Ezomeprazol

Lijek Esomeprazol pripada kategoriji lijekova inhibitora protonske pumpe - to je širok raspon lijekova koji se koriste u liječenju duodenalnih ulkusa i gastroezofagealne refluksne patologije.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Ezomeprazol

Ezomeprazol je indiciran:

• kao antisekretorni lijek;
• za patologiju gastroezofagealnog refluksa kod osoba s kompliciranim refluksom ili ezofagitisom;
• za čir na želucu uzrokovan uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova;
• za sprječavanje razvoja peptičkog ulkusa i ulkusa dvanaesnika tijekom liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima;
• za kratkotrajno održavanje hemostaze i sprječavanje ponovnog krvarenja u bolesnika nakon endoskopske terapije akutnog krvarećeg ulkusa.

Otpustite obrazac

Ezomeprazol se proizvodi kao liofilizat za pripremu otopine za injekcije.

Jedna bočica s liofilizatom sadrži aktivni sastojak lijeka - natrijev ezomeprazol, u količini od 40 mg, umjesto ezomeprazola.

Kartonsko pakiranje sadrži jednu staklenu bočicu s gumenim čepom i aluminijskim poklopcem namotanim u roladu s mehanizmom za otvaranje.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamiku

Ezomeprazol je s-izomer omeprazola koji smanjuje proizvodnju želučane kiseline. To je specifični inhibitor protonske pumpe s ciljanim farmakodinamičkim djelovanjem.

Aktivni sastojak lijeka Esomeprazol pripada slabim bazama - tvar se nakuplja i aktivira u kiselom okruženju izlučnih kanala parijetalnih staničnih struktura, gdje dolazi do inhibicije enzima H+K+ATPaze - kiselinske pumpe, kao i inhibicije proizvodnje kiseline.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Lijek se brzo apsorbira, postižući visoke koncentracije unutar pola sata nakon uzimanja doze. Potpuna bioraspoloživost može biti 90%. Vezanje za proteine plazme je 95%.

Istodobna primjena hrane smanjuje apsorpciju i usporava asimilaciju esomeprazola.

Lijek se metabolizira putem citokroma P450. Veliki postotak metabolizma ovisi o CYP3A4, koji je odgovoran za stvaranje esomeprazol sulfona, glavnog metabolita u plazmi.

Poluvrijeme eliminacije je 60-90 minuta. Odnos koncentracije u plazmi i vremena povećava se s ponovljenom primjenom lijeka. Ovo povećanje ovisi o dozi i rezultira nelinearnim odnosom s ponovljenom primjenom.

Ova vremenska ovisnost posljedica je smanjenja metaboličkih procesa prvog prolaska, kao i stope sistemskog klirensa zbog inhibicije enzima CYP2C19.

Djelatna tvar se potpuno eliminira iz krvotoka u razdoblju između doza, bez akumulacije, uz svakodnevnu primjenu esomeprazola jednom dnevno.

Prisutnost glavnih metaboličkih produkata ne pokazuje nikakav utjecaj na proizvodnju želučanog soka. Otprilike 80% uzete količine lijeka izlučuje se iz tijela urinom, a ostatak - stolicom.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Doziranje i administracija

Osobama kojima je kontraindicirana unutarnja primjena lijeka može se propisati parenteralna primjena u količini od 20 do 40 mg dnevno. Za refluksni ezofagitis uzima se 40 mg esomeprazola dnevno. Za simptomatsku terapiju gastroezofagealne refluksne bolesti propisuje se 20 mg lijeka dnevno.

Za želučane i dvanaesničke ulkuse uzrokovane uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova propisuje se standardna doza od 20 mg dnevno. U preventivne svrhe količina lijeka se ne mijenja.

Trajanje terapije Esomeprazolom određuje liječnik i nije dugotrajno.

Nakon endoskopskog zaustavljanja želučanog krvarenja, primjenjuje se 80 mg esomeprazola kao polusatna infuzija, nakon čega se očekuje produljena (72 sata) intravenska infuzija od 8 mg na sat.

Nakon parenteralne primjene lijeka, propisuju se sredstva koja inhibiraju izlučivanje kiseline iz želuca - posebno tablete na bazi esomeprazola.

[ 23 ]

Koristite Ezomeprazol tijekom trudnoće

Lijek Esomeprazol se ne propisuje trudnicama i dojiljama, budući da nema pouzdanih kliničkih podataka o sigurnosti predloženog lijeka za fetus i novorođenče.

Kontraindikacije

Ezomeprazol je kontraindiciran:

• u slučaju reakcija preosjetljivosti na sastojke lijeka;
• u kombinaciji s nelfigavirom ili atazanavirom;
• pedijatrijski pacijenti (mlađi od 18 godina);
• tijekom trudnoće;
• tijekom dojenja.

[ 19 ], [ 20 ]

Nuspojave Ezomeprazol

Terapija esomeprazolom može biti popraćena:

• smanjena razina leukocita i trombocita u krvi;
• alergije, uključujući anafilaksiju;
• oticanje ekstremiteta;
• poremećaj spavanja;
• depresija, poremećaji svijesti;
• glavobolje, umor;
• oštećenje vida i sluha;
• vrtoglavica;
• znakovi bronhospazma;
• dispepsija, bol u trbuhu;
• žeđ;
• žutica, hepatitis;
• dermatitis, kožni osip, zonularna alopecija;
• bol u zglobovima i mišićima;
• povećano znojenje.

[ 21 ], [ 22 ]

Predozirati

Malo je informacija dostupno o predoziranju esomeprazolom. Znakovi predoziranja mogu odgovarati nuspojavama i pojaviti se nakon oralne primjene više od 280 mg lijeka.

Nije utvrđen specifični antidot.

Hemodijaliza se smatra neučinkovitom te se zbog toga u slučaju prekomjernog doziranja liječnici ograničavaju na simptomatske i potporne terapijske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Smanjena želučana kiselost prilikom uzimanja esomeprazola može utjecati na apsorpciju lijekova ako njihovi procesi apsorpcije ovise o stupnju kiselosti. Primijećeno je da uzimanje drugih lijekova koji inhibiraju proizvodnju kiseline, kao i antacida, izaziva smanjenje apsorpcije ketokonazola ili itrakonazola tijekom terapije esomeprazolom.

Ezomeprazol u kombinaciji s lijekovima koji metaboliziraju CYP2C19 (diazepam, fenitoin, imipramin) može izazvati povećanje koncentracije navedenih lijekova. Uzimajući to u obzir, potrebno je smanjiti njihovu dozu.

Istodobna primjena 30 mg esomeprazola rezultirat će smanjenjem klirensa supstrata diazepama za 45%.

Istodobna primjena esomeprazola rezultirat će povećanom koncentracijom fenitoina u serumu kod osoba s epilepsijom. Količinu lijeka u krvotoku treba pratiti prilikom propisivanja ili prekida uzimanja esomeprazola.

Uzimanje esomeprazola u kombinaciji s varfarinom zahtijeva praćenje kvalitete zgrušavanja krvi.

Kombinacija s vorikonazolom i drugim inhibitorima CYP2C19 i CYP3A4 može rezultirati više od dvostrukim povećanjem izloženosti aktivnoj komponenti esomeprazolu, što, međutim, ne zahtijeva prilagodbu doze lijeka.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Uvjeti skladištenja

Ezomeprazol treba čuvati na sobnoj temperaturi, izvan dohvata djece.

[ 29 ], [ 30 ]

Rok trajanja

Ezomeprazol u obliku liofilizata čuva se u originalnom neotvorenom pakiranju do 2 godine. Neiskorištena otopina ezomeprazola ne podliježe skladištenju - zbrinjava se.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]