Isoniazid

Lijek „INH” je jedan od najučinkovitijih načina za borbu protiv patogena takve ozbiljne bolesti kao tuberkuloza, bez obzira na oblik i mjesto konačna. Ali tuberkuloza se smatra jednim od najčešćih zaraznih bolesti na svijetu, što utječe na životinje i ljude. A možete uhvatiti bolest na različite načine: u zraku tijekom verbalne komunikacije s bolesnom osobom ili ga pronaći u neposrednoj blizini, dok se jede meso zaraženih životinja ili zagađene hrane, izravnim kontaktom s bakterijske infekcije u maternici.

Ako ne postoji cijepljenje ili cijepljenje bez uzimanja kontraindikacija, dobivanje tuberkuloze neće biti teško, ali rješavanje toga je mnogo teže. To je mjesto gdje Isoniazid dolazi u spašavanje.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikacije Isoniazid

U većini slučajeva, tuberkuloza pokriva dišni sustav, preferirajući pluća, bronhije, pleure.

Tretiranje „Izoniazitom” prikazan u bilo kojem aktivnom obliku: tuberkuloze, dissiminirovannoy miliary, fokalni, infiltirajućim šuplje, fibro-šuplje, ciroza, kada kazeozne pneumonije i tuberculoma (kazeozne tuberkulozu).

Nešto češće, tuberkuloza utječe na zglobove i kosti u kralježnici. U nekim slučajevima, liječnici dijagnosticirali druge vrste tuberkuloze, koji utječu na organe probavnog trakta (prvenstveno u tankom crijevu i „slijepi” crijeva), urogenitalnog sustava (bubrega, mokraćnog trakta, genitalije), mozak i središnji živčani sustav (on mozga i leđne moždine, tvrdi oklop mozga, kada se kaže da se tuberkulozni meningitis razvija), oči, koža, limfni čvorovi. U takvim slučajevima može se propisati i terapija ovim lijekom.

Indikacije za uporabu lijeka "Isoniazid" smatraju se različitim oblicima u kojima se može pojaviti tuberkuloza. Može biti primarna (tijekom infekcije u tijelu) i sekundarna (komplikacija već postojeće patologije), akutni i kronični aktivni oblik patologije, otvorena i zatvorena tuberkuloza.

Isoniazid se koristi za preventivne svrhe:

• Kako bi se spriječila bolest kod ljudi koji su se morali obratiti aktivnim bolesnicima s tuberkulozom kod bolesnika,
• Ako postoji pozitivna reakcija na tuberkulinu u obliku crvenila i zgušnjavanja nakon presađivanja veće od 5 mm, a rendgenska slika potvrđuje prisutnost ne progresivnog postupka,
• Ako je odgovor na test tuberkuloze kod djece mlađe od 4 godine veći od 1 cm i postoji mogućnost daljnjeg razvoja upalnog procesa u plućima ili drugim organima.

Za liječenje tuberkuloze, lijek se najčešće propisuje kao dio složene terapije. Ako postoji mješovita infekcija, antibiotici i drugi lijekovi se dodaju lijekovima protiv tuberkuloze.

Ponekad se Isoniazid koristi u druge svrhe, na primjer, za uništavanje pasa. To je zbog činjenice da u visokim dozama pripravak ima visoki toksični učinak.

[6], [7], [8],

Otpustite obrazac

Glavna aktivna tvar pripravka "Isoniaad" je bijeli prah s gorčinom nakon istog naziva koji ima selektivni učinak na bakterije koje uzrokuju tuberkulozu.

Postoje slijedeći oblici otpuštanja anti-TB lijekova Isoniazid:

• Tablete s dozom od 100.200 i 300 mg
• 10% izoniazidne otopine u ampulama (volumen 5 ml)
• Pripravak tvari za pripremu otopine.

Tablete koje sadrže dozu s različitim izoniazid plus pomoćne tvari (surfaktant polisorbat 80, stearat kalcij, krospovidon, poboljšanje otapanja tablete. KROKHMAL kartoflny) napunjenu sa 10 jedinica u blistere, koji mogu biti smješteni u kartonsku kutiju (5 do 100 mjehurići po ).

Na prodaju moguće je upoznati i tablete "Izoniazid" u staklenoj mračnoj posudi (broj tableta - 100 kom.).

Injekcijska otopina sadrži 500 mg aktivnog sastojka. U ulozi ekscipijensa je voda za injekciju. Proizvedene u kartonskim kutijama od po 10 ampula.

Prašak za pripremu otopine nije namijenjen za kućnu upotrebu. Pakiran je u velike polietilenske vrećice. Neto težina vrećice s praškom iznosi 25 ili 50 kg.

U apoteku možete kupiti tablete i injekcije. Ali za to vam je potreban recept od liječnika sa svojim potpisom i pečatom, kao i pečatom medicinske i preventivne ustanove.

[9], [10], [11], [12], [13]

Farmakodinamiku

Isoniazid je popularan lijek za tuberkulozu baziran na derivatu izonikotinske kiseline.

Krivac za razvoj različitih oblika i vrsta tuberkuloze je mycobacterium (Mycobacterium tuberculosis). S obzirom na ovu vrstu bakterija, aktivna supstanca lijeka pokazuje baktericidno djelovanje, dok neutralno pripada ostalim mikroorganizmima. Kemoterapijsko djelovanje protiv drugih infektivnih sredstava slabo je izraženo.

Isoniazid posebnu pozornost posvećuje mikobakterijama, koji su u stanju aktivne reprodukcije, koji se javlja dijeljenjem stanica. Pretpostavlja se da lijek negativno utječe na sintezu mikolskih kiselina, koje su sastavni dijelovi stanične stijenke bakterija, zbog čega mikroorganizmi propadaju.

[14], [15], [16], [17], [18]

Farmakokinetika

Isoniazid se odlikuje gotovo potpunom apsorpcijom nakon ingestije u probavnom traktu s peroralnom primjenom. To se lako dobiva u raznim tkivima i tjelesnim tekućinama i ima jedinstvenu sposobnost prodrijeti u štit (gematoeftsefalichesky) moždanu barijeru, te pružanje baktericidno djelovanje protiv bakterija koje pripadaju mozga.

Prije postizanja maksimalne koncentracije lijeka u krvnoj plazmi treba proći od 1 do 4 sata tableta, a njegov učinak na patogene mikroorganizme nakon jedne doze može trajati od 6 do 24 sata.

Metabolizirani izoniazid u jetri acetiliranjem. U ovom slučaju formiraju se neaktivne tvari. Lijek se izlučuje iz tijela uglavnom putem bubrega. Poluživot lijeka je:

• s brzim metabolizmom, što je fiziološka značajka pacijenata, od pola sata do sat i pol,
• na sporom - po redu od 2-5 sati,
• teškim oštećenjem bubrega može doći do 6 i čak 7 sati.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Doziranje i administracija

Uvođenje pripravka "Isoniazid" može se provesti na različite načine:

• oralno (tablete za unutarnju primjenu),
• intravenozno
• intramuskularno
• udisanjem
• intrakavernom metodom, kada se otopina isporučuje izravno na zahvaćeno područje, gdje se promatraju nekrotični procesi.

Odabir djelotvorne metode rješava liječnik koji vodi. On također određuje djelotvornu dozu lijeka, kao i trajanje terapeutskog tečaja, ovisno o težini bolesti, stanju i dobi pacijenta.

Svrha i doza Korekcija se vrši sa značajkama pacijenta, koji je zbog brzog ili sporog otklanjanja isoniazida putem krvi i urina, te stoga može zahtijevati povećanje doze ili brojnih doza.

Doziranje također ovisi o načinu primjene lijeka i izračunava se na temelju tjelesne težine pacijenta.

Liječenje tabletama za oralnu primjenu. Preporučena prosječna dnevna doza za odrasle pacijente je 15 mg po kilogramu tjelesne težine. S ovom dozom, lijek treba uzimati jednom svakih 2-3 dana. Ponekad je propisano dnevno unos tableta u maksimalnoj dnevnoj dozi od 300 mg.

Za djecu učinkovita dnevna doza može varirati od 20 do 40 mg po kg tjelesne težine, pod uvjetom da se lijek uzima 2 ili 3 puta tjedno. Ako se lijek uzima dnevno, dnevna doza iznosi 10-20 mg.

Učestalost primanja ovisit će o brzini metabolizma izoniazida u jetri. Tijek liječenja je dosta dug, može doseći 6 mjeseci.

Prevencija tuberkuloze provodi se samo uz pomoć tableta. Preporučena dnevna doza iznosi 5-10 mg po 1 kg težine bolesnika. Tablete se uzimaju jedanput ili dvaput dnevno.

Ako se s aktivnim oblicima tuberkuloze pacijent ne može koristiti oralnim sredstvima, na primjer, u svezi s gastrointestinalnim patologijama, propisuje intravenozne ili intramuskularne injekcije. Injekcijska metoda primjene lijeka preporučuje se za liječenje odraslih bolesnika s različitim tipovima i oblicima tuberkuloze, ali nije isključena u terapiji malih bolesnika.

Djelotvorna jednostruka doza za intramuskularnu primjenu kod odraslih iznosi 5 mg po 1 kg tjelesne težine. Injekcije treba obaviti jednom dnevno.

Drugi režim liječenja je moguć, kada se injekcije izvode jednom svaka 2-3 dana. Zatim je jedna doza već 15 mg po kilogramu težine bolesnika.

Za djecu, učinkovita jednostruka doza će biti od 20 do 40 mg po kilogramu težine (za režim jednom svaka 2-3 dana) i 10 do 20 mg (za dnevno unos jednom dnevno).

Intravenska primjena lijeka "Isoniazid" je naznačena u prevladavajućim oblicima plućne tuberkuloze s povećanom razinom infekcije. Dnevna doza za odrasle je 10-15 mg po 1 kg tjelesne težine. Nakon davanja lijeka, pacijentu se preporuča da ostane u krevetu oko 1-1 i pol sata.

Za intrakavernoznom injekcijom u oblika plućne tuberkuloze se dobije nekrotične područja, kao priprema za kirurške intervencije koristeći isti 10% otopine lijeka, kao i za in / u / m injekcija. Učinkovita doza je 10-15 mg po kilogramu tjelesne težine pacijenta.

Udisanje 10% -tna otopina se obavlja dnevno. Dnevna doza u isto vrijeme bit će 5-10 mg po 1 kg težine. Ponekad se preporuča dnevna doza podijeliti u dvije podijeljene doze.

Da bi se smanjile manifestacije nuspojava, paralelno s uvođenjem "izoniazida" provodi se terapija "Piridoksin" (60-100 mg) i glutaminska kiselina (1-1,5 g dnevno).

Tijek liječenja obično traje od 1 mjeseca do šest mjeseci, preventivnog tijeka - oko 2 mjeseca.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Koristite Isoniazid tijekom trudnoće

Upotreba pripreme „INH” vrijeme trudnoće uključuje dozu lijekova za ograničeno (ne više od 10 mg po 1 kg tjelesne težine budućnosti mama) i strogo prema medicinskih indikacija. Prekoračenje doze opterećuje opijenost fetusa u maternici, čije posljedice mogu biti najraznolikije, ali nedvosmisleno neugodne.

Kontraindikacije

Zabranjeno je provoditi terapiju tuberkuloze s isoniazidom ako pacijent ima sljedeće patologije:

• Izraženi oblici arterioskleroze posuda, u kojima se opaža taloženje štetnog kolesterola u lumenu arterija
• Razne ozbiljne patologije jetre, uključujući slučajeve toksičnog hepatitisa koji se javljaju ranije
• Ozbiljna bubrežna insuficijencija
• Prisutnost u pacijentovoj povijesti konvulzivnih napadaja ili epilepsije
• Dječja spinalna paraliza, mnogima poznata kao polio

Doziranje lijeka je ograničeno u takvim bolestima kao što su

• Hipertenzija (stabilno visoki krvni tlak vrijednosti) 2 i 3 faze
• IBS
• Bronhijalna astma
• Uništavanje (ciroza) jetre
• Akutna faza ekcema
• Razne patologije vizualnih i perifernih živaca
• psorijaza
• Uobičajena ateroskleroza
• Myxedema ili mucus edem, što je posljednja faza insuficijencije štitnjače
• I također u fazi dekompenziranog plućnog srca.

Nemojte koristiti lijek kao otopinu za injekciju s upalom zida venske žile (flebitis).

Lijek se ne primjenjuje ako pacijent ima preosjetljivost na njegove pojedinačne komponente.

Trudnoća i dječja dob nije kontraindikacija za uporabu antituberkuloznog lijeka.  

[25], [26], [27], [28],

Nuspojave Isoniazid

Terapija s isoniazidom nije uvijek bez oblaka. Ponekad postoje razne nuspojave na dijelu organa i sustava tijela.

Kardiovaskularni sustav može odgovoriti na uvođenje lijeka:

• povišeni krvni tlak, uključujući plućni tlak,
• srčane bolove,
• povećani broj otkucaja srca,
• simptomi angine pektoris,
• jačanje ishemijskih procesa u srčanom mišiću.

Živčani sustav može dati svoje simptome u obliku:

• uvjerljivost pizze,
• generalizirane konvulzije, karakteristične za epilepsiju,
• bockanje i ukočenost različitih dijelova tijela, paraliza udova,
• bol u glavi i vrtoglavica,
• višestruke lezije živaca zbog opijanja uz upotrebu velikih doza lijeka,
• upala ili smanjene funkcije optičkog živca,
• organsko oštećenje mozga ne-upalne prirode, nazvano encefalopatija,
• povećana ekscitacija,
• razdražljivost i nesanica,
• zagušenja perifernih živaca
• privremeni gubitak pamćenja, itd.

Iz gastrointestinalnog trakta mogu očekivati sljedeće neugodne učinke:

• mučnina uz povraćanje,
• suhoće sluznice usta,
• Hepatitis, uzrokovan toksičnim učinkom lijeka,
• povećana aktivnost nekih enzima (ALT i AST) i povećana proizvodnja bilirubina,
• početnu simptomatologiju razvoja hepatitisa,

Genitourinarni sustav će vas podsjetiti:

• rijetki slučajevi menorrhagije (bogate menstruacije) kod žena,
• dismenoreja (teška bolest koja prati menstrualni protok),
• povećanje i oticanje mliječnih žlijezda kod žena i muškaraca.

Tu su i razne modifikacije sastava i svojstva krvi, kože alergijske reakcije, vrućica, povremeno grčenje mišića, očituje u obliku grčeva, upale vena zid kad se daje intravenozno, slabost mišića i drugima.

[29], [30],

Predozirati

Fenomen predoziranja Isoniazid može se pojaviti ako se terapija izvodi pri visokim dozama, najčešće kroz vlastitu pogrešku pacijenta, koji vjeruje da će povećane doze ubrzati oporavak.

Jednokratni unos velikih doza može uzrokovati razvoj takvih patologija kao:

• metabolička acidoza (povećana kiselost tijela),
• teške epileptičke napadaje,
• koma.

Lagano opijanje će se osjetiti nakon pola sata nakon uzimanja lijeka u obliku povećane brzine otkucaja srca, mučnine i povraćanja, vrtoglavice i poremećaja govora.

U slučaju akutne intoksikacije (20 mg ili više po 1 kg težine), njegove manifestacije će biti odmah vidljive u obliku epileptičkih napadaja.

U tom se slučaju primjećuje sljedeće reakcije: povećanje tjelesne temperature, pad krvnog tlaka, pojava acetona u mokraći, povećanje šećera u krvi i urina, zatajenje bubrega, psihoza, ataksija, halucinacije.

U teškim slučajevima koma se javlja tijekom razdoblja od 1 do 1,5 dana.

Kod produžene terapije pri maksimalnim dozama dolazi do kronične predoziranja, što rezultira smanjenjem broja aktivnih hepatocita. Prvo se manifestira u obliku povećanja parametara AST i ALT, a potom u nekim slučajevima dijagnosticira se razvoj hepatitisa koji utječe na jetru.

Nije isključeno i protiv pozadine liječenja s povećanim dozama i pojavom drugih patologija. Na primjer, optički neuritis s oslabljenom vizualnom percepcijom ili polineuropatijom kao rezultat oštećenja perifernog živca. Postoji polineuropatija gubitak osjetljivosti ruku i nogu, slabost mišića, ataksija.

S blagom opijanjem može biti neophodno prilagoditi dozu lijeka i prati želudac s naknadnim unosom aktivnog ugljika. Razvoj medicinskog hepatitisa zahtijeva povlačenje lijeka.

Ako su učinci opijenosti jasno izraženi i popraćeni grčevitim napadajima, prva pomoć služi za poremećaj u metabolizmu kiselina, koma, intravenski natrij bikarbonat. Za uklanjanje ostataka izoniazida iz gastrointestinalnog trakta, prikazano je primanje enterosorbenata, posebno aktivnog ugljena.

Neurološki simptomi zahtijevaju drugu terapiju. Da biste ga smanjili, koristite "Piridoksin" (kako za prevenciju i liječenje predoziranja) i benzodiazepine ("Diazepam"). "Piridoksin" se primjenjuje u istoj dozi kao i izoniazid. Ako doza izoniazida nije određena, doza "piridoksina" za odrasle osobe će iznositi od 5 do 10 mg (za djecu - po stopi od 80 mg po 1 kg mase).

[38], [39], [40], [41], [42]

Interakcije s drugim lijekovima

Paralelna primjena Paracetamola, Enflurana i Rifampicina s izoniazidnom terapijom može povećati toksične učinke tih lijekova na jetru, što povećava rizik od razvoja hepatitisa. Ova kombinacija je posebno opasna za pacijente s različitim patologijama jetre.

No, etanol je u stanju ubrzati metabolizam i povećati hepatotoksičnost same izoniazida. Oni su u stanju ubrzati metabolizam i smanjiti koncentraciju izoniazida u krvi i glukokortikosteroidima.

„INH” smanjuje metabolizam „teofilin”, „etosuksimid,” „fenitoin”, „karbamazepin”, „alfentanil”, benzodiazepinske derivate, kumarin ili indandion i indirektnih antikoagulanse, pri čemu se njihova koncentracija u krvi i medicinsko djelovanje može biti značajno povećan. To povećava toksični učinak lijekova.

Unos "Isoniazida" zajedno s drugim lijekovima iz tuberkuloze ("Cycloseril", itd.) Uzrokuje uzajamno učvršćivanje njihovih djelovanja. Jača centralno djelovanje izoniazida i sredstvo za liječenje ovisnosti o alkoholu "Disulfiram".

"Isoniazid" može smanjiti koncentraciju na krvnu plazmu "Ketokonazol" i povećati sadržaj valproične kiseline u krvi, što zahtijeva prilagodbu doze.

Uz oralnu primjenu, antacidi za smanjenje kiselosti želučanog soka mogu smanjiti apsorpciju izoniazida.

"Piridoksin", "Diazepam", "Tiamin" i glutaminska kiselina mogu smanjiti neurotoksični učinak izoniazida.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Uvjeti skladištenja

Tako se tablete i ukupne čaše u staklenke tamnog stakla u prahu mogu čuvati na sobnoj temperaturi (ne više od 25 stupnjeva) i poželjno daleko od svjetlosti.

Ali ampule s otopinom zahtijevaju održavanje temperature spremanja ne više od 10 stupnjeva. Držite ih također preporuča dalje od sunčeve svjetlosti. 

Rješenja pripremljena od praha se također pohranjuju na temperaturama do 10 stupnjeva. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Rok trajanja

Rok trajanja tableta od 6 godina, pod uvjetom da su pravilno pohranjeni.

Rok trajanja ampiola je 2 godine, pod uvjetom da je pravilno pohranjen.

Razdoblje otopine svježe pripravljenih Isoniazid otopina je samo 1-2 dana.

[56], [57],