Ja potpuno

Aziklar je antimikrobni lijek koji se sustavno koristi. To je dio skupine makrolida.

Indikacije Aziklara

Koristi se za uklanjanje infekcija izazvanih djelovanjem osjetljivih na klaritromicinske mikrobe:

• infekcije gornjeg dijela dišnog sustava: u nazofarinku (kao što je tonsilitis s faringitisom), kao i u paranazalnim sinusima;
• bolesti u donjem dijelu respiratornog sustava (kao što je atipični oblik upale pluća primarnog tipa, bronhitis i krupna upala pluća u akutnom obliku);
• patologija mekih tkiva i kože (među njima folikulitis s impetigo, kao i furunculosis, erythema Baker i zaražene površine rane);
• infekcija odontogenog tipa u akutnom ili kroničnom obliku;
• bolesti mikobakterijskog tipa (lokalnog ili zajedničkog), potaknute djelovanjem Mycobacterium intracellulare ili Mycobacterium avium;
• lokalne infekcije uzrokovane ekspozicijom mikobakterija, utvrđenog Mycobacterium chelonae ili mycobacterium Kansasi;
• uništavanje bakterija Helicobacter pylori u pojedinaca sa peptičkog 12tiperstnoy patologije u crijevima a suzbija razdvajanja procesa klorovodične kiseline (klaritromicin razina aktivnosti utjecaja na Helicobacter pylori na neutralnom pH je viša nego u slučaju povećane razine kiselosti).

Otpustite obrazac

Otpuštanje u tabletama, 10 komada po blisteru. U zasebnom paketu - na prvoj ploči blistera.

Farmakodinamiku

Claritromicin je makrolidni antibiotik polusintetiziranog tipa. Njegova antibakterijska svojstva posljedica su supresije vezanja proteina zbog sinteze s ribosomalnom 50S podjedinicom u mikrobi osjetljivim na supstancu.

Često ima bakteriostatske učinke, ali pojedini mikroorganizmi također mogu biti baktericidni. Lijek ima snažan specifičan učinak na relativno veliki raspon anaerobnih i aerobnih (gram-pozitivnih i gram-negativnih). Minimalni depresivni indeks u klaritromicinu često je 2 puta niži od iste vrijednosti za eritromicin.

Klaritromicin in vitro studije pokazuju visoku učinkovitost u odnosu na legionella pneumophila i mycoplasma pneumonia. In vitro i in vivo indikatori pokazuju snažan učinak klaritromicina na sojeve specifične za lijek mikobakterija. Osim toga, ova ispitivanja također pokazuju da su sojevi enterobakterija i pseudomonadi (kao i gram-negativni mikroorganizmi koji ne proizvode laktozu) otporni na klaritromicin.

Clarithromycin, u in vitro testovima, kao iu praksi droga, aktivno utječe na većinu sojeva mikroba opisanih u nastavku:

• Gram-pozitivni aerobni: Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus pyogenes i listeria monocytogenes;
• Gram-negativni aerobi: štapić influence, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonococcus i Legionella pneumophile;
• druge bakterije: mycoplasma pneumonia i klamidofilna pneumonija (TWAR);
• Mikobakterije: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum i Mycobacterium avium somplex, što uključuje Mycobacterium intracellulare i Mycobacterium avium.

β-laktamazni mikrobi ne utječu na svojstva klaritromicina.

Većina meticilina, kao i stafilokoknih sojeva otpornih na oksacilinu, otporna je na klaritromicin.

Istraživanja klaritromicina in vitro pokazala su aktivan učinak na većinu sojeva bakterija opisanih u daljnjem tekstu, ali sigurnost i učinkovitost lijeka korištenja ovog lijeka nije utvrđena:

• Gram-pozitivni aerobi: streptococcus agalactia, streptokokti tipa C, F, kao i G, i iz viridans grupe;
• Gram-negativni aerobi: pertusis i multicidna pasta;
• druge bakterije: Chlamydia trachomatis;
• Gram-pozitivne anaerobe: klostridium perfringence, Peptococcus niger i propionibacterium acne;
• Gram-negativni anaerobni: Bacteriodes melaninogenicus;
• spirochaetes: borrelia od Burgdorfer i blijed treponema;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Klaritromicin ima baktericidna svojstva usmjerene na pojedine mikrobnih vrsta: bacillus gripe, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piogeni, Streptococcus agalakcija, Moraxella catarrhalis, gonococcus, Helicobacter pylori i Campylobacter.

Glavni proizvod dezintegracije tvar je element 14-hidroksiklaritromicin, koji pokazuje mikrobiološku aktivnost. U većini mikroba ova aktivnost je jednaka onoj od roditeljske supstance, ili manje od 1-2 puta (osim štapića influence, protiv koje je učinkovitost produkta propadanja dvostruko veća). Ispitivanja in vitro i in vivo pokazala su da roditeljska supstanca sa svojim glavnim razgradnim produktom ima sinergističke ili aditivne svojstva s obzirom na hemofilnu štapiću (to ovisi o bakterijskom soje).

Farmakokinetika

Apsorpcija klaritromicina iz gastrointestinalnog trakta (uglavnom kroz tankog crijeva) je potpuna i brza. Tvar ostaje aktivna u interakciji sa želučanim sokom. Prijem zajedno s hranom usporava apsorpciju, ali ne utječe na stupanj utjecaja. Razina biodostupnosti je oko 55%.

Liječi jetreni metabolizam pomoću P450 hemoproteina sustav enzima CYP3A4. U tom slučaju su tri osnovne metode (postupci demetiliranje i hidroksiliranje i hidrolize) kako bi se dobilo 8-razgradnih produkata. Oko 20% lijekova se metabolizira nakon apsorpcije, u kojem se formira 14 hydroxyclarithromycin ima bioaktivnost slično u klaritromicin.

Klaritromicin, zajedno s glavnim proizvodom dezintegracije, distribuira se u većini bioloških tekućina i tkiva. U visokim koncentracijama, akumulira se u tonzilima, nosnoj sluznici i plućnom tkivu. Indeksi unutar tkiva su viši nego unutar krvotoka, jer tvar ima visoke intracelularne vrijednosti. Lijek lako prelazi u makrofage s leukocitima, a osim unutar želučane sluznice. Razina klaritromicina unutar želučanih tkiva i sluznice veća je u kombinaciji s omeprazolom nego tijekom monoterapije.

Najveća razina seruma klaritromicina se opaža nakon 2-3 sata i iznosi 1-2 mcg / ml u slučaju 250 mg 2 puta dnevno. Pri uzimanju 500 mg LS dva puta dnevno, ta brojka iznosi 3-4 μg / ml.

Oko 80% lijeka sintetizirano je plazmom proteina. Poluživot s 250 mg LS (2 puta dnevno) je 2-4 sata, a kada uzimate 500 mg lijeka 2 puta dnevno, ona doseže 5 sati. Poluživot aktivnog 14-hidroksimetabolita je unutar 5-6 sati nakon uzimanja lijeka brzinom od 250 mg dva puta dnevno.

Oko 70-80% tvari se izlučuje izmetom, a oko 20-30% - u nepromijenjenom obliku s urinom. Potonji omjer može se povećati ako se doziranje povećava.

Ako ne smanjite dozu lijeka osobama s kvarom bubrega, oni imaju viši indeks plazme klaritromicina.

Doziranje i administracija

Tablete se konzumiraju u potpunosti, isprati vodom (ne mogu se žvakati ili grinded).

Adolescenti od 12 godina i odrasli moraju piti 250 mg lijeka u intervalima od 12 sati. Ako se opaža ozbiljan oblik infekcije, moguće je povećati dozu do 500 mg u intervalima od 12 sati.

Često terapijski tečaj traje 6-14 dana. Za nastavak terapije potrebno je najmanje 2 dana nakon nestanka glavnih znakova patologije. Trajanje tečaja određuje liječnik, pojedinačno, ovisno o tijeku bolesti.

Uklanjanje odontogenih infektivnih procesa.

Obično se primjenjuje doza od 250 mg s intervalom od 12 sati. Potrebno je poduzeti u roku od 5 dana.

Liječenje infekcija mikobakterijskog tipa.

Početna dnevna doza je dvostruki unos od 500 mg lijeka. Ako tijekom 3-4 tjedna terapije nema poboljšanja u tijeku bolesti, potrebno je povećati dozu Aziklar na dvostruki unos od 1000 mg LS.

Prilikom uklanjanja infekcija diseminiranog tipa, izazvanog MAK-om, kod ljudi s AIDS-om, potrebno je cijelo vrijeme uzeti pilule dok se promatra mikrobiološka i djelotvornost lijeka. Lijek se može koristiti u kombinaciji s drugim antimikobakterijskim lijekovima.

Uništavanje bakterija Helicobacter pylori kod osoba s patologijom ulkusa na području duodenuma (kod odraslih osoba):

• trostruka terapija - korištenje 500 mg klaritromicina (dva puta dnevno), u kombinaciji s dvostrukim unosa amoksicilina (1000 mg) i omeprazol (20 mg) u jednom periodu 7-10 dana minuta;
• trostruka terapija - upotreba klaritromicina (500 mg dva puta na dan), lanoprazola (dva puta primanje 30 mg na dan) i amoksicilin (1000 mg, dva puta dnevno) za ulaz na vrijeme od 10 dana;
• dvostruka obrada - trostruki prijem od 500 mg klaritromicina, te dodatno omeprazol (jedna doza od 20 ili 40 mg LS po danu) tijekom 14 dana;
• dvostruka obrada - trostruka upotreba 500 mg klaritromicina, kao i jedan unos lanoprazola (60 mg) tijekom 2 tjedna. Može biti potrebno dodatno inhibirati oslobađanje klorovodične kiseline kako bi se smanjile ulcerativne manifestacije.

Claritromicin se također može koristiti u slijedećim režimima lijeka:

• kombinacija s tinidazolom, kao i omeprazol / lansoprazol;
• simultano prihvaćanje s metronidazolom, kao i lanoprazol / omeprazol;
• kombinacija s tetraciklinom, bizmut subsalicilatom i ranitidinom;
• kombinacija s amoksicilinom, kao i lansoprazol;
• Kombinacija s ranitidinom i citratnim bizmutom.

Kada se koriste kod ljudi s teškim stupnjevima bubrežne insuficijencije (QC pokazatelji - manje od 30 ml / min) potrebna da se smanji na pola ukupnoj dnevnoj dozi od 250 mg uzimaju jednom dnevno ili 250 mg dva puta dnevno (na teške infekcije). Trajanje terapije u takvim bolesnicima ne može biti duže od 2 tjedna.

[1]

Koristite Aziklara tijekom trudnoće

Nema podataka o sigurnosti uzimanja Aziklar tijekom trudnoće ili dojenja. Upotreba lijeka dopuštena je samo u situacijama u kojima je vjerojatno da će žene imati veću vjerojatnost od komplikacija u fetusu.

Budući da klaritromicin može prodrijeti u majčino mlijeko, dužan je odbiti dojenje tijekom trajanja liječenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost preosjetljivosti na klaritromicin ili druge elemente lijeka i drugih makrolida;
• u kombinaciji s nekih lijekova: cisaprida, terfenadin i astemizol s pimozid (ova kombinacija može uzrokovati produživanje QT-interval, a osim toga pojave srčanih aritmija, uključujući i ventrikularnu tahikardiju, ventrikularnu fibrilaciju i treperenja tipa piruete). Također s rogača alkaloida, od kojih ergotamin s dihidroergotamin (ergotoksicheskogo djelovanje uzrokuje razvitak) i statinima, koji su podvrgnuti značajne metabolizam elementa CYP3A4 (tvar lovastatin ili simvastatin), budući da kombinacija povećava vjerojatnost nastanka miopatije (ovdje također uključuje rabdomiolize);
• istovremeni lijek s midazolamom;
• povijest aritmija ventrikula srca (to uključuje aritmiju tipa pirotoze), kao i produljenje QT-intervala;
• prisutnost hipokalemije (produljenje QT-intervala);
• zatajenje jetre u teškom stupnju i istodobno s njezinim zatajivanjem bubrega;
• kombinacija klaritromicina (kao i drugih snažnih inhibitora elementa CYP3A4) s kolhicinom u osoba s kvarovima jetre ili bubrega;
• kombinirana upotreba Aziklar i ranolazina ili ticagrelora.

Djeca u dobi mlađoj od 12 godina dužna su koristiti lijek u obliku suspenzije, budući da upotreba lijekova u obliku tableta u ovoj dobnoj skupini nije proučavana.

Nuspojave Aziklara

Najčešće uz uporabu Aziklar-a razvijaju simptome kao što su proljev, poremećaj pupaka, bol u trbuhu i povraćanje s mučninom. Te povrede često imaju slab izraz. Među ostalim nuspojavama:

• invazivni i zarazni procesi: vaginalna infekcija i kandidijaza u usnoj šupljini. Pored toga, može se razviti gastroenteritis, erizipela, pseudomembranozni oblik kolitisa, celulita i eritraze;
• limfni i hematopoezijski sustav: razvoj trombocitnih, leuko- i neutropenija, kao i agranulocitoza, eozinofilija i trombocitemija;
• imunološke reakcije: anafilaktičke i anafilaktoidne manifestacije, kao i preosjetljivost;
• metabolički procesi: pogoršanje apetita, razvoj anoreksije i dodatak pojave hipoglikemije kod ljudi koji uzimaju inzulin ili antidijabetičke lijekove;
• mentalni poremećaji: osjećaj dezorijentacije, anksioznost, nervoza i zbunjenost, pojava nesanice, depresije, halucinacije, psihoze i noćne more. Osim toga, mogući su vrištanje, dezorijentacija i razvoj manije;
• CNS reakcije: gubitak svijesti, glavobolje, osjećaji pospanosti i vrtoglavice. Mogu se razviti i disgeusia, agesia, diskinezija i anozija s parozmijom. Može se javiti parestezija, napadaji i podrhtavanje;
• odgovori na sluh: problemi s sluhom, tinitus i povratni gubitak sluha;
• poremećaja u srcu: produljenje QT-intervala, povećana brzina otkucaja srca, ventrikularni ekstraszstol, atrijska fibrilacija i srčani zastoj;
• poremećaji u radu krvnih žila: razvoj vazodilata i nastanak krvarenja;
• reakcije respiratornih organa, mediastina i sternuma: ponekad dolazi do krvarenja iz nosa, astme ili plućne embolije;
• manifestacije gastrointestinalnog trakta: razvoj dispepsiju, GERD, stomatitisa, ezofagitis, gastritis i upala jezika rectalgia, te u dodatnim zatvor, nadutost, kemijska sluznici, pankreatitis i akutni oblik podrigivanje. Može doći do promjene u sjeni zuba i jezika;
• Poremećaji u hepatobilijarnom sustavu: promjene u jetrenim elementima - povećanje vrijednosti AST, GGT i ALT, kao i bilirubina. Pored toga, razvoj hepatitisa, kolestaza (također intrahepatičnog oblika), zatajenja jetre i parenhimske žutice;
• potkožnog tkiva i kože: pojačano znojenje, osip, svrbež i osip makulopapularni tip i urtikarija. Lyellov sindrom može razviti i Stevens-Johnson sindrom, buloznog tipa dermatitis, akne, alergijski kožni o tipu lijeka, u kojoj se uočava eozinofilija s uobičajenim simptoma (odijevanje), a osim toga hemoragijski vaskulitis;
• reakcije vezivnog tkiva i organa ODA: spazmi mišića, miopatija s mialgijom, rabdomioliza i krutost skeletnih mišića;
• reakciju organa mokrenja i bubrega: razvoj zatajenja bubrega ili tubulointersticijskog nefritisa, pored povećanja uree ili kreatinina;
• sustavni poremećaji: stanje vrućice, osjećaj umora i slabosti, bol u striju, kao i zimica i astenija;
• rezultati laboratorijskih testova: povećanje LDH ili AFP, promjena omjera albumina / globulina, produljenje PTV-a, povećana razina INR, serumski kreatinin i AMK. Sjena urina može se promijeniti.

Postoje informacije o razvoju edema Quincke i artralgije.

Povremeno se javlja pojava uveitisa - uglavnom kod ljudi koji su uzimali rifabutin u kombinaciji s Aziklarom. Reakcije su bile često izlječive.

Postoje i informacije o nastanku toksičnosti kolhicina (u nekim slučajevima čak i smrtonosnim) zbog kombinacije klaritromicina i kolhicina. To se osobito odnosi na starije osobe, kao i na uzimanje uz pozadinu zatajenja bubrega.

Pacijenti s poremećajem imunodeficijencije.

Osobe s AIDS-om ili drugih poremećaja imunološkog sustava, da se lijek u velikim dozama kroz duže vremensko razdoblje nego što je potrebno kako bi se uklonili vrsta mikobakterija infekcija nije uvijek moguće razlikovati nuspojave uzrokovane uporabom droga, s manifestacijama primarne bolesti i njegovog popratnog zlostavljanja.

U Aziklar 500 postoji boja tartrazina (element E 102) koji može izazvati alergijske manifestacije.

Predozirati

Zbog predoziranja lijeka mogu razviti simptome od probavnog trakta, a osim toga, hipokalijemija, glavobolja i hipoksija. U jednog bolesnika, koji je imao povijest bipolarnog poremećaja, u primjeni od 8 g klaritromicina počeo mijenjaju mentalno stanje, te razvijene hypokalemia hipoksemije i paranoje.

Prilikom razvoja predoziranja potrebno je otkazati uporabu lijekova.

Lijek nema specifičan protuotrov. Za liječenje se koriste prašci želuca i korištenje aktivnog ugljena. Osim toga, potrebna je simptomatska terapija koja podupire rad kritičnih sustava i organa. Vjerojatnost da postupci peritonealne dijalize i hemodijalize mogu utjecati na serumske indikacije klaritromicina vrlo je nizak. Stoga se ne preporučuje njihovo provođenje.

Interakcije s drugim lijekovima

Aziklar povećava performanse u tijelu lijekova koji se metaboliziraju pomoću hemoproteina sustava P450. Među tim lijekovima - alprazolam, rifabutin i terfenadina kod cisaprida, ali osim toga bromokriptin s astemizol, pimozide s valproata, varfarin i ergot alkaloida s geksobarbitalom i midazolama. Osim toga također triazolam i fenitoin, ciklosporin s digoksina, sildenafila s kinidin, dizopramid, metilprednizolona i vinblastina s teofilina, takrolimus i zidovudin. Ako je potrebno, takva kombinacija je potrebno pratiti njihove krvne razine usko, i vrijeme za podešavanje veličine doze.

U kombinaciji s tvarima ergotamina ili dihidroergotamina, može se pojaviti pojava ishemije različitih tkiva (među njima i tkiva u ekstremitetima i središnjem živčanom sustavu) i vazospazam.

Kombinacijom s simvastatinom, kao i lovastatinom i atorvastatinom, može izazvati rabdomiolizu.

Kombinacija s kolhicinom rezultira povećanjem toksičnih svojstava ovog lijeka.

[2], [3]

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Uvjeti temperature - ne više od 30 ° C.

Rok trajanja

Aziklar se može koristiti tijekom 3 godine od oslobađanja lijeka.