma vrata maternice, pluća i mjehura, kao i sarkoma koji zahvaća prostatu ili meka tkiva, kao i retikulosarkoma.

Kao imunosupresiv, propisuje se u slučajevima psorijatičnog ili reumatoidnog artritisa, progresivnih kolagenoza, nefrotskog sindroma, a osim toga, i za sprječavanje mogućeg odbacivanja transplantiranog organa.

Otpustite obrazac

Ljekoviti element se oslobađa u tabletama - 50 komada po kutiji. Također se proizvodi u obliku liofilizata za pripremu tekućine koja se koristi za intravenske injekcije.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija ciklofosfamida iz gastrointestinalnog trakta je potpuna.

Metabolički procesi odvijaju se unutar jetre; u ovom slučaju nastaju aktivne metaboličke komponente alkilirajuće prirode. Dio tih elemenata pretvara se u metabolite koji nemaju aktivnost, a ostatak se transformira u metaboličke komponente koje imaju citotoksični učinak. Nakon intravenske injekcije, Cmax vrijednosti metabolita bilježe se nakon 2-3 sata.

Izlučivanje metaboličkih elemenata ostvaruje se putem bubrega; 5-25% dijela kao nepromijenjena tvar izlučuje se urinom. U odraslih, poluvrijeme eliminacije je 7 sati, a u djece - 4 sata.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Doziranje i administracija

Režim doziranja odabire se individualno, uzimajući u obzir kliničku sliku. Tablete se moraju uzimati oralno, pola sata prije obroka ili 2 sata nakon jela. Često se koristi 1-4 tablete lijeka (0,05-0,2 g) dnevno. Tečaj traje 14-21 dan.

Za izvođenje intravenskih injekcija potrebno je unaprijed otopiti ljekovitu tvar. Svakodnevno je potrebno primijeniti 0,05-0,1 g/m2 ^. Prilikom primjene injekcija 3 puta tjedno, doza je 0,1-0,2 g/m2 ^; prilikom izvođenja postupaka jednom svaka 2 tjedna - 0,6-0,75 g/m2 ^. Ako se injekcije primjenjuju jednom mjesečno, potrebna je doza od 1,5-2 g/m2 ^. Ukupna doza za cijeli tijek liječenja je 6-14 g.

Redovito se provode krvne pretrage kako bi se pratila težina mijelosupresije (razina trombocita i leukocita). Također je potrebno pratiti prisutnost eritrocita u mokraći (ovo je znak hemoragijskog cistitisa, u slučaju kojeg treba prekinuti terapiju). Liječenje se također prekida ako se pojave sekundarne infekcije - komplikacija teške mijelosupresije.

Tijekom terapije ne smijete konzumirati alkoholna pića.

[ 12 ], [ 13 ]

Koristite Endoxan tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti Endoxan tijekom trudnoće.

Ciklofosfamid se izlučuje u majčino mlijeko, zbog čega dojenje treba prekinuti tijekom terapije. Kod dojenčadi čije su majke dojile tijekom liječenja uočena je trombocito- i neutropenija, kao i proljev te snižena razina hemoglobina.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• supresija aktivnosti koštane srži;
• cistitis;
• kaheksija izražene prirode;
• zadržavanje urina;
• infekcije u aktivnoj fazi;
• patologije u terminalnoj fazi;
• teška intolerancija povezana s lijekom.

Oprez je potreban kod gihta, nefrolitijaze, adrenalektomije, supresije koštane srži i teške bolesti bubrega, jetre ili srca.

[ 9 ], [ 10 ]

Nuspojave Endoxan

Nuspojave uključuju:

• trombocito-, leuko- ili neutropenija;
• povraćanje, bol u trbuhu, zatvor ili proljev, mučnina, gubitak apetita, a uz to i stomatitis, žutica i kolitis;
• alopecija;
• epidermalni svrbež, osip i urtikarija;
• pigmentacija kože;
• cistitis ili uretritis hemoragijske prirode, nefropatija, hiperurikemija i bubrežna disfunkcija;
• hemoragični miokarditis (rijetko);
• fibroza koja utječe na pluća (dugotrajna terapija s velikim dozama);
• amenoreja i poremećaji spermatogeneze i oogeneze (ponekad mogu biti neizlječivi).

[ 11 ]

Predozirati

U slučaju trovanja opaža se pojačavanje nuspojava, uključujući kardiotoksičnost ili mijelosupresiju.

Nema antidota. Provodi se simptomatsko liječenje.

Interakcije s drugim lijekovima

Istovremena primjena urikozuričnih lijekova protiv gihta povećava vjerojatnost razvoja nefropatije, jer ciklofosfamid povećava volumen stvorene mokraćne kiseline.

Kombinacija s alopurinolom pojačava toksični učinak na koštanu srž.

Tvari koje induciraju mikrosomalnu oksidaciju potenciraju metaboličke procese ciklofosfamida, što rezultira povećanjem volumena nastalih metaboličkih komponenti i pojačavanjem učinka lijeka.

Ciklofosfamid pojačava antikoagulantna svojstva lijekova, a također pojačava kardiotoksičnu aktivnost antitumorskih antibiotika, daunorubicina i doksorubicina.

Kombinacija s imunosupresivima (uključujući azatioprin, GCS, merkatopurin s ciklosporinom i klorambucil) povećava vjerojatnost razvoja infekcija, kao i sekundarnih neoplazmi.

Kada se Endoxan koristi zajedno s tvarima koje izazivaju mijelosupresiju, kao i s radioterapijom, pojačava se supresija koštane srži.

Primjena ciklofosfamida s lovastatinom kod primatelja transplantiranog srca nosi visok rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega ili nekroze skeletnih mišića.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Uvjeti skladištenja

Endoxan se mora čuvati na temperaturi unutar 25°C.

[ 17 ], [ 18 ]

Rok trajanja

Endoxan se može koristiti 36 mjeseci od datuma prodaje lijeka.

[ 19 ], [ 20 ]

Zahtjev za djecu

Iskustvo s primjenom lijekova u pedijatriji je izuzetno ograničeno.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Analogi

Analogi lijeka su ciklofosfamid, lidoksin, citoksan s ciklofosfamidom i endoksan-asta.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Recenzije

Endoxan dobiva mnogo recenzija u kojima se spominje razvoj nuspojava kao rezultat njegove upotrebe. Gotovo svi pacijenti prijavljuju nalete krvi na kožu lica nakon intravenskih injekcija. Također se žale na hiperhidrozu s glavoboljama. Osim toga, među čestim negativnim manifestacijama u komentarima korisnika primjećuje se suzbijanje hematopoetskih procesa i potpuna ili djelomična ćelavost (kosa počinje ponovno rasti nakon završetka terapije).

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]