Lamytor

Lamitor je učinkovit antikonvulziv, koji se koristi za različite konvulzivne sindrome.

Indikacije Lamytor

Lamitor je indiciran i za monoterapiju i kombiniranu terapiju za odrasle, a također i za djecu u dobi od 12 i više godina s takvim kršenjima:

• jednostavne ili složene parcijalne napadaje;
• sekundarni ili primarni oblik generaliziranih tonik-klonskih napadaja;
• jednostavna i složena odsutnost;
• mioklonski napadaji;
• Napadi koji imaju otpornost na druge antikonvulzive.

Osim toga, lijek se može koristiti kao pomoćni alat - djeca od 2 do 12 godina starosti.

Otpustite obrazac

Proizvedene u obliku tableta u volumenu od 25, 50 ili 100 mg. Jedan blister sadrži 10 tableta. U jednom pakiranju se pakiraju 3 ili 5 blister-ploča.

Farmakodinamiku

Lamotrigin je učinkovit bloker potencijalno ovisnih natrijevih kanala smještenih u presinaptičkim neuronskim membranama. Uklanja višak oslobođene 2-aminopentandioične kiseline (neurotransmiter koji je uključen u razvoj napadaja epilepsije), kao i povezana širenja prenošenih impulsa. 

Farmakokinetika

Lamotrigin se apsorbira prilično brzo iz crijeva i gotovo ne sudjeluje u presemičnom metaboličkom procesu tzv. "Prvog prolaza". Najveća koncentracija u plazmi doseže oko 2,5 sata nakon konzumacije lijeka.

Razdoblje koncentracije vrha se produljuje ako uzmete lijek uz hranu, ali brzina usisavanja ostaje ista. Postoje vidljive interindividualne fluktuacije u vršnoj koncentraciji ravnoteže, ali svaki pojedini pacijent ima takve fluktuacije. Pokazatelj vezanja na proteine plazme je oko 55%. Volumen distribucije je 0,92-1,22 l / kg.

U metabolizmu je uključen enzim UDF-GT. Ovisno o doziranju, lamotrigin može neznatno povećati svoj metabolizam. Ravnotežni koeficijent čišćenja aktivne tvari u odraslih iznosi 39 ± 14 ml / min (prosjek).

Metabolizirano na stanje glukuronida, koje se zatim izlučuju uglavnom zajedno s urinom (manje od 10% tvari izlučuje se nepromijenjeno). Još 2% se izlučuje izmetom.

Poluživot (u odrasloj dobi prosječno je 24-35 sati), a koeficijent čišćenja ne ovisi o dozi. Pokazatelj faktora čišćenja aktivne tvari smanjen je za 32% u bolesnika s ustavnom hiperbilirubinemijom, ali ne prelazi standardne vrijednosti. Za poluživot lamotrigina snažno utječu lijekovi, uzeti u kombinaciji s Lamitorom.

Aktivna tvar se izlučuje zajedno s majčinskim mlijekom (koncentracija je 40-60% indeksa u plazmi). Ponekad u dojenčadi, koncentracije u plazmi dostigle su terapeutsku razinu.

Parametri čišćenja aktivne komponente u djece (u skladu s težinom) prelaze sličnu razinu u odraslih osoba. Najveći koeficijent opažen je kod djece mlađe od 5 godina. Poluživot je kraći nego kod odraslih pacijenata. Prosjek je 7 sati (u slučaju kombinacije s lijekovima koji induciraju glukuron) i može se povećati do 45-50 sati (u slučaju kombinacije s valproatom).

Doziranje i administracija

Početku PM doziranja za djecu i odrasle 12+ (bez natrij valproata lijeka, nego uzimanje drugih antikonvulzivi induciraju izoenzima) je jednokratno 50 mg (dnevno) - prvi 2. Tjedan, a zatim 100 mg 2 puta (po danu) za sljedeća dva tjedna. Nakon toga dozu treba povećati na 200-400 mg (dva puta dnevno).

Početku doze PM pacijenata koji koriste natrijev valproat, u kombinaciji s ostalim antikonvulzivima, induciranim izoenzima, jednak 25 mg svaki dan tijekom 2 tjedna, a zatim na 25 mg dnevno za sljedeći 2. Tjednu. Nadalje, doziranje se povećava do dobivanja optimalnog terapeutskog učinka. Doza održavanja je 100-200 mg (za 1 ili 2 doze).

Početna doza za pacijente u dobi od 2-12 godina (s Lamitorovom monoterapijom) iznosi 2 mg / kg dva puta dnevno (2 tjedna), a zatim 5 mg / kg dva puta dnevno tijekom sljedećih 2 tjedna. Veličina doza održavanja je 5-15 mg / kg dva puta dnevno.

Početna doza lijeka za djecu (kombinirani tijek liječenja) je 0,2 mg / kg dnevno tijekom 2 tjedna, a zatim 0,5 mg / kg dnevno tijekom sljedeća 2 tjedna. Nadalje, doziranje se povećava do dobivanja optimalnog terapeutskog učinka. Veličina doza održavanja je 1-5 mg / kg (1-2 puta dnevno).

[3], [4], [5]

Koristite Lamytor tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivanje lijeka tijekom trudnoće (osim kada je moguća korist liječenja veća od mogućeg rizika za dijete).

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teški poremećaji u jetri;
• razdoblje dojenja;
• u dobi mlađoj od 3 godine;
• individualne netolerancije na lamotrigin ili druge komponente lijeka.

[1]

Nuspojave Lamytor

Nuspojave koje se pojavljuju pri uzimanju lijeka s monoterapijom:

• CNS organi: glavobolje s vrtoglavicom, poremećajima spavanja ili pospanosti, kao i povećanom umoru;
• Organi probavnog sustava: mučnina;
• Alergija: kožni osip na koži (2%), koji se obično promatra u prvom mjesecu nakon početka liječenja i dolazi nakon što se droga povuče. Ponekad se može razviti maligna eksudativna eritema, Lyellov sindrom ili Quinckeov edem.

Nuspojave kod uzimanja Lamitor kao pomoćnog terapeutskog sredstva tijekom liječenja standardnim antiepileptičkim lijekovima:

• organi središnjeg živčanog sustava: pored gore navedene agresivnosti i razdražljivosti, poremećaja ravnoteže, zbunjenosti i tremor;
• organi vida: poremećaj vidne oštrine, kao i diplopija;
• organi hematopoetskog sustava: neutro-, ali i leukopenija;

Organa probavnog sustava: dispeptički simptomi i povraćanje s mučninom.

[2]

Predozirati

Među znakovima predoziranja: u slučaju jedne doze koja premašuje maksimalno dozvoljeno ograničenje za 10-20 puta, mogu se razviti ataksija, poremećaj svijesti, nistagmus i koma.

Simptomi zahtijevaju bolničko liječenje ovisno o kliničkoj prezentaciji.

Interakcije s drugim lijekovima

Kao rezultat kombinacije lijekova koji stimuliraju proces glukuronizacije (fenitoin ili karbamazepin), prosječni poluživot se smanjuje (do oko 14 sati). Kada se kombinira s valproatom, ovaj pokazatelj povećava se na 70 sati.

Valproati imaju snažan inhibitorni učinak na proces glukuronizacije aktivne tvari Lamitor.

Lijekovi kao što su karbamazepin, fenitoin, fenobarbital i primidona i, i pored toga etiniloestradiol / levonorgestrel i rifampicina potaknuti lamotrigina postupak tvar glukuronidacije.

Valproat, koji inhibira proces glukuronizacije lamotrigina, može usporiti njegov metabolizam, a također produžiti prosječni poluživot gotovo dvaput.

Neke od gore navedenih anti-epileptički lijekovi (npr fenobarbital, fenitoin i karbamazepin, primidon a) pribavljanje stimulirajuće djelovanje na enzime koji metaboliziraju hepatičnu ubrzavaju procese lamotrigina glukuronidacije i metabolizam.

Kada je karbamazepin kombiniran s lamotriginom, nuspojave kao što su ataksija, mučnina i gubitak vidne oštrine su se očitovale, a pored vrtoglavice i diplopije. Ove manifestacije obično su nestale nakon smanjenja doze karbamazepina.

Alansapin u dozi od 15 mg smanjuje koncentraciju pik i AUC u prosjeku za 20% i 24%. Ali takve promjene u osnovi ne utječu na kliničku sliku liječenja.

Supresija lamotrigina lijekova, kao što su fluoksetin, amitriptilin, klonazepam, haloperidol, lorazepama bupropiona ili malo utječe na stvaranje primarnog raspadanja produkta lamotrigina - 2-N-glukuronid.

Na upotrebu kombiniranim sredstvima oralnih kontraceptiva (koja se sastoji od 30 g tvari etiniloestradiol i 150 ug tvari levonorgestrel), je porast od pročišćavanje indikatorske brzina lamotrigina oko 2 puta (nakon oralne sat) čime pada pokazatelja koncentracije AUC i lamotrigin pika od 52% , odnosno 39% (prosječno).

Kada se kombinira s lamotriginom, postoji blagi porast čimbenika čišćenja levonorgestrela, koji odgovara 19% i 12% njegove AUC i vršne koncentracije.

Rifampicin povećava brzinu uklanjanja lamotrigina, a također skraćuje poluživot, jer ovaj lijek stimulira aktivnost jetrenih enzima koji provode postupak glukuronizacije. Bolesnici koji istodobno uzimaju rifampicin kao lijek, potrebno je dodijeliti poseban krug Hour lamotrigina - sukladno načinu određenom kombinacijom lamotrigina s lijekovima koji stimuliraju proces glukuronidaciju.

[6], [7], [8]

Uvjeti skladištenja

Potrebno je držati lijek na mjestu koje je zatvoreno od vlage, sunčevih zraka i pristupa djeci. Uvjeti temperature - ne više od 30 ° C.

Rok trajanja

Lamitor se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[9],