Kholoksan

Holoksan ima antitumorska svojstva.

Indikacije Holoksana

Koristi se za liječenje neoplazmi maligne prirode, koji imaju neoperabilan oblik. Među njima bronhogeni karcinom, karcinom jajnika, rak testisa, rak dojke, maternice raka, tumora u mekim tkivima i novotvorina područja u djece (kao što nefroblastomu, sarkom, neuroblastoma, klice stanica tumora koji lik, kao i maligne vrste limfoma).

[1]

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka se provodi kao liofilizat injekcije, unutar bočica, volumen od kojih je 0,5, 1 ili 2 g.

[2], [3], [4], [5], [6],

Farmakodinamiku

Lijek ima citostatički učinak, i zajedno s time centrira nukleofilne stanice stanica. To je zbog aktivacije i tipa hidroksilacija C4 atomu prstena oksazafosforinovogo manifestira blokiranje kasne faze mitoze (S-, i G2).

Budući da je alkilant, lijek je uključen u kategoriju genotoksičnih tvari.

[7], [8], [9]

Farmakokinetika

Ifosfamid tijekom in vitro testova ne pokazuje aktivnost, a kada in vivo - naprotiv, pokazuje visoku učinkovitost. Aktivacija se uglavnom javlja unutar jetre, uz sudjelovanje mikrosomnih oksidaza, koje imaju mješoviti funkcionalni karakter.

Izlučivanje ifosfamida sa svojim metaboličkim proizvodima uglavnom se vrši s urinom. Poluživot u krvi seruma (uvođenje dio 1-2 g / m ², tri puta 1,6-2,4 g / m ² ), u prosjeku, oko 4-7 sati u E.

[10], [11], [12], [13]

Doziranje i administracija

Lijek se mora davati intravenozno. Osim ako nije drugačije potrebni recepta za 5 dana dnevno i daje 80 mg / kg sredstva (a maksimalno 2,4 g / m ²  dijela tijela). Postupak se provodi u obliku frakcionirane primjene (npr. Kratka infuzija koja traje oko pola sata). Potrebno je pratiti da u slučaju periferne primjene lijeka ne prelazi koncentraciju tekućine od 4%. Nije bilo dokaza o preosjetljivosti na veće koncentracije tvari za intravenoznu infuziju (na primjer, pomoću sustava za pumpanje).

Ako želite koristiti nižu dnevnu dozu ili distribuirati ukupnu dozu za duži period, da se lijek daje svaki drugi dan (u prvoj, trećoj i petoj, sedmog i devetog dana) ili svaki dan 10 dana u malim obrocima (20-30 mg / kg, 2 g / m ² ).

Kada povremeno liječenje Holoxan u dozi od 80 mg / kg (ili 3.2 g / m ² ) svaki dan, 2-3 dana.

Kontinuirane infuzije, koji traje 24 sata, uvedena je u porcijama od 125-200 mg / kg (ili 8,5 g / m ² ). Nakon toga, tijekom sljedećih 12 sati, potrebno je upravljanje Uromitexanom. Za produženu infuziju lijek treba prethodno otopiti u 5% -tnoj otopini glukoze ili 0,9% otopini NaCl (volumen - 3 litre).

[18], [19], [20], [21]

Koristite Holoksana tijekom trudnoće

Propisati trudnicama je zabranjeno. Također, trebate odustati od dojenja za vrijeme terapije.

Ako kliničke indikacije zahtijevaju upotrebu holoksana u 1. Trimestru, potrebno je odlučiti o pitanju pobačaja. U kasnijim fazama trudnoće, ako nema mogućnosti odgađanja liječenja, a pacijent odbija prestanak trudnoće, korištenje kemoterapije dopušteno je nakon upozorenja o postojanju rizika razvoja teratogenih učinaka lijekova.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost preosjetljivosti na ljekovite elemente;
• suzbijanje aktivnosti koštane srži (osobito kod ljudi koji su prethodno uzimali citotoksične lijekove ili su podvrgnuti postupcima radioterapije);
• neuspjeh bubrežne aktivnosti;
• opstrukcije u mokraćnom sustavu, kao i cistitis.

[14], [15]

Nuspojave Holoksana

Sustavna i lokalna tolerancija lijekova dovoljno je dobra. Među mogućim nuspojavama, čiji razvoj ovisi o veličini doze:

• pojavu cistitisa, mučnine, alopecije ili povraćanja, te dodatno suzbijanje aktivnosti koštane srži različitih stupnjeva (anemija, trombocitna ili leukopenija). Također, može doći do kvarova u funkcioniranju spolnih žlijezda i slabljenja imuniteta. Ponekad se razvija poremećaj funkcije bubrega;
• Tijekom terapije i nakon prestanka, omjer kreatinina ili uree može se povećati, a dodatno se smanjuje i razina klirensa kreatinina. Također je moguće povećati lučenje glukoze i proteina, a osim toga, fosfat zajedno s urinom;
• nisu identificirani ili nisu zacjeljeni u vremenu problemi s radom bubrega mogu (posebno u djeteta) razviti u dijabetes glukoza-fosfat-amina. Ponekad je zabilježen poremećaj aktivnosti jetre;
• mogu razviti encefalopatije (obično izlječive) koje se manifestiraju kao osjećaj zbunjenosti ili dezorijentacije.

Izuzetno oprezna medicina propisuje se za osobe s niskim indeksom albumina u serumu ili sa smanjenom bubrežnom aktivnošću.

Uvođenje lijeka može dovesti do pojave simptoma preosjetljivosti.

[16], [17],

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek potencirala antidijabetički učinak derivata sulfoniluree, a dodatno, reakciju kože na provođenje zračenja.

Učinkovitost cijepljenja je oslabljena kada se provodi na pozadini upotrebe imunosupresora i ifosfamida.

Kombinacija s allopurinolom povećava mijelodepresivnu aktivnost ifosfamida.

S prethodnom ili kombiniranom uporabom cisplatina može doći do povećanja hematokreve ili nefrotoksičnosti lijeka, kao i njegovih toksičnih učinaka na središnji živčani sustav.

U slučaju prethodne terapije koja koristi fenitoin, fenobarbital ili kloral hidrat, postoji mogućnost indukcije enzima, što uzrokuje pojačanu biotransformaciju ifosfamidnog elementa.

Kombinacija s varfarinom može uzrokovati značajno pogoršanje gubitka krvi i povećati vjerojatnost krvarenja.

Uvjeti skladištenja

Holoksan se mora držati na mjestu koje je zatvoreno od dječjeg pristupa. Uvjeti temperature su najviše 25 ° C.

[22],

Rok trajanja

Holoksan se dopušta koristiti unutar 5 godina od datuma oslobađanja lijeka.

[23]

Analoga

Analozi lijekovi su sredstva Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, Ifos, ifosfamid Klokeran, Leykeran, Interesi, Sandoz ciklofosfamid, ciklofosfamid, EndoKan®.

[24], [25], [26], [27]