Indometacin

Indometacin ima analgetske, protuupalne, antitrombocitne i antipiretičke učinke.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Indometacin

Koristi se za liječenje sljedećih poremećaja:

• artikularni sindrom (to uključuje bolne simptome osteoartritisa, gihta, kao i reumatoidnog artritisa i Bechterewove bolesti);
• dismenoreja;
• razna neuralgična stanja;
• reumatizam;
• sindrom boli u kralježnici;
• mialgija;
• patološka stanja koja utječu na vezivno tkivo i imaju difuzni oblik;
• upala u području mekih tkiva ili zglobova koji imaju traumatično podrijetlo;
• upale ili infekcije koje se razvijaju na pozadini cistitisa, adneksitisa, prostatitisa ili bolesti koje utječu na ORL organe (kao dodatni tretman).

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku supozitorija, tableta za oralnu primjenu, kao i masti (volumen tube 10-40 g) ili gela (volumen tube je 40 g).

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamiku

Lijek je derivat indoleoctene kiseline i pripada kategoriji NSAID lijekova.

Lijek djeluje inhibirajući aktivnost enzima COX, što rezultira inhibicijom metaboličkih transformacija eikozatetraenske kiseline i slabljenjem vezanja PG-a. Osim toga, lijek usporava procese agregacije trombocita.

Parenteralna i oralna primjena lijeka smanjuje intenzitet boli, posebno boli u zglobovima (i tijekom kretanja i u mirovanju), smanjuje simptome ukočenosti i oticanja zglobova ujutro, a istovremeno povećava njihov opseg pokreta. Protuupalni učinak javlja se nakon 5-7 dana terapije.

Kada se primjenjuje izvana s gelom ili mastom, smanjuje se oteklina i eritem, uklanja se bol, a osim toga smanjuje se ukočenost zglobova koja se javlja ujutro i povećava se aktivnost njihovih pokreta.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Oralno primijenjene tablete lijeka apsorbiraju se iz gastrointestinalnog trakta velikom brzinom. Razina Cmax u serumu bilježi se nakon 2 sata.

Nakon procesa recirkulacije tvari unutar crijeva i jetre, unutar jetre se provode naknadne metaboličke transformacije. U plazmi se nalaze nepromijenjeni aktivni element i nevezani metabolički produkti - desbenzoil, kao i desmetil s desmetil-desbenzoilom.

Prosječno vrijeme poluživota je oko 4,5 sata. 60% lijeka izlučuje se putem bubrega (u nepromijenjenom stanju i kao metabolički produkti), a dodatnih 33% (kao produkti raspada) izlučuje se putem crijeva.

Supozitoriji se brzo apsorbiraju kroz rektum. Indeks bioraspoloživosti u ovom slučaju je približno 80-90%. Veza s proteinima unutar seruma je oko 90% aktivne komponente.

Poluvrijeme eliminacije kreće se od 4 do 9 sati. Metaboličke transformacije odvijaju se unutar jetre.

Oko 70% lijeka izlučuje se putem bubrega, a dodatnih 30% putem crijeva.

[ 12 ], [ 13 ]

Doziranje i administracija

Shema upotrebe tableta.

Veličina doznih dijelova u tabletama odabire se pojedinačno za svakog pacijenta, uzimajući u obzir intenzitet negativnih manifestacija dijagnosticirane bolesti.

Lijek treba uzimati oralno, odmah nakon ili tijekom obroka. Obično je početna doza 25 mg; treba je uzimati 2-3 puta dnevno. Ako takva doza ne donosi rezultate, dopušteno ju je udvostručiti (2-3 puta dnevno 50 mg lijeka). Dopušteno je maksimalno 0,2 g lijeka dnevno.

Nakon postizanja željenog rezultata, potrebno je nastaviti liječenje još 1 mjesec, u utvrđenoj ili smanjenoj dozi. Kod dugotrajne terapije dopušteno je maksimalno 75 mg indometacina dnevno.

U početnoj fazi terapije, u slučaju ublažavanja teških ili akutnih stanja, potrebno je koristiti injekcije lijeka, a zatim pacijenta prevesti na upotrebu čepića ili tableta. S razvojem boli u očima dopušteno je propisati kapi za oči koje sadrže sličan aktivni sastojak (na primjer, lijek Indocollyre).

Način primjene supozitorija.

Čepići se moraju umetnuti rektalno – u rektum. Ovaj se postupak izvodi navečer, prije spavanja; crijeva se prethodno moraju očistiti. Lijek se mora umetnuti što dublje kako bi se osigurala intenzivnija apsorpcija.

Često se supozitoriji primjenjuju u dozama od 50 mg, 3 puta dnevno, ili se koristi režim s jednokratnom primjenom supozitorija od 0,1 g. Osobama s jakom boli (na primjer, u slučaju napadaja gihta) može se davati 0,2 g tvari u supozitorijama dnevno (čime se nadopunjuje oralna primjena tableta).

Načini korištenja masti ili gela.

Ovaj oblik lijeka koristi se kao aplikacija i utrljava se u epidermu na području gdje se osjeća bol. Lijek se nanosi u tankom sloju. Epidermu je potrebno očistiti prije postupka. Ne tretirajte područja gdje postoji bilo kakvo oštećenje kože.

Topikalni lijekovi s 5%-tnom koncentracijom primjenjuju se 3-4 puta dnevno. Međutim, primjene lijekova s 10%-tnom koncentracijom treba provoditi 2-3 puta dnevno. Pojedinačne i maksimalne doze indometacina odabiru se izračunavanjem količine (u cm) masti ili gela uzete iz tube.

Za odraslu osobu dovoljno je 4-5 cm lijeka; u ovom slučaju dopušteno je maksimalno 15-20 cm tvari dnevno. Dijete treba koristiti doze koje su prepolovljene.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Koristite Indometacin tijekom trudnoće

Supozitoriji s tabletama ne smiju se koristiti tijekom dojenja ili trudnoće.

Mast i gel se ne smiju koristiti u 3. tromjesečju (ako je potrebno primijeniti lijek na velike površine tijela). Liječnici smatraju da se vanjski oblici Indometacina mogu koristiti s oprezom i u malim dozama tijekom dojenja te u 1. i 2. tromjesečju trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije (supozitorije i tablete):

• regionalni enteritis;
• zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;
• prisutnost intolerancije;
• ulcerozni kolitis;
• Prvostupnik;
• akutni rinitis ili urtikarija koja se razvila kao posljedica prethodne upotrebe NSAID-a;
• dijagnosticirana hiperkalemija;
• čirevi koji se pojavljuju u gastrointestinalnom traktu;
• CRF (klirens kreatinina ispod 30 ml/minuta) ili progresivna bolest bubrega;
• prisutnost krvarenja;
• nedavni bajpas koronarne arterije;
• poremećaji procesa zgrušavanja krvi;
• kongenitalne srčane mane;
• problemi s hematopoetskom funkcijom (uključujući leukopeniju ili anemiju).

Supozitoriji se također ne koriste u slučajevima znakova proktitisa, simptoma hemoroida ili krvarenja u rektalnom području.

Potreban je oprez prilikom upotrebe kod sljedećih poremećaja:

• parkinsonizam;
• somatski oblici bolesti koji imaju težak stupanj ekspresije, kao i koronarna bolest srca i cerebrovaskularni poremećaji;
• depresija, epilepsija, kongestivna srčana insuficijencija (KZS);
• hiper- ili dislipidemija;
• mentalni poremećaji, kao i alkoholizam ili ovisnost o nikotinu;
• bolesti u području perifernih arterija;
• povišen krvni tlak, trombocitopenija;
• dijabetes melitus, anamneza gastrointestinalnih ulkusa;
• hiperbilirubinemija, kao i kronično zatajenje bubrega (razina CC je unutar 30-60 ml/minuta);
• dugotrajna upotreba drugih NSAID-a;
• prisutnost bakterije H.pylori;
• ciroza jetre, na pozadini koje se opaža portalna hipertenzija;
• kombinacija s oralnim kortikosteroidima (npr. prednizolon), antikoagulansima (kao što je varfarin), SSRI-ima (uključujući citalopram, fluoksetin i sertralin s paroksetinom) i antitrombocitnim sredstvima (kao što su aspirin ili klopidogrel);
• termin za starije osobe.

Masti i gelovi su zabranjeni za upotrebu u sljedećim slučajevima:

• oštećenje integriteta epiderme na područjima gdje se provodi tretman;
• prisutnost preosjetljivosti.

Vanjske vrste lijekova treba koristiti s oprezom kod sljedećih poremećaja:

• bilo koje kombinacije kada pacijent ima polipozu u nosu ili paranazalnim sinusima, bronhijalnu astmu i preosjetljivost na NSAID-ove;
• čir u gastrointestinalnom traktu tijekom akutne faze;
• problemi s procesima zgrušavanja krvi;
• djeca mlađa od 6 godina.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Nuspojave Indometacin

Upotreba supozitorija i tableta može dovesti do pojave nuspojava:

• probavni poremećaji: povraćanje, žutica, nadutost, anoreksija, mučnina, krvarenje unutar gastrointestinalnog trakta, gastritis, proljev ili zatvor i stomatitis. Osim toga, javljaju se bol ili nelagoda u području trbuha, čirevi, erozije ili perforacije unutar gastrointestinalnog trakta, crijevne stenoze, hepatitis i krvarenje iz sigmoidnog kolona ili divertikula;
• problemi s funkcioniranjem živčanog sustava: nesvjestica, dizartrija, slabost mišića, glavobolje, parestezija, depresija i vrtoglavica. Osim toga, javlja se osjećaj umora, tjeskobe ili pospanosti, parkinsonizam, poremećaji spavanja, polineuropatija, kao i mentalni poremećaji (depersonalizacija i psihotične manifestacije), nevoljne mišićne kontrakcije i grčevi;
• poremećaji kardiovaskularnog sustava: oticanje, palpitacije, hematurija, porast ili pad krvnog tlaka, srčana insuficijencija (u kongestivnom obliku), aritmija, tahikardija i bol u sternumu;
• oštećenje hematopoetske funkcije: purpura, trombocito- ili leukopenija, petehije, hemolitička ili aplastična anemija, a uz to i konzumna koagulopatija i ekhimoza;
• poremećaji mokraćnog sustava: problemi s bubrezima, proteinurija, nefrotski sindrom, zatajenje bubrega i tubulointersticijski nefritis;
• problemi s funkcioniranjem osjetilnih organa: oštećenje vida ili sluha, gluhoća, tinitus, diplopija, kao i periorbitalna bol;
• metabolički poremećaji: glukozurija i hiperkalemija ili -glikemija;
• znakovi alergije: osip, urtikarija, svrbež, alopecija, anafilaktički simptomi, angiitis i bronhijalna astma. Osim toga, javljaju se nagli pad krvnog tlaka, nodularni eritem, plućni edem i eksfolijativni dermatitis. Razvijaju se i dispneja, Quinckeov edem, Stevens-Johnsonov sindrom, RDSS, multiformni eritem i TEN;
• Ostalo: vaginalno ili nosno krvarenje, valungi, ginekomastija, hiperhidroza i povećane ili napete grudi.

Supozitoriji također mogu uzrokovati tenesmus, iritaciju sluznice unutar rektuma i pogoršanje kolitisa ili hemoroida.

Upotreba masti ili gela može dovesti do sljedećih negativnih simptoma: manifestacija alergije, hiperemije ili suhoće kože, osipa ili svrbeža na području primjene i osjećaja peckanja. Kod dulje upotrebe javljaju se opći simptomi. Pogoršanje postojeće psorijaze javlja se sporadično.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Predozirati

Razvoj znakova trovanja lijekom obično se primjećuje pri korištenju njegovih rektalnih ili oralnih oblika: osjećaj dezorijentacije, oštećenje pamćenja, mučnina, vrtoglavica, povraćanje i jake glavobolje. U teškim slučajevima trovanja pojavljuju se konvulzije s parestezijom ili utrnulošću udova.

Terapija se odabire uzimajući u obzir zabilježene negativne simptome.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija s litijevim preparatima, metotreksatom i digoksinom povećava njihove razine u serumu, što može povećati njihova toksična svojstva.

Kombinirana primjena s GCS-om, lijekovima koji sadrže etilni alkohol, kortikotropinima i kolhicinom može povećati vjerojatnost krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Kombinacija s lijekovima koji sadrže paracetamol povećava vjerojatnost razvoja nefrotoksičnih učinaka.

Istodobna primjena s inzulinom i drugim antidijabetičkim lijekovima pojačava njihova svojstva.

Primjena zajedno s tromboliticima, antikoagulansima i antitrombocitnim sredstvima s neizravnim djelovanjem pojačava njihov učinak, što povećava vjerojatnost krvarenja.

Kombinacija s ciklosporinom ili lijekovima zlata dovodi do povećane nefrotoksičnosti (najvjerojatnije zbog supresije procesa vezanja PG u bubrezima).

Kombinacija s diureticima koji štede kalij dovodi do slabljenja njihove učinkovitosti, što rezultira povećanom vjerojatnošću razvoja hiperkalemije.

Liječenje u kojem se plikamicin, cefamandol, valproična kiselina, kao i cefoperazon i cefotetan koriste s indometacinom povećava rizik od krvarenja i povećava učestalost hipoprotrombinemije.

Kombinacija s urikozuričnim ili antihipertenzivnim lijekovima uzrokuje slabljenje njihove ljekovite aktivnosti.

Kombinirana primjena s GCS-om, estrogenima i drugim NSAID-ima dovodi do povećanja njihovih karakterističnih negativnih reakcija.

Antacidi, kao i kolestiramin, oslabljuju apsorpciju lijeka.

Primjena zajedno sa zidovudinom može izazvati pojačanje njegovih toksičnih svojstava (zbog supresije metaboličkih procesa).

Kombinacija s mijelotoksičnim tvarima pojačava njihov hematotoksični učinak.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Uvjeti skladištenja

Indometacin se mora čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Rok trajanja

Indometacin se može koristiti unutar 3-5 godina od datuma proizvodnje terapijskog lijeka.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Zahtjev za djecu

Tablete lijeka i čepići zabranjeni su za upotrebu kod djece mlađe od 14 godina, ali gel ili mast dopušteni su od 1 godine starosti.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Analogi

Analogi lijeka su Adolor, Dicloran i Bioran s diklofenakom i Voltarenom, kao i Aertal, Ortofen, Rapten s Diclacom, Naklofen s Ketalginom i Ketorol s Piroxicamom i Niseom. Na popisu su i Ketanov, Ibuprofen itd.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Recenzije

Indometacin (supozitorije i tablete) često dobiva pozitivne recenzije u vezi sa svojim protuupalnim i analgetskim učinkom. Većina ljudi primjećuje da su uz njegovu pomoć uspjeli ukloniti otekline i bol koji su se pojavili u leđima, mišićima i zglobovima zbog raznih bolesti mišićno-koštanog sustava, a da to nije dovelo do razvoja negativnih simptoma. No, postoje i komentari onih kojima lijek nije pomogao, naprotiv, uzrokujući pojavu svojih karakterističnih negativnih manifestacija. Iz svega navedenog možemo zaključiti da lijek nije prikladan za svakoga, stoga odabir lijeka iz kategorije NSAID-a mora se izvršiti individualno za svakog pacijenta.

Stupanj učinkovitosti masti ili gela također je određen individualnim karakteristikama ljudskog tijela, ali u takvim slučajevima, čak i ako terapija ne daje rezultate, pojava negativnih simptoma je malo vjerojatna.