Ikonazol

Iconazol je antimikozni lijek za sistemsku upotrebu. Aktivna tvar je itrakonazol.

Indikacije Ikonazola

Pokazuje se za uklanjanje takvih kršenja:

• plućna ili druga lokalizirana blastomikoza;
• Darlingova bolest (plućna šupljina u kroničnom stupnju, diseminirana, kao i ne-meningeani);
• plućna ili druga lokalna aspergiloza kod ljudi koji ne reagiraju ili preosjetljivi na liječenje amfotericinom B;
• onikomikoza, koju izaziva djelovanje dermatofita (može biti praćeno oštećenjima noktiju ili ne).

Otpustite obrazac

Dostupno u kapsulama. Na jednom traku ima 4 komada.

Farmakodinamiku

Itrakonazol inhibira aktivnost hemoproteina P450 - ovisan proces vezanja ergosterola, najvažnijeg elementa membrana gljivičnih stanica.

Aktivni sastojak i inhibira djelovanje Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii žuta Aspergillus, Aspergillus pari, Candida albicans, i osim toga, Cryptococcus neoformans. Osim Sporothrix schenckii, gljivica roda Trichophyton, Candida krusei i druge bakterije iz roda Candida.

Nije utvrđen učinak produkta bioaktivnog raspadanja (hidroksitraconazola) na aktivnost Blastomyces dermatidis i histoplasma capsulatum.

Farmakokinetika

Maksimalna bioraspoloživost aktivne tvari uočava se u slučaju lijekova neposredno nakon ingestije. Jednom upotrebom, vrhunac vrijednosti plazme itrakonazola se opaža nakon 3-4 sata.

Metabolizam komponente odvija u jetri, u prvom redu putem CYP3A4 elementa, čime se dobije više derivata, od kojih (gidroksiitrakonazol) jedan ima antifungalna svojstva skoro usporedivu s učinkom itrakonazola.

Sinteza itrakonazola s proteinom plazme iznosi 99,8%, a vrijednost hidroksitrakonazola je 99,5%.

Iz plazme se izlučuje u dvije faze. Krajnji poluživot je 1-1,5 dana. Izlučivanje početne aktivne komponente kroz bubrege je <0,03% korištene doze. Otprilike 40% doze izlučuje se u obliku neaktivnih proizvoda za raspadanje zajedno s urinom. Ukupna frakcija svakog od navodnih proizvoda za raspadanje nije veća od 5%. Indikator inicijalne aktivne komponente koja izlazi iz fecesa iznosi 3-18% korištene doze.

Doziranje i administracija

Kako bi lijek potpuno apsorbiran u tijelu, potrebno je uz hranu uzeti kapsulu.

Da bi se uklonila blastomikoza, trebate piti lijek dozu od 100 mg jednom dnevno na 200 mg dvaput dnevno. Ovaj tečaj trebao bi trajati šest mjeseci.

Kada se histoplazmoza eliminira, doza se kreće od 200 mg jednom dnevno do 200 mg dvaput dnevno. Trajanje terapijskog tečaja je 8 mjeseci.

Terapija aspergilozom - odrediti kapsule od 200 mg jednom dnevno, a razvoj rašircnc ili invazivnog patologije oblika doziranja povećava udvostručiti uporabu lijekova u količini od 200 mg. Trajanje terapije je 2-5 mjeseci.

Uz onikomikozu, trebate piti 200 mg lijeka jednom dnevno tijekom 12 tjedana bez uzimanja pauze.

Kod ljudi koji imaju poremećaje imunološkog sustava (npr. Nakon presađivanja organa, bilo s AIDS-om ili neutropenijom), može se povećati veličina doziranja.

[1]

Koristite Ikonazola tijekom trudnoće

Za liječenje gljivica, lijek se daje trudnicama samo ako je potreba za njegovom uporabom veća od mogućeg rizika od njegove uporabe.

U trudnoći, zabranjeno je koristiti ikonazol kako bi se uklonili onikomikoza (ali i tijekom planiranja trudnoće). Prije početka liječenja ove bolesti, žene reproduktivne dobi trebaju se pobrinuti za učinkovitu kontracepciju. Morate koristiti lijekove od 2-3. Dana sljedećeg normalnog ciklusa menstruacije. Upotreba kontracepcije trebala bi biti cijelo razdoblje liječenja Ikonazol, a zatim još 2 mjeseca nakon završetka.

Lijek ulazi u majčino mlijeko, što znači da tijekom trajanja liječenja zahtijeva odbijanje dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• zajedno s pojedinačnim lijekovima (cisaprid, astemizol, kao i terfenadin, uz midazolam i triazolam za oralnu primjenu);
• uz uporabu inhibitora HMG-CoA reduktaze (npr, kao što je lovastatin ili simvastatin), metabolizira uključuju P450 ZA4 sustav (za vrijeme njihove primjene za poništavanje koristiti Ikonazola);
• dob djece.

Nuspojave Ikonazola

Najčešće, zbog kapsula, takve nuspojave nastaju: mučnina, dispepsija, zatvor, bol u trbuhu i pored povećanja aktivnosti transaminaza unutar krvi. Povremeno se može razviti hepatitis (kao rezultat produženog liječenja).

Pored toga, mogu se pojaviti glavobolje, oticanje, povećani krvni tlak, leuko- ili trombocitopenija, zatajenje srca, polineuropatija, alopecija i dismenoreja. Pored toga, pluća se mogu progutati.

Možda nastaje takve alergijske manifestacije: svrbež, osip, edem Quincke, urtikarija. Postoje informacije o rijetkim slučajevima razvoja Stevens-Johnsonovog sindroma, a osim toga i anafilaksije.

Interakcije s drugim lijekovima

Itrakonazol produžuje učinak digoksina s indirektnim antikoagulansi i druge nego što je ciklosporin A, varfarinom, vinkristina, i metilprednisolona s blokatorima kalcijevih kanala.

Itrakonazol zajedno sa svojim glavnim proizvodom dekompozicije hidroksitrakonazola su inhibitori hemoprotein enzimskog sustava P450 ZA4. Kombinacija s lijekovima, čiji se metabolizam također provodi uz pomoć gore navedenog sustava, može povećati ili produžiti ljekoviti učinak ovih lijekova i izazvati razvoj negativnih reakcija. Zbog toga, za vrijeme uzimanja Ikonazola, potrebno je otkazati upotrebu takvih lijekova.

Zabranjeno je kombinirati s astemizolom, terfenadinom i cisapridom.

U kombinaciji s fenitoinom ili rifampicinom, razina bioraspoloživosti itrakonazola je smanjena.

[2], [3]

Uvjeti skladištenja

Lijek čuva na tamnom mjestu, nedostupnom djeci. Regulacija temperature iznosi 15-25 ° C.

[4]

Rok trajanja

Ikazazol se može koristiti unutar 3 godine od datuma oslobađanja lijeka.