Geert

Heerdine je lijek protiv proton pumpe.

Indikacije Geerdina

Rabeprazol u obliku liofilizata za injekcijske otopine koristi se u slučaju nemogućnosti upotrebe ove supstance u oralnom obliku:

• pogoršati ulkus na području duodenuma ili želuca, popraćeno teškim erozijama i krvarenjem;
• kratkotrajna terapija sa GERD s peptičkim čirevima i erozijama;
• za sprečavanje aspiracije kiselim želučanim sokom;
• s gastrinom.

Otpustite obrazac

Otpuštanje u obliku liofilizata za injekcijske otopine, u bočici od 10 ml (unutar 20 mg rabeprazola). U posebnom pakiranju sadrži 1 bočicu.

Farmakodinamiku

Element inhibitora lijekova H ⁺ -K ⁺ -ATPaze. Inhibicija aktivnosti ovog enzima unutar želučane ovojnice olakšava blokiranje konačne faze stvaranja klorovodične kiseline. Taj učinak ovisi o veličini doze i može izazvati suzbijanje stimuliranog i bazalnog oslobađanja klorovodične kiseline (tip stimulusa uopće nije važan).

Sinteza rabeprazola provodi se uz sudjelovanje kovalentnog vezanja na protonsku pumpu pokrovnih stanica. U pozadini ovog postupka dolazi do nepovratnog smanjenja količine oslobođene kiseline. Izlučivanje se može provesti samo uz sudjelovanje novoformirane protonske pumpe. To nam omogućuje zaključiti da plazma farmakokinetika rabeprazola nema odlučan utjecaj na antisekretorni učinak. Bioaktivno vrijeme aktivnog sastojka je znatno duže od poluživota. Još važnije je poluživot proton pumpe (20-24 sata), a ne poluživot rabeprazola.

Vrhunac smanjenja sekrecije može se razviti kada rabeprazol dosegne stanicu podstave u točno trenutku kada se aktivacija odvija. Za primanje takvog učinka moguće je infuzijom lijeka protiv metode. Kao rezultat toga, aktivirani pod utjecajem cirkadijanih ritmova (tvar za acetilkolin) ili nakon unosa hrane (tvar gastrin histamin) protonske pumpe zatim sintetizirana s molekulom aktivne tvari lijekova, čime se zaustavlja proizvodnju klorovodične kiseline.

Aktivna komponenta lijeka brzo se akumulira u kiselom okolišu stanica želučane ovojnice, pretvarajući je u aktivni oblik - pričvršćivanjem kategorije sulfamida. Ima interakciju s cisteinskom protonskom pumpom.

Upotreba lijekova u dnevnoj dozi od 20 mg u periodu od 2 tjedna bez učinka na rad shchitovidki, metabolizam ugljikohidrata, i pored toga u pokazatelja krvi tvari kao što su kortizol, paratiroidnog hormona, LH i FSH, testosterona s estrogenima, kao i kolecistokinina, prolaktina , renin s glukagonom i STH s aldosteronom i sekretinom.

Farmakokinetika

Lijek počinje djelovati sat vremena nakon injekcije, dostižući maksimum nakon 2-4 sata. Razina prosječnog razmaka nakon injekcije IV u količini od 20 ml iznosi 283 ± 98 ml / min. Poluživot ove doze iznosi približno 1,02 ± 0,63 sati. Izlučujuća aktivnost želuca je obnovljena 2-3 dana nakon uzimanja lijeka.

Apsolutni indeks bioraspoloživosti nakon intravenozne injekcije od 20 mg je približno 100% (sve molekule tvari ulaze u stanice obloge). Taj se pokazatelj ne mijenja nakon višestrukog uvoda. Sinteza plazma proteina - 97%. Uz višestruku injekciju lijekova, farmakokinetička svojstva ostaju linearnom (razina volumena distribucije, klirens i poluživot ne ovise o dozi).

Izložen je metabolizmu jetre - pojavljuje se uz naknadno stvaranje glavnih proizvoda za kvarenje - ugljičnu kiselinu s tioeterom. Drugi proizvodi za raspadanje - poput dimetil etera sa sulfonom, kao i konjugat merkapturne kiseline - imaju nisku koncentraciju.

Poluživot seruma je oko 1 sat. Otprilike 90% doze izlučuje se u urinu, uglavnom u obliku dviju produkata propadanja: karboksilne kiseline s merkaptopurinskom kiselinskom konjugatom. Mali dio proizvoda propadanja izlučuje se izmetom.

Doziranje i administracija

Injekcije Geberdina IV u metodi trebale bi se izvoditi samo u situacijama u kojima nije moguće uzimati lijek oralno. Kada primite mogućnost unosa lijeka, morate ga odmah otkazati u uvodu.

Preporučena veličina dnevne doze je jedna aplikacija od 20 mg. Otopina se uvodi isključivo u / u metodi.

Prije injekcije potrebno je otopiti liofilizat u posebnom otapalu (5 ml). Da biste to učinili, možete koristiti vodu za injiciranje ili otopinu natrijevog klorida (0,9%). Postupak primjene je sporo - oko 5-15 minuta.

Kada se koristi PM u obliku infuzije liofilizat i otopljen - prvu injekciju u vodi (5 ml) i dobivena otopina se zatim prenese u posudu s otopinom natrijevog klorida (0,9% -tna otopina, 100 ml) i otopine glukoze (5%; 100 ml). Prije nego je potrebno početak infuzije provesti vizualnu procjenu raspada u prahu, kako bi se izbjeglo prisustvo taloga i promijeniti ton boje tekućine, kao i transparentnost. Lijek (u količini od 100 ml) uvede se u periodu od 15-30 minuta i upotrebljava se 4 sata.

Ne spremajte neiskorišteno rješenje tijekom postupka.

Koristite Geerdina tijekom trudnoće

Nije bilo studija o sigurnosti uporabe Gerina od strane trudnica, zbog čega je zabranjeno primjenjivati ga u tom razdoblju.

Nema podataka o prodiranju aktivnog sastojka u majčino mlijeko. Nije provedeno odgovarajuće ispitivanje, stoga lijek nije propisan za laktaciju.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• netolerancije na rabeprazol, kao i supstituirane benzimidazole ili druge elemente lijeka;
• zabranjeno je kombinirati s atazanavirom;
• jer nema dovoljno iskustva u korištenju lijekova kod djece, ona je kontraindicirana u ovoj dobnoj kategoriji.

Nuspojave Geerdina

Lijek često uzrokuje blage i slabe nuspojave, koje brzo nestaju:

• invazivnih i zaraznih bolesti: nastanak infektivnih procesa ili razvoja intersticijske pneumonije;
• Reakcijska limfa i protok krvi sustav: razvoj neutrofila, pantsito-, trombotsito-, leukopenija, limfopenija i erythropenia, a osim toga leukocitoza, anemiju (hemolitičnu uključen ovdje oblik) i agranulocitoza;
• Imunosne poremećaje: oralne suhoća, osip, manifestacije preosjetljivosti (uključujući udar), anafilaktične simptoma, oticanje lica, urtikarija, dispneja i smanjenje krvnog tlaka. Pokazatelja Zabilježene su i zajedničke manifestacije alergije u akutnom obliku, koje obično prolaze nakon povlačenja lijekova;
• poremećaji metaboličkih procesa: razvoj hiponatrijemije ili hipomagnezemije, kao i anoreksija;
• reakcije psihe: osjećaj uzbuđenja, pospanost, zbunjenost i nervoza, kao i nesanica, delirij, depresija i stanje komete;
• manifestacije na dijelu Narodne skupštine: vrtoglavica, umor, osjećaj dezorijentiranosti, glavobolje, osjećaj slabosti u udovima i utrnulosti, a osim toga hypoesthesia, poremećaji govora i snage slabljenje držanje;
• poremećaji vidnih organa: problemi s vidom i povećanje IOP-a;
• poremećaji vaskularne funkcije: povećani tlak, pojava perifernih edema i palpitacija;
• reakcije respiratornog sustava: bronhitis i faringitis s glossitisom i sinusitisom, a pored crijevnog nosa s kašljem, bronhijskim grčevima i Quinckovim edemom;
• Poremećaji u gastrointestinalnom traktu: pojava mučnine, konstipacije, bolova u trbuhu, nadutosti, povraćanja, proljeva, erucija i dispepsije. Pored toga, razvijaju se sluznice suhih usta i osip u ustima, stomatitis, kandidijaza, gastritis, esophagitis s enteritisom, žgaravica i cheilosis. Postoji osjećaj težine i pretrpanosti želuca, poremećaja pupova i hemoroida;
• problemi s jetrom, kao i GVP sustavi: razvoj hepatitisa (njen munjevit forma), žutica i jetre encefalopatija (rijetko se javlja kod osoba s cirozom jetre), osim jetrenih poremećaja;
• manifestacije iz supkutis kože i eritem: (i poliformnogo tip), osip, svrbež, PETN i Stevens-Johnson sindrom i hiperhidroze, akutne manifestacije alergije i zajedničkih buloznih reakcije;
• muskulature i koštane strukture: razvoj rabdomiolize, artralgije ili mialgije, kao i grčeve nogu, bol u leđima ili nespecifična bol;
• poremećaji funkcije organa mokrenja i bubrega: tubulointerstitialni nefritis, zarazne bolesti urinarnih kanala i zatajenje bubrega u akutnom obliku;
• kršenja u radu reproduktivnih organa: povećanje erekcije i ginekomastije;
• i lokalne manifestacije sistemskih bolesti: Izgled prsne kosti bol i bol u leđima, osjećaj slabosti, slabost, groznica, žeđi i vrućine, a uz to, umor, osip, groznica, i slični gripi sindrom, alopecije i reakcije na mjestu uboda;
• laboratorijski podaci: povećana AST i ALT parametri (enzimi jetre), GGT, bilirubin i ukupni kolesterol, te dodavanjem alkalne fosfataze, triglicerida, CPK, BUN TSH i mokraćne kiseline. Pored toga, postoji i hiperammonemija, proteinuria, i uz to povećanje težine i razina glukoze u urinu.

Interakcije s drugim lijekovima

Rabeprazol se metabolizira enzimskim sustavom jetre CYP-450 - elementima kao što su CYP2C19 i CYP3A4. Djelatna tvar nema značajne farmakokinetičke interakcije s komponentama fenitoin, diazepam, varfarin ili teofilina (svi su metabolizira uključuju CYP 450-sustav).

Interakcije potaknute ugnjetavanjem procesa izlučivanja želučane kiseline.

Rabeprazol natrij doprinosi produljenom i snažnom smanjenju proizvodnje klorovodične kiseline. Zbog toga, tvar može komunicirati s lijekovima, čija apsorpcija ovisi o razini pH želuca. Kada se Geerdin kombinira s itrakonazolom ili ketokonazolom, vrijednosti plazme potonjeg mogu se smanjiti, a kada se kombinira s digoksinom, opaža se porast broja potonjih. Stoga, oni koji kombiniraju gore navedene lijekove s rabeprazolom zahtijevaju stalno praćenje tijekom liječenja - kako bi se doziranje moglo prilagoditi na vrijeme.

Kombinacija atazanavira (300 mg) / ritonavira (mg) u 100 (tvari omeprazola jednu osobu od 40-mg po danu) ili atazanavira (400 mg) iz Priprave lansoprazol (jedan prima 60 mg po danu) znatno smanjuje razinu AUC atazanavira. Apsorpcija ove komponente ovisi o pH. Slični rezultati mogu se očekivati tijekom uporabe nekih drugih lijekova inhibitora protonske pumpe. Dakle, oni (uključujući rabeprazol) ne može se koristiti zajedno s atazanavira.

Kada se kombinira s hranom koja sadrži malu količinu masti, apsorpcija rabeprazola se ne mijenja. U slučaju uporabe masnih posuda, apsorpcija se može usporiti tijekom 4+ sati, ali njegov stupanj, kao i vršna koncentracija tvari, ne mijenjaju se.

In vitro studije su otkrile da rabeprazol usporava metabolizam tvari ciklosporina. Stopa inhibicije u ovom slučaju slična je razini inhibicije omeprazola.

Lijekovi koji su zabranjeni kombinaciji s komponentom rabeprazol: sulfat atazanavir - jer njezin ljekoviti učinak može biti oslabljen. Antisekretinska svojstva rabeprazola povećavaju indeks želučane kiseline i smanjuju topivost atazanavir sulfata, zbog čega se njezina razina u plazmi također smanjuje.

Lijekovi propisani s oprezom:

• digoksin i metildigoksin - njihovi indeksi unutar krvi mogu se povećati. Anti-sekretorni učinak Geerdin pomaže povećati vrijednost želučanog pH, zbog čega se apsorpcija gore navedenih tvari ubrzava;
• gefitinib i itrakonazol - moguće je smanjiti indekse ovih komponenti unutar krvi. Povećana razina pH u želucu rezultira činjenicom da se apsorpcija ovih elemenata usporava;
• Lijekovi za antacid koji sadrže aluminij i magnezij - s kombinacijom rabeprazola i antacida, opaženo je smanjenje vrijednosti ove supstance.

[1], [2]

Uvjeti skladištenja

Heerdine se mora držati izvan dosega male djece. Razina temperature je maksimalno 25 ° C.

[3]

Rok trajanja

Heyerdin se može koristiti u razdoblju od 2 godine od datuma oslobađanja lijeka.