Geerdine

Geerdin je lijek koji je inhibitor protonske pumpe.

Indikacije Geerdine

Rabeprazol u obliku liofilizata za injekcijske otopine koristi se kada je nemoguće koristiti ovu tvar u oralnom obliku:

• pogoršani ulkus na dvanaesniku ili želucu, praćen teškim erozijama i krvarenjem;
• kratkotrajna terapija za GERB s ulkusima i erozijama;
• spriječiti aspiraciju kiselog želučanog soka;
• s gastrinomom.

Otpustite obrazac

Dostupan u obliku liofilizata za otopine za injekcije, u bočici od 10 ml (s 20 mg rabeprazola unutra). Zasebno pakiranje sadrži 1 bočicu.

Farmakodinamiku

Lijek koji inhibira element H ⁺ -K ⁺ -ATPaze. Inhibicija aktivnosti ovog enzima unutar parijetalnih stanica želuca pomaže u blokiranju završne faze stvaranja klorovodične kiseline. Ovaj učinak ovisi o dozi i može uzrokovati supresiju stimulirane i bazalne sekrecije klorovodične kiseline (vrsta iritansa nije važna).

Rabeprazol se sintetizira kovalentnim vezanjem na protonsku pumpu parijetalnih stanica. Taj proces rezultira nepovratnim smanjenjem količine izlučene kiseline. Njena sekrecija može se provesti samo uz sudjelovanje novostvorene protonske pumpe. To nam omogućuje zaključak da farmakokinetika tvari rabeprazol u plazmi nema odlučujući utjecaj na antisekretorni učinak. Vrijeme bioaktivnosti aktivne komponente značajno premašuje njezin poluživot. Poluživot protonske pumpe (20-24 sata) smatra se važnijim od poluživota rabeprazola.

Vrhunac smanjenja sekrecije može se razviti kada rabeprazol dosegne parijetalnu stanicu upravo u trenutku kada se aktivira. Taj se učinak može postići intravenskom infuzijom lijeka. Kao rezultat toga, protonska pumpa aktivirana pod utjecajem cirkadijalnih ritmova (tvar acetilkolin) ili nakon jela (tvar gastrin s histaminom) odmah se sintetizira s molekulom aktivne komponente lijeka, čime se zaustavlja proizvodnja klorovodične kiseline.

Aktivna komponenta lijeka brzo se nakuplja unutar kiselog okruženja parijetalnih stanica želuca, transformirajući se tamo u aktivni oblik - vezanjem na nju kategorije sulfamida. Interagira s cisteinom protonske pumpe.

Primjena lijeka u dnevnoj dozi od 20 mg tijekom 2 tjedna ne utječe na funkcioniranje štitnjače, metabolizam ugljikohidrata, a osim toga, na razinu u krvi tvari poput kortizola, paratireoidnog hormona, LH i FSH, testosterona s estrogenima, kao i kolecistokinina, prolaktina, renina s glukagonom i STH s aldosteronom i sekretinom.

Farmakokinetika

Lijek počinje djelovati 1 sat nakon injekcije, a maksimum doseže nakon 2-4 sata. Prosječna brzina klirensa nakon intravenske injekcije od 20 ml iznosi 283 +/- 98 ml/minuti. Poluvrijeme eliminacije ove doze iznosi približno 1,02 +/- 0,63 sata. Izlučujuća aktivnost želuca se obnavlja nakon 2-3 dana nakon prestanka uzimanja lijeka.

Apsolutni indeks bioraspoloživosti nakon intravenske injekcije od 20 mg iznosi približno 100% (sve molekule tvari ulaze u parijetalne stanice). Ovaj indeks se ne mijenja nakon ponovljene primjene. Sinteza s proteinima plazme iznosi 97%. Uz ponovljenu primjenu lijeka, farmakokinetičke karakteristike ostaju linearne (razina volumena distribucije, klirens i poluvrijeme eliminacije ne ovise o dozi).

Podliježe metabolizmu u jetri, što rezultira stvaranjem glavnih produkata razgradnje, ugljične kiseline s tioeterom. Ostali produkti razgradnje, poput dimetiltioetera sa sulfonom i konjugata merkapturne kiseline, imaju nisku koncentraciju.

Poluvrijeme eliminacije u serumu je približno 1 sat. Oko 90% doze izlučuje se urinom, uglavnom kao 2 produkta razgradnje: karboksilna kiselina s konjugatom merkaptopurne kiseline. Mali dio produkata razgradnje izlučuje se stolicom.

Doziranje i administracija

Intravenske injekcije Geerdina treba provoditi samo u situacijama kada je nemoguće uzimati lijek oralno. Ako postane moguće uzimati lijek oralno, njegovu intravensku primjenu treba odmah prekinuti.

Preporučena dnevna doza je jednokratna primjena od 20 mg. Otopina se primjenjuje isključivo intravenski.

Prije injekcije potrebno je otopiti liofilizat u posebnom otapalu (5 ml). Za to možete koristiti vodu za injekcije ili otopinu natrijevog klorida (0,9%). Postupak injekcije provodi se polako - oko 5-15 minuta.

Prilikom korištenja lijeka u obliku infuzije, liofilizat se također otopi - prvo u vodi za injekcije (5 ml), a zatim se dobivena otopina prenese u posudu s natrijevim kloridom (0,9% otopina; 100 ml) ili otopinom glukoze (5%; 100 ml). Prije početka infuzije potrebna je vizualna procjena otapanja praška kako bi se isključila prisutnost sedimenta i promjena boje tekućine, kao i njezina prozirnost. Lijek (u količini od 100 ml) primjenjuje se tijekom 15-30 minuta i koristi se 4 sata.

Zabranjeno je čuvati pripremljenu otopinu koja se ne koristi tijekom postupka.

Koristite Geerdine tijekom trudnoće

Nisu provedena istraživanja o sigurnosti Geerdina kod trudnica, stoga je njegova upotreba zabranjena tijekom tog razdoblja.

Nema podataka o prodiranju aktivne komponente u majčino mlijeko. Nisu provedena ni odgovarajuća ispitivanja, pa se lijek ne propisuje ni tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• intolerancija na rabeprazol, kao i supstituirane benzimidazole ili druge komponente lijeka;
• Ne kombinirati s atazanavirom;
• Budući da nema dovoljno iskustva s primjenom lijekova kod djece, primjena u ovoj dobnoj skupini je kontraindicirana.

Nuspojave Geerdine

Lijek često uzrokuje umjerene do blage nuspojave koje prilično brzo nestaju:

• invazivne i zarazne bolesti: pojava zaraznih procesa ili razvoj intersticijske pneumonije;
• reakcije limfe i sistemskog protoka krvi: razvoj neutro-, pancito-, trombocito-, leukopenije, limfopenije i eritrocitopenije, kao i leukocitoze, anemije (to uključuje hemolitički oblik) i agranulocitoze;
• imunološki poremećaji: suhoća sluznice usta, osip, reakcije preosjetljivosti (uključujući šok), anafilaktoidni simptomi, oticanje lica, urtikarija, kratkoća daha i snižen krvni tlak. Također se primjećuju opće manifestacije akutnih alergija, koje obično nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka;
• metabolički poremećaji: razvoj hiponatremije ili hipomagnezijemije, kao i anoreksija;
• mentalne reakcije: osjećaj uzbuđenja, pospanost, zbunjenost i nervoza, kao i nesanica, delirij, depresija i koma;
• manifestacije iz živčanog sustava: vrtoglavica, astenija, osjećaj dezorijentacije, glavobolje, osjećaj slabosti u udovima i utrnulost, kao i hipoestezija, poremećaj govora i slabljenje snage stiska;
• poremećaji vidnih organa: problemi s vidom i povećan intraokularni tlak;
• vaskularna disfunkcija: povećan tlak, pojava perifernog edema i palpitacija;
• reakcije dišnog sustava: bronhitis i faringitis s glositisom i sinusitisom, kao i curenje iz nosa s kašljem, bronhijalnim grčevima i Quinckeovim edemom;
• gastrointestinalni poremećaji: mučnina, zatvor, bol u trbuhu, nadutost, povraćanje, proljev, podrigivanje i dispeptički simptomi. Osim toga, razvijaju se suhoća sluznice usta i osip u ustima, stomatitis, kandidijaza, gastritis, ezofagitis s enteritisom, žgaravica i heiloza. Javlja se osjećaj težine i punoće u želucu, poremećaji okusnih pupoljaka i hemoroidi;
• problemi s jetrom, kao i bilijarnim sustavom: razvoj hepatitisa (također i njegov fulminantni oblik), žutica i hepatička encefalopatija (rijetko se javlja kod osoba s cirozom jetre), osim toga, funkcionalni poremećaj jetre;
• manifestacije iz potkožnog sloja i kože: pojava eritema (također poliformnog tipa), osipa, svrbeža, TEN-a i Stevens-Johnsonovog sindroma, kao i hiperhidroze, akutne opće manifestacije alergije i buloznih reakcija;
• reakcije mišića i koštane strukture: razvoj rabdomiolize, artralgije ili mialgije, kao i grčevi u nogama, bol u leđima ili nespecifična bol;
• poremećaji mokraćnih i bubrežnih organa: tubulointersticijski nefritis, zarazne bolesti mokraćnog sustava i akutno zatajenje bubrega;
• poremećaji u funkcioniranju reproduktivnih organa: opaža se povećana erekcija i ginekomastija;
• lokalne manifestacije i sistemski poremećaji: pojava boli u sternumu i leđima, osjećaj slabosti, malaksalost, vrućica, žeđ i vrućina, kao i astenija, hiperhidroza, zimica, alopecija i sindrom sličan gripi, kao i reakcije na mjestu injekcije;
• podaci laboratorijskih pretraga: povišene vrijednosti AST-a i ALT-a (enzima jetre), GGT-a, ukupnog kolesterola i bilirubina, kao i alkalne fosfataze, triglicerida, CPK-a, TSH-a i uree s mokraćnom kiselinom. Osim toga, uočavaju se hiperamonemija, proteinurija, a uz to i povećanje tjelesne težine i razine glukoze u mokraći.

Interakcije s drugim lijekovima

Rabeprazol se metabolizira putem jetrenih enzima CYP-450, uključujući CYP2C19 i CYP3A4. Tvar nema značajnih interakcija s lijekovima ili farmakokinetikom s fenitoinom, diazepamom, varfarinom ili teofilinom (koji se svi metaboliziraju putem CYP-450 sustava).

Interakcije uzrokovane inhibicijom procesa lučenja želučane kiseline.

Natrijev rabeprazol potiče dugoročno i snažno smanjenje proizvodnje klorovodične kiseline. Kao rezultat toga, tvar može stupiti u interakciju s lijekovima čija apsorpcija ovisi o razini pH želuca. Pri kombiniranju Geerdina s itrakonazolom ili ketokonazolom moguće je smanjenje plazma vrijednosti potonjeg, a pri kombiniranju s digoksinom, naprotiv, opaža se povećanje potonjeg. Stoga osobe koje kombiniraju gore navedene lijekove s rabeprazolom trebaju stalno praćenje tijekom liječenja - kako bi se na vrijeme prilagodile veličine doze.

Kombinacija atazanavira (300 mg)/ritonavira (100 mg) s omeprazolom (40 mg jednom dnevno) ili atazanavira (400 mg) s lansoprazolom (60 mg jednom dnevno) značajno smanjuje AUC atazanavira. Apsorpcija ove komponente ovisi o pH. Slični rezultati mogu se očekivati i s drugim inhibitorima protonske pumpe. Stoga se oni (uključujući rabeprazol) ne smiju koristiti zajedno s atazanavirom.

U kombinaciji s hranom koja sadrži malu količinu masti, apsorpcija rabeprazola se ne mijenja. Kada se koristi zajedno s masnim jelima, apsorpcija se može usporiti za 4+ sata, ali se njezin stupanj, kao i vršna koncentracija tvari, ne mijenjaju.

Studije in vitro pokazale su da rabeprazol usporava metabolizam ciklosporina. Brzina inhibicije u ovom slučaju slična je razini inhibicije omeprazolom.

Lijekovi koji se ne smiju kombinirati s komponentom rabeprazolom: atazanavir sulfat - jer se njegov ljekoviti učinak može oslabiti. Antisekretorna svojstva rabeprazola povećavaju indeks želučane kiselosti i smanjuju topljivost atazanavir sulfata, zbog čega se smanjuje i njegova razina u plazmi.

Lijekovi koji se trebaju koristiti s oprezom:

• digoksin i metildigoksin - njihove razine u krvi mogu se povećati. Antisekretorni učinak Geerdina doprinosi povećanju pH vrijednosti želuca, što ubrzava apsorpciju gore navedenih tvari;
• gefitinib i itrakonazol - moguće je smanjenje razine ovih komponenti u krvi. Povećana razina pH u želucu dovodi do činjenice da se apsorpcija ovih elemenata usporava;
• antacidni lijekovi koji sadrže aluminij i magnezij - kada se rabeprazol kombinira s antacidnim lijekovima, opaža se smanjenje razine ove tvari.

[ 1 ], [ 2 ]

Uvjeti skladištenja

Geerdin treba čuvati izvan dohvata male djece. Temperatura - maksimalno 25°C.

[ 3 ]

Rok trajanja

Geerdin se može koristiti 2 godine od datuma puštanja lijeka u promet.