Karbidope

Bidop ima antiaritmička, antianginalna i antihipertenzivna svojstva.

Indikacije Karbidope

Koristi se u sljedećim slučajevima:

• sprječavanje pogoršanja napadaja angine (stabilan oblik patologije);
• povišenog krvnog tlaka.

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka se provodi u tabletama, u količini od 14 komada unutar ploče stanica. U zasebnoj kutiji nalaze se 1, 2 ili 4 ćelijska pakiranja.

Farmakodinamiku

Lijek je selektivni β1-blokator koji nema simpatomimetičku aktivnost; osim toga, on nema učinak stabilizacije membrane. Lijek smanjuje aktivnost renina, smanjuje potrebu za kisikom stanica miokarda, kao i njegovu kontraktilnost.

Inhibicija u malim dijelovima β1-adrenoreceptora unutar miokarda, lijekovi slabe kateholamin-stimulirano vezanje cAMP iz ATP elementa. Istodobno smanjuje prijenos kalcijevih iona unutar stanica, ima negativan učinak, negativan krono i dromotropni učinak, a dodatno usporava tekuće procese provodljivosti s ekscitabilnošću.

U slučaju prekoračenja preporučene doze, lijek također uzrokuje β2-adreno-blokirajući učinak.

U početnom stadiju primjene lijeka, prvog dana, pojačava se otpornost na periferne zidove krvnih žila, nakon 1-3 dana koja se približava početnoj razini. U slučaju dugotrajne terapije, ta se brojka smanjuje.

Antihipertenzivno djelovanje nastaje zbog smanjenja minutnog volumena, slabljenja funkcije ASD-a, simpatičke stimulacije perifernih krvnih žila, kao i zbog obnove odgovora na niže vrijednosti krvnog tlaka i utjecaja na rad NS. S povišenim krvnim tlakom, terapijski učinak se razvija tijekom razdoblja od 5 dana, a stabilan učinak opaža se nakon 2 mjeseca.

Antianginalni učinak razvija se smanjenjem potražnje za kisikom tkiva miokarda, usporavanjem brzine otkucaja srca i smanjenjem kontraktilnosti, a osim poboljšanjem procesa opskrbe miokarda krvlju i produljenjem dijastole. Povećani ventrikularni dijastolički tlak, kao i istezanje ventrikularnih mišića, potencira potrebu za kisikom.

Antiaritmički učinak razvija se nakon eliminacije uzroka koji uzrokuju pojavu aritmije (povećanje krvnog tlaka, tahikardija, aktivacija simpatičkog sustava i povećanje cAMP-a), smanjenje brzine srčanog stimulatora i usporavanje procesa AV provođenja.

Lijek se razlikuje od neselektivnih podtipova β-adrenergičkih blokatora time što primjena srednjih dijelova lijekova nema jak učinak na organe s β2-adrenoreceptorima (gušterača, maternica, mišići skeleta i periferne arterijske mišiće s bronhijama) i metabolizam ugljikohidrata. Također, lijek ne zadržava natrijeve ione. Snaga aterogenog učinka usporediva je s učinkom propranolola.

Farmakokinetika

Apsorpcija lijekova je 80-90%, konzumacija hrane nema nikakvog utjecaja na njezin stupanj. Vrijednosti Cmax krvi bilježe se nakon 2-3 sata. Sinteza s proteinima u krvi - unutar 28-32%.

Loše prodire kroz BBB i posteljicu. 50% se podvrgava intrahepatičnoj transformaciji; istovremeno se stvaraju gotovo neaktivni metabolički produkti.

Poluživot traje do 12 sati. 98% se izlučuje kroz bubrege; manje od 2% tvari koja se izlučuje u žuč.

[1], [2]

Doziranje i administracija

Ujutro se konzumiraju tablete. To je potrebno učiniti na prazan želudac, bez žvakanja lijeka. Odabir porcija provodi se odvojeno za svakog pacijenta - od strane liječnika.

U slučaju povećanja vrijednosti krvnog tlaka, a osim toga da bi se spriječilo pogoršanje napada angine (stabilan oblik bolesti), početna doza od 5 mg primjenjuje se dnevno 1 puta. Ako je potrebno, može se povećati na 10 mg (ista frekvencija davanja). Dopušteno je najviše 20 mg tvari dnevno.

Kod osoba s poremećajima bubrežne aktivnosti ili jetrene funkcije u teškom stupnju, maksimalna doza na dan treba biti 10 mg.

[11], [12]

Koristite Karbidope tijekom trudnoće

Propisivanje bidopa tijekom trudnoće dopušteno je samo u slučaju vitalnih indikacija. Također morate uzeti u obzir sve rizike.

Ne može se unijeti tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• udar ili kolaps;
• zatajenje srca s akutnim stupnjem;
• plućna natečenost;
• sinoatrijska blokada;
• AV blok od 2-3 stupnja (odsutnost elektrostimulatora);
• CHF dekompenzirane prirode u kroničnom stadiju, na kojem je inotropno liječenje potrebno;
• SSSU;
• smanjeni krvni tlak;
• kombinacija s MAOI (osim za tvari tipa B);
• Astma ili teška KOPB;
• kardiomegalija, koja nije popraćena zatajenjem srca;
• izražena bradikardija;
• kasne faze promjena u procesima perifernog protoka krvi;
• feokromocitom (ne provodi se istodobna primjena a-blokatora);
• Raynaudov sindrom;
• metabolička acidoza;
• netolerancija na elemente lijeka ili drugih beta-blokatora;
• hipolaktazija, nedostatak laktaze i malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Potreban je oprez kod primjene kod osoba s kroničnim zatajenjem jetre ili zatajenjem bubrega, psorijazom, dijabetesom, mijastenijom, a pored toga, AV-blokadom prvog stupnja, depresijom, hipertireozom, alergijskim reakcijama u povijesti i spontanom anginom; Osim toga, to je pažljivo propisan za starije osobe i one koji dijeta.

[3], [4], [5], [6]

Nuspojave Karbidope

Primjena lijeka može uzrokovati neke nuspojave:

• poremećaji osjetilnih organa: smanjenje salivacije, suha očna sluznica, konjuktivitis i smetnje vida;
• problemi s radom Narodne skupštine: zbunjenost, tjeskoba, slabost ili umor, depresija, astenija, vrtoglavica, halucinacije i glavobolje. Osim toga, mogu se pojaviti napadi, noćne more, podrhtavanje, parestezije udova i poremećaji spavanja;
• poremećaji cirkulacije krvi: ozbiljno smanjenje krvnog tlaka, ortostatski kolaps, poremećaj provođenja u području miokardijalnog tkiva, sinusna bradikardija, simptomi CHF, AV blokada, angiospazam i aritmije, kao i bol u grudnoj kosti i smanjenje kontraktilnosti miokarda;
• lezije koje utječu na respiratornu aktivnost: poteškoće u respiratornim procesima pri korištenju velikih dijelova lijekova, ili kod osoba koje imaju predispoziciju za bronhospazam i laringizam, kao i za nosnu kongestiju;
• poremećaji probavne funkcije: konstipacija, mučnina, proljev, suhoća oralne sluznice, bol u predjelu trbuha, povraćanje. Osim toga, hepatitis, poremećaj receptora okusa ili poremećaj funkcije jetre, hiperbilirubinemija, povećane vrijednosti enzima jetre i hipertrigliceridemije;
• hormonalni poremećaji: hiperglikemija, hipotireoidne manifestacije i hipoglikemija (kod osoba koje koriste inzulin);
• dermatološke lezije: alopecija, simptomi slični psorijazi, hiperhidroza, psorijaza u akutnoj fazi, hiperemija kože i eksantema;
• problemi s hematopoetskim procesima: leukopatija ili trombocitopenija i agranulocitoza;
• simptomi alergije: osip, koprivnjača ili svrbež;
• drugi simptomi: slabljenje potencije, sindrom apstinencije, smanjenje libida, artralgija, a pored toga, torcalgia ili lumbalgia;
• učinci na fetus: bradikardija, hipoglikemija, i dodatno usporavanje intrauterinih procesa rasta.

[7], [8], [9], [10]

Predozirati

Simptomi trovanja: aritmija, nagli pad krvnog tlaka, ventrikularni ekstrasistol, bradikardija s AV blokadom i CHF. Cijanoza ruku, poteškoće s disanjem, konvulzije, bronhospazam, hipoglikemija i vrtoglavica zbog nesvjestice također su zabilježene.

Da bi se otklonile povrede, provodi se ispiranje želuca, nakon čega slijedi uporaba enterosorbenata, a zatim se provode simptomatske procedure.

U slučaju AV blokade, potrebno je upisati do 2 mg epinefrina ili atropina u / na putu. Pejsmejker može biti privremeno instaliran.

Za ventrikularne ekstrasistole koristi se lidokain;

Smanjenjem vrijednosti krvnog tlaka (uz uvjet da nema znakova plućnog edema), intravenski se ubrizgavaju tekućine koje zamjenjuju plazmu. Ako je potrebno, mogu se koristiti dobutamin, dopamin ili epinefrin.

U slučaju insuficijencije u radu srca, koriste se SG, diuretici i glukagon.

Diazepam se koristi intravenski kako bi se eliminirali napadi.

Spazme bronhija se oslobađa inhalacijom β2-adrenostimulanata.

[13], [14],

Interakcije s drugim lijekovima

Radiopaque tvari koje sadrže jod i intravenozno se povećavaju rizik od anafilaktičkih znakova.

Alergeni i alergijski ekstrakti koji se koriste za imunoterapiju za testove skarifikacije povećavaju vjerojatnost razvoja sustavnih manifestacija alergije u teškim slučajevima (u osoba koje koriste bisoprolol).

Fenitoin uveden IV metodom, kao i lijekovi za inhalacijsku anesteziju, povećavaju kardiodepresivnu aktivnost lijeka i rizik od snižavanja krvnog tlaka.

Bidop može prikriti znakove razvoja hipoglikemije.

Lijek povećava vrijednosti ksantina u krvi (osim teofilina) i lidokaina.

Reserpine, SG, amiodaron, gvanfacin s metildopom, sredstva koja blokiraju spore kanale Ca i drugi antiaritmici pojačavaju mogućnost razvoja ili pogoršanja protoka bradikardije s AV blokadom ili zastoj srca.

Simpatolitičari, klonidin s nifedipinom i hidralazinom, a uz to i diuretici, zajedno s drugim antihipertenzivnim lijekovima, u kombinaciji s Bidopom, mogu izazvati snažan pad pokazatelja krvnog tlaka.

Lijek produžuje učinak ne-depolarizirajućih mišićnih relaksanata, a ujedno i antikoagulantni učinak kumarinskih lijekova.

Tetracikli i triciklički, etilni alkohol, hipnotici ili sedativi i antipsihotici - pojačavaju snažan učinak na djelovanje NA.

Rifampicin smanjuje poluživot bisoprolola.

Zabranjeno je kombinirati lijek s MAOI (osim supstanci B-tipa), jer to uzrokuje značajnu stimulaciju antihipertenzivnog djelovanja. Između prijema Bidope i korištenja MAO treba uzeti najmanje 14 dana.

Ergotamin povećava vjerojatnost promjena perifernog protoka krvi.

Sulfasalazin povećava učinak bisoprolola u plazmi.

[15]

Uvjeti skladištenja

Bidop se mora čuvati na tamnom i suhom mjestu, zatvoren od mogućeg prodora djece. Pokazatelji temperature - standardni.

[16]

Rok trajanja

Bidop se može prijaviti u roku od 36 mjeseci od datuma proizvodnje farmaceutskih sredstava.

Aplikacija za djecu

Zabranjeno ga je koristiti u pedijatriji (osobe mlađe od 18 godina).

[17], [18]

Analoga

Analogi terapijskog lijeka su lijekovi kao što su Aritel Cor, Biprol, Bisomor s Aritel, Bisogamma i Bidop Cor, a uz ovaj Concor Cor, Biol, Corbis s Bisoprololom, Bisocardom i Bisoprolol-Teva. Također na popisu su Concor, Gume, Bisoprolol-OBL, Kordinorm i Coronal s hipertenzijom.

[19], [20],

Recenzije

Bidop dobiva prilično dobre kritike od komentatora na forumima. Učinkovito smanjuje pritisak i značajno smanjuje manifestacije koronarne arterijske bolesti. Međutim, valja napomenuti da su negativni znakovi usporedivi po svojoj ozbiljnosti s terapijskim učincima i da su vrlo česti.

Potrebno je uzeti u obzir činjenicu da kod 20% osoba s anginom pektoris nedostaje učinak uporabe β-adrenergičkih blokatora (zbog povećane dijastolne volumene lijeve klijetke i koronarne ateroskleroze u izraženom obliku).