Larfix

Larfix je lijek iz skupine NSAID-a.

Indikacije Larfixa

Koristi se u sljedećim slučajevima:

• za kratkotrajno ublažavanje akutne boli umjerene ili blage težine;
• za uklanjanje simptoma upale, kao i boli kod reumatoidnog artritisa ili osteoartritisa.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Otpustite obrazac

Otpuštanje se događa u tabletama, 10 komada po blisteru. Zasebno pakiranje sadrži 3 ili 10 blister ploča.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamiku

Lornoksikam je NSAID s protuupalnim i analgetskim učincima. Pripada skupini oksikama.

Aktivna komponenta inhibira proces vezanja PG (usporavanje COX enzima), što rezultira desenzibilizacijom perifernih nociceptora, kao i usporavanjem upalnog procesa. Osim toga, lornoksikam ima centralni učinak na nociceptore koji nisu povezani s protuupalnim učinkom. Istodobno, lijek ne utječe na vitalne parametre (kao što su otkucaji srca, brzina disanja, temperatura, EKG, krvni tlak i spirometrija).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Usisavanje.

Lijek se brzo i gotovo potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Tvar doseže vršne vrijednosti u plazmi 1-2 sata nakon uzimanja lijeka. Bioraspoloživost lornoksikama je 90-100%. Nema učinka prvog prolaska. Poluvrijeme eliminacije je oko 3-4 sata.

Kada se uzima s hranom, vršne vrijednosti lijeka smanjuju se za otprilike 30%, a vrijeme do postizanja vrhunca produžuje se na 2,3 sata. Vrijednosti AUC-a mogu se smanjiti i do 20%.

Distribucija.

Unutar plazme, tvar ostaje nepromijenjena, kao i u obliku neaktivnog hidroksiliranog produkta raspada. Sinteza tvari s proteinima u plazmi je 99%. Ovaj pokazatelj ne ovisi o razini koncentracije lijeka.

Metabolički procesi.

Lornoksikam se opsežno metabolizira u jetri putem hidroksilacije, pri čemu se prvo pretvara u neaktivni dio 5-hidroksilornoksikam.

Tvar također prolazi kroz biotransformaciju, u kojoj je uključen hemoprotein CYP2C9. Zbog postojećeg genetskog polimorfizma, neke osobe mogu imati intenzivan ili spor metabolizam ovog enzima, što se izražava u značajnom povećanju pokazatelja lornoksikama u plazmi (ako je metabolizam spor). Hidroksilirani produkt raspada pokazuje ljekovitu aktivnost. Aktivna komponenta se potpuno metabolizira. Oko 2/3 se izlučuje putem jetre, a još 1/3 putem bubrega u obliku neaktivnih elemenata.

Lijek nije izazvao indukciju jetrenih enzima tijekom predkliničkih ispitivanja. Nema podataka o akumulaciji aktivne tvari kao rezultat ponovljene primjene standardnih doza lijeka.

Izlučivanje.

Poluvrijeme eliminacije aktivnog sastojka je približno 3-4 sata. Otprilike 50% lijeka izlučuje se stolicom, a dodatnih 42% izlučuje se putem bubrega. Izlučivanje se odvija uglavnom u obliku elementa 5-hidroksilornoksikama. Poluvrijeme eliminacije komponente 5-hidroksilornoksikama je približno 9 sati - uz parenteralnu primjenu lijeka 1-2 puta dnevno.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Doziranje i administracija

Tablete se uzimaju oralno s vodom. Lijek treba uzimati prije obroka. Dozu određuje liječnik.

U slučaju razvoja boli, potrebno je uzimati lijek 2-3 puta dnevno u količini od 4-8 mg. Dopušteno je uzimati najviše 16 mg dnevno.

Za uklanjanje reumatskih patologija, na pozadini kojih se javljaju bol i upala, potrebno je 4 mg lijeka, 2-3 puta dnevno. Dnevno se uzima maksimalno 12 mg lijeka.

Uzimajući u obzir prirodu bolesti, kao i individualne pokazatelje pacijenta, veličina doze se može promijeniti, ali samo liječnik može izvršiti prilagodbe.

Stariji pacijenti (i oni s problemima jetre/bubrega) trebaju uzimati maksimalno 12 mg Larfixa dnevno.

Ako pacijentu treba dugotrajno liječenje, potrebno je pratiti funkciju jetre i bubrega, kao i krvne vrijednosti.

[ 32 ], [ 33 ]

Koristite Larfixa tijekom trudnoće

Upotreba lijeka u 1. i 2. tromjesečju nije testirana, stoga je njegova upotreba tijekom tih razdoblja zabranjena.

Također je zabranjeno koristiti Larfix u trećem tromjesečju.

Nema podataka o prolasku lijeka u majčino mlijeko, stoga se ne propisuje dojiljama.

Lornoksikam može smanjiti plodnost.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost preosjetljivosti na elemente Larfixa;
• netolerancija na nenarkotičke lijekove protiv bolova (tzv. aspirinska trijada);
• teško zatajenje srca;
• trombocitopenija;
• krvarenje i poremećaji hematološkog tipa (to uključuje i cerebralno krvarenje);
• prisutnost krvarenja ili perforacije unutar gastrointestinalnog trakta (također ako postoji anamneza takvog poremećaja) povezana s primjenom NSAID-a;
• peptički ulkus (trenutni ili u anamnezi);
• teška insuficijencija jetre ili mokraćnog sustava;
• termin za djecu;
• prisutnost vodenih kozica.

Ako se lijek propisuje osobama koje su nedavno podvrgnute složenim operacijama, a uz to i osobama koje imaju zatajenje srca ili uzimaju diuretike, preporučuje se redovito praćenje funkcije bubrega.

Lijek je potrebno s oprezom propisivati osobama s problemima jetre ili bubrega (u umjerenoj mjeri). Također, oprez je potreban pri primjeni kod osoba sa slabim zgrušavanjem krvi (liječenje je dopušteno samo uz stalno praćenje krvnih vrijednosti). Lijek se s oprezom propisuje i starijim osobama.

Uz određena ograničenja, lijek se može koristiti u sljedećim stanjima kod pacijenata:

• sklonost razvoju oteklina;
• pušenje, povišeni krvni tlak, povišene razine lipida u plazmi i dijabetes melitus;
• bronhijalna astma;
• Libman-Sachsova bolest;
• sklonost krvarenju.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Nuspojave Larfixa

Najčešće, upotreba lijekova rezultira nuspojavama tipičnim za nenarkotičke lijekove protiv bolova - na primjer, povraćanje (ponekad krvavo), ulcerozni stomatitis, dispeptički simptomi, melena, nadutost, problemi sa stolicom, a uz to i pogoršanje regionalnog enteritisa i kolitisa. Neke manifestacije mogu biti simptomi perforacije unutar gastrointestinalnog trakta - u tom slučaju potrebna je hitna medicinska pomoć (na primjer, kod akutne boli u trbuhu, melene i krvavog povraćanja).

Osim toga, pri korištenju Larfixa uočeni su sljedeći poremećaji:

• zarazni procesi: razvoj faringitisa;
• poremećaji hematopoetskog sustava: pojava anemije (ponekad hemolitičke vrste), trombocitopenije, neutro-, leukopenije ili pancitopenije, a uz to i agranulocitoze ili ekhimoze, kao i poremećaji koagulacije;
• metabolički poremećaji: pojava hiponatremije, problemi s apetitom i promjene težine;
• Disfunkcija CNS-a: osjećaj tjeskobe, pospanosti ili razdražljivosti, razvoj nesanice, kognitivno oštećenje, depresija, glavobolje, migrene i tremor. Osim toga, javljaju se poremećaji svijesti i problemi s koncentracijom, vrtoglavica i kognitivno oštećenje, kao i hiperkinezija i disgeuzija. Rijetko se javlja aseptični meningitis (kod osoba s bolestima vezivnog tkiva);
• disfunkcija kardiovaskularnog sustava: pojava tahikardije, oticanja, hiperemije lica, valunga, vaskulitisa i hematoma, kao i zadržavanje tekućine, nepravilan rad srca, zatajenje srca i povišen krvni tlak;
• senzorni problemi: zamagljen vid, smanjen vid, problemi s raspoznavanjem boja, konjunktivitis, diplopija, skotom, lijeno oko, kao i prednji uveitis, vrtoglavica i tinitus;
• gastrointestinalni poremećaji: mučnina, podrigivanje, razvoj želučanih ili crijevnih ulkusa ili gastritisa te suhoća ili ulceracija oralne sluznice, a uz to i krvarenje desni. Mogu se pojaviti i disfagija, GERB, ezofagitis i glositis, kao i hemoroidi ili aftozni stomatitis;
• oštećenje hepatobilijarnog sustava: intoksikacija jetre, kolestaza i žutica, kao i zatajenje jetre, hepatitis i povišene razine ALT-a i AST-a;
• Simptomi alergije: osip, urtikarija, pojačano znojenje i hipertermija. Mogu se javiti alopecija, zimica, eritem, angioedem, anafilaksa, kao i dispneja, bronhospazam i rinitis. Uz to, mogu se javiti TEN, Stevens-Johnsonov sindrom, purpura i bulozni osip.

Kao posljedica uzimanja tableta mogu se razviti bolesti mišićno-koštanog sustava (bolovi i grčevi u mišićima, bolovi u leđima, zglobovima ili kostima, kao i mijastenija). Osim toga, postoji rizik od razvoja bolesti mokraćnog sustava (problemi s mokrenjem, hiperurikemija ili nokturija, kao i akutno zatajenje bubrega (ako postoje patologije u mokraćnom sustavu), hiperkreatininemija, nefrotski sindrom, nekrotični papilitis i nefritis).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Predozirati

Kao posljedica trovanja Larfixom razvijaju se cerebralne manifestacije (vrtoglavica i poremećaji vida), javljaju se konvulzije, mučnina s povraćanjem, kao i ataksija i stanje kome. Osim toga, zbog predoziranja može doći do poremećaja zgrušavanja krvi i oštećenja funkcije jetre.

U slučaju trovanja potrebno je prekinuti uzimanje lijeka. Budući da lijek ima kratko vrijeme poluraspada, brzo se eliminira iz tijela. Postupak dijalize ne smanjuje serumske vrijednosti tvari.

Nema podataka o postojanju posebnog protuotrova. Ako je od trenutka opijenosti prošlo manje od 20 minuta, može se izvršiti ispiranje želuca i žrtvi dati sorbente.

Liječenje se također može propisati za smanjenje simptoma trovanja.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kada se lijek koristi istodobno s cimetidinom, razina lornoksikama u serumu se povećava.

Larfix može pojačati svojstva antikoagulansa, kao i produžiti vrijeme krvarenja u slučaju kombinacije ovih lijekova.

Lijek slabi učinke fenprokumona, diuretika, ACE inhibitora, lijekova koji blokiraju angiotenzin II, a osim toga i β-blokatora.

Kao posljedica epiduralne ili spinalne anestezije, osobe koje također uzimaju heparin mogu imati povećan rizik od razvoja hematoma.

Kombinacija Larfixa s digoksinom smanjuje izlučivanje potonjeg putem bubrega.

Uzimanje GCS-a zajedno s Larfixom povećava rizik od krvarenja i ulkusa u gastrointestinalnom traktu.

Kombinacija lijeka s lijekovima iz kategorije kinolona povećava mogućnost razvoja napadaja.

Trombolitici, inhibitori ponovne pohrane serotonina i nenarkotički lijekovi protiv bolova u kombinaciji s Larfixom povećavaju vjerojatnost krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Lornoksikam pojačava toksična svojstva ciklosporina s metotreksatom, kao i s lijekovima litija i pemetreksedom.

Lijek je sposoban pojačati antidijabetička svojstva lijekova derivata sulfonilureje.

Treba očekivati razvoj interakcija između lornoksikama i induktora ili inhibitora CYP2 C9 elementa.

Lijek u kombinaciji s takrolimusom može povećati nefrotoksičnost (smanjenjem bubrežne proizvodnje prostaciklina).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Uvjeti skladištenja

Larfix se mora čuvati u standardnim uvjetima za lijekove. Temperatura - maksimalno 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Posebne upute

Recenzije

Larfix dobiva uglavnom pozitivne recenzije, što ukazuje na prilično visoku učinkovitost ovog lijeka.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Rok trajanja

2 godine.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]