Indometacin

Indometacin ima analgetsko, protuupalno, antiagregacijsko i antipiretski učinak.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikacije Indometacina

Koristi se za liječenje sljedećih poremećaja:

• articular sindrom (to uključuje bolne simptome osteoartritisa, giht, kao i reumatoidni artritis i Bekhterev-ova bolest);
• dismenoreja;
• niz neuralgičnih stanja;
• reumatizam ;
• bol sindrom u kralježnici;
• mialgija ;
• Patološki uvjeti koji utječu na vezivna tkiva i imaju difuzni oblik;
• upala u mekom tkivu ili zglobovima, s traumatičnim podrijetlom;
• upale ili infekcije, razvijajući se protiv pozadine cistitisa, adnexita, prostatitisa ili bolesti koje utječu na ENT organe (kao dodatno liječenje).

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka dolazi u obliku supozitorija, tableta za gutanje, kao i masti (volumen cijevi 10-40 g) ili gel (volumen cijevi je 40 g).

[6], [7]

Farmakodinamiku

Lijek je derivat indoleoctene kiseline i uključen je u kategoriju NSAID lijekova.

Izlaganje lijeka obavlja suzbijanje COX enzima, što rezultira inhibicijom metaboličke transformacije eikozatetraenomskukiselmu, kao i vezivanje slabljenje plinova. Osim toga, lijek usporava proces agregacije trombocita.

Parenteralna i oralna primjena lijekova smanjuje intenzitet boli, posebno u zglobovima (kao što je u pokretu i na miru), smanjuje simptome ukočenost i oticanje zglobova u jutarnjim satima, a istovremeno povećava njihov volumen motora. Protuupalni učinak javlja se nakon 5-7 dana terapije.

Kada vanjski strojna gel ili mast je slabljenje edem i eritem, uklanjanje boli, a uz to smanjenje krutosti zglobova koje se pojavljuje u jutarnjim satima, a povećana aktivnost u kretanjima.

[8], [9], [10], [11],

Farmakokinetika

Lijekovi koji se unose u tabletu apsorbiraju se pri velikoj brzini iz probavnog trakta. C max razina unutar seruma bilježi se nakon 2 sata.

Nakon procesa recikliranja tvari unutar crijeva i jetre, naknadne metaboličke transformacije provode se unutar jetre. Unutar plazme detektira se nepromijenjeni aktivni element i nevezani metabolički produkti - debenzoil, kao i desmetil s desmetil-debenzoilom.

Srednje vrijednosti poluživota iznose oko 4,5 sati. Izlučuju putem bubrega 60% lijeka (na nemodificirani stanju, te u obliku metaboličkih proizvoda) i drugog (33%, kao proizvoda razgradnje) izlazi kroz crijeva.

Supozitorije se brzo apsorbiraju kroz rektum. Indeks bioraspoloživosti u ovom slučaju je oko 80-90%. Povezanost s proteinima unutar seruma je oko 90% aktivnog sastojka.

Poluvrijeme je u rasponu od 4-9 sati. Unutar jetre provode se metaboličke transformacije.

Kroz bubrege se oko 70% lijeka izlučuje, a još 30% izlučuje se kroz crijeva.

[12], [13],

Doziranje i administracija

Shema upotrebe tableta.

Veličina dijelova doziranja u tabletama odabrana je zasebno za svaki pacijent, uzimajući u obzir intenzitet negativnih manifestacija dijagnoze bolesti.

Koristite lijek iznutra, odmah nakon jela ili tijekom ovog. Obično je početna doza 25 mg; potrebno ih je 2-3 puta dnevno. Ako ta doza ne funkcionira, možete je udvostručiti (2-3 puta uzimati 50 mg LS po danu). Danju je dozvoljeno najviše 0,2 g lijeka.

Nakon primanja željenog rezultata, trebate nastaviti liječenje tijekom sljedećih 1 mjeseca, u utvrđenom ili smanjenom dijelu. Dugotrajnom terapijom dopušteno je najviše 75 mg indometacina dnevno.

U početnom stadiju terapije u slučaju ozbiljnih ili akutnih stanja, potrebno je primijeniti injekcije lijeka, a zatim prenijeti pacijenta na upotrebu supozitorija ili tableta. Uz razvoj boli u očima, dopušteno je propisivanje kapi za oči koje sadrže sličan aktivni sastojak (npr. Indocollir).

Način primjene supozitorija.

Uvođenje supozitorija je nužno rektalno - unutar rektuma. Ovaj postupak se izvodi u večernjim satima, prije spavanja; najprije morate očistiti crijeva. Morate ubrizgati lijek što je dublje moguće kako bi se osigurala intenzivnija apsorpcija.

Često supozitorij davati u obrocima s 50 mg 3-puta primjene dnevno, ili koristiti shemu sa 1-strukog volumena 0,1 supozitorija primjene, ljudi s vrlo jake boli (npr, u slučaju napada gihta), mogu se davati dnevno u 0 2 g tvar za čepiće (čime se nadopunjuju oralne tablete upotrebu).

Načini korištenja masti ili gela.

Ovaj oblik lijeka se koristi u obliku aplikacija i utrlja u epidermu na području gdje se bol osjeća. Lijek se primjenjuje u tankom sloju. Epidermu treba očistiti prije postupka. Nemojte tretirati mjesta na kojima postoji bilo kakva oštećenja kože.

5% vanjskih lijekova primjenjuje se na učestalost 3-4 puta dnevno. No, primjena 10% lijekova treba obavljati 2-3 puta dnevno. Jednostruka i maksimalna količina indometacina izabrana su računanjem količine (u cm) masti ili gela preuzetog iz cijevi.

Za odraslu osobu je dovoljno 4-5 cm lijeka; dok je dnevno dopušteno najviše 15-20 cm tvar. Dijete treba koristiti doza, čija se veličina smanjuje za pola.

[23], [24], [25], [26], [27]

Koristite Indometacina tijekom trudnoće

Supozitoriji s tabletama ne mogu se koristiti tijekom dojenja ili trudnoće.

Mast i gel ne smiju se koristiti u trećem tromjesečju (ako je lijek potrebno primijeniti na velikim dijelovima tijela). Liječnici vjeruju da se vanjski oblici indometacina mogu koristiti s oprezom iu malim dozama prilikom dojenja i tijekom prvog i drugog tromjesečja trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije (supozitoriji i tablete):

• regionalni enteritis;
• neuspjeh funkcije jetre ili aktivna jetrena bolest;
• prisutnost netrpeljivosti;
• Ulcerozni oblik kolitisa;
• I;
• obična hladnoća s oštrim oblikom ili urtikarija, koja se razvila zbog upotrebe prethodno pripravljenih NSAID preparata;
• dijagnosticirana hiperkalijemija;
• ulkus koji se pojavljuje u gastrointestinalnom traktu;
• CRF (razina CC ispod 30 ml / min) ili progresivna bolest bubrega;
• prisutnost krvarenja;
• nedavna presađivanje koronarne arterije;
• poremećaji procesa koji vrše krv;
• srčane greške urođene prirode;
• problemi s hematopoetskom funkcijom (među njima leukopenija ili anemija).

Supozitorije se također ne koriste za znakove proktitisa, simptoma hemoroida ili krvarenja u rektalnom području.

Oprez je neophodan u slučaju uporabe u takvim kršenjima:

• Parkinsonova bolest;
• somatskih oblika bolesti s teškim stupnjem ozbiljnosti, kao i CHD i cerebrovaskularnim poremećajima;
• stanje depresije, epilepsije, CHF;
• hiper- ili dislipidemija;
• mentalnih poremećaja, kao i ovisnosti o alkoholizmu ili nikotinu;
• bolesti na području perifernih arterija;
• povećane vrijednosti krvnog tlaka, trombocitopenija;
• dijabetes melitus, povijest gastrointestinalnih čireva;
• Hiperbilirubinemija, kao i CRF (razina CK - unutar 30-60 ml / min);
• produljeno korištenje drugih NSAR-a;
• prisutnost H. Pylori;
• hepatična ciroza, protiv koje postoji portalni oblik hipertenzije;
• Kombinacija s oralnim kortikosteroidima (na primjer, prednizon), inhibitori zgrušavanja (kao što je varfarin), SSRI (uključujući citalopram, fluoksetin, sertralin i paroksetin), i sredstva protiv trombocita (kao aspirin ili klopidogrel);
• imenovanje starijim osobama.

U takvim slučajevima zabranjeno je primjenjivanje masti i gelova:

• povreda cjelovitosti epidermisa na mjestima za obradu;
• prisutnost preosjetljivosti.

Vanjske vrste lijekova trebaju se koristiti s oprezom u takvim poremećajima:

• bilo koja kombinacija, kada pacijent ima polipozu u nosu ili paranazalni sinusi, astma i preosjetljivost na NSAID;
• ulkus na GIT području u fazi pogoršanja;
• problemi s procesima krvi;
• djeca mlađa od 6 godina.

[14], [15], [16], [17]

Nuspojave Indometacina

Korištenje supozitorija i tableta može dovesti do pojave nuspojava:

• probavne smetnje funkcije: povraćanje, žutica, nadutost, anoreksija, mučnina, krvarenje u probavnom traktu, gastritis, proljev ili zatvor, i stomatitisa. Osim toga postoji bol ili nelagodu u trbuhu, čireva, erozije ili perforacija u gastrointestinalnom traktu, crijevne suženja, hepatitis i krvarenje iz sigmoidna kolona divertikula ili tipa;
• problemi s radom Narodne skupštine: nesvjestica, disartrija, slabost mišića, glavobolja, parestezija, depresija i vrtoglavica. Osim toga postoji osjećaj umora, tjeskobe i mjesečarenje, parkinsonizam, poremećaja spavanja, polineuropatija, kao i duševnih poremećaja (depersonalizacijom i psihotičnih simptoma), nehotične kontrakcije mišića i grčeve;
• poremećaji SSS: oticanje, palpitacije, hematurija, povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, zatajenje funkcija srca (u obliku ustajao), aritmija, tahikardija, i bol u području sternum;
• uništavanje hematopoetskog funkcije: ljubičasti trombotsito- ili leukopenija, petechiae, hemolitička anemija i aplastična, oblik, i osim toga, i potrošnje koagulopatije ekhimoza;
• poremećaji urinarnog izlučivanja: problemi s bubrežnom funkcijom, proteinurija, nefrotski sindrom, nedostatak renalne funkcije i tubulointersticijalni nefritis;
• problemi s djelovanjem osjetila: oštećenje sluha ili sluha, gluhoća, zujanje u ušima, diplopija i peroralni osjećaji boli;
• poremećaji metaboličkih procesa: glukozurija i hiperkalemija ili -glikemija;
• znakovi alergije: osip, osip, svrbež, alopecija, anafilaktički simptomi, angiitis i astma. Osim toga, iznenadni pad krvnog tlaka, nodularni tip eritema, plućni edem i eksfoliativni oblik dermatitisa. Također se razvijaju dispepsi, Quincke edem, Stevens-Johnsonov sindrom, RDSS, eritema multiforme i TEN;
• drugi: krvarenje iz vagine ili nosa, vrućine, ginekomastija, hiperhidroza, kao i povećanje veličine mliječnih žlijezda ili njihovu napetost.

Suppotori također mogu uzrokovati tenesmus, iritaciju sluznice unutar rektuma i pogoršanje kolitisa ili hemoroida.

Korištenje masti ili gela može dovesti do takvih negativnih simptoma: alergija, hiperemija kože ili suhoće, osip ili svrbež na području primjene i osjećaj pečenja. Uz dugotrajnu uporabu postoje uobičajeni simptomi. Postoji pogoršanje postojeće psorijaze.

[18], [19], [20], [21], [22]

Predozirati

Razvoj znakova trovanja lijekovima obično se primjećuje kada se koriste rektalni ili oralni oblici: osjećaj dezorijentacije, poremećaj pamćenja, mučnina, vrtoglavica, povraćanje i teške glavobolje. S teškim opijanjem pojavljuju se konvulzije s parestezijom ili utrnulost u području udova.

Odabrana je terapija, uzimajući u obzir registrirane negativne simptome.

[28], [29], [30], [31], [32]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija s litijevim agensima, metotreksatom i digoksinom povećava njihove indice unutar seruma što može povećati njihova toksična svojstva.

Kombinirana uporaba s GCS, lijekovi koji sadrže etilni alkohol, kortikotropini i kolhicin mogu povećati vjerojatnost krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Kombinacija s lijekovima koji sadrže paracetamol povećava vjerojatnost razvoja nefrotoksičnih učinaka.

Simultano korištenje s inzulinom i drugim antidijabetičkim sredstvima potencira njihova svojstva.

Korištenje zajedno s tromboliticima, antikoagulansima, kao i antiagregantima s neizravnim tipom djelovanja jača njihov učinak, što rezultira povećanom vjerojatnosti krvarenja.

Kombinacija s ciklosporinom ili zlatnim lijekovima dovodi do povećane nefrotoksičnosti (najvjerojatnije zbog supresije procesa vezanja PG unutar bubrega).

Kombinacija s diuretskom prirodom koja štedi kalija dovodi do slabljenja njihove učinkovitosti što povećava vjerojatnost hiperkalijemije.

Tretman u kojem se primjenjivati indometacina plicamicin, cefamandol, valproičnu kiselinu i tsefaperazon tsefotetan i povećava rizik od krvarenja i povećava učestalost hipoprotrombinemija.

Kombinacija s uricosuric ili antihipertensive lijekova uzrokuje slabljenje njihovih droga aktivnosti.

Kombinirana uporaba s GCS, estrogenom i drugim NSAID-om dovodi do povećanja karakterističnih negativnih reakcija.

Antacidi, a dodatno kolestramin oslabljuju apsorpciju lijeka.

Korištenje zajedno sa zidovudinom može izazvati povećanje njegovih toksičnih svojstava (zbog suzbijanja metaboličkih procesa).

Kombinacija s mijelotoksičnim tvarima povećava njihov hematološki učinak.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Uvjeti skladištenja

Indometacin treba držati na temperaturama koje ne prelaze 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Rok trajanja

Indometacin se može koristiti unutar 3-5 godina od datuma proizvodnje terapeutskog lijeka.

[44], [45], [46], [47]

Prijava za djecu

Oblik tableta lijekova i čepići su zabranjeni za upotrebu u djece mlađe od 14 godina, što je gel ili mast je dopušteno koristiti 1-godišnje.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analoga

Analozi lijeka su Adolor lijekove, i s Dikloran napunjenu s BIORAN diklofenaka i voltaren a osim toga, Aertal Ortofen, Rapten s Diklakom, Naklofen s Ketalginom i Ketorol piroksikam i Naiza. Također na popisu Ketanov, Ibuprofen i tako dalje.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Recenzije

Indometacin (supozitoriji i tablete) često dobiva pozitivne povratne informacije o njegovom protuupalnom i analgetičkom učinku. Većina ljudi uočava da je pomogla ukloniti otekline i bolove koji su se pojavili u leđima, mišićima i zglobovima zbog raznih bolesti ODA, a da nisu doveli do razvoja negativnih simptoma. No, postoje i komentari onih kojima lijek ne pomaže, već naprotiv, izazivajući pojavu karakterističnih negativnih manifestacija. Iz svega navedenog možemo zaključiti da je droga nije za svakoga, tako da je izbor lijeka iz kategorije NSAR mora biti individualno za svakog pacijenta.

Stupanj djelotvornosti primjene masti ili gela također je određen individualnim karakteristikama ljudskog tijela, ali u takvim slučajevima, čak i ako terapija ne funkcionira, izgled negativnih simptoma je malo vjerojatan.