Esomeprazol

Lijek Esomeprazol pripada kategoriji lijekova, inhibitora protonske pumpe - širokog raspona lijekova, koji se koriste za liječenje ulkusa 12 čir na dvanaestercu i gastroezofagealnog refluksa.

[1], [2], [3],

Indikacije Esomeprazol

Prikazano je esomeprazol:

• kao antisecretory lijek;
• kod patologije gastroezofagealnog refluksa kod osoba s kompliciranim refluksom ili esofagitisom;
• s ulkusom želuca uzrokovan upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova;
• da spriječi razvoj peptičnog ulkusa i ulkusa dvanaesnika tijekom liječenja nesteroidnim protuupalnim sredstvima;
• za kratkotrajnu podršku hemostaze i sprječavanje ponovnog krvarenja kod bolesnika nakon endoskopske terapije akutnog ulkusa krvarenja.

Otpustite obrazac

Esomeprazol se proizvodi kao liofilizat za pripravu injekcijske otopine.

U jednoj bocu s liofilizatom sadrži aktivni sastojak lijeka - natrij esomeprazol, u alternativnoj količini esomeprazola od 40 mg.

U ambalaži kartona nalazi se jedna staklena bočica s gumenim gumenom crijevom i valjani aluminijski poklopac s "flip" uređajem za otvaranje. 

[4], [5], [6]

Farmakodinamiku

Esomeprazol je s-izomer omeprazola koji smanjuje proizvodnju želučane kiseline. Ovo je specifičan lijek za inhibiciju protonske pumpe s ciljanom farmakodinamičkom aktivnošću.

Aktivni sastojak je esomeprazol pripravak spada u slabe baze - akumulirana tvar i aktivirano je u kiselom mediju izlučivanja stanične strukture kanala parijetalne gdje inhibiraju enzim H + K + ATPaze - pumpa kiselina, kao i inhibicija kiselog proizvodnje.

[7], [8], [9], [10], [11],

Farmakokinetika

Lijek se apsorbira brzo, dostižući visoke koncentracije pola sata nakon uporabe doze. Puna bioraspoloživost može biti 90%. Povezanost s proteinima plazme iznosi 95%.

Simultano jedenje smanjuje apsorpciju i usporava apsorpciju esomeprazola.

Lijek se metabolizira uz sudjelovanje citokrom P450 sustava. Veći postotak metabolizma ovisi o CYP3A4, odgovoran za stvaranje esomeprazol sulfona, glavnog metabolita plazme.

Poluvrijeme je 60-90 minuta. Omjer koncentracije i vremena u plazmi povećava se ponovnim korištenjem lijeka. Ovo povećanje ovisi o doziranju esomeprazola i izaziva nelinearnu vezu s ponovljenim primanjem.

Ova ovisnost je zbog smanjenja metaboličkih procesa prvog prolaza, kao i indikatora sustavnog uklanjanja zbog inhibicije enzima CYP2C19.

Aktivna tvar potpuno se izlučuje iz krvotoka tijekom razdoblja između doza redovitih doza, bez nakupljanja, uz dnevni unos esomeprazola 1 puta dnevno.

Prisutnost osnovnih metaboličkih proizvoda ne pokazuje nikakav učinak na proizvodnju želučanog soka. Otprilike 80% uzimane količine lijeka napušta tijelo s mokraćnom tekućinom, a preostali iznos - s teladima.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Doziranje i administracija

Pojedinci koji su kontraindicirani s internom uporabom lijeka mogu se propisati parenteralnom primjenom u količini od 20 do 40 mg dnevno. Uz refluks esofagitis uzeti 40 mg esomeprazola dnevno. Uz simptomatsku terapiju bolesti gastroezofagealnog refluksa dnevno se propisuju 20 mg lijekova.

Kod želučanih i dvanaesnih ulkusa uzrokovanih upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova dnevno se propisuje standardna doza od 20 mg. Za preventivne svrhe, količina lijeka se ne mijenja.

Trajanje terapije esomeprazolom određuje liječnik i ne događa se dugo.

Nakon zaustavljanja krvarenja endoskopskog želučane primijeniti 80 mg esomeprazola pola sata, nakon čega slijedi infuzijske gospodarstvu pretpostavlja dugotrajno (72 sata), intravensku infuziju od 8 mg po satu.

Nakon parenteralne primjene lijeka propisuju se agensi koji ugrožavaju otpuštanje kiseline želučanom, a posebno tablete na bazi esomeprazola.

[23]

Koristite Esomeprazol tijekom trudnoće

Lijek esomeprazol nije propisan za trudnice i bolesnike koji pate od laktacije, jer ne postoje pouzdani klinički podaci o sigurnosti predloženog lijeka za fetus i novorođenče.

Kontraindikacije

Esomeprazol je kontraindiciran:

• kada su reakcije preosjetljivosti na sastojke lijeka;
• u kombinaciji s Nelfigavirom ili Atazanavirom;
• bolesnici dječje dobi (ispod 18 godina);
• tijekom trudnoće;
• u razdoblju dojenja.

[19], [20]

Nuspojave Esomeprazol

Terapija esomeprazolom može pratiti:

• smanjenje razine leukocita i trombocita u krvi;
• alergiju, do anafilaksije;
• oticanje ekstremiteta;
• poremećaj spavanja;
• depresija, poremećaji svijesti;
• bol u glavi, umor;
• poremećaj vizualne funkcije, slušanje;
• vrtoglavica;
• znakovi bronhospazma;
• dispepsija, bol u trbuhu;
• žeđ;
• žutica, hepatitis;
• dermatitis, osip na koži, zonski baldness;
• bol u zglobovima i mišićima;
• povećano znojenje.

[21], [22]

Predozirati

Informacije o predoziranju esomeprazola nisu dovoljne. Znakovi predoziranja mogu odgovarati nuspojavama i pojaviti se nakon oralnog unosa više od 280 mg lijeka.

Posebni protuotrov nije instaliran.

Hemodializa se smatra nedjelotvornim, a zbog toga i prekomjernim doziranjem, liječnici su ograničeni na simptomatske i potporne terapijske intervencije.

Interakcije s drugim lijekovima

Smanjena kiselost želuca pri uzimanju esomeprazola može utjecati na apsorpciju lijekova, ako procesi njihove asimilacije ovise o stupnju kiselosti. Opaženo je da je unos drugih lijekova koji inhibiraju proizvodnju kiseline kao što su antacidi, izaziva smanjenje usisnom ketokonazol ili itrakonazol tijekom terapije esomeprazola.

Esomeprazol u kombinaciji s lijekovima koji metaboliziraju CYP2C19 (diazepam, fenitoin, imipramin) može uzrokovati povećanje koncentracije tih lijekova. S obzirom na to, potrebno je smanjiti dozu.

Istovremena primjena 30 mg esomeprazola rezultirat će smanjenjem klirensa supstrata Diazepama za 45%.

Zajednička primjena esomeprazola dovest će do povećanja koncentracije fenitoina u krvnom serumu kod osoba s epilepsijom. Treba pratiti količinu lijeka u krvotoku u trenutku imenovanja ili ukidanja esomeprazola.

Primanje Esomeprazol u kombinaciji s lijekom Varfarin zahtijeva kontrolu kvalitete krvnog zgrušavanja.

Kombinacija s vorikonazol i drugim inhibitorima CYP2C19 i CYP3A4 može dovesti do povećane izloženosti esomeprazola aktivnog sastojka više nego dvostruko, ipak, ne treba korekciju lijeka doza.

[24], [25], [26], [27], [28]

Uvjeti skladištenja

Esomeprazol je pohranjen na normalnoj sobnoj temperaturi, dalje od dječjeg pristupa.

[29], [30],

Rok trajanja

Esomeprazol u obliku liofilizata pohranjen je u tvornici neotvorenoj ambalaži do 2 godine. Neiskorištena otopina Esomeprazol nije pohranjena - uskladištena.

[31], [32], [33], [34]