Lamitor

Lamitor je učinkovit antikonvulziv koji se koristi kod različitih konvulzivnih sindroma.

Indikacije Lamitor

Lamitor je indiciran za monoterapiju i kombinirane tretmane za odrasle i djecu u dobi od 12+ godina za sljedeće poremećaje:

• jednostavni ili složeni parcijalni napadaji;
• sekundarni ili primarni oblik generaliziranih toničko-kloničkih napadaja;
• jednostavni i složeni izostanci;
• mioklonični napadaji;
• napadaji koji su otporni na druge antikonvulzive.

Osim toga, lijek se može koristiti kao pomoćno sredstvo za djecu u dobi od 2 do 12 godina.

Otpustite obrazac

Dostupno u tabletama od 25, 50 ili 100 mg. Jedan blister sadrži 10 tableta. Jedno pakiranje sadrži 3 ili 5 blistera.

Farmakodinamiku

Lamotrigin je učinkovit blokator naponski ovisnih natrijevih kanala smještenih u presinaptičkim neuronskim membranama. Uklanja višak oslobođene 2-aminopentandioične kiseline (neurotransmitera uključenog u razvoj epileptičkih napadaja) i povezano širenje prenesenih impulsa.

Farmakokinetika

Lamotrigin se prilično brzo apsorbira iz crijeva i gotovo ne sudjeluje u presistemskom procesu metabolizma tzv. "prvog prolaza". Tvar doseže svoju vršnu koncentraciju u plazmi otprilike 2,5 sata nakon uzimanja lijeka.

Razdoblje vršne koncentracije se produžuje ako se lijek uzima s hranom, ali brzina apsorpcije ostaje ista. Moguće su značajne interindividualne varijacije u vršnoj ravnotežnoj koncentraciji, ali takve su varijacije prilično rijetke za svakog pojedinog pacijenta. Indeks vezanja za proteine plazme je oko 55%. Volumen distribucije je 0,92-1,22 l/kg.

Enzim UDP-GT sudjeluje u metabolizmu. Ovisno o dozi, lamotrigin može neznatno povećati vlastiti metabolizam. Ravnotežni koeficijent klirensa djelatne tvari u odraslih iznosi 39±14 ml/min (prosječna vrijednost).

Metabolizira se u glukuronide, koji se zatim izlučuju prvenstveno urinom (manje od 10% tvari izlučuje se nepromijenjeno). Dodatnih 2% izlučuje se stolicom.

Poluvrijeme eliminacije (kod odraslih, u prosjeku 24-35 sati) i brzina klirensa neovisni su o dozi. Brzina klirensa aktivne tvari smanjena je za 32% u bolesnika s konstitucijskom hiperbilirubinemijom, ali ne prelazi standardne vrijednosti. Na poluvrijeme eliminacije lamotrigina snažno utječu lijekovi koji se uzimaju u kombinaciji s Lamitorom.

Djelatna tvar se izlučuje u majčino mlijeko (koncentracija je 40-60% razine u plazmi). Ponekad su u dojenčadi razine koncentracije u plazmi dosegle terapijske razine.

Brzine klirensa aktivnog sastojka u djece (prema težini) premašuju sličnu razinu u odraslih. Najviši koeficijent opažen je u djece mlađe od 5 godina. Poluvrijeme eliminacije je kraće nego u odraslih bolesnika. Prosječna brzina je 7 sati (u slučaju kombinacije s lijekovima koji induciraju glukuron) i može se povećati na 45-50 sati (u slučaju kombinacije s valproatima).

Doziranje i administracija

U početku, doza lijeka za djecu 12+, kao i za odrasle (koji ne uzimaju natrijev valproat, ali uzimaju druge antikonvulzive koji induciraju izoenzime) iznosi 50 mg jednom (dnevno) - prva 2 tjedna, a zatim 100 mg 2 puta (dnevno) tijekom sljedeća 2 tjedna. Nakon toga, dozu treba povećati na 200-400 mg (dva puta dnevno).

U početku, doza lijeka za pacijente koji uzimaju natrijev valproat, u kombinaciji s drugim antikonvulzivima koji induciraju izoenzime, iznosi 25 mg svaki dan tijekom 2 tjedna, a zatim 25 mg dnevno tijekom sljedeća 2 tjedna. Zatim se doza povećava dok se ne postigne optimalni terapijski učinak. Doza održavanja je 100-200 mg (u 1 ili 2 doze).

Početna doza za bolesnike u dobi od 2 do 12 godina (s monoterapijom Lamitorom) je 2 mg/kg dva puta dnevno (2 tjedna liječenja), a zatim 5 mg/kg dva puta dnevno tijekom još 2 tjedna. Doza održavanja je 5-15 mg/kg dva puta dnevno.

Početna doza lijeka za djecu (kombinirani tretman) je 0,2 mg/kg dnevno tijekom 2 tjedna, a zatim 0,5 mg/kg dnevno tijekom sljedeća 2 tjedna. Zatim se doza povećava dok se ne postigne optimalni terapijski učinak. Doza održavanja je 1-5 mg/kg (1-2 puta dnevno).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Koristite Lamitor tijekom trudnoće

Propisivanje lijeka tijekom trudnoće je zabranjeno (osim u slučajevima kada moguća korist liječenja nadmašuje potencijalni rizik za dijete).

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška disfunkcija jetre;
• razdoblje laktacije;
• dob mlađa od 3 godine;
• individualna netolerancija na lamotrigin ili druge komponente lijeka.

[ 1 ]

Nuspojave Lamitor

Nuspojave koje se javljaju pri uzimanju lijeka u monoterapiji:

• Organi središnjeg živčanog sustava: glavobolje s vrtoglavicom, poremećaji spavanja ili pospanost, kao i povećani umor;
• Probavni sustav: mučnina;
• Alergija: osip na koži sličan ospicama (2%), koji se obično opaža u prvom mjesecu nakon početka liječenja i nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka. Rijetko se mogu razviti maligni eksudativni eritem, Lyellov sindrom ili Quinckeov edem.

Nuspojave pri uzimanju Lamitora kao adjuvantnog liječenja tijekom liječenja standardnim antiepilepticima:

• Organi središnjeg živčanog sustava: uz navedeno - agresivnost i razdražljivost, neravnoteža, zbunjenost i tremor;
• organi vida: poremećaj oštrine vida, kao i diplopija;
• organi hematopoetskog sustava: neutro- i leukopenija;

Probavni sustav: dispeptički simptomi i povraćanje s mučninom.

[ 2 ]

Predozirati

Znakovi predoziranja uključuju: u slučaju jednokratne doze koja premašuje maksimalno dopuštenu granicu za 10-20 puta, mogu se razviti ataksija, oštećena svijest, nistagmus i komatozno stanje.

Za uklanjanje simptoma potrebna je hospitalizacija uz potporno liječenje ovisno o kliničkoj slici.

Interakcije s drugim lijekovima

Kao rezultat kombinacije s lijekovima koji stimuliraju proces glukuronidacije (fenitoin ili karbamazepin), prosječno vrijeme poluraspada se smanjuje (na približno 14 sati). U kombinaciji s valproatima, ovaj pokazatelj se povećava na 70 sati.

Valproati imaju snažan inhibitorni učinak na proces glukuronidacije aktivne tvari Lamitora.

Lijekovi poput fenitoina, karbamazepina, kao i fenobarbitala i primidona, kao i etinilestradiola/levonorgestrela i rifampicina stimuliraju proces glukuronidacije tvari lamotrigina.

Valproat, koji inhibira proces glukuronidacije lamotrigina, sposoban je usporiti njegov metabolizam i produžiti prosječno vrijeme poluraspada za gotovo 2 puta.

Neki od gore navedenih antiepileptika (na primjer, fenobarbital s fenitoinom, kao i karbamazepin s primidonom), koji imaju stimulirajući učinak na metaboliziranje jetrenih enzima, ubrzavaju procese glukuronidacije i metabolizma lamotrigina.

Kada se karbamazepin kombinirao s lamotriginom, uočene su nuspojave poput ataksije, mučnine i gubitka oštrine vida, kao i vrtoglavice i diplopije. Ove manifestacije obično su nestale nakon smanjenja doze karbamazepina.

Alanzapin u dozi od 15 mg smanjuje vršnu koncentraciju i vrijednosti AUC-a u prosjeku za 20% odnosno 24%. Međutim, takve promjene općenito ne utječu na kliničku sliku liječenja.

Inhibicija lamotrigina lijekovima poput fluoksetina, amitriptilina, klonazepama, haloperidola, bupropiona ili lorazepama ima mali učinak na stvaranje primarnog produkta razgradnje lamotrigina, 2-N-glukuronida.

Pri primjeni kombiniranih oralnih kontraceptiva (koji sadrže 30 mcg etinilestradiola i 150 mcg levonorgestrela), koeficijent klirensa lamotrigina povećava se otprilike 2 puta (nakon oralne primjene), što rezultira smanjenjem AUC-a i vršne koncentracije lamotrigina za 52% odnosno 39% (u prosjeku).

U kombinaciji s lamotriginom opaža se blagi porast klirensa levonorgestrela, što rezultira smanjenjem njegove AUC i vršne koncentracije za 19% odnosno 12%.

Rifampicin povećava brzinu klirensa lamotrigina i skraćuje njegov poluživot jer ovaj lijek stimulira aktivnost jetrenih enzima koji provode proces glukuronidacije. Pacijentima koji uzimaju rifampicin kao istodobni lijek treba propisati poseban režim uzimanja lamotrigina - u skladu s režimom propisanim pri kombiniranju lamotrigina s lijekovima koji stimuliraju proces glukuronidacije.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na mjestu zaštićenom od vlage, sunčeve svjetlosti i djece. Temperaturni uvjeti - ne više od 30°C.

Rok trajanja

Lamitor se smije koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[ 9 ]