Karbapin

Karbapin je antikonvulzivni lijek koji je karboksamidni derivat. Aktivna komponenta karbamazepin uzrokuje blokiranje Na kanala unutar neuralne stijenke, čime se sprječava širenje impulsa.

Lijek se često koristi u liječenju kombiniranih ili jednostavnih konvulzivnih napadaja parcijalne prirode, a uz to i kod napadaja toničko-kloničnih vrsta (primarnih ili sekundarnih). U isto vrijeme, lijek se propisuje za liječenje drugih vrsta napadaja epilepsije (isključujući apsane).

Indikacije Karbapyna

Koristi se u sljedećim poremećajima:

• epilepsija (teški napadaji, parcijalni napadaji, praćeni jednostavnim ili složenim manifestacijama, mješoviti tipovi epilepsije i toničko-klonički napadaji generalizirane prirode);
• emocionalni poremećaji cikličkog oblika (koji imaju manično-depresivnu prirodu kršenja);
• neuralgija (postherpetički, trigeminalni ili glosofaringealni);
• apstinencijski sindrom u osoba s kroničnim alkoholizmom;
• neuropatija s dijabetičkom genezom, protiv koje postoji bol;
• centralni dijabetes bez šećera.

[1],

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka proizvedenog u tabletama s volumenom od 0,2 g; u pakiranju - 50 tableta.

Farmakodinamiku

Lijek se propisuje za trigeminalnu neuralgiju različitog podrijetla i druge vrste kronične boli. Vjeruje se da je karbamazepin sposoban smanjiti intenzitet boli tijekom trigeminalne neuralgije suzbijanjem transmisije unutar jezgre trećeg nervea.

Farmakokinetika

Lijek se gotovo potpuno apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta - ravnomjerno i pri maloj brzini.

Vrijednosti bioraspoloživosti karbamazepina variraju između 58-96% i ne mijenjaju se s uzimanjem hrane. Razina Cmax u plazmi se bilježi nakon 2-8 sati. Termin poluživot je prilično dug i približno 30 sati. Budući da lijek potiče aktivnost intrahepatičkih enzima, povećava brzinu vlastitog metabolizma i može smanjiti vrijeme poluživota na 15 sati.

Pokazatelji volumena distribucije lijekova - u rasponu od 0,8-1,9 l / kg.

Doziranje i administracija

Potrebno je uzimati lijekove oralno, zajedno s hranom. Izbor dijela lijeka se vrši pojedinačno za svakog pacijenta, uzimajući u obzir djelotvornost lijeka i vrijednosti plazme aktivne tvari. Lijek se propisuje za epilepsiju i monoterapiju, te zajedno s drugim antikonvulzivima (fenobarbital, fenitoin ili valproat Na).

Odrasli

U epilepsiji se 0,2 g lijeka najprije koristi 1-2 puta dnevno; starije osobe - 0,1 g (0,5 tablete) iste frekvencije. Tada se postupno postupno povećava na 0,4 g 2-3 puta dnevno, dok se ne postigne optimalna dnevna doza od 0,8-1,2 g. Odrasla osoba može uzeti najviše 1,6 g lijeka dnevno.

Kod emocionalnih poremećaja koji su ciklički po prirodi: ako liječenje litijevim lijekovima nema učinka, lijek se može koristiti u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim lijekovima - tijekom remisije bolesti ili njezine aktivne faze. Dan imenovan recepcijom od 1-1,6 g karbapina.

U slučaju neuralgije, najprije se dnevno uzima 0,2 g lijeka. Dalje, lijek se koristi u dozi od 0,4-0,8 g dnevno.

S simptomima odvikavanja, dnevno se uzima prosječno 0,6 g tvari, dijeleći dozu na 3 uporabe. U teškim uvjetima (u prvim danima), dnevna doza se može povećati na 1,2 g (u 3 uporabe).

U slučaju neuropatije dijabetičke prirode (s boli), prosječno se daje 2-4 puta dnevno 2-4 puta dnevno.

Imajući središnju etiologiju, šećernu bolest bez šećerne prirode: prosječno se koristi 0,4-0,6 g lijeka dnevno (2-3 upotrebe).

U slučaju produljene doze, dio treba smanjiti s 3-mjesečne pauze na minimalno učinkovite doze (ili potpuno otkazivanje) kako bi se spriječila tolerancija prema lijekovima.

Uz potpuno ukidanje terapije, doza se postupno smanjuje, tijekom razdoblja od 14 dana, kako bi se spriječilo ponavljanje bolesti.

Osobe s teškim stupnjem bubrežne insuficijencije moraju uzimati ¾ standardnog dnevnog obroka konvencionalnom terapijom. Podešavanje doze nakon hemodijaliza nije potrebno.

djeca

Djeca trebaju uzimati 10-20 mg / kg lijeka dnevno. U dobi od 1-3 godine - 0,2-0,3 g dnevno; 4-7 godina - svaki po 0,3-0,5 g; 8-14 godina - 0,5-1 g; 15-18 godina - 0,8-1,2 g. Podijelite dnevni dio na 2 uporabe.

Djeca mlađa od 15 godina ne mogu koristiti više od 1 g lijeka dnevno; stariji od 15 godina - najviše 1,2 g dnevno.

[2]

Koristite Karbapyna tijekom trudnoće

Uporaba lijekova tijekom trudnoće dopuštena je samo ako postoje stroge indikacije; u prvom tromjesečju ne treba primijeniti.

Lijek se izlučuje u majčino mlijeko, zbog čega se mora vrlo pažljivo koristiti tijekom dojenja. U takvoj situaciji potrebno je procijeniti koristi i rizike dojenja za dijete. Dojenje za žene koje uzimaju karbamazepin može se provesti samo ako se dojenče prati zbog mogućih nuspojava (na primjer, pospanost).

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• ozbiljnu netoleranciju povezanu s elementima lijeka ili tricikličkim lijekovima;
• AV blokada (isključujući osobe s ugrađenim pejsmejkerima);
• problemi s hematopoetskom aktivnošću koštane srži;
• povremeni tip porfirije (u aktivnoj fazi);
• koristiti zajedno s litijevim lijekovima ili IMAO.

Nuspojave Karbapyna

Nuspojave se često javljaju tijekom kompleksne terapije; obično se razvijaju u početnoj fazi liječenja i ovise o veličini posluživanja:

• Često se javljaju ozljede središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, pospanost, umor, zbunjenost, glavobolja i koordinacija kretanja. Starije osobe mogu iskusiti tjeskobu i zbunjenost. Također se pojavila agresija u ponašanju, depresiji, buci u uhu i mentalnoj retardaciji. Povremeno se javljaju pokreti koji su nenamjerni (nistagmus ili drhtaj). Osim toga, starije osobe i osobe s organskim cerebralnim lezijama mogu razviti nenamjerne pokrete u licu i čeljusti (koreoatetoza ili diskinezija). Neuritis, poremećaji govora, miastenija, disgeuzija i pareza nogu pojavili su se pojedinačno. Većina tih simptoma nestaje samostalno nakon 8-14 dana ili nakon privremenog smanjenja udjela. Zbog toga se lijek u početnoj fazi terapije primjenjuje u malim dozama uz njihovo naknadno povećanje;
• oštećenje vida: može se pojaviti konjunktivitis, koji se ponekad pretvara u poremećaj smještaja oka, zamagljen vid i diplopiju. Može doći do zamućenja očnih leća;
• problemi povezani sa strukturom mišića i kostiju: sporadično se razvijaju bolovi u mišićima i zglobovima (mijalgija ili artralgija) ili grčevi mišića. Nakon prestanka uzimanja lijeka, takvi znakovi nestaju;
• lezije sluznice i epidermisa: razvoj epidermalnih znakova alergije - svrbež, multiformni eritem, urtikarija, TEN, eksfolijativni dermatitis, fotosenzitivnost, eritroderma, SSD i lupus eritematozus diseminiranog tipa. Jedna pojava hiperhidroze ili alopecije;
• poremećaji hematopoetskih procesa: trombociti ili leukopenija, eozinofilija i leukocitoza. Leukopenija obično ima benigni karakter. Pojedinačna hemolitička, aplastična ili megaloblastična vrsta anemije, agranulocitoza i splenomegalija razvijaju se pojedinačno, a uz to se povećavaju limfni čvorovi;
• problemi s radom probavnog trakta: ponekad povraćanje, suhe sluznice usta ili mučnina, a također i apetit. Povremeno se javlja zatvor ili proljev. Rijetko se promatraju bolovi u trbušnoj zoni i upala nazofaringealne sluznice (glositis s stomatitisom i gingivitisom). Takvi znakovi nestaju nakon 8-14 dana terapije ili nakon privremenog smanjenja doze lijekova;
• jetrene lezije: ponekad dolazi do promjene vrijednosti funkcionalnih uzoraka jetre. Povremeno se razvija žutica. Hepatitis (granulomatozni, holestatski, kao i mješoviti ili hepatocelularni) rijetko se opaža;
• Povrede EBV i endokrinog sustava: pojavljuju se galaktoreja (žene) ili ginekomastija (muškarci). Osim toga, Karbapin može imati učinak na aktivnost štitnjače, osobito u kombinaciji s drugim antikonvulzivima. Budući da karbamazepin ima antidiuretski učinak, rijetko se primjećuje smanjenje plazma indeksa Na (hiponatremija), koji uzrokuje glavobolje i povraćanje, kao i zbunjenost. Bilo je samo nekoliko natečenosti i debljanja. Možda smanjenje vrijednosti Ca u plazmi;
• problemi s respiratornom funkcijom: pojedinačna netolerancija lijeka, manifestirana u obliku dispneje, groznice, plućne fibroze i upale;
• poremećaji urogenitalnog trakta: povremeno se javlja hematurija, proteinurija ili oligurija. Razvoj bubrežne insuficijencije ili poremećaja spolne aktivnosti javlja se posebno;
• Kardiovaskularna disfunkcija: pojedinačni slučajevi starijih osoba ili osoba s problemima u srcu mogu uzrokovati poremećaje srčanog ritma i bradikardiju, a dodatno pogoršati tijek IHD-a. AV blokada se povremeno primjećuje, ponekad praćena gubitkom svijesti. Može doći do značajnog povećanja ili smanjenja vrijednosti krvnog tlaka (ovo se obično događa kada se uzimaju velike količine lijeka). Istodobno je uočen razvoj tromboflebitisa, vaskulitisa ili tromboembolije;
• manifestacije teške netolerancije: povremeno se pojavljuje vaskulitis, grozničavo stanje, osip, otečene limfne čvorove, promjene u broju leukocita, artralgija, promjene vrijednosti funkcionalnog intrahepatičnog testa, hepatosplenomegalija; Osim toga, drugi poremećaji sustava i organa - bubrezi, pluća, miokard i gušterača.

U slučaju pojave teških simptoma alergije, egzanteme, promjena u laboratorijskim vrijednostima krvi (neutro, leuco ili trombocitopenija) i vrućici potrebno je odmah otkazati lijek.

Predozirati

Karbamazepin dovodi do značajne inhibicije funkcije središnjeg živčanog sustava, zbog čega postoji rizik od ozbiljnih simptoma intoksikacije.

Znakovi.

• Poremećaji središnjeg živčanog sustava: supresija središnjeg živčanog sustava, halucinacije, agitacija, dezorijentacija, koma i pospanost. Osim toga, disartrija, hiperrefleksija razvija se u hiporefleksiju, nistagmus, poremećaj vidne oštrine, ataksiju, konvulzije, diskineziju, hipotermiju, mioklonus i psihomotorne poremećaje;
• CVS lezije: poremećaj srčane provodljivosti, praćen širenjem QRS sustava, tahikardija, povećanje ili smanjenje vrijednosti krvnog tlaka i srčani zastoj;
• problemi s respiratornom funkcijom: plućni edem ili respiratorna depresija;
• poremećaji gastrointestinalnog trakta: problemi s želučanom funkcijom evakuatora, povraćanje i slabljenje motiliteta debelog crijeva;
• znakovi povezani s mokraćnim sustavom: anurija ili oligurija, hiponatrijemija i zadržavanje tekućine.

Terapija.

Nema protuotrova. U početku se terapija provodi uzimajući u obzir kliničko stanje pacijenta; hospitalizacija je također potrebna. Potrebno je odrediti razinu karbamazepina u krvnoj plazmi kako bi se potvrdila intoksikacija i procijenila njegova razina. Evakuacija želučanog sadržaja, ispiranje želuca i uporaba aktivnog ugljena. Provodi se potporna i simptomatska procedura za intenzivnu njegu, praćenje srčane aktivnosti i korekcija EBV vrijednosti.

[3]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijekovi koji mogu povećati vrijednosti karbamazepina u plazmi: eritromicin, verapamil, dekstropropoksifen s viloksazinom, cimetidinom i diltiazemom s izoniazidom. U slučaju kombinirane uporabe takvih lijekova, potrebno je pratiti krvne pokazatelje karbamazepina i smanjiti dnevni udio, ako je potrebno.

Etosucimid, Na valproat, fenobarbital s primidonom i fenitoinom mogu smanjiti parametre plazme lijekova zbog indukcije intrahepatičkih enzima mikrosoma.

Lijek smanjuje vrijeme poluživota i povećava brzinu klirensa (zbog smanjenja koncentracije) sljedećih tvari: varfarin s GCS, teofilin, haloperidol i doksiciklin. Potonji se mora primijeniti s pauzom od 12 sati.

Zabranjeno je uzimanje Karbapina s MAO (najmanje 14 dana) i litijevim tvarima.

Tijekom imenovanja ili otkazivanja lijeka treba mijenjati dio antikoagulansa (uzimajući u obzir kliničke vrijednosti).

Lijek povećava brzinu metaboličkih procesa oralne kontracepcije, zbog čega je potrebno odabrati druga kontracepcijska sredstva.

Karbamazepin smanjuje toleranciju na alkoholna pića, tako da oni koji koriste lijek trebaju ih prestati koristiti u vrijeme terapije.

[4], [5], [6]

Uvjeti skladištenja

Karbapin treba čuvati na mjestu zaštićenom od vlage. Pokazatelji temperature - u rasponu od 15-25 ° C.

Rok trajanja

Karbapin se može koristiti tri godine nakon prodaje lijeka.

Aplikacija za djecu

Koristiti u djece starije od 1 godine. No, u isto vrijeme, u osoba mlađih od 7 godina, lijek treba koristiti vrlo pažljivo, jer postoji vjerojatnost popratnih simptoma.

Analoga

Analozi lijekova su Finlepsin, Septol, Tegretol s Carbalexom, Oksapin i Carbamazepine s Timonilom i Mezacar.