Invega

Invega je antipsihotik.

[ 1 ]

Indikacije Invega

Koristi se za liječenje shizofrenije u adolescenata od 15 godina, kao i u odraslih. Također se propisuje odraslima u liječenju shizoafektivnih poremećaja.

Otpustite obrazac

Dostupno u tabletama, 7 komada unutar blister pakiranja. U pakiranju - 4 blistera s tabletama.

Farmakodinamiku

Lijek sadrži racemičnu smjesu tvari paliperidon.

Paliperidon je selektivni blokator s monoaminskim djelovanjem. Njegov ljekoviti učinak razlikuje se od standardnih neuroleptika. Tvar je usko sintetizirana sa serotoninskim receptorima (tip 5-HT2), kao i dopaminom (D2). Istovremeno, djeluje kao antagonist α1-adrenoreceptora, kao i histaminskih receptora (H1) i α2-adrenoreceptora (manje aktivno djeluje na posljednja dva). Ljekovita aktivnost (+) i (-)-enantiomera aktivne tvari slična je i po količini i po stupnju djelovanja.

Paliperidon se ne sintetizira s acetilkolinskim receptorima. Iako tvar djeluje kao snažan antagonist D2 vodiča, što ukazuje na smanjenje pozitivnih znakova shizofrenije, doprinosi razvoju katalepsije, kao i slabljenju motoričkih učinaka ne toliko kao standardni neuroleptici. Budući da lijek ima pretežno centralni antagonizam serotonina, to može oslabiti svojstvo aktivne komponente da uzrokuje nuspojave ekstrapiramidalne etiologije.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika lijeka proporcionalna je veličini doze unutar dostupnog raspona.

Prilikom korištenja jedne doze lijeka opaža se postupno povećanje brzine oslobađanja, zbog čega se plazmatski indikator paliperidona stalno povećava. Vršne vrijednosti lijeka postižu se nakon 24 sata. Mnogi pacijenti imaju stabilne pokazatelje tvari nakon 4-5 dana svakodnevnog jednokratnog uzimanja tableta.

Paliperidon je aktivni produkt razgradnje risperidona. Profil oslobađanja Invege rezultat je slabe fluktuacije vršne vrijednosti u usporedbi s onom uočenom kod risperidona s trenutnim oslobađanjem (indeks fluktuacije od 38% u usporedbi s 12,5%).

Pokazatelji bioraspoloživosti lijeka kada se uzima oralno dosežu 28%.

Kada se tablete uzimaju u kombinaciji s visokokaloričnom ili masnom hranom, vršne vrijednosti i razine AUC-a paliperidona povećavaju se za 50-60% u usporedbi s uzimanjem lijeka natašte.

Lijek se brzo distribuira u tekućine s tkivima. Volumen distribucije je 487 litara. Stupanj vezanja za proteine u plazmi doseže 74%. Tvar se sintetizira uglavnom s albuminima, kao i s α1-kiselim glikoproteinom.

Nakon jednokratne doze od 1 mg paliperidona obilježenog 14C, 59% doze izlučuje se nakon 7 dana, s nepromijenjenim lijekom koji se izlučuje urinom. To pokazuje da se lijek ne metabolizira u velikoj mjeri u jetri. Otprilike 80% obilježenog lijeka nalazi se u urinu, a otprilike 11% u stolici.

Doziranje i administracija

Za odrasle osobe sa shizofrenijom.

Preporučuje se uzimanje lijeka u količini od 6 mg jednom dnevno (uzima se ujutro). U početnoj fazi liječenja nije potrebno titrirati dozu. Kod nekih pacijenata, ljekoviti učinak lijeka opaža se pri uzimanju najmanje ili najveće doze (unutar raspona koji je dopušten za upotrebu - 3-12 mg jednom dnevno). Promjena doze je dopuštena ako postoje takve indikacije, kao i nakon pažljive ponovne procjene zdravstvenog stanja. Ako je potrebno povećati porciju, to povećanje treba provesti prema sljedećoj shemi: 3 mg / dan s pauzama od najmanje 5 dana.

Za odrasle osobe sa shizoafektivnim poremećajima.

Lijek je potrebno uzimati ujutro u količini od 6 mg jednom dnevno. Kod nekih pacijenata terapijska učinkovitost se razvija nakon korištenja velike doze (unutar dopuštenog raspona - 6-12 mg jednom dnevno). Ako je potrebno povećati dozu, potrebno ju je povećati dodavanjem 3 mg / dan u razmacima od najmanje 4 dana.

Osobe s funkcionalnim oštećenjem bubrega.

Osobe s blagim oblikom bolesti (razina CC ≥50/<80 ml/min) trebaju uzimati lijek jednom dnevno u dozi od 3 mg. Dopušteno je povećati dozu na 1-kratni unos od 6 mg dnevno, ali tek nakon procjene podnošljivosti lijeka od strane pacijenta, kao i njegove ljekovite učinkovitosti.

Osobe s umjerenim ili teškim oblicima poremećaja (CC ≥10/<50 ml/min) trebaju uzimati lijek u količini od 1,5 mg, jednom dnevno. Porcije se mogu povećati na jednokratni unos od najviše 3 mg dnevno nakon kliničke procjene zdravstvenog stanja.

Primjena Invege u osoba s razinom CrCl <10 ml/min nije provedena, stoga se ne preporučuje propisivanje lijeka ovoj skupini pacijenata.

Za djecu sa shizofrenijom.

Adolescentima starijim od 15 godina u početku se preporučuje uzimanje lijeka u dozi od 3 mg - jedna doza ujutro.

Djeca tjelesne težine <51 kg mogu uzimati najviše 6 mg lijeka dnevno.

Djeca tjelesne težine ≥51 kg mogu uzimati maksimalno 12 mg lijeka dnevno.

Doza se može promijeniti ako postoje odgovarajuće indikacije. Povećanje treba provoditi prema sljedećoj shemi: za 3 mg dnevno u razmacima od najmanje 5 dana.

Učinkovitost i sigurnost lijeka u liječenju shizofrenije u adolescenata u dobi od 12 do 14 godina nisu proučavane.

Lijek se uzima oralno - tableta se guta cijelu, bez žvakanja ili drobljenja, te se ispire vodom. Ovojnica tablete je netopljiva, a aktivni sastojak se postupno oslobađa ispod nje. Ovojnica, zajedno s netopljivim elementima jezgre, potpuno se izlučuje iz tijela.

Primjena lijeka ovisi o konzumaciji hrane. Potrebno je reći pacijentu da tablete treba uzimati stalno ili na prazan želudac ili uz doručak, bez izmjene ovih načina primjene tijekom razdoblja liječenja.

Koristite Invega tijekom trudnoće

Nema dovoljno podataka o primjeni paliperidona u trudnoći. U ispitivanjima na životinjama nije dokazano teratogeno djelovanje tvari, ali su zabilježene druge vrste reproduktivne toksičnosti.

Primjena antipsihotika (uključujući paliperidon) u 3. tromjesečju povećava vjerojatnost nuspojava, uključujući ekstrapiramidne manifestacije ili sindrom odvikavanja kod novorođenčadi. Ti simptomi mogu varirati u trajanju i težini. Postoje informacije o razvoju hiper- i hipotenzije, agitacije, pospanosti i tremora, kao i respiratornog zatajenja i problema s hranjenjem djeteta. Zbog toga stanje novorođenčadi treba stalno i vrlo pažljivo pratiti.

Lijek se ne smije propisivati trudnicama (osim u posebnim vitalnim indikacijama). Ako je potrebno prekinuti uzimanje Invege tijekom trudnoće, lijek treba postupno ukinuti.

Paliperidon prelazi u majčino mlijeko, stoga se može očekivati učinak lijeka na dojenče. Stoga je primjena lijeka tijekom dojenja zabranjena.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije: preosjetljivost na paliperidon, risperidon i bilo koje druge dodatne komponente lijeka. Zabranjeno je propisivanje djeci mlađoj od 15 godina.

[ 3 ]

Nuspojave Invega

Najčešće nuspojave koje se razvijaju su:

• nazofaringitis;
• stanje manije ili nesanice;
• debljanje;
• glavobolje ili bolovi u mišićima;
• nelagoda u trbuhu, mučnina, zatvor ili proljev i povećan apetit;
• dizartrija ili akatizija;
• povećani mišićni tonus, a također i drhtava paraliza;
• osjećaj pospanosti;
• hipersalivacija.

Nuspojave koje se javljaju rjeđe:

• cistitis;
• infekcije uha, tonzilitis s bronhitisom i sinusitis;
• anafilaktički simptomi;
• leuko- ili neutropenija, kao i anemija;
• hiperprolaktinemija;
• hiper- ili hipoglikemija, a uz to i anoreksija;
• razvoj dijabetesa melitusa;
• poremećaji spavanja, noćne more;
• problemi s koncentracijom, pojava parestezije ili napadaja, kao i psihomotorna hiperaktivnost;
• suhoća sluznice očiju, konjunktivitis i suzenje;
• zvonjenje ili bol u ušima;
• porast ili pad krvnog tlaka, bradikardija, produljenje QT intervala, AV blok;
• fekalna inkontinencija, nadutost i gastroenteritis;
• oticanje i ukočenost zglobova, kao i artralgija;
• urinarna inkontinencija ili disurija;
• pojava iscjetka iz bradavica, slabljenje libida i razvoj ginekomastije;
• problemi sa seksualnom funkcijom, poremećaji menstrualnog ciklusa;
• osjećaj žeđi, hipotermija, periferni edem i povišena temperatura.

[ 4 ]

Predozirati

Općenito, očekuje se da će se simptomi trovanja lijekovima manifestirati u obliku pojačavanja učinaka lijeka. Ti simptomi uključuju sedaciju, pospanost, sniženi krvni tlak, tahikardiju, ekstrapiramidne simptome i produljenje QT intervala. Nakon trovanja uočena je i dvosmjerna ventrikularna tahikardija i ventrikularna fibrilacija.

Prilikom procjene stanja pacijenta važno je zapamtiti da lijek ima produljeno djelovanje. Također nema specifičnog antidota. Moraju se provoditi opći potporni postupci. Potrebno je osigurati prohodnost dišnih putova i adekvatnu ventilaciju s oksigenacijom te održavati te funkcije. Također je potrebno stalno pratiti rad kardiovaskularnog sustava (to uključuje EKG postupak) kako bi se utvrdila moguća prisutnost aritmije. Sniženje tlaka uz cirkulatorni kolaps liječi se intravenskim injekcijama tekućine ili simpatomimetika. Ponekad može biti potrebno ispiranje želuca (ako je unesrećeni bez svijesti, nakon postupka intubacije), primjena aktivnog ugljena i laksativa. U slučaju razvoja ekstrapiramidnih poremećaja u teškom stupnju, potrebno je primijeniti antikolinergičke lijekove. Stalno promatranje unesrećenog, kao i praćenje vitalnih fizioloških funkcija, moraju se provoditi sve dok ne nestanu sve manifestacije predoziranja.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek treba propisivati s oprezom s lijekovima koji produljuju QT interval.

Aktivna komponenta lijeka ne uzrokuje značajne interakcije lijekova s lijekovima koji se metaboliziraju putem hemoproteinskog sustava P450. In vitro testovi pokazali su da paliperidon nema supresivni ili indukcijski učinak na izoenzime ovog hemoproteina.

Potreban je oprez pri kombiniranju s drugim lijekovima koji imaju centralni učinak.

Zabranjeno je kombinirati s lijekovima koji uzrokuju ortostatsku hipotenziju.

Invega neutralizira učinke levodope.

Vjerojatnost interakcije lijeka s litijem je vrlo niska.

U kombinaciji s natrijevim valproatom nije bilo promjena u koncentracijama nijednog lijeka. Nisu uočene značajne interakcije lijekova s paroksetinom.

Kombinirana primjena s karbamazepinom rezultirala je smanjenjem razine paliperidona u krvi za 37%. To zahtijeva prilagodbu doze Invege s ovom kombinacijom.

Istodobna primjena s trimetoprimom nije utjecala na farmakokinetiku lijeka.

[ 8 ]

Uvjeti skladištenja

Invegu treba čuvati izvan dohvata male djece. Temperatura ne smije porasti iznad 30°C.

[ 9 ], [ 10 ]

Posebne upute

Recenzije

Invega učinkovito suzbija produktivne manifestacije shizofrenije (poput agitacije s halucinacijama, kao i delirija). Psihijatri primjećuju da je lijek najučinkovitiji u liječenju shizofrenije, na čijoj pozadini postoji apatično-abulični sindrom (s takvim znakovima kao što su ravnodušnost i apatija, kao i patološka slabost volje, osjećaj odvojenosti i nedostatak želje za bilo čime). Upotreba lijeka ima resocijalizirajući učinak - osjećaj apatije prema onome što se događa oko njega nestaje, a javlja se želja za djelovanjem.

Recenzije pacijenata pokazuju da lijek, osim što je vrlo učinkovit, ima i znatan broj nuspojava.

Invega se smatra sigurnijim lijekom u usporedbi s tvari risperidon, ali treba uzeti u obzir da se može propisati samo tinejdžerima i odraslima.

[ 11 ]

Rok trajanja

Invega se može koristiti 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[ 12 ], [ 13 ]