Bidop

Bidop ima antiaritmička, antianginalna i antihipertenzivna svojstva.

Indikacije Bidopa

Koristi se u sljedećim slučajevima:

• sprječavanje pogoršanja napadaja angine (stabilni oblik patologije);
• povećane vrijednosti krvnog tlaka.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama, u količini od 14 komada unutar ćelijske ploče. Unutar zasebne kutije nalaze se pakiranja od 1, 2 ili 4 ćelije.

Farmakodinamiku

Lijek je selektivni β1-adrenoblokator koji nema simpatomimetičku aktivnost; osim toga, nema membransko-stabilizirajući učinak. Lijek smanjuje aktivnost renina, smanjuje potrebu miokardnih stanica za kisikom, kao i njegovu kontraktilnost.

Inhibicijom β1-adrenoreceptora u malim dijelovima unutar miokarda, lijek slabi vezanje cAMP-a s ATP elementa stimulirano kateholaminima. Istodobno smanjuje unutarstanični transport kalcijevih iona, ima negativan bathmo-, ino-, krono- i dromotropni učinak, a osim toga usporava tekuće procese provođenja s podražljivošću.

Ako se prekorači preporučena doza, lijek također uzrokuje β2-adrenergički blokirajući učinak.

U početnoj fazi upotrebe lijeka, prvog dana, otpor perifernih vaskularnih stijenki se pojačava, približavajući se početnoj razini nakon 1-3 dana. U slučaju dugotrajne terapije, ovaj pokazatelj se smanjuje.

Antihipertenzivna aktivnost javlja se zbog smanjenja minutnog volumena, slabljenja funkcije RAS-a, simpatičke stimulacije perifernih žila, kao i zbog obnavljanja odgovora na smanjenje vrijednosti krvnog tlaka i utjecaja na rad živčanog sustava. S povišenim vrijednostima krvnog tlaka, terapijski učinak se razvija tijekom 5 dana, a stabilan učinak se primjećuje nakon 2 mjeseca.

Antianginalni učinak razvija se smanjenjem potrebe miokardnog tkiva za kisikom, usporavanjem srčanog ritma i smanjenjem njegove kontraktilnosti, a uz to i poboljšanjem procesa opskrbe miokarda krvlju i produljenjem dijastole. Povećanje vrijednosti dijastoličkog tlaka u ventrikulima, kao i istezanje ventrikularnih mišića, pojačava potrebu za kisikom.

Antiaritmički učinak razvija se nakon uklanjanja uzroka koji izazivaju pojavu aritmije (povišen krvni tlak, tahikardija, aktivacija simpatičkog sustava i povećana razina cAMP-a), smanjenja brzine pacemakera i usporavanja procesa AV provođenja.

Lijek se razlikuje od neselektivnih podtipova β-adrenoblokatora po tome što primjena njegovih prosječnih medicinskih doza nema snažan učinak na organe s β2-adrenoreceptorima (gušterača, maternica, skeletni mišići i periferni arterijski mišići s bronhima) i metabolizam ugljikohidrata. Također, lijek ne zadržava natrijeve ione. Snaga aterogenog učinka usporediva je s djelovanjem propranolola.

Farmakokinetika

Apsorpcija lijeka je 80-90%, upotreba hrane ne utječe na njezin stupanj. Vrijednosti Cmax u krvi bilježe se nakon 2-3 sata. Sinteza s proteinima krvi je unutar 28-32%.

Slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru i placentu. 50% prolazi kroz intrahepatičku transformaciju; u ovom slučaju nastaju gotovo neaktivni metabolički produkti.

Poluvrijeme eliminacije je do 12 sati. 98% se izlučuje putem bubrega; manje od 2% tvari izlučuje se žuči.

[ 1 ], [ 2 ]

Doziranje i administracija

Tablete se uzimaju oralno ujutro. To treba učiniti na prazan želudac, bez žvakanja lijeka. Porcije se odabiru zasebno za svakog pacijenta - od strane liječnika.

U slučaju povišenih vrijednosti krvnog tlaka, a također i za sprječavanje pogoršanja napadaja angine pektoris (stabilni oblik bolesti), početna doza od 5 mg koristi se jednom dnevno. Po potrebi se može povećati na 10 mg (slična učestalost primjene). Maksimalna dopuštena dnevna doza je 20 mg tvari.

Za osobe s teškim oštećenjem bubrega ili jetre, maksimalna dnevna doza trebala bi biti 10 mg.

[ 11 ], [ 12 ]

Koristite Bidopa tijekom trudnoće

Propisivanje Bidopa tijekom trudnoće dopušteno je samo u slučaju vitalnih indikacija. Također se moraju uzeti u obzir svi postojeći rizici.

Ne davati tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• stanje šoka ili kolaps;
• akutno zatajenje srca;
• plućni edem;
• sinoatrijski blok;
• AV blok 2-3 stupnja (bez pacemakera);
• CHF dekompenzirane prirode u kroničnoj fazi, koji zahtijeva inotropno liječenje;
• SSSU;
• smanjen krvni tlak;
• kombinacija s MAOI-ima (osim tvari B-tipa);
• astma ili teški oblik KOPB-a;
• kardiomegalija koja nije praćena zatajenjem srca;
• s izraženim oblikom bradikardije;
• kasne faze promjena u procesima perifernog protoka krvi;
• feokromocitom (istodobna primjena α-blokatora se ne provodi);
• Raynaudov sindrom;
• metabolička acidoza;
• netolerancija na komponente lijeka ili druge β-blokatore;
• hipolaktazija, nedostatak laktaze i malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Oprez je potreban pri primjeni kod osoba s kroničnim zatajenjem jetre ili bubrega, psorijazom, dijabetesom melitusom, mijastenijom, kao i AV blokom prvog stupnja, depresijom, hipertireozom, anamnezom alergijskih reakcija i spontane angine; osim toga, oprez se propisuje starijim osobama i onima na dijeti.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Nuspojave Bidopa

Primjena lijeka može uzrokovati neke nuspojave:

• poremećaji u funkcioniranju osjetilnih organa: smanjeno slinjenje, suha sluznica oka, konjunktivitis i oštećenje vida;
• problemi s funkcioniranjem živčanog sustava: osjećaj zbunjenosti, tjeskobe, slabosti ili umora, depresije, astenije, vrtoglavice, halucinacija i glavobolja. Osim toga, mogu se javiti konvulzije, noćne more, tremor, parestezija u udovima i poremećaji spavanja;
• poremećaji cirkulacije: nagli pad krvnog tlaka, ortostatski kolaps, poremećaji provođenja u području miokardijalnog tkiva, sinusna bradikardija, pojava simptoma zatajenja srca, AV blok, angiospazam i aritmija, kao i bol u sternumu i smanjenje kontraktilnosti miokarda;
• lezije koje utječu na respiratornu aktivnost: otežano disanje pri korištenju velikih doza lijekova ili kod osoba s predispozicijom za bronhospazme i laringospazme, kao i kod začepljenosti nosa;
• probavni poremećaji: zatvor, mučnina, proljev, suha usta, bol u trbuhu, povraćanje. Osim toga - hepatitis, poremećaj okusnih pupoljaka ili disfunkcija jetre, hiperbilirubinemija, povišene razine jetrenih enzima i hipertrigliceridemija;
• hormonski poremećaji: hiperglikemija, hipotireoidne manifestacije i hipoglikemija (kod osoba koje koriste inzulin);
• dermatološke lezije: alopecija, simptomi slični psorijazi, hiperhidroza, psorijaza u akutnoj fazi, hiperemija kože i egzantem;
• problemi s hematopoetskim procesima: leukopenija ili trombocitopenija i agranulocitoza;
• znakovi alergije: osip, koprivnjača ili svrbež;
• ostali simptomi: smanjena potencija, sindrom odvikavanja, smanjen libido, artralgija, a također i torakalna ili lumbago bol;
• učinci na fetus: bradikardija, hipoglikemija, a također i usporavanje intrauterinih procesa rasta.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Predozirati

Simptomi trovanja: aritmija, nagli pad krvnog tlaka, ventrikularna ekstrasistola, bradikardija s AV blokom i kongestivnim zatajenjem srca. Također se primjećuje cijanoza u području ruku, otežano disanje, konvulzije, bronhijalni grčevi, hipoglikemija i vrtoglavica s nesvjesticom.

Za uklanjanje poremećaja provodi se ispiranje želuca, nakon čega slijedi primjena enterosorbenata, a zatim se provode simptomatski postupci.

U slučaju AV bloka, treba intravenski primijeniti do 2 mg adrenalina ili atropina. Može se privremeno ugraditi i pacemaker.

Za ventrikularne ekstrasistole koristi se lidokain;

Kada se vrijednosti krvnog tlaka snize (pod uvjetom da nema znakova plućnog edema), intravenski se daju tekućine koje nadomještaju plazmu. Po potrebi se mogu koristiti dobutamin, dopamin ili adrenalin.

U slučajevima zatajenja srca koriste se CG, diuretici i glukagon.

Za ublažavanje konvulzija, diazepam se koristi intravenski.

Bronhijalni grčevi se ublažavaju udisanjem β2-adrenergičkih stimulansa.

[ 13 ], [ 14 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Radiokontrastna sredstva koja sadrže jod i primjenjuju se intravenski povećavaju rizik od razvoja anafilaktičkih simptoma.

Alergeni i ekstrakti alergena koji se koriste u imunoterapiji za testove skarifikacije povećavaju vjerojatnost razvoja teških sistemskih alergijskih reakcija (kod osoba koje koriste bisoprolol).

Intravenski fenitoin, kao i lijekovi za inhalacijsku anesteziju, povećavaju kardiodepresivno djelovanje lijeka i rizik od snižavanja krvnog tlaka.

Bidop može prikriti znakove razvoja hipoglikemije.

Lijek povećava razinu ksantina (osim teofilina) i lidokaina u krvi.

Rezerpin, SG, amiodaron, gvanfacin s metildopom, sredstva koja blokiraju spore Ca kanale i drugi antiaritmici pojačavaju mogućnost razvoja ili pogoršanja tijeka bradikardije s AV blokom ili srčanim zastojem.

Simpatolitici, klonidin s nifedipinom i hidralazinom, kao i diuretici zajedno s drugim antihipertenzivnim lijekovima u kombinaciji s Bidopom mogu uzrokovati nagli pad krvnog tlaka.

Lijek produljuje učinak nedepolarizirajućih mišićnih relaksanata, a istovremeno i antikoagulantni učinak kumarinskih lijekova.

Tetraciklički i triciklički antidepresivi, etilni alkohol, tablete za spavanje ili sedativi i antipsihotici - pojačavaju supresivni učinak na funkcioniranje živčanog sustava.

Rifampicin smanjuje poluvrijeme eliminacije bisoprolola.

Zabranjeno je kombinirati lijek s MAOI-ima (osim s tvarima tipa B), jer to uzrokuje značajnu stimulaciju antihipertenzivne aktivnosti. Između uzimanja Bidope i korištenja MAOI-a treba proći najmanje 14 dana.

Ergotamin povećava mogućnost promjena u procesima perifernog protoka krvi.

Sulfasalazin povećava razinu bisoprolola u plazmi.

[ 15 ]

Uvjeti skladištenja

Bidop treba čuvati na tamnom i suhom mjestu, izvan dohvata djece. Pokazatelji temperature su standardni.

[ 16 ]

Rok trajanja

Bidop je odobren za upotrebu unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

Zahtjev za djecu

Nije za upotrebu u pedijatriji (osobe mlađe od 18 godina).

[ 17 ], [ 18 ]

Analogi

Analogi terapijskog lijeka su lijekovi poput Aritel Cor, Biprol, Bisomor s Aritelom, Bisogamma i Bidop Cor, a uz to i Concor Cor, Biol, Corbis s Bisoprololom, Bisocard i Bisoprolol-Teva. Na popisu su i Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm i Coronal s Nipertenom.

[ 19 ], [ 20 ]

Recenzije

Bidop dobiva prilično dobre recenzije od komentatora na forumima. Učinkovito smanjuje krvni tlak i značajno smanjuje manifestacije koronarne bolesti srca. No, treba napomenuti da su negativni znakovi po težini usporedivi s terapijskim učinkom i prilično su česti.

Također je potrebno uzeti u obzir da 20% osoba s anginom pektoris ne osjeća nikakav učinak od upotrebe β-blokatora (zbog povećanog dijastoličkog volumena lijeve klijetke i teške koronarne ateroskleroze).