Imigran

Imigran je lijek za liječenje migrene i selektivni je agonist serotoninskih 5HT1 receptora.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Imigran

Lijek je indiciran za brzo ublažavanje boli tijekom migrena (s aurom ili bez nje).

[ 3 ]

Otpustite obrazac

Proizvodi se u tabletama, 6 komada po blisteru (1 blister po pakiranju s lijekom) ili 2 komada po blisteru (dok pakiranje sadrži 3 blister ploče).

[ 4 ]

Farmakodinamiku

Sumatriptan je selektivni agonist 5HT receptora (1D), bez utjecaja na druge 5HT receptore. Ti se završetci nalaze uglavnom unutar kranijalnih krvnih žila.

Tijekom eksperimentalnih ispitivanja utvrđeno je da sumatriptan ima selektivni vazokonstriktorni učinak na krvne žile smještene unutar sustava karotidnih arterija, bez utjecaja na cirkulaciju krvi u mozgu. Kroz karotidne arterije krv dospijeva u intra- i ekstrakranijalna tkiva (na primjer, moždane ovojnice), čije širenje krvnih žila dovodi do pojave migrene.

Eksperimentalna ispitivanja dodatno su otkrila inhibitorna svojstva aktivnog sastojka u odnosu na funkciju trigeminalnog živca. Upravo putem ova dva mehanizma sumatriptan ostvaruje svoj antimigrenski učinak.

Ljekoviti učinak počinje pola sata nakon oralne primjene lijeka (u količini od 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, komponenta se brzo apsorbira, dostižući 70% vršne razine nakon 45 minuta. U prosjeku, maksimalna razina u plazmi pri dozi od 100 mg je 45 ng/ml. Razina bioraspoloživosti pri oralnoj primjeni je 14% (djelomično zbog procesa presistemske izmjene, a djelomično zbog nepotpune apsorpcije).

S proteinima plazme sinteza je slaba (14-21%), a prosječna razina volumena distribucije je 17 litara. Prosječni ukupni klirens je oko 1160 ml/minuti, a u bubrezima prosječna vrijednost je oko 260 ml/minuti.

Ekstrarenalni klirens iznosi približno 80% ukupne vrijednosti, što omogućuje određivanje izlučivanja sumatriptana uglavnom u obliku produkata razgradnje. Glavni je indol-acetiletrani analog aktivnog sastojka. Izlučuje se urinom (u kojem se određuje kao slobodna kiselina, kao i konjugiran s glukuronidnom tvari) i nema 5HT1 ili 5HT2 aktivnost. Drugi produkti razgradnje nisu identificirani.

Farmakokinetička svojstva oralno primijenjenog sumatriptana malo se mijenjaju tijekom napadaja migrene.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Doziranje i administracija

Zabranjeno je uzimati tablete kao preventivnu mjeru protiv napada. Također je zabranjeno prekoračiti preporučenu dozu.

Najbolje vrijeme za uzimanje tablete je odmah nakon početka napada, ali lijek će biti učinkovit u bilo kojoj fazi.

Obično se lijek propisuje u dozi od 50 mg (veličina 1 tablete). Ponekad je dopušteno povećati dozu na 2 tablete (100 mg).

Ako nema učinka, nemojte uzimati novu dozu tijekom istog napada migrene. Sljedeća tableta se može uzeti tek nakon početka novog napada.

Ako postoji reakcija na prvu dozu, ali s naknadnim ponovnim ponovnim pojavom migrenskih simptoma, dopušteno je koristiti drugu tabletu tijekom sljedećih 24 sata, dok minimalni razmak između doza treba biti 2 sata. Ukupno se ne smije uzimati više od 300 mg lijeka dnevno (tijekom 24 sata).

Tablete treba uzimati cijele s vodom.

[ 19 ]

Koristite Imigran tijekom trudnoće

Propisivanje trudnicama dopušteno je samo uzimajući u obzir moguću pomoć majci u odnosu na rizik od razvoja negativnih simptoma kod fetusa.

Poznato je da kada se aktivna tvar primjenjuje potkožno, ona prodire u majčino mlijeko. Učinak na dijete može se smanjiti ako se dijete ne doji 12 sati nakon uzimanja lijeka.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama lijeka:

• netolerancija na komponente lijeka;
• anamneza infarkta miokarda, kao i spontana angina pektoris, koronarna bolest srca, patologije u perifernom vaskularnom području ili znakovi karakteristični za koronarnu bolest srca;
• privremeni poremećaj moždane cirkulacije ili moždani udar u anamnezi;
• ozbiljan ili umjeren porast krvnog tlaka ili blagi nekontrolirani porast krvnog tlaka;
• teški stadij zatajenja jetre;
• istodobno uzimanje s MAO inhibitorima – dopušteno je započeti s primjenom Imigrana najmanje 2 tjedna nakon prestanka uzimanja inhibitora;
• djetinjstvo i adolescencija, budući da još nema podataka o sigurnosti i učinkovitosti upotrebe lijekova u gore opisanoj kategoriji pacijenata.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Nuspojave Imigran

Prema kliničkim ispitivanjima, utvrđene su sljedeće nuspojave:

• organi živčanog sustava: često se javlja osjećaj pospanosti ili vrtoglavice, kao i senzorni poremećaji (uključujući hipoesteziju, kao i paresteziju);
• organi kardiovaskularnog sustava: često se razvija prolazno povećanje krvnog tlaka (odmah nakon uzimanja tablete), kao i nalet krvi;
• dišni sustav: često se javlja dispneja;
• probavni sustav: povraćanje i mučnina često su se razvili kod nekih pacijenata, iako veza s uporabom droga još nije utvrđena;
• vezivno tkivo, mišići i kostur: ove su manifestacije uglavnom privremene, iako mogu biti intenzivne i zahvatiti različite dijelove tijela (uključujući grlo i prsnu kost) - često se javlja bol u mišićima ili osjećaj težine;
• opći poremećaji: često se javljaju bolni osjećaji, osjećaj napetosti, kompresije, a također i hladnoća ili toplina (manifestacije su obično privremene, iako su ponekad intenzivne i mogu zahvatiti različite dijelove tijela (uključujući grlo i prsnu kost)). Često se javlja jak umor ili osjećaj slabosti (ove manifestacije su također privremene i obično imaju umjeren ili blag stupanj težine);
• rezultati testova: povremene manje promjene u rezultatima testova funkcije jetre.

Rezultati postmarketinških studija:

• imunitet: povećana osjetljivost (od kožnih reakcija do slučajeva anafilaksije);
• organi živčanog sustava: pojava napadaja. U nekim slučajevima, takvi su se znakovi pojavili kod osoba sklonih napadajima ili s anamnezom stanja koja bi mogla dovesti do takvih napadaja; osim toga, razvoj distonije, tremora, nistagmusa ili skotoma;
• vidni organi: razvoj diplopije ili treperenja, pogoršanje vidne oštrine, a također i gubitak vida (obično privremeni). Ali takvi poremećaji mogu se pojaviti i zbog samog napada migrene;
• organi kardiovaskularnog sustava: razvoj tahikardije, angine ili bradikardije, ubrzan rad srca, poremećaji ritma, privremene ishemijske promjene EKG parametara, grčevi koronarnih žila, smanjen krvni tlak, infarkt miokarda, Raynaudov sindrom;
• probavni organi: razvoj proljeva ili ishemijskog oblika kolitisa;
• vezivno tkivo, skelet i mišići: bol u zglobovima, cervikalni radikulitis;
• mentalni poremećaji: osjećaj uzbuđenja;
• potkožno tkivo i koža: razvoj hiperhidroze.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Predozirati

Kada su korištene oralne doze veće od 400 mg, javljali su se samo simptomi nuspojava. U slučaju predoziranja potrebno je promatrati pacijenta najmanje 10 sati, uz provođenje standardnih potpornih postupaka.

Nema podataka o utjecaju postupaka peritonealne dijalize ili hemodijalize na parametre aktivne komponente lijeka.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Nema podataka o interakciji lijeka s alkoholnim pićima, kao ni s flunarizinom, propranololom i pizotifenom.

Postoje ograničene informacije o kombiniranoj primjeni s lijekovima koji sadrže ergotamin ili druge agoniste triptana/5-HT1 receptora. Teoretski se može razviti produljeni vazospastički učinak, zbog čega je kombiniranje takvih lijekova zabranjeno. Nije poznato koliki bi trebao biti razmak između doza ovih lijekova - to ovisi o vrsti lijekova i njihovim dozama. Budući da Imigran može pojačati svojstva ergotamina i agonista triptana/5-HT1 receptora, prije uzimanja potonjeg mora se pridržavati razmaka od 24 sata.

Istovremeno, lijekovi koji sadrže ergotamin zabranjeni su za upotrebu unutar 6 sati nakon uzimanja Imigrana, a agonisti triptana/5-HT1 receptora zabranjeni su za upotrebu unutar 24 sata nakon uzimanja Imigrana.

Postoje izolirana izvješća nakon stavljanja lijeka u promet o pacijentima koji su razvili intoksikaciju serotoninom (manifestacije uključuju neuromuskularne poremećaje, mentalne promjene i visceralnu nestabilnost) pri kombiniranju lijeka sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina. Također postoje izvješća o gore spomenutoj patologiji koja se javlja kada se triptani kombiniraju s norepinefrinom i inhibitorima ponovne pohrane serotonina.

[ 24 ], [ 25 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se čuva na mjestu nedostupnom djeci, u standardnim uvjetima za lijekove. Temperatura - ne više od 30°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Rok trajanja

Imigran se smije koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.