Felodip

Felodipin je antihipertenzivni lijek.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Felodipa

Koristi se za uklanjanje sljedećih bolesti:

• angina pektoris;
• esencijalna hipertenzija;
• spontana angina.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama, 10 komada u blister pakiranju. Kutija sadrži 3 ili 10 takvih pakiranja.

Farmakodinamiku

Prema principu ljekovitog djelovanja, blokator je sporih Ca kanala. Njegov aktivni element je derivat komponente dihidropiridina. Osim antihipertenzivnih svojstava, lijek ima i antianginalna svojstva. Sniženje vrijednosti krvnog tlaka nastaje zbog smanjenja pokazatelja ukupnog perifernog vaskularnog otpora.

Intenzitet antiishemijskog učinka ovisi o dozi. Felodipin ima sposobnost zaštite od razvoja reperfuzijskih komplikacija, kao i smanjenja volumena miokarda.

Što se tiče vodljivog sustava, uočava se samo minimalan učinak; aktivni element nema negativni inotropni učinak.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Aktivni element se gotovo u potpunosti apsorbira kada uđe u gastrointestinalni trakt. Nakon prvog prolaska kroz jetru opažaju se intenzivni metabolički procesi. Lijek se 99% sintetizira s proteinima.

Aktivni sastojak se izlučuje majčinim mlijekom tijekom dojenja, a osim toga može proći kroz krvno-žilnu barijeru i posteljicu. Poznati produkti metabolizma lijekova nemaju ljekovitu aktivnost.

Oko 0,5% lijeka izlučuje se nepromijenjeno, dodatnih 70% se izlučuje kao produkti raspadanja putem bubrega, a ostatak se izlučuje putem crijeva. U α fazi, poluvrijeme eliminacije je 4 sata, a u β fazi 24 sata.

Primjećuje se da su kod starijih osoba i osoba s bolestima jetre razine felodipina u krvi znatno više od vrijednosti uočenih u mlađoj dobnoj skupini.

Dugotrajna primjena lijeka ne uzrokuje nakupljanje aktivnog elementa. Jedine iznimke su pacijenti s kroničnim zatajenjem bubrega, kod kojih dolazi do nakupljanja neaktivnih metaboličkih produkata (u takvim slučajevima potrebna je individualna prilagodba doze).

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati ujutro - prije ili poslije doručka. Zabranjeno je drobiti ili žvakati tablete.

Upotreba lijekova za uklanjanje esencijalne hipertenzije.

Antihipertenzivno liječenje treba započeti minimalnom dozom od 5 mg. Ako je ova doza neučinkovita, dozu treba povećati na 10 mg. Felodipin se uzima jednom dnevno.

Ako pacijent pati od patologija jetre, potrebno je započeti terapiju s dozom od 2,5 mg, uz praćenje pokazatelja funkcije jetre.

Terapija za stabilnu anginu.

Veličinu doze treba odabrati individualno, početna dnevna doza je 5 mg. Maksimalna dnevna doza je 20 mg.

Ako pacijent uzima ACE inhibitore, β-blokatore ili diuretike zajedno s lijekom, možda će biti potrebna prilagodba doze kako bi se izbjeglo sniženje krvnog tlaka.

Ako pacijent ima bolest koja utječe na jetru, doziranje se odabire individualno.

[ 14 ]

Koristite Felodipa tijekom trudnoće

Lijek se ne smije propisivati dojiljama ili trudnicama.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• aortna stenoza (bolest ima klinički značajnu ekspresiju);
• infarkt miokarda (u akutnoj fazi, do 1 mjeseca);
• dekompenzirano zatajenje srca;
• izražen pad vrijednosti krvnog tlaka;
• nestabilna angina;
• netolerancija na komponente lijeka;
• kardiogeni šok;
• djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (budući da nema podataka o sigurnosti lijeka i učinkovitosti njegove primjene).

Potreban je oprez pri primjeni kod osoba s bolestima bubrega i jetre - Felodipin treba uzimati uz praćenje biokemijskih vrijednosti krvi.

Nuspojave Felodipa

Upotreba lijeka može izazvati razvoj takvih negativnih simptoma:

• brzi nastup umora;
• glavobolje izražene prirode (slično migreni);
• crvenilo kože na licu;
• povećan broj otkucaja srca;
• vrtoglavica.

Svi gore navedeni simptomi nestaju sami od sebe nakon 2-3 tjedna terapije, a mogu se ponovno pojaviti zbog povećanja doze lijeka. Zbog razvoja prekapilarne vazodilatacije može doći do perifernog edema.

Tijekom parodontitisa opaža se oteklina u području desni, koja ima slab stupanj izražavanja. Ako se pažljivo promatra oralna higijena, te manifestacije brzo nestaju.

Uzimanje lijeka često uzrokuje sljedeće nuspojave: fotosenzitivnost, svrbež kože, urtikariju i Quinckeov edem. Osim toga, artralgija s mialgijom, periferni edem, hiperplazija gingive i parestezija, kao i porast vrijednosti AST-a i ALT-a.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Predozirati

U slučaju trovanja opaža se smanjenje krvnog tlaka i izražen oblik bradikardije.

Ako se razviju takvi simptomi, prva pomoć je položiti žrtvu u vodoravni položaj i podići mu noge. Ako se uoči bradikardija, pacijentu se intravenozno daje 0,5-1 mg atropina.

Za povećanje volumena plazme, pacijentu treba dati infuziju dekstrana ili otopine glukoze ili otopine NaCl. Ako ovi postupci ne daju rezultate, potrebna je primjena α-adrenergičkih stimulansa.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijekovi koji povećavaju razinu felodipina u krvi i inhibiraju njegov metabolizam: cimetidin s eritromicinom, kao i itrakonazol s ketokonazolom.

Utvrđeno je da kombinacija s digoksinom uzrokuje povećanje njegovih pokazatelja, ali te promjene ne zahtijevaju korekciju veličine porcija felodipina.

Razina aktivnog elementa lijeka smanjuje se kada se kombinira s lijekovima poput karbamazepina s barbituratima i fenitoina s rifampicinom.

Lijekovi iz kategorije NSAID-a ne utječu na stupanj izražavanja antihipertenzivnih svojstava lijeka. Visoke vrijednosti sinteze aktivnog elementa s proteinima plazme ne utječu na proces sinteze frakcija drugih lijekova, uključujući varfarin.

Antihipertenzivni učinak se pojačava kada se lijek kombinira s tricikličkim antidepresivima, diureticima, β-blokatorima i verapamilom.

Sok od grejpa sadrži flavonoide koji mogu povećati bioraspoloživost felodipina, zbog čega je strogo zabranjeno uzimati lijek s ovim sokom.

[ 15 ]

Uvjeti skladištenja

Felodipin se mora čuvati u standardnim uvjetima za medicinske pripravke. Temperaturni raspon - unutar 10-25°C.

Rok trajanja

Felodipin se smije koristiti 4 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

Analogi

Analozi lijeka su Plendil i Felodipin.

Recenzije

Felodipin se koristi prilično rijetko u usporedbi s drugim MCC blokatorima (kao što je nifedipin s amlodipinom, kao i lerkanidipin). To je uglavnom zbog pretjerano visoke cijene lijeka.

Ljudi koji su koristili lijek komentiraju ga na pozitivan način, ističući dobru podnošljivost lijeka i visoku medicinsku učinkovitost u liječenju esencijalne hipertenzije.

Osobe koje pate od angine pektoris u svojim recenzijama kažu da uz produljenu terapiju dolazi do primjetnog poboljšanja stanja, bolovi kod angine postaju rjeđi i imaju manji intenzitet.