Kapreomicin

Kapreomicin je antituberkulozni agens.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Kapreomicin

Koristi se za plućnu tuberkulozu, koja se razvija zbog sojeva mikobakterija osjetljivih na lijekove (Kochov bacil je mikroorganizam koji uzrokuje tuberkulozu), u situacijama kada antituberkulotski lijekovi tipa 1 nemaju potreban učinak ili se ne mogu koristiti zbog toksičnih učinaka ili prisutnosti rezistentnih bacila tuberkuloze.

[ 4 ], [ 5 ]

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u obliku praška za intramuskularne injekcije.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamiku

Antibiotik ekstrahiran iz elementa Streptomyces capreolus. Lijek pokazuje aktivnost protiv različitih sojeva Kochovog bacila.

Nije uočena unakrsna rezistencija između kapreomicina i cikloserina, izoniazida, PAS-a, streptomicina, etionamida i etambutola. Međutim, unakrsna rezistencija se otkriva kada se tvar kombinira s kanamicinom, florimicinom ili neomicinom.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Lijek se gotovo ne apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta (manje od 1%). Nakon intramuskularne primjene u dozi od 1000 mg, vrijednost Cmax u plazmi (jednaka 20-47 mg/l) opaža se nakon 1-2 sata. Pri primjeni 60-minutne intravenske infuzije 1000 mg lijeka, vrijednosti Cmax su jednake 30-50 mg/l. Razina AUC-a nakon intramuskularne i intravenske primjene je ista. Lijek prolazi kroz placentu, ali ne i kroz krvno-možgansku barijeru (BBB).

Ne podliježe procesima izmjene, izlučivanje se provodi nepromijenjeno, uglavnom putem bubrega (tijekom 12 sati - približno 50-60% porcije), putem glomerularne filtracije. Mali dio elementa izlučuje se zajedno sa žuči. U urinu, pokazatelji tvari tijekom 6 sati od trenutka primjene lijeka u porciji od 1 g u prosjeku su jednaki 1,68 mg/ml. Poluvrijeme eliminacije je u rasponu od 3-6 sati.

Kod osoba sa zdravom funkcijom bubrega, tvar se ne akumulira kada se koristi svakodnevno u dozi od 1000 mg (tijekom razdoblja od 30 dana). Ako je prisutan poremećaj funkcije bubrega, poluvrijeme eliminacije se povećava i razvija se tendencija akumulacije lijeka.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Doziranje i administracija

Prije upotrebe preporučuje se utvrditi osjetljivost pacijenta na lijek mikroflore koja je izazvala bolest. Lijek treba primijeniti duboko, intramuskularno. Koristi se s oprezom kod osoba s bilo kojim oblikom alergije (osobito izazvane lijekovima).

Često se primjenjuje 1000 mg lijeka dnevno (maksimalno 20 mg/kg tvari dnevno) tijekom razdoblja od 60-120 dana, a kasnije 2-3 puta tjedno u istoj dozi. Terapija bi trebala trajati 1-2 godine.

Osobe s problemima s bubrezima trebaju prilagoditi dozu i trajanje intervala između injekcija (uzimajući u obzir vrijednosti CC). Što je bubrežna disfunkcija teža, to bi intervali između injekcija trebali biti dulji.

Ljekoviti prašak se prvo otopi u fiziološkoj tekućini za injekcije ili sterilnoj vodi za injekcije (2 ml). Potrebno je 2-3 minute da se tvar potpuno otopi.

Bubrežna funkcija mora se stalno pratiti tijekom cijelog razdoblja liječenja (jednom tjedno), a uz to se mora provesti audiometrija (procijeniti oštrinu sluha) i provjeriti funkcioniranje vestibularnog aparata.

Budući da primjena kapreomicina može izazvati razvoj hipokalemije, potrebno je stalno pratiti razinu kalija u plazmi.

[ 16 ]

Koristite Kapreomicin tijekom trudnoće

Nema podataka o sigurnosti upotrebe kapreomicina tijekom dojenja ili trudnoće, zbog čega se može propisati tek nakon procjene svih mogućih rizika i koristi.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija povezana s upotrebom lijekova;
• kombinirana primjena s drugim parenteralnim antituberkuloznim sredstvima koja imaju oto- i nefrotoksične učinke (na primjer, florimicin ili streptomicin);
• Primjena lijeka zajedno s amikacinom, tobramicinom, kao i polimiksin sulfatom ili vankomicinom, neomicinom ili kolimicinom, kanamicinom ili gentamicinom treba se provoditi s izuzetnim oprezom, jer to može rezultirati kombinacijom oto- i nefrotoksičnog djelovanja.

Nuspojave Kapreomicin

Upotreba lijeka može uzrokovati neke nuspojave:

• porast razine kreatinina i uree u plazmi, a uz to i pojava eritrocita i leukocita u mokraći;
• postoje izolirani podaci o razvoju elektrolitskih poremećaja i toksičnog nefritisa;
• pojava ototoksičnosti (oštećenje funkcionalnosti slušnih organa);
• promjene u testovima jetrene funkcije uočene su kod mnogih ljudi koji koriste lijek u kombiniranoj antituberkuloznoj terapiji;
• eozinofilija, leukopenija ili leukocitoza. Trombocitopenija se rijetko opaža;
• simptomi alergije u obliku makulopapularnog osipa, urtikarije i povišene temperature (uočeno kod kombiniranog liječenja);
• zbijanje i bol u području injekcije;
• Postoje informacije o pojavi jakog krvarenja i apscesa "hladnog" tipa (apscesi ili apscesi tuberkulozne prirode, sa slabom upalnom ekspresijom) na mjestu primjene lijeka.

[ 14 ], [ 15 ]

Predozirati

U slučaju trovanja, dolazi do oštećenja funkcije bubrega, što se može razviti u akutnu tubularnu nekrozu (povećani rizici u ovom slučaju su kod starijih osoba i osoba s dehidracijom ili postojećim problemom s funkcijom bubrega). Također, primjećuje se oštećenje vestibularnih i slušnih zona 8. para kranijalnih neurona. Moguća je blokada aktivnosti neuromuskularnog sustava, ponekad do točke zaustavljanja respiratornih procesa (često zbog brze primjene lijekova) i neravnoteže elektrolita (hipokalemija, -magnezijemija ili -kalcemija).

Poduzimaju se simptomatske mjere: podrška protoku krvi i respiratornoj funkciji, a uz to i hidratacija, koja omogućuje dovođenje otjecanja urina do vrijednosti od 3-5 ml/kg/sat (normalna funkcija bubrega), što će spriječiti blokiranje neuromuskularne aktivnosti. Za sprječavanje apneje i respiratorne depresije koriste se antikolinesterazni agensi ili kalcijevi lijekovi, a provodi se i hemodijaliza (osobito kod osoba s teškim oblicima bubrežnih poremećaja). Također je potrebno pratiti vrijednosti EBV i CC.

[ 17 ], [ 18 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Cisplatin s vankomicinom povećava rizik nefrotoksičnih ili ototoksičnih manifestacija.

Nema kompatibilnosti s lijekovima koji imaju ototoksične (furosemid s aminoglikozidima, kao i etakrinska kiselina s polimiksinima) i nefrotoksične (aminoglikozidi s metoksifluranom i polimiksinima) učinke, kao ni s tvarima koje izazivaju blokadu neuromuskularne aktivnosti (polimiksini s aminoglikozidima, halogenirani ugljikovodični elementi za inhalacijsku anesteziju, dietil eter, kao i citratni konzervansi krvi).

Učinak mišićnog relaksanta smanjuje se primjenom neostigmin metil sulfata.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Uvjeti skladištenja

Kapreomicin treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Maksimalne temperature su 25°C.

[ 22 ]

Rok trajanja

Kapreomicin se može koristiti 2 godine od datuma proizvodnje farmaceutske tvari.

[ 23 ], [ 24 ]

Zahtjev za djecu

Nema podataka o sigurnosti upotrebe lijeka u pedijatriji.

[ 25 ], [ 26 ]

Analogi

Analogi lijeka su Benemicina, Rifampicina, Cikloserina s Kapocinom, Mdserina s Rifabutinom, a također i Coxerina, Rifapentina, Makoxa s R-cinexom i R-butina s Rifacinom. Popis također uključuje Mikobutin, R-cin i Rifapex.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]