Genotropin

Genotropin je lijek somatotropin – tvar sintetizirana korištenjem specifičnih rekombinantnih tehnologija, slična hormonu rasta koji se nalazi u ljudskom tijelu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Genotropin

Koristi se kod djece u sljedećim slučajevima:

• problemi s rastom uzrokovani nedovoljnim lučenjem hormona rasta u tijelu;
• poremećaji rasta kod djeteta s Turnerovim sindromom;
• problemi s rastom kod djeteta s kroničnim zatajenjem bubrega;
• zaostajanje u rastu koje se dogodilo tijekom intrauterinog razdoblja;
• osobe s Prader-Willijevim sindromom.

Za odrasle se lijek propisuje za dijagnosticirani nedostatak somatotropina.

[ 5 ]

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku liofilizata s otapalom za tekućinu za injekcije.

1 napunjena olovka kapaciteta 5,3 mg sadrži 1 uložak s 2 komore (prednja sadrži liofilizat, a stražnja sadrži otapalo). U kutiji se nalazi 1 takva olovka.

Također, takva olovka može imati volumen od 12 mg. Olovke s takvim kapacitetom pakirane su u pakiranjima od 1 ili 5 komada.

Farmakodinamiku

Kod djece s nedovoljnom endogenom somatropinom, kao i kod onih koji pate od Prader-Willijevog sindroma, lijek pojačava linearni rast kostura i povećava njegovu brzinu.

I kod odraslih i kod djece, lijek održava zdravu tjelesnu strukturu, potičući rast mišića i mobilizaciju masti. Najosjetljivije na STH je masno tkivo visceralnog tipa.

Osim što stimulira procese lipolize, tvar smanjuje volumen triglicerida koji prelaze u masne depoe. STH komponenta povećava pokazatelje IRF-1 tvari, a osim toga i IRFSB-3 u krvnom serumu.

Uz to, lijek utječe na procese ugljikohidrata, a uz to i na metabolizam masti i vode i elektrolita. STH pomaže stimulirati jetrene završetke na LDL, a također utječe na lipoproteinske i lipidne profile unutar seruma.

Općenito, primjena lijeka kod osoba s nedostatkom somatropina omogućuje smanjenje razine LDL-a, kao i apolipoproteina B u krvnom serumu. Uz to, može se primijetiti smanjenje vrijednosti ukupnog kolesterola.

Somatotropin povećava razinu inzulina, ali razina šećera natašte često ostaje ista. Dijete s hipopituitarizmom može osjetiti hipoglikemiju natašte, koja nestaje primjenom lijeka.

Lijek obnavlja volumen tkivnih tekućina plazmom, što se smanjuje u slučaju nedostatka STH, a osim toga pomaže u zadržavanju kalija natrijem i fosforom.

Lijek stimulira aktivnost metabolizma kostiju. Kod osoba s nedostatkom somatotropina, kao i osteoporozom, uz dugotrajnu terapiju STH-om, primjećuje se obnova gustoće kostiju s mineralnom strukturom.

Upotreba lijeka pojačava fizičku izdržljivost i mišićnu snagu.

Istodobno, STH povećava volumen srčanog minutnog volumena, ali struktura tog učinka još nije utvrđena. Određenu ulogu u tom procesu može imati pogoršanje otpora perifernih žila.

Osobe s nedostatkom STH komponente mogu osjetiti slabljenje mentalnih karakteristika, a uz to i promjenu mentalnog stanja. Tvar povećava vitalnost, pomaže u poboljšanju pamćenja, a uz to utječe i na razinu moždanih neuronskih medijatora.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Usisavanje.

Vrijednosti bioraspoloživosti STH primijenjenog potkožno su približno 80% (i kod dobrovoljaca i kod pacijenata s nedostatkom somatotropina). Nakon potkožne primjene porcije od 0,035 mg/kg, vrijednosti Cmax u krvnoj plazmi su unutar 13-35 ng/ml. Potrebno je 3-6 sati da se postigne ta razina.

Izlučivanje.

Poluvrijeme eliminacije tvari nakon intravenske injekcije kod osoba s nedostatkom STH je oko 0,4 sata. Međutim, kod potkožne primjene, to se razdoblje može povećati na 2-3 sata. Uočena razlika može biti povezana sa sporom apsorpcijom s mjesta injekcije kod potkožnih injekcija.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Doziranje i administracija

Doziranje ljekovite tvari i način primjene određuju se individualno za svako dijete. Injekcija se provodi subkutano, a za svaki novi postupak mjesto ubrizgavanja treba mijenjati kako bi se izbjegao razvoj lipoatrofije.

Poremećaj rasta zbog nedostatka izlučenog hormona rasta kod djeteta.

Često preporučena doza je 0,025-0,035 mg/kg ili 0,7-1,0 mg/ ^m2 dnevno. Postoje i podaci o uporabi lijekova u višim dozama.

Ako znakovi GHD-a potraju i u adolescenciji, terapiju treba nastaviti sve dok se ne postigne puni somatski razvoj (indeksi koštane mase i sastav tijela). Potrebno je pratiti proces postizanja željenih vrijednosti vršne koštane mase, definiranih kao vrijednost oznake T>-1 (standardizirano na prosječnu razinu vršne koštane mase u odrasle osobe, mjereno pomoću 2-energetske rendgenske apsorpciometrije, koja uzima u obzir etničku pripadnost i spol osobe). To je jedan od glavnih terapijskih ciljeva tijekom prijelaznog razdoblja.

Režimi liječenja za odrasle.

Početna doza za odraslu osobu s nedostatkom STH je 0,15-0,3 mg (približno 0,45-0,9 IU) dnevno. Doza održavanja odabire se zasebno, uzimajući u obzir spol i dob pacijenta; samo rijetko prelazi 1,3 mg (4 IU) dnevno.

Treba uzeti u obzir da ženi može biti potrebna veća doza nego muškarcu. Budući da se zdrava fiziološka proizvodnja somatotropina smanjuje s godinama, doza lijeka može se smanjiti u odnosu na dob.

Klinički i negativni simptomi te razine IGF-1 u serumu mogu se koristiti kao smjernice pri odabiru veličine porcija.

Lijek u dozi od 5,3 mg (16 IU) i 12 mg (36 IU) primjenjuje se potkožno pomoću injekcijskih penova - br. 5,3 i br. 12. Nakon umetanja uloška u injektor, proces razrjeđivanja lijeka provodi se automatski. U ovom trenutku je zabranjeno protresati otopinu.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Koristite Genotropin tijekom trudnoće

Količina kliničkih podataka o primjeni Genotropina u trudnica je ograničena. Stoga je tijekom tog razdoblja potrebno pažljivo procijeniti potrebu za primjenom lijeka i postojeće rizike.

Kada je trudnoća normalna, razina somatotropina hipofize značajno se smanjuje nakon 20. tjedna, a do 30. tjedna gotovo je u potpunosti zamjenjuje placentalni somatotropin. Zbog toga se potreba za nadomjesnom terapijom Genotropinom u 3. tromjesečju smatra niskom.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost znakova rasta tumora, uključujući nekontrolirani rast intrakranijalnih neoplazmi benigne prirode (antitumorski tretman mora biti završen prije početka primjene Genotropina);
• kritična patološka stanja u akutnom obliku koja nastaju kod pacijenata zbog kirurških zahvata unutar peritoneuma ili na otvorenom srcu, a uz to izazvana višestrukim ozljedama i respiratornim zatajenjem u akutnoj fazi;
• teška pretilost (s omjerom težine i visine većim od 200%) ili teški oblici respiratornih poremećaja kod osoba koje pate od Prader-Willijevog sindroma;
• zatvaranje epifiznih područja rasta u području tubularnih kostiju;
• prisutnost netolerancije na bilo koji element lijeka.

Potreban je oprez pri primjeni kod osoba s povišenim intrakranijalnim tlakom, dijabetesom melitusom ili hipotireozom.

[ 12 ]

Nuspojave Genotropin

U odraslih se mogu razviti negativni simptomi povezani sa zadržavanjem tekućine: među njima su mialgija, periferni edem, pastoznost nogu, parestezija i artralgija. Ovi znakovi su često slabog ili umjerenog intenziteta, razvijaju se tijekom prvih mjeseci terapije i nestaju sami od sebe ili nakon smanjenja doze lijeka. Učestalost ovih poremećaja određena je dozom lijeka i dobi pacijenta, a može biti i obrnuto proporcionalna dobi u kojoj je osoba razvila nedostatak STH. U djece se takvi poremećaji javljaju prilično rijetko.

Ostale nuspojave uključuju:

• poremećaji koji utječu na funkcioniranje središnjeg živčanog sustava: povremeno dolazi do porasta intrakranijalnog tlaka, koji je benigne prirode. Može se pojaviti i edem u području vidnog živca;
• problemi s endokrinom funkcijom: povremeno se može razviti dijabetes melitus tipa 2. Osim toga, primjećuje se smanjenje vrijednosti kortizola u serumu. Terapijski značaj takvog fenomena smatra se ograničenim;
• lezije u području mišićno-koštanog sustava: dislokacije ili subluksacije glave bedrene kosti, koje su popraćene bolovima u području koljena s kukom i šepanjem. Skolioza se može pojaviti kod osoba s Prader-Willijevim sindromom (jer lijek povećava stopu rasta). Miozitis se opaža sporadično (može se razviti pod utjecajem konzervansa m-krezola, koji je komponenta lijeka);
• simptomi alergije: svrbež i osip na epidermi;
• lokalne manifestacije: na mjestu injekcije pojavljuju se bol, osip, osjećaj utrnulosti, kao i svrbež, oteklina i hiperemija s lipoatrofijom;
• drugi poremećaji: leukemija je zabilježena u izoliranim slučajevima kod djece, ali incidencija leukemije je slična onoj zabilježenoj kod djece bez nedostatka hormona rasta.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Predozirati

Manifestacije akutne intoksikacije su prvo razvoj hipoglikemije, a kasnije hiperglikemije. Kod duljeg predoziranja mogu se javiti poznati učinci viška ljudskog STH (poput gigantizma ili akromegalije).

Kako bi se uklonile takve manifestacije, potrebno je prestati uzimati lijekove i provesti simptomatske postupke.

[ 22 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija lijeka s GCS-om dovodi do slabljenja njegovog stimulirajućeg učinka na procese rasta.

Kombiniranje Genotropina s tvari tiroksinom može dovesti do razvoja umjerenog oblika tiretoksikoze.

Kada se primjenjuje istodobno, lijek može povećati brzinu klirensa spojeva koji se metaboliziraju putem izoenzima CYP3A4 (uključujući GCS, spolne hormone, ciklosporin i antikonvulzive). Klinički značaj ovog učinka još nije proučen.

Uvjeti skladištenja

Genotropin treba čuvati na tamnom mjestu izvan dohvata djece. Temperaturne vrijednosti su u rasponu od 2-8°C. Ni pripremljena otopina ni uložak ne smiju se zamrzavati.

Rok trajanja

Genotropin se može koristiti unutar 3 godine od datuma proizvodnje lijeka. Rok valjanosti gotovog proizvoda (kada se čuva u hladnjaku na temperaturi od 2-8°C) je 1 mjesec.

[ 23 ]

Analogi

Analogi lijeka su Biorostan, Zomacton, Somatin i Biosoma s Nutropinom, kao i Groutropin, Rastan, Jintropin s Norditropinom i Humatrop.

[ 24 ], [ 25 ]