Lariam

Lariam je lijek protiv malarije. Aktivni sastojak lijeka je metanolkinolin.

[ 1 ]

Indikacije Lariama

Koristi se za liječenje u sljedećim slučajevima:

• terapija za nekompliciranu malariju (koju uzrokuju sojevi Plasmodium falciparum i druge patogene bakterije koje su otporne na druge antimalarijske lijekove);
• za malariju miješanog podrijetla ili uzrokovanu bakterijom Plasmodium vivax;
• spriječiti razvoj malarije kod ljudi koji planiraju posjetiti regije s visokim rizikom od zaraze;
• kao hitna pomoć ili samopomoć – za osobe za koje se sumnja da imaju malariju.

Otpustite obrazac

Proizvod se proizvodi u tabletama, 4 komada unutar blister ploče. Pakiranje sadrži 2 blistera.

Farmakodinamiku

Lariam utječe na aseksualne tipove patologije (intraeritrocitnog podrijetla). Ovaj popis uključuje Plasmodium vivax i Plasmodium falciparum, kao i Plasmodium malariae i Plasmodium ovale.

Istovremeno, lijek je učinkovit protiv bakterija koje su pokazale otpornost na mnoge druge lijekove. Među njima su Proguanil s klorokinom, kao i pirimetamin i kombinacija pirimetamina sa sulfonamidima.

Tijekom ispitivanja utvrđeno je da se otpornost Plasmodium falciparum na meflokin nalazi uglavnom u jugoistočnoj Aziji, gdje se često opaža bakterijska otpornost na mnoge poznate lijekove. Postoje informacije o unakrsnoj rezistenciji meflokina s kininom i halofantrinom.

Farmakokinetika

Razina bioraspoloživosti je veća od 85%. Uzimanje s hranom povećava stupanj i brzinu apsorpcije, a također i indeks bioraspoloživosti (za oko 40%). Vršne vrijednosti u plazmi, koje su približno jednake uzetoj dozi, postižu se nakon 6-24 sata. Ravnotežne vrijednosti u plazmi (1000-2000 mcg/l) mogu se postići uzimanjem lijeka u količini od 250 mg jednom tjedno tijekom 7-10 tjedana.

Volumen distribucije meflokina je približno 20 l/kg. Tvar može proći u tkiva, kroz placentalnu barijeru, a također i u malim količinama u majčino mlijeko. Sinteza proteina je 98%.

Za postizanje 95% profilaktičke učinkovitosti lijeka potrebno je postići razinu tvari u krvotoku od najmanje 620 ng/ml (unutar eritrocita koji sadrže bakterije malarije te vrijednosti trebaju biti 2 puta veće).

Unutar tijela, meflokin se pretvara putem hemoproteina P450 3A4 u dva produkta razgradnje - karboksimeflokin i hidroksimeflokin. Glavni je 2,8-bis-trifluorometil-4-kinolin karboksilna kiselina, koja je neaktivna protiv bakterije Plasmodium falciparum.

Prosječno vrijeme polueliminacije je 3 tjedna. Izlučivanje se odvija uglavnom putem stolice i žuči. Ukupna brzina klirensa je 30 ml/minuti (uglavnom unutar jetre). Urin eliminira 9% nepromijenjenog meflokina, kao i 4% njegovog glavnog produkta razgradnje.

Doziranje i administracija

Tablete se uzimaju oralno, nakon obroka, s vodom (najmanje 200 ml). Tableta se mora progutati cijela, jer ima gorak okus i blago peče. Ako pacijent ne može progutati lijek cijelu, dopušteno je zdrobiti tabletu i dodati je u tekućinu koju pije.

Koristi se za sprječavanje razvoja malarije.

Doza za odrasle (i za djecu tjelesne težine preko 45 kg) je maksimalno 5 mg/kg jednom tjedno (uzima se strogo određenog dana). Za težinu u rasponu od 30-45 kg, doza je 3/4 tablete, za težinu u rasponu od 20-30 kg - pola tablete, za težinu u rasponu od 10-20 kg - četvrtina tablete, a za težinu u rasponu od 5-10 kg - maksimalno 0,125 tablete.

Prvu dozu Lariama treba uzeti prije posjeta regiji s visokim rizikom od zaraze malarijom (obično se to radi 7 dana prije). Ako doza nije uzeta unaprijed, potrebna je terapija šokom - dozu namijenjenu za uzimanje 1 put tjedno treba uzimati 3 dana zaredom, a zatim prijeći na uobičajeni režim. Kako bi se smanjila vjerojatnost razvoja bolesti nakon napuštanja potencijalno opasnog područja, potrebno je uzimati lijek preventivno tijekom prvog mjeseca. Ako se osoba liječi drugim lijekovima, profilaksu treba započeti najkasnije 2-3 tjedna prije putovanja kako bi se osigurala sigurnost kombinacije lijekova.

Liječenje Lariamom.

Opća standardna doza koja omogućuje postizanje željenog učinka je 20-25 mg/kg i može varirati ovisno o težini pacijenta, a također se može rasporediti s nekim varijacijama (korištenje opće medicinske doze u 2-3 doze s razmakom od 6-8 sati može spriječiti pojavu nuspojava).

Osobe tjelesne težine veće od 60 kg trebaju uzeti 6 tableta (u 3 doze prema shemi 3+2+1 tableta), a osobe tjelesne težine unutar 45-60 kg - 5 tableta (u 2 doze, shema 3+2 tablete). S tjelesnom težinom u rasponu od 30-45 kg potrebno je uzeti 3-4 tablete (u 2 doze prema shemi 2+2 tablete). Težina 20-30 kg - 2-3 tablete (u 2 doze, prema shemi 2+1 tableta). S tjelesnom težinom 10-20 kg uzima se 1-2 tablete u jednoj dozi, a s tjelesnom težinom 5-10 kg - također u 1 dozi 0,5-1 tableta.

Osobitosti doziranja u nekim situacijama:

• u slučaju oslabljenog imuniteta, a osim toga, osobe koje žive u endemskim područjima malarije mogu uzimati smanjenu ukupnu dozu;
• ako pacijent povraća unutar pola sata nakon uzimanja tableta, mora ponovno uzeti punu dozu, a ako povraćanje počne unutar 0,5-1 sat nakon uzimanja, mora uzeti dodatnu polovicu doze;
• ako je bakterija koja uzrokuje malariju Plasmodium vivax, kako bi se uklonio Plasmodium iz jetre, potrebno je spriječiti recidive korištenjem derivata tvari 8-aminokinolina (na primjer, lijek primakin);
• ako nema poboljšanja nakon 48-72 sata nakon završetka cijelog tijeka liječenja ili ako se malarija razvije tijekom profilakse, liječnik treba odabrati drugi lijek;
• kod teških oblika akutne malarije, lijek se može koristiti nakon 2-3 dana terapije intravenskim kininom. Potrebno je promatrati razmak od najmanje 12 sati između upotrebe ovih lijekova kako bi se spriječio razvoj mnogih farmakoloških interakcija;
• U područjima gdje su patogeni mikrobi unakrsno otporni, režim s početnom primjenom artemizinina ili njegovih derivata, nakon čega slijedi primjena Lariama, može dati rezultate.

Samoliječenje.

Potrebno je uzeti početni dio - najmanje 15 mg/kg. Na primjer, ako je pokazatelj težine veći od 45 kg - uzmite 3 tablete (doza je 750 mg). Ako je nemoguće primiti daljnju medicinsku pomoć i nema negativnih manifestacija, nakon 6-8 sati potrebno je uzeti drugu polovicu ukupnog dijela - 2 tablete (doza je 500 mg). Ako je težina veća od 60 kg, nakon još 6-8 sati uzmite još jednu tabletu.

Da biste isključili ili potvrdili dijagnozu, morate posjetiti liječnika, čak i ako se osjećate dobro.

[ 2 ]

Koristite Lariama tijekom trudnoće

Primjena Lariama u prvom tromjesečju dopuštena je samo u situacijama kada vjerojatna korist za ženu nadmašuje rizik od komplikacija za dijete.

Žene reproduktivne dobi trebaju koristiti pouzdane kontracepcijske metode tijekom korištenja lijeka, kao i 3 mjeseca nakon završetka tečaja. Međutim, ako je do začeća već došlo tijekom liječenja, prekid trudnoće nije potreban.

Meflokin prelazi u majčino mlijeko u malim količinama. Budući da nema podataka o njegovom učinku u takvim slučajevima, potrebno je prekinuti dojenje tijekom razdoblja uzimanja Lariama.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• stanja anksioznosti ili depresije, kao i psihoze;
• pacijent koji boluje od shizofrenije;
• prisutnost napadaja (također ako su prisutni u anamnezi);
• terapija halofantrinom, a uz to i njegova primjena nakon upotrebe meflokina (može doći do produljenja QT intervala, što će biti opasno po život);
• manifestacije netolerancije na elemente lijeka ili lijekove sa sličnim terapijskim učincima, poput kinidina ili kinina.

Lijek je potrebno koristiti s oprezom u prisutnosti zatajenja jetre ili epilepsije (jer se povećava vjerojatnost napadaja), a također i kod osoba s mentalnim poremećajima i srčanim patologijama. Oprez je potreban i pri propisivanju dojenčadi mlađoj od šest mjeseci težine manje od 5 kg, te starijim osobama (starijim od 65 godina).

Nuspojave Lariama

Tijekom terapije u akutnoj fazi malarije mogu se pojaviti nuspojave, koje su simptomi osnovne patologije.

Najčešće opaženi poremećaji (često su izraženi prilično slabo, a njihova manifestacija se smanjuje tijekom nastavka liječenja): povraćanje, glavobolje i bolovi u trbuhu, proljev, mučnina, fekalna inkontinencija, problemi s ravnotežom, proljev, noćne more, vrtoglavica, kao i nesanica i osjećaj pospanosti.

Povremeno se opažaju sljedeće komplikacije i poremećaji:

• stanje depresije, encefalopatija, motorna ili senzorna neuropatija, ataksija, parestezija s konvulzijama i tremorom. Prisutan je osjećaj tjeskobe, uznemirenosti, zbunjenosti ili nemira, pogoršanje pamćenja, halucinacije i napadi panike, suicidalne misli, kao i manifestacije paranoidne psihotične i agresivne prirode;
• povišen ili snižen krvni tlak, tahikardija, ubrzan rad srca, bradikardija, valungi, a također i ekstrasistola s aritmijom. Mogu se javiti AV blokovi i prolazni problemi sa srčanom provodljivošću;
• urtikarija, osip na površini kože, oticanje, egzantem, alopecija, svrbež, kao i eritem (uključujući multiformni eksudativni) i Stevens-Johnsonov sindrom;
• mialgija s mijastenijom, kao i artralgija;
• mogu se razviti problemi sa sluhom, vidom ili vestibularnim sustavom;
• trombocitopenija ili leukopenija, smanjeni hematokrit i leukocitoza;
• stanje vrućice i osjećaj slabosti, pojačano znojenje, osjećaj zimice i gubitak apetita.

Zbog dugog razdoblja izlučivanja lijeka, negativni učinci mogu trajati i manifestirati se nekoliko tjedana nakon prestanka uzimanja lijeka.

Predozirati

Među karakterističnim znakovima trovanja: povećana težina nuspojava.

Liječenje u ovom slučaju sastoji se od sljedećeg: izazivanja povraćanja i ispiranja želuca, kao i simptomatskih postupaka. Osim toga, poduzimaju se intenzivne mjere za održavanje funkcije kardiovaskularnog sustava, prate se hemodinamske vrijednosti i EKG pokazatelji te se procjenjuje neuropsihijatrijsko stanje pacijenta (tijekom prvog dana).

Interakcije s drugim lijekovima

Pri kombiniranju Lariama s klorokinom, kinidinom i kininom mogu se uočiti promjene EKG parametara, a povećava se i vjerojatnost razvoja napadaja.

Blokatori kalcijevih kanala, antiaritmici i antihistaminici, triciklički antidepresivi, β-blokatori, fenotiazini i blokatori histamina (H1) utječu na procese provođenja u srcu i mogu utjecati na produljenje QT intervala.

Budući da kombinacija s Lariamom smanjuje razinu valproata, karbamazepina i fenitoina u plazmi s fenobarbitalom, što slabi njihovu učinkovitost, može biti potrebno promijeniti dozu ovih lijekova.

Kombinacija lijeka sa živim cjepivima protiv tifusa za oralnu primjenu smanjuje imunogenost potonjih. Zbog toga se cijepljenje mora provesti najmanje 3 dana prije početka primjene Lariama.

[ 3 ], [ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Lariam treba čuvati na mjestu zaštićenom od vlage. Temperatura ne smije prelaziti +30°C.

[ 5 ]

Posebne upute

Recenzije

Lariam je prilično popularan lijek koji se često koristi kao preventivna mjera protiv razvoja malarije u slučaju putovanja u zemlje s visokom endemskom razinom. Recenzije o njemu su prilično dobre, ali budući da se mikrobi koji uzrokuju malariju u različitim regijama razlikuju (na primjer, u Šri Lanki), liječenje ili prevencija zabranjeni su za samostalno provođenje - treba ih propisati isključivo stručni stručnjak koji je sposoban procijeniti sliku i odabrati dozu ili drugi lijek protiv malarije ako je potrebno.

Rok trajanja

Lariam se može koristiti 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet.