Feksofen

Fexofen je antihistaminik za sistemsku primjenu.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Feksofen

Koristi se za uklanjanje alergijskog rinitisa sezonskog podrijetla (tablete od 0,12 g), kao i idiopatskog oblika kronične urtikarije (tablete od 0,18 g).

[ 3 ]

Otpustite obrazac

Otpuštanje se događa u tabletama, 10 komada unutar blister pakiranja. Pakiranje sadrži 1 ili 2 takva pakiranja.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamiku

Feksofenadin je blokator histaminskih (H1) receptora sa specifičnim obrascem djelovanja. Feksofenadin je farmakoaktivni produkt razgradnje terfenadina.

Kada se koristi u terapijskim dozama, feksofenadin nema antidopaminergičke, antiadrenergičke ili antikolinergičke učinke. Čak i kada se koristi u visokim dozama, element ne blokira kalijeve kanale unutar miokardiocita, a osim toga nema kardiotoksična svojstva (aritmiju ili produljenje vrijednosti QT intervala).

Feksofenadin ne prodire krvno-moždanu barijeru i stoga ne može stupiti u interakciju s H1-terminalima unutar središnjeg živčanog sustava. Lijek nema sedativni učinak.

Podaci kliničkih ispitivanja provedenih na odraslima sa sezonskim alergijskim rinitisom pokazali su da je 1 sat nakon uzimanja doza lijeka od 0,06, 0,12 i 0,18 g uočeno brzo poboljšanje stanja, a terapijski učinak održan je sljedećih 24 sata.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje oralno, feksofenadin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, postižući vrijednosti Cmax u plazmi unutar 1-3 sata. Srednja razina Cmax nakon jedne doze od 120 mg dnevno bila je približno 427 ng/mL. Ista vrijednost nakon jedne doze od 180 mg dnevno bila je približno 494 ng/mL.

Doza lijeka od 0,12 g ima poluvrijeme eliminacije (vrijednosti u stanju dinamičke ravnoteže) od približno 14,4 sata. Kod osoba starijih od 65 godina te su vrijednosti slične mlađoj skupini. Poluvrijeme eliminacije kod djece je 18 sati.

Sinteza tvari s proteinima plazme je oko 60-70%. Metabolizira se otprilike 5% konzumiranog dijela.

80% doze lijeka izlučuje se žuči, a 11% urinom.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Doziranje i administracija

Tablete se uzimaju bez obzira na unos hrane, uz ispiranje običnom vodom. Standardna doza (za odrasle i adolescente starije od 12 godina) je 0,12 g za uklanjanje sezonskog alergijskog rinitisa i 0,18 g za uklanjanje simptoma idiopatske urtikarije (kronične). Lijek treba uzimati jednom dnevno (preporučuje se ujutro).

Trajanje takve terapije odabire za svakog pojedinca liječnik, uzimajući u obzir tijek patologije. Uz stalan unos lijeka tijekom 28 dana, tolerancija na feksofenadin nije se razvila.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Koristite Feksofen tijekom trudnoće

Vrlo je malo informacija o primjeni Fexofena tijekom trudnoće. Nekoliko ispitivanja na životinjama ne pokazuje nikakve izravne ili neizravne učinke na tijek trudnoće, embrionalni ili fetalni razvoj, proces poroda ili postnatalni razvoj djeteta.

Međutim, i dalje je zabranjeno propisivati feksofenadin hidroklorid trudnicama, osim u situacijama kada je moguća korist za ženu očekivanija od pojave komplikacija kod fetusa (ako postoje vitalne indikacije).

Budući da se feksofenadin izlučuje u majčino mlijeko, zabranjena je upotreba lijeka tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Glavna kontraindikacija je visoka osjetljivost na ljekovite sastojke.

[ 13 ], [ 14 ]

Nuspojave Feksofen

Uzimanje tableta može uzrokovati pojavu određenih nuspojava:

• lezije povezane s funkcioniranjem živčanog sustava: vrtoglavica, pospanost i glavobolje;
• simptomi u gastrointestinalnom traktu: razvoj mučnine;
• sistemski poremećaji: razvoj teškog umora.

Tijekom postmarketinških studija utvrđene su sljedeće nuspojave:

• oštećenje imunološkog sustava: simptomi netolerancije koji se razvijaju u obliku Quinckeovog edema, dispneje, osjećaja stezanja u području prsnog koša, a uz to i u obliku sistemske anafilaksije i valunga;
• mentalni poremećaji: povećana razdražljivost živčanog sustava, nesanica, problemi sa spavanjem ili neobični/noćne more;
• problemi sa srčanom funkcijom: pojava palpitacija ili tahikardije;
• reakcije povezane s gastrointestinalnim traktom: razvoj proljeva;
• lezije potkožnog tkiva i epiderme: svrbež s osipom i urtikarija.

Osobe koje imaju u anamnezi bilo kakve patologije koje utječu na funkciju kardiovaskularnog sustava ili koje trenutno pate od njih, moraju uzeti u obzir da lijekovi iz kategorije antihistaminika mogu dovesti do komplikacija poput ubrzanog rada srca i tahikardije.

[ 15 ], [ 16 ]

Predozirati

Postoje dokazi o pospanosti, vrtoglavici i suhim ustima u slučajevima trovanja feksofenom. U studijama koje su uključivale dobrovoljce, primjena pojedinačne doze do 0,8 g i dvostruke doze od 0,69 g dnevno tijekom 1 mjeseca ili doze od 0,24 g jednom dnevno tijekom 12 mjeseci nije uzrokovala klinički značajne nuspojave u usporedbi s placebom. Nije bilo moguće utvrditi maksimalnu dopuštenu veličinu podnošljive doze feksofenadina.

U slučaju intoksikacije, potrebne su simptomatske i potporne mjere. Postupak hemodijalize neće biti učinkovit.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Feksofenadin ne podliježe metabolizmu u jetri i stoga ne stupa u interakciju s drugim lijekovima putem ovog mehanizma.

Kombinacija s ketokonazolom ili eritromicinom rezultira 2-3 puta većim razinama feksofenadina u plazmi. Učinak na duljinu QT intervala nije povezan s ovom promjenom. Učestalost nuspojava nije bila povećana u usporedbi s primjenom bilo kojeg lijeka zasebno.

Nije uočena interakcija s tvari omeprazol.

Upotreba antacida koji sadrže magnezij i aluminij 15 minuta prije uzimanja Fexofena u dozi od 0,18 g slabi svojstva feksofenadina, kao i stupanj njegove sinteze u gastrointestinalnom traktu. Potrebno je pridržavati se 2-satnog razmaka između uzimanja ovih lijekova.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Uvjeti skladištenja

Feksofen treba čuvati na mjestu izvan dohvata male djece. Temperatura - ne viša od 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Rok trajanja

Fexofen se smije koristiti 3 godine od datuma proizvodnje terapijskog lijeka.

[ 34 ], [ 35 ]

Primjena kod djece

Feksofen je zabranjen za upotrebu kod djece mlađe od 12 godina.

Analogi

Sljedeći lijekovi su analozi lijeka: Altiva i Allergo s Fexofastom i Fexomaxom, a uz to i Tigofast-120 i Telfast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Recenzije

Fexofen se dobro nosi s alergijama, kao i s idiopatskom urtikarijom. Recenzije pokazuju da brzo i učinkovito ublažava svrbež osipa, crvenih mrlja i drugih simptoma gore navedenih poremećaja.