Herceptin

Herceptin sadrži aktivnu komponentu trastuzumab, koja je sposobna stupiti u interakciju s terminalnim aparatom kožnog faktora rasta tipa 2, suzbijajući proliferaciju tumorskih stanica s prekomjernom ekspresijom HER2 i slabeći proces prekomjerne ekspresije HER2.

Trastuzumab je također sposoban pokazati selektivnu citotoksičnost protiv tumorskih stanica. Osim toga, treba napomenuti da se prekomjerna ekspresija HER2 smatra glavnim uzrokom većine slučajeva karcinoma dojke i običnog raka želuca. [ 1 ]

Indikacije Herceptin

Koristi se za liječenje onkoloških bolesti (kao pojedinačni lijek i u kombinaciji s drugim onkološkim tvarima), uključujući metastatski karcinom dojke (s razvojem hiperekspresije HER2 od strane tumorskih stanica), rane stadije karcinoma dojke (s hiperekspresijom), kao i adenokarcinom koji zahvaća ezofagealno-gastrointestinalni trakt i želudac (s razvojem hiperekspresije HER2).

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku praška za proizvodnju infuzijske tekućine: unutar bočica od 0,15 g (1 bočica unutar pakiranja), kao i 0,44 g (unutar kutije - 1 bočica praška i 1 bočica otapala volumena 20 ml).

Farmakodinamiku

Trastuzumab je rekombinantni DNA derivat humaniziranih monoklonskih antitijela koja selektivno interaguju s izvanstaničnom domenom humanog receptora 2 herpes simpleksa (HER2). Ta antitijela su IgG1, uključujući ljudske regije (konstantne regije teškog lanca), a također određuju komplementarnost mišjih regija p185 HER2 antitijela s HER2. [ 2 ]

Element trastuzumaba sprječava proliferaciju tumorskih stanica s razvojem prekomjerne ekspresije HER2, kako u in vivo tako i u in vitro procesima. U in vitro testovima, citotoksičnost trastuzumaba ovisna o antitijelima uglavnom utječe na tumorske stanice s razvojem prekomjerne ekspresije HER2. [ 3 ]

Farmakokinetika

Karcinom dojke.

Nakon primjene lijeka u obliku kratkotrajnih intravenskih infuzija u obrocima od 0,01, 0,05, kao i 0,1, 0,25, 0,5 g jednom tjedno, farmakokinetički parametri bili su nelinearni. Povećanje doze dovelo je do smanjenja klirensa lijeka.

Poluvrijeme eliminacije je 28-38 dana, pa je razdoblje izlučivanja nakon prestanka uzimanja Herceptina do 27 tjedana (190 dana i 5 poluvrijemena eliminacije).

Uobičajeni oblik karcinoma želuca.

Pri visokim razinama lijeka, sistemski klirens je uglavnom linearan, a poluvrijeme eliminacije je približno 26 dana.

Medijan očekivanih vrijednosti AUC-a (razina u stanju dinamičke ravnoteže tijekom 3 tjedna) iznosi 1213 mg/L dnevno, medijan Cmax u stanju dinamičke ravnoteže iznosi 132 mg/L, a medijan Cmin iznosi 27,6 mg/L.

Doziranje i administracija

Herceptin se može propisati tek nakon testiranja na ekspresiju HER2 tumora.

Lijek se primjenjuje putem kapaljke. Tijekom pripreme tekućine, spremnik se ne smije snažno tresti (samo ljuljati). Ako se pojavi pjena, vrećicu s lijekom treba ostaviti 5 minuta.

Terapijski režim mora se odabrati isključivo individualno, uzimajući u obzir fazu patologije i karakteristike njezine progresije, stanje pacijenta, njegovu težinu, visinu, dob itd., u skladu s režimima liječenja opisanim u literaturi.

Tijekom primjene lijeka i 6 sati nakon prve infuzije, kao i 2 sata nakon daljnjih postupaka (samo u bolnici), stanje pacijenta se stalno prati kako bi se pravovremeno reagiralo na razvoj negativnih znakova. Ako se pojave, infuziju treba prekinuti i nastaviti tek nakon uklanjanja negativnih simptoma i obnavljanja tjelesnih funkcija. Terapiju treba potpuno prekinuti ako se razviju znakovi koji ugrožavaju život.

• Zahtjev za djecu

Lijek se ne smije koristiti kod djece mlađe od 18 godina, jer njegova terapijska učinkovitost i sigurnost nisu proučavane.

Koristite Herceptin tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivanje Herceptina tijekom dojenja i trudnoće. Nakon završetka terapije, žena plodne dobi mora koristiti pouzdanu kontracepciju još šest mjeseci, budući da lijek može izazvati fatalnu plućnu i bubrežnu hipoplaziju kod fetusa, kao i oligohidramnion.

Kontraindikacije

Kontraindicirano u slučajevima teške intolerancije na trastuzumab, kao i u slučajevima teške dispneje povezane s metastazama na plućima ili u slučajevima dispneje u fazi koja zahtijeva terapiju kisikom.

Treba ga koristiti s oprezom u slučajevima angine pektoris, miokardne insuficijencije i povišenog krvnog tlaka ili u slučajevima kada je prije upotrebe lijeka provedeno liječenje kariotoksičnim lijekovima.

Nuspojave Herceptin

Mogu se uočiti nuspojave, uključujući pogoršanje/razvoj infekcija (upala pluća, herpes, gripa, lezije mokraćnog mjehura i epiderme). Moguć je rast tumora (benignih i malignih). Mogu se uočiti i manifestacije povezane s gušteračom, bubrezima, jetrom, kardiovaskularnim sustavom, živčanim sustavom i hematopoetskim sustavom.

Moguće je da se razviju znakovi alergije povezani s dišnim sustavom (traheitis ili bronhitis) i epidermisom (urtikarija ili svrbež), kao i anafilaksa, Quinckeov edem i kardiogeni šok.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek nije kompatibilan s 5%-tnom dekstrozom, jer može izazvati agregaciju proteina.

Herceptin se ne smije miješati ili razrjeđivati u kombinaciji s drugim lijekovima.

Uvjeti skladištenja

Herceptin treba čuvati na mjestu izvan dohvata djece. Temperaturni pokazatelji su u rasponu od 2-8°C.

Rok trajanja

Herceptin se može koristiti 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka. Pripremljena otopina ima rok valjanosti od 1 mjesec ako se čuva u aseptičnim uvjetima.

Analogi

Analozi lijeka uključuju Vectibex, MabTheru s Avastinom, Gazyvu i Arzerru s Mabcampatom, kao i Erbitux i Trastumab.